Циталопрам

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Циталопрам: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Циталопрам

ATX код: N06AB04

Активна съставка: циталопрам (циталопрам)

Производител: ALSI Pharma (Русия), Aurobindo Pharma (Индия)

Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018

Цени в аптеките: от 175 рубли.

Купува

Циталопрам е лекарство с антидепресивен ефект.

Форма на издаване и състав

Дозирана форма на освобождаване на Циталопрам - филмирани таблетки: бели, кръгли двойноизпъкнали; вътрешният слой на напречно сечение е бял или бял с жълтеникав оттенък (в картонена кутия 1–5 блистера по 10 таблетки всеки или 1-2 блистера по 14 таблетки).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: циталопрам - 10, 20 или 40 mg (циталопрам хидробромид - 12,5; 25 или 50 mg);
помощни компоненти (10/20/40 mg): микрокристална целулоза - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; магнезиев стеарат - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; предварително желатинизирано нишесте - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
черупка (10/20/40 mg): Opadry II (талк - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; поливинилов алкохол - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; титанов диоксид - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; макрогол - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Циталопрам е антидепресант. Той принадлежи към групата на SSRI (селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин). Той има ясно изразен имот за потискане на обратното захващане на серотонин, не се свързва или много слабо се свързва с редица рецептори, включително GABA (гама-аминобутирова киселина) рецептори, м-холинергични рецептори, H ₁ -histamines, D ₁ - и D ₂ - допаминови, α ₁ -, α ₂ -, бета-адренергични и бензодиазепинови рецептори. Поради това такива нежелани реакции като ортостатична хипотония, отрицателни дромо-, хроно- и инотропни ефекти, седация и ксеростомия почти напълно липсват.

Той инхибира изоензима CYP2D6 в много малка степен и следователно циталопрам почти не взаимодейства с лекарства, метаболизирани от този ензим. Поради това страничните реакции и токсичните ефекти се проявяват в много по-малка степен.

Обикновено антидепресантният ефект се развива след 2-4 седмици прием.

Циталопрам няма ефект върху серумните нива на растежен хормон и пролактин. На практика няма седативен ефект, не нарушава интелектуалните, когнитивните функции и психомоторната функция.

Когато се използва в дози над 40 mg на ден, циталопрам може да доведе до необичайни промени в електрическата активност на сърцето (удължаване на QT интервала на ЕКГ).

Фармакокинетика

Биологичната наличност на циталопрам е 80%, показателят практически не зависи от приема на храна. C _max (максимална концентрация на вещество) в плазмата се достига средно за 3 часа. Фармакокинетичните процеси са линейни, зависими от дозата, както при прием на единични, така и на многократни дози (в диапазона на дневните дози от 10 до 60 mg). Когато циталопрам се приема веднъж дневно, _Css (равновесна концентрация) в плазмата се установява след 1-2 седмици терапия.

V _d (обем на разпределение) е в диапазона 12-17 l / kg. Свързване с плазмените протеини - до 80%. В плазмата е непроменен. Прониква в кърмата.

Метаболизира се чрез деметилиране, дезаминиране и окисление с участието на цитохром Р ₄₅₀ (изоензими CYP2C19 и CYP3A4 и в по-малка степен CYP2D6). В резултат на това се образуват фармакологично по-малко активни метаболити. Инхибирането на един от тези ензими може да бъде компенсирано от други ензими.

T _1/2 (полуживот) на циталопрам е 36 часа. Екскретира се чрез черния дроб и бъбреците (съответно 85% и 15%), 12–23% от веществото се екскретира през бъбреците непроменено. Чернодробният клирънс е приблизително 0,3 l / min, бъбречният клирънс е 0,05–0,08 l / min.

При пациенти на възраст над 65 години T _1/2 е по-дълъг. Също така, поради намаляване на метаболизма, се наблюдават по-ниски стойности на клирънса.

При намалена чернодробна функция елиминирането на циталопрам е по-бавно. T _1/2 и равновесните концентрации на веществото са почти два пъти по-високи в сравнение с пациенти с нарушена чернодробна функция.

Екскрецията на циталопрам с лека до умерена степен на намаляване на бъбречната функция протича по-бавно, без значим ефект върху фармакокинетичните параметри. Когато CC (креатининов клирънс) е под 30 ml / min, употребата на циталопрам изисква повишено внимание.

Показания за употреба

паническо разстройство;
депресивни епизоди от умерена до тежка форма.

Противопоказания

Абсолютно:

вродено удължаване на QT интервала;
комбинирана терапия с лекарства, които удължават QT интервала на ЕКГ;
комбинирана терапия с МАО (моноаминооксидазни) инхибитори, включително селегилин, моклобемид, линезолид (антибиотик), както и в рамките на 14 дни след спирането им. МАО инхибиторите могат да се използват не по-рано от 7 дни след спиране на приема на Циталопрам;
възраст до 18 години;
индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (циталопрам се предписва под лекарско наблюдение):

бременност;
лактационен период.

Инструкции за употреба на циталопрам: метод и дозировка

Циталопрам се приема през устата с малко количество течност, без да се дъвче.

За предпочитане е лекарството да се използва по едно и също време на деня. В същото време времето на деня и приемът на храна не оказват влияние върху ефективността на терапията.

Дневната доза се приема в една доза.

Препоръчителна схема за кандидатстване:

депресия: 20 mg с възможно увеличение до 40 mg (максимум);
паническо разстройство: 10 mg за 7 дни, след което дозата се удвоява; възможно е да се използват 40 mg циталопрам (максимум).

На възрастни пациенти се предписва лекарството в доза от 10 до 20 (максимална) mg.

При избора на доза при пациенти с CC под 30 ml / min е необходимо повишено внимание.

Началната доза (през първите две седмици от терапията) при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност и с ниска активност на изоензима CYP2C19 не трябва да надвишава 10 mg. Ако е необходимо, може да се удвои. При тежко чернодробно увреждане е необходимо изключително внимание при избора на доза.

Ефектът от терапията се проявява след 2-4 седмици. Продължителността на употреба зависи от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на лечението. Средно е 6 месеца.

При рязко оттегляне на Циталопрам може да се развие главоболие, замаяност, парестезия, нарушения на съня, астения, нервност, тремор, гадене / повръщане.

Циталопрам трябва да се анулира постепенно, което ще намали вероятността от синдром на отнемане. Обикновено за това са достатъчни около 14 дни, но лекарят решава този въпрос индивидуално във всеки отделен случай, тъй като за някои пациенти може да отнеме 2-3 месеца или повече.

Странични ефекти

Обикновено нежелани реакции на фона на употребата на циталопрам се наблюдават в началото на терапията през първата една до две седмици, те са леки и преходни. Като правило, с подобряване на състоянието, тежестта им отслабва значително.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки):

централна нервна система: много често - главоболие, сънливост, световъртеж, тремор; често - парестезия, мигрена, нарушение на съня; рядко - конвулсии, екстрапирамидни нарушения; рядко - серотонинов синдром (комбинация от тремор, възбуда, хипертермия и миоклонус); с неопределена честота - акатизия, психомоторна възбуда;
храносмилателна система: много често - ксеростомия, запек, гадене; често - коремна болка, повръщане, диария, метеоризъм, хепатит; с неопределена честота - стомашно-чревно кървене;
сърдечно-съдова система: много често - сърцебиене; често - артериална хипертония, тахикардия, ортостатична хипотония; рядко - аритмия, брадикардия, понижено кръвно налягане; с неопределена честота - удължаване на QT интервала на ЕКГ;
репродуктивна система: често - сексуална дисфункция (импотентност, еякулация / менструални нарушения, намалено либидо); рядко - галакторея;
дихателна система: често - синузит, ринит; рядко - кашлица; рядко - диспнея;
пикочна система: често - полиурия, болезнено уриниране;
кожа: много често - повишено изпотяване; често - сърбеж, кожен обрив; рядко - уртикария, фоточувствителност, пурпура, алопеция; с неопределена честота - синини, ангиоедем;
мускулно-скелетна система: рядко - артралгия, миалгия, повишен риск от фрактури / наранявания;
психична сфера: много често - нервност, възбуда; често - нарушение на оргазма (при жените), нарушена концентрация, намалено либидо, объркване, безпокойство, сънливост, амнезия, странни сънища; рядко - еуфория, агресия, обезличаване, мания, халюцинации, повишено либидо; с неопределена честота - мисли за самоубийство, бруксизъм, панически атаки;
сетивни органи: много често - нарушение на акомодацията; често - нарушено зрение / вкус; рядко - звъни в ушите;
хематопоетични органи: рядко - кръвоизливи (по-специално кървене от стомашно-чревния тракт, гинекологично кървене, екхимоза и други форми);
алергични реакции: рядко - свръхчувствителност; много рядко - анафилактични реакции;
лабораторни показатели: често - промени в лабораторните показатели на чернодробната функция; рядко - промени в електрокардиограмата (удължаване на QT интервала), повишена активност на чернодробните ензими, хипонатриемия;
метаболизъм: често - загуба на тегло, намален / повишен апетит; рядко - недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон, наддаване на тегло, хипокалиемия, хипонатриемия;
други: рядко - прозяване, хипертермия.

Предозиране

Основните симптоми: сънливост, конвулсии, тахикардия, брадикардия, цианоза на кожата, мускулна хипер- или хипотония, повръщане, гадене, разширени зеници, тремор, ступор, възбуда, серотонинов синдром, замайване, изпотяване, сърдечна недостатъчност, белодробна хипервентилация, блокада на краката Неговата, камерна аритмия, предсърдна аритмия.

Кома и смъртни случаи при предозиране на Циталопрам са изключително редки, в повечето случаи това се случва при едновременно предозиране на други лекарства.

Няма специфичен антидот. В случай на предозиране е показана стомашна промивка възможно най-скоро. Терапията е симптоматична и поддържаща. Препоръчва се медицински контрол, при нарушено дишане и загуба на съзнание - интубация, както и внимателно проследяване на ЕКГ и други жизненоважни функции. Това е свързано с висок риск от фатални аритмии, придружени от преходен ритъм, синусова тахикардия, удължаване на QT интервала, например, развитие на камерни аритмии / аритмии от типа "пируета".

специални инструкции

Поради съществуващата вероятност от суицидни опити, пациентите с депресия трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на терапията. За да се намали рискът от предозиране, Citalopram трябва да се предписва в най-ниските ефективни дози. Тази препоръка трябва да се спазва при лечение на други психиатрични разстройства, тъй като съществува потенциал за едновременен депресивен епизод.

Рискът от суицидни действия може да продължи, докато се постигне значителна ремисия. Следователно в началото на терапията може да се посочи комбинация с лекарства от групата на бензодиазепините или антипсихотиците.

При лечение на паническо разстройство с антидепресанти / бензодиазепини, някои пациенти изпитват значително повишаване на тревожността или безпокойството в отговор на терапията. Това състояние (патологично дезинхибиране или парадоксална тревожност) е рядко. Обикновено тежестта на това разстройство намалява през първите няколко седмици след започване на лечението. Отмяната на Циталопрам е показана в случаите, когато такава парадоксална реакция не изчезва дълго време или подобни усложнения надвишават ползите от приема на лекарството.

Поради нарушения в секрецията на антидиуретичен хормон може да се развие хипонатриемия. Повишеният риск се наблюдава при по-възрастни жени.

При пациенти със захарен диабет, употребата на Циталопрам може да промени гликемичния контрол, в резултат на което трябва да се коригира дозата инсулин и / или пероралните хипогликемични средства.

В редки случаи се отбелязва появата на акатизия. Това разстройство се характеризира с постоянно или периодично усещане за вътрешно двигателно безпокойство, което се проявява като неспособност да остане неподвижно дълго време / да седи тихо в една позиция (обикновено изчезва през първите седмици от лечението).

Маниите могат да се появят при биполярно разстройство. В този случай Citalopram се анулира. Също така, терапията се отменя с развитието на маниакално състояние.

При наличие на лекарствена зависимост и епилептични припадъци (включително обременена анамнеза) терапията трябва да се провежда с повишено внимание.

Клиничният опит с комбинираната употреба на циталопрам и електроконвулсивна терапия е недостатъчен (изисква се повишено внимание).

В началото на лечението може да се развие чувство на безпокойство и безсъние, което може да изисква корекция на началната доза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите по време на периода на приложение на Циталопрам трябва да бъдат внимателни, което е свързано с вероятността от намалено внимание поради съществуващото заболяване и нежеланите реакции от лечението или комбинация от тези фактори.

Приложение по време на бременност и кърмене

Съгласно инструкциите, Циталопрам по време на бременност / кърмене може да се предписва под лекарско наблюдение, след като се оцени съотношението на очакваната полза с възможния риск.

Когато използвате лекарството през третия триместър на бременността, това може да има отрицателен ефект върху психофизическото развитие на плода, по-специално конвулсии, дихателна недостатъчност, задух, цианоза, температурна нестабилност, затруднения при хранене, хипогликемия, повръщане, хипо- или хипертония в мускулите, хиперрефлексия, тремор може да се развие, раздразнителност, нервност, постоянен плач, летаргия, безсъние / сънливост.

Също така, когато се използва Циталопрам по време на бременност, особено в по-късните етапи, вероятността от персистираща белодробна хипертония при новородени се увеличава. Лекарството трябва да се оттегля постепенно.

Използване от детството

Терапията с циталопрам не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст, което се дължи на липсата на опит с употребата му при тази възрастова група пациенти.

С нарушена бъбречна функция

Когато QC е под 30 ml / min, при избора на доза се изисква повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

леко / умерено чернодробно увреждане: Циталопрам се използва в намалени дози;
тежко чернодробно увреждане: изборът на дозата изисква повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Циталопрам се предписва в намалени дози.

Лекарствени взаимодействия

Комбинираната употреба е противопоказана:

МАО инхибитори (неселективни и селективни), включително селегилин, моклобемид, линезолид: развитие на сериозни нежелани реакции, включително серотонинов синдром. Можете да започнете да приемате циталопрам 14 дни след като спрете да използвате тези лекарства; терапията с МАО инхибитори може да се проведе не по-рано от 7 дни след края на приема на циталопрам;
лекарства, които удължават QT интервала, включително блокери на Н ₁ хистамин рецептори (мизоластин, астемизол), антиаритмични средства (амиодарон, прокаинамид, и т.н.), трициклични антидепресанти и SSRIs (флуоксетин), антипсихотици / невролептици (pimosidiazidines), халоперидол), ондансетрон, домперидон, противогъбични средства от азолната серия (флуконазол, кетоконазол), антимикробни лекарства (макролидни антибиотици и техните аналози, флуорохинолон и хинолонови производни, пентамидин): развитие на анормални промени в електрическата активност на сърцето сърдечна честота (включително появата на аритмии от типа "пирует"), които могат да доведат до смърт (при прием на циталопрам в доза над 40 mg на ден);
пимозид, както и хлорпромазин, мапротилин, амитриптилин, венлафаксин, халоперидол, терфенадин, дроперидол, тиоридазин: удължаване на QT интервала.

Комбинации, изискващи повишено внимание:

лекарства, които понижават припадъчния праг, включително трициклични антидепресанти, SSRI, антипсихотици - производни на фенотиазин, бутирофенон и тиоксантен, както и мефлохин, трамадол: припадъчният праг може да намалее;
препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum): нежеланите реакции могат да се увеличат;
триптофан, както и серотонинергични лекарства, включително суматриптан или други триптани, трамадол: ефектът им може да бъде засилен;
циметидин (във високи дози): равновесната концентрация на циталопрам в кръвта се увеличава умерено;
индиректни антикоагуланти и други лекарства, които оказват влияние върху съсирването на кръвта (атипични антипсихотици, производни на фенотиазин, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни противовъзпалителни лекарства, тиклопидин и дипиридамол): може да се развие нарушение на кръвосъсирването (в началото на терапията с Cyitalopram) следете показателите за съсирване на кръвта);
варфарин: протромбиновото време леко се увеличава;
алкохол: не е установено взаимодействие, но не се препоръчва комбинирана употреба;
силни инхибитори на CYP3A4 и CYP2C19, включително итраконазол, кетоконазол, флуконазол, тиклопидин, омепразол, флувоксамин, езомепразол, лансопразол: клирънсът на циталопрам може значително да намалее, докато вероятността за удължаване на QT интервала се увеличава; Когато се комбинира с тези лекарства, циталопрам трябва да се приема в дневна доза до 20 mg;
имипрамин, дезипрамин: концентрацията им се увеличава, което може да наложи корекция на дозата.

Аналози

Аналози на Циталопрам са: Цитол, Циталон, Уморап, Сиозам, Ципрамил, Циталифт, ПРАМ, Опра.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за циталопрам

Според прегледите, циталопрам е ефективно лекарство. Отбелязва се, че с развитието на странични ефекти в някои случаи терапията трябва да бъде прекратена.

Цената на циталопрам в аптеките

Приблизителната цена за циталопрам (30 таблетки от 10, 20 или 40 mg) е съответно 153-175, 330-394 или 389-432 рубли.