Ципрамил - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ципрамил

Ципрамил: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Cipramil

ATX код: N06AB04

Активна съставка: циталопрам (циталопрам)

Производител: H. Lundbeck, A / S (Дания)

Актуализация на описанието и снимката: 21.08.2019

Цени в аптеките: от 2034 рубли.

Купува

Ципрамил е психотропно лекарство с антидепресивно действие; селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Ципрамил - филмирани таблетки: бели, овални, с линия, от двете страни на която симетрично е нанесена маркировката: за доза от 20 mg - C | N, за доза от 40 mg - C | R (14 бр. В блистери, в картонени кутии: 20 mg - 1, 2 или 4 блистера, 40 mg - 2 блистера).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: циталопрам хидробромид - 24,98 или 49,96 mg (еквивалентно на съдържанието на циталопрам - 20 или 40 mg);
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, царевично нишесте, коповидон, микрокристална целулоза, глицерин 85%, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий;
• филмова обвивка: макрогол 400, хипромелоза 5, титанов диоксид (Е 171).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Cipramil - циталопрам - е SSRI (суперселективен инхибитор на обратното поемане на серотонин), който няма никакъв или минимален ефект върху усвояването на допамин, норепинефрин и гама-аминомаслена киселина.

Циталопрам няма или е много слаба способност да се свързва с редица рецептори, включително мускаринови холинергични рецептори, Н _1- хистамин, 5-НТ _1А - и 5-НТ ₂ -серотонин, D ₁ - и D ₂ -допамин, α ₁ -, α ₂ и β-адренергични, опиоидни и бензодиазепинови рецептори.

Потискането на етапа на бърз сън (REM) се счита за предиктор за антидепресантно действие. Циталопрам, подобно на други SSRI, трициклични антидепресанти и инхибитори на моноаминооксидазата, увеличава дълбокия NREM сън и потиска REM съня.

В проучвания, проведени с единична доза при здрави доброволци, циталопрам не намалява слюноотделянето. Няма данни и за значителен ефект върху сърдечно-съдовите показатели. Циталопрам, подобно на други SSRIs, може да увеличи съдържанието на плазмен пролактин, без да повлиява съдържанието на серумен хормон на растежа.

При провеждане на двойно сляпо, плацебо контролирано ЕКГ проучване върху здрави доброволци, промяната в QTc (корекция по формулата на Fridericia) в сравнение с изходните стойности е 7,5 и 16,7 (90% доверителни интервали 5,9-9,1 и 15-18, 4) ms за дневна доза от 20 и 60 mg, съответно.

Фармакокинетика

Абсорбцията на циталопрам е почти пълна, не зависи от приема на храна. Средната стойност на T _max (времето за достигане на максималната концентрация в кръвната плазма) е приблизително 3 часа. Бионаличността след перорално приложение е около 80%.

Привидният обем на разпределение е в диапазона от 12 до 17 l / kg. Свързването на веществото и основните му метаболити с плазмените протеини е до 80%.

Циталопрам се метаболизира, за да образува активни метаболити - дидеметилциталопрам, деметилциталопрам, циталопрам-N-оксид. Образува се и неактивно производно на дезаминираната пропионова киселина. Всички активни метаболити също имат SSRI свойства, въпреки че техните свойства са по-слаби от тези на изходното съединение.

Преобладаващият компонент в кръвната плазма е непромененият циталопрам. Концентрацията на дидеметилциталопрам и деметилциталопрам е средно съответно 5-10 и 30-50% от концентрацията на циталопрам. Биотрансформацията на циталопрам в деметилциталопрам се медиира от изоензими CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 (съответно около 38, 31 и 31%).

T _1/2 (полуживот) - приблизително 36 часа. Cl _s (системен плазмен клирънс) на циталопрам е в диапазона от 0,3 до 0,4 l / min, Cl _орално (_{перорален} клирънс) е приблизително 0,4 l / min.

Циталопрам се екскретира главно през бъбреците и черния дроб (съответно 15 и 85%). От 12 до 23% от дневната доза се екскретира като непроменено вещество с урината. Остатъчният (чернодробен) клирънс е около 0,3 l / min, стойността на бъбречния клирънс е в диапазона от 0,05 до 0,08 l / min.

Циталопрам има линейна кинетика. Равновесната плазмена концентрация се достига в рамките на 7-14 дни. Средната равновесна концентрация при използване на Cipramil в дневна доза от 40 mg е 300 nmol / l (от 165 до 405 nmol / l).

При пациенти в напреднала възраст T _{1/2 се} удължава (1,5–3,75 дни) и стойностите на клирънса намаляват (0,08–0,3 l / min), което е свързано с намаляване на скоростта на метаболизма. Равновесната концентрация при тази група пациенти е около 2 пъти по-висока, отколкото при младите пациенти.

На фона на нарушена чернодробна функция циталопрам се екскретира по-бавно. T _{1/2 се} увеличава приблизително 2 пъти, показателите за равновесна концентрация са приблизително два пъти по-високи, отколкото при пациенти без чернодробна дисфункция.

При пациенти с леко / умерено бъбречно увреждане циталопрам се екскретира по-бавно. Тази промяна не повлиява значително фармакокинетиката на циталопрам. Профилът на безопасност при тежко нарушена бъбречна функция (с креатининов клирънс <30 ml / min) не е проучен.

При пациенти със слаба активност на изоензима CYP2C19, препоръчителната начална дневна доза Cipramil е 10 mg.

Показания за употреба

• паническо разстройство с / без агорафобия;
• депресия на различни структури и етиология;
• OCD (обсесивно-компулсивно разстройство).

Противопоказания

• комплексна употреба с линезолид (ако не е възможно внимателно да се следи състоянието на пациента и да се контролира кръвното налягане), пимозид и удължаващи QT вещества / лекарства;
• вроден / придобит синдром на удължаване на QT интервала;
• наследствен дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза, нарушена абсорбция на глюкоза / галактоза;
• деца и юноши до 18 години;
• комплексна употреба с МАО (моноаминооксидазни) инхибитори, включително селегилин, и период от 2 седмици след края на приема им; можете да започнете терапия с МАО инхибитори 1 седмица след края на приема на Ципрамил;
• повишена индивидуална чувствителност към циталопрам или помощни вещества на лекарството.

Според инструкциите Ципрамил се приема с повишено внимание с оглед на повишената вероятност от усложнения, с анамнеза за удължаване на QT интервала, камерни аритмии (включително torsade de pointes), значителна брадикардия, скорошен остър миокарден инфаркт, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, хипокалиемия и / или хипомагнезиемия, тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 30 ml / min), тежка чернодробна недостатъчност, тежко суицидно поведение, захарен диабет, склонност към кървене, електроконвулсивна терапия, в напреднала възраст (над 65 години).

Ембриотоксичните и тератогенните ефекти на лекарството не са проучени. Употребата на Tsipramil по време на бременност и кърмене е разрешена само ако потенциалната клинична полза за жената надвишава очаквания риск за плода / детето.

Инструкции за употреба на Ципрамил: метод и дозировка

Таблетките Ципрамил се приемат през устата, независимо от приема на храна.

Препоръчителният режим на дозиране е веднъж дневно (по всяко подходящо време) в следните дози:

• депресия на различни структури и етиология: начална доза - 20 mg / ден; дозата може да бъде увеличена, като се вземе предвид тежестта на състоянието и индивидуалният отговор на пациента, до максимум 40 mg / ден;
• паническо разстройство: първата седмица - 10 mg / ден, след това дозата се увеличава до 20 mg / ден с възможно по-нататъшно увеличение в зависимост от отговора на пациента, максимум - 40 mg / ден;
• OCD: начална доза 20 mg / ден; ако е необходимо, може да се увеличи до максимум 60 mg / ден.

Корекции на дозата за специални категории пациенти:

• възраст в напреднала възраст (≥ 65 години): стандартна доза - 10–20 mg / ден, максимална доза - 20 mg / ден;
• чернодробна недостатъчност: приемът на Ципрамил е ограничен до минималните препоръчителни дози; максималната доза е 20 mg / ден;
• бъбречна недостатъчност с лека и умерена тежест: не е необходимо коригиране на дозата.

Странични ефекти

Нежеланите странични ефекти на Ципрамил са преходни и леки. Те обикновено се наблюдават през първите седмици от терапията и постепенно отслабват значително, тъй като състоянието на пациента се подобрява.

Дозозависими реакции: сухота в устата, повишено изпотяване, гадене, диария, безсъние / сънливост, слабост.

Данни за нежелани реакции от органи и системи:

• лимфна система и кръв: неизвестна честота - тромбоцитопения;
• имунна система: неизвестна честота - реакции на свръхчувствителност, анафилактични реакции;
• ендокринна система: неизвестна честота - недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон;
• метаболитни нарушения и хранителни разстройства: често - намален апетит, загуба на тегло; рядко - повишен апетит, наддаване на тегло; рядко хипонатриемия; неизвестна честота - хипокалиемия;
• психика: често - намалено либидо, аноргазмия (при жените), възбуда, безпокойство, объркване, нервност, необичайни сънища; рядко - агресия, мания, халюцинации, обезличаване; честотата е неизвестна - пристъпи на паника, тревожност, бруксизъм, мисли за самоубийство, суицидно поведение (регистрирани са случаи на поява на суицидно поведение и мисли както по време на терапията с циталопрам, така и непосредствено след прекратяване на лечението с Ципрамил);
• нервна система: много често - безсъние / сънливост; често - парестезии, треперене, световъртеж, нарушено внимание; рядко - припадък; рядко - дискинезия, големи гърчове, нарушения на вкуса; неизвестна честота - акатизия, серотонинов синдром, конвулсивни, екстрапирамидни и двигателни нарушения;
• орган на зрението: рядко - разширени зеници (мидриаза); неизвестна честота - зрително увреждане;
• орган на слуха и нарушения на лабиринта: често - звънене или шум в ушите;
• сърдечно-съдова система: много често - сърцебиене; рядко - тахикардия, брадикардия; рядко - кървене; неизвестна честота - ортостатична хипотония, удължаване на QT интервала, камерна аритмия (включително аритмии от типа на пируета - torsades de pointes);
• дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: често - прозяване; неизвестна честота - кървене от носа;
• стомашно-чревен тракт: много често - гадене, сухота в устата; често повръщане, диария / запек; неизвестна честота - стомашно-чревно кървене (включително ректално);
• хепатобилиарна система: рядко - хепатит; неизвестна честота - промени в чернодробните функционални тестове;
• кожа и подкожна тъкан: много често - хиперхидроза; често сърбеж; рядко - алопеция, фоточувствителност, обрив, уртикария, пурпура; неизвестна честота - ангиоедем, екхимоза;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: често - артралгия, миалгия;
• бъбреци и пикочни пътища: неизвестна честота - исхурия;
• репродуктивна система и млечна жлеза: често - проблеми с еякулацията, липса на еякулация, импотентност; рядко - обилна менструация при жени; неизвестна честота - маточно кървене, галакторея, приапизъм (при мъжете);
• друго: често - слабост; рядко - оток; рядко - хипертермия.

Внезапното спиране на приема на Ципрамил може да причини симптоми на отнемане, най-типичните и чести от които са: нарушения на чувствителността (включително парестезии), замаяност, главоболие, нарушения на съня (включително безсъние / интензивни сънища), сърцебиене, тревожност, възбуда, гадене / повръщане, хиперхидроза, треперене, объркване, раздразнителност, емоционална нестабилност, зрителни нарушения, диария. По правило тези явления са слабо или умерено изразени и преминават бързо, но в някои случаи те са по-остри / продължителни. Поради това терапията с циталопрам трябва да се прекратява постепенно, чрез постепенно намаляване на дозата му.

Предозиране

Клиничните данни за предозиране на циталопрам са ограничени. В много случаи те са свързани със съпътстващо предозиране на други лекарства или алкохол.

Съобщени са случаи на фатално предозиране на Ципрамил, но това се дължи главно на съпътстващо предозиране на други лекарства.

Основните симптоми: изпотяване, замаяност, гадене, повръщане, тахикардия, гърчове, удължаване на QT интервала, сънливост, кома, хипотония, тремор, сърдечен арест, серотонинов синдром, възбуда, брадикардия, удължаване на QRS комплекса, блокада на снопа, хипервентилация, хипертония, аритмия от типа "пируета", ступор, камерни и предсърдни ритъмни нарушения, цианоза.

Терапия: симптоматична и поддържаща. Показва стомашна промивка, използването на активен въглен и осмотични лаксативи (по-специално натриев сулфат). В случай на нарушено съзнание, пациентът трябва да бъде интубиран. Наблюдава се ЕКГ и жизнените показатели. Няма специфичен антидот.

ЕКГ мониторинг се препоръчва в случаи на предозиране при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност / брадиаритмии, метаболитни нарушения (по-специално при чернодробна недостатъчност), както и по време на съпътстваща терапия с лекарства, които удължават QT интервала.

специални инструкции

Антидепресантният ефект обикновено се развива след 2-4 седмици от началото на лечението. Ципрамил не допринася за увеличаване на телесното тегло и не влияе върху функцията на черния дроб / бъбреците, проводящата система на сърцето, хематологичните параметри и кръвното налягане.

Необходимо е внимателно проследяване на състоянието на пациентите, подложени на антидепресантна терапия, особено в началния етап, поради риск от клинично влошаване и / или поява на суицидни мисли и поведение. Такива предпазни мерки трябва да се спазват и при лечението на други психични разстройства, тъй като суицидните събития могат да бъдат съпътстваща патология във връзка с депресивен епизод. Рискът от самоубийство, присъщ на депресивните състояния, може да продължи, докато настъпи значително подобрение на състоянието, или спонтанно, или в резултат на лечението.

Отмяна на Ципрамил се изисква с инверсия на фазите и развитие на маниакално състояние.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Трябва да се внимава от пациенти, в чиято работа са важни повишената концентрация на внимание и скоростта на психомоторните реакции (контрол на сложни машини и механизми, управление на превозно средство) - поради съществуващо заболяване, терапия, проведена от Ципрамил, или и двете едновременно.

Приложение по време на бременност и кърмене

Ципрамил по време на бременност може да се предписва под строг медицински контрол, след като лекарят прецени съотношението на очакваната полза към възможния риск.

Когато се използва Ципрамил в края на бременността, особено през третия триместър, трябва да се следи състоянието на новороденото. При бременни жени лекарството трябва да се оттегля постепенно.

Възможни симптоми при новородени по време на употребата на Ципрамил от майката в края на бременността: повръщане, нестабилност на телесната температура, дихателен дистрес, постоянен плач, апнея, цианоза, гърчове, затруднено хранене, хипогликемия, мускулна хипер- и хипотония, хиперрефлексия, тремор, раздразнителност, повишена неврорефлекторна възбудимост, летаргия, неспокоен сън и сънливост. Тези симптоми могат да се появят като последица от синдрома на отнемане или серотонинергичното действие. Обикновено усложненията се развиват веднага след или скоро (<24 часа) след раждането.

Според епидемиологичните данни може да се приеме, че употребата на Ципрамил по време на бременност, особено в по-късните етапи, увеличава вероятността от персистираща белодробна хипертония при новородени. Наблюдаваният риск е около 5 случая на 1000 бременности (рискът от това разстройство в общата популация е 1-2 случая на 1000 бременности).

Циталопрам преминава в кърмата. Смята се, че кърмачетата получават приблизително 5% от майчината дневна доза циталопрам (в зависимост от теглото в mg / kg). При децата практически не са наблюдавани последици. За оценка на рисковете обаче наличната информация е недостатъчна и поради това приемът на Ципрамил по време на кърмене не се препоръчва.

Използване от детството

Терапията с ципрамил е противопоказана за пациенти под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

При тежка бъбречна недостатъчност (при пациенти с креатининов клирънс под 30 ml / min), Ципрамил трябва да се използва под лекарско наблюдение.

При нарушения на чернодробната функция

Ципрамил с тежка чернодробна недостатъчност се използва с повишено внимание (препоръчва се внимателен подбор на дозата).

Употреба при възрастни хора

Терапията с ципрамил при пациенти в напреднала възраст трябва да се провежда под лекарско наблюдение (препоръчва се намаляване на дозата).

Лекарствени взаимодействия

Понастоящем няма данни за химическата несъвместимост на циталопрам с други вещества / лекарства.

Фармакологично взаимодействие на Ципрамил с други лекарства:

• МАО инхибитори: възможна интоксикация със серотонин с последващо развитие на хипертонична криза;
• суматриптан и други серотонинергични лекарства: циталопрам може да засили техните ефекти;
• циметидин: умерено повишава равновесната концентрация на циталопрам в кръвта (препоръчително е да се използват максималните дози Ципрамил в комбинация с високи дози циметидин с повишено внимание);
• алкохол: не е установено взаимодействие с лекарството, но не се препоръчва употребата на Ципрамил едновременно с алкохол;
• фенотиазини и трициклични антидепресанти: не е установено клинично значимо фармакокинетично взаимодействие с циталопрам;
• бензодиазепини, антипсихотици, аналгетици, литиеви препарати, антихистамини и антихипертензивни средства, β-блокери и други кардиотропни лекарства: в клинични проучвания не е установено фармакодинамично взаимодействие.

Аналози

Аналози на Ципрамил са: Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморал, Циталифт, Циталон, Циталопрам, Циталорин, Цитол и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Ципрамил

Според прегледите, Ципрамил е ефективно лекарство. Отбелязва се, че действието му се развива постепенно. Страничните ефекти най-често се появяват в началото на употребата, когато дозата се променя, а също и в края на курса. Цената на лекарството се оценява на висока.

Цена за Ципрамил в аптеките

Приблизителната цена за Tsipramil (14 или 28 таблетки от 20 mg) е 869–1126 или 1522–1995 рубли.

Ципрамил: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ципрамил 20 mg филмирани таблетки 28 бр. 2034 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!