Eviplera - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Evipler

Eviplera: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Eviplera

ATX код: J05AR08

Активна съставка: емтрицитабин (емтрицитабин) + рилпивирин (рилпивирин) + тенофовир (тенофовир)

Продуцент: Gilead Science International Limited (Ирландия), Pateon Inc. (Канада)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 22 700 рубли.

Купува

Eviplera е комбинирано антивирусно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки: от розово с виолетов оттенък до светлорозово, подобно на капсула, гравирано с „GSI“от едната страна, сърцевината на таблетката е бяла (30 бр. В полиетиленови бутилки, в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба на Eviplera).

1 таблетка съдържа:

• активни съставки: емтрицитабин - 200 mg, рилпивирин хидрохлорид - 27,5 mg (еквивалентно на съдържанието на 25 mg рилпивирин), тенофовир - 300 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, полисорбат, микрокристална целулоза, повидон, предварително желатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий;
• състав на черупката: лактоза монохидрат, хипромелоза (2910 6 mPa.s), макрогол, титанов диоксид (E171), червен багрил железен оксид (E172), алуминиев лак индиго кармин (E132), алуминиев лак жълт алуминий (E110), триацетин …

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Eviplera е комбинирано антивирусно лекарство с фиксирана доза от рилпивирин, тенофовир и емтрицитабин. Механизмът на действие на лекарството се дължи на свойствата на всяко от активните вещества, които в клетъчната култура се проявяват чрез синергизъм на активността.

Рилпивирин е диарилпиримидинов ненуклеозиден неконкурентен инхибитор на ХИВ обратна транскриптаза (човешки имунодефицитен вирус) -1, който определя неговата активност.

Емтрицитабин е нуклеозиден аналог на цитидин. Тенофовир, образуван в резултат на биотрансформация на тенофовир дизопроксил фумарат, е аналог на нуклеозид монофосфат (нуклеотид) на аденозин монофосфат. Емтрицитабин и тенофовир имат специфична активност срещу вируса на хепатит В, HIV-1 и HIV-2. След фосфорилиране от клетъчни ензими, емтрицитабин се превръща в емтрицитабин трифосфат, а тенофовир в тенофовир дифосфат. Установено е, че едновременното присъствие в клетката не пречи на пълната степен на тяхното фосфорилиране. Инхибирането на обратната транскриптаза на HIV-1 с тенофовир дифосфат и емтрицитабин трифосфат се осъществява чрез състезателен механизъм и води до прекратяване или спиране на синтеза на вирусната ДНК верига (дезоксирибонуклеинова киселина).

Емтрицитабин трифосфат и тенофовир дифосфат са слаби инхибитори на ДНК полимераза и няма доказателства за тяхната токсичност за митохондриите. Рилпивирин не инхибира клетъчната алфа и бета ДНК полимераза и митохондриалната гама ДНК полимераза.

По отношение на клиничните и лабораторни HIV-1 изолати, антивирусният ефект на емтрицитабин е оценен върху мононуклеарни клетки от периферна кръв, лимфобластоидни клетъчни линии и клетъчни линии MAGI-CCR5. 50% ефективна концентрация (ЕО ₅₀) на емтрицитабин е в обхвата от 0.0013-0.64 цмол.

По отношение на подтипове A, B, C, D, E, F, G на HIV-1, антивирусната активност на емтрицитабин в клетъчната култура се проявява в диапазона от 50% ефективна концентрация (EC ₅₀) 0,007-0,075 μmol. Освен това беше установено, че той проявява специфична активност срещу щамове HIV-2 (диапазон на EC ₅₀ стойности - 0,007–1,5 µmol).

В проучването на емтрицитабин в комбинация с абакавир, диданозин, ставудин, тенофовир, ламивудин и зидовудин (нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза или NRTI), делавирдин, ефавиренц, невирапин и рилпивирин (ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза) или със саквинавир (протеазни инхибитори) са наблюдавани синергични или адитивни ефекти.

Антивирусната активност на рилпивирин се проявява срещу лабораторни щамове от див тип HIV-1 на остро инфектирана Т-клетъчна линия с медиана на HIV-1 / IIIB EC _{50 от} 0,27 ng / ml или 0,73 nmol. В допълнение, той е активен срещу широк спектър от първични изолати на щамове от група M HIV-1 (подтипове A, B, C, D, F, G, H) със стойности на ЕС ₅₀ в диапазона от 0,07–1,01 nmol или 0, 03–0,37 ng / ml и първични изолати от група О със стойности на ЕС ₅₀ от 2,88–8,45 nmol или 1,06–3,1 ng / ml.

Антивирусната активност на тенофовир срещу лабораторни и клинични HIV-1 изолати е оценена върху лимфобластоидни клетъчни линии (главно макрофаги или моноцити) и върху лимфоцити в периферната кръв. Неговите EC ₅₀ стойности са в диапазона от 0,04–8,5 μmol.

В клетъчната култура антивирусната активност на тенофовир срещу подтипове A, B, C, D, E, F, G и O на HIV-1 се проявява в диапазона на ЕС ₅₀ стойности от 0,5 до 2,2 μmol. По отношение на щамове на ХИВ-2, той демонстрира специфична активност с диапазон на стойност EC ₅₀ от 1,6-5,5 µmol.

Добавителен или синергичен ефект се наблюдава, когато тенофовир се комбинира с NRTI (емтрицитабин, ламивудин, абакавир, диданозин, ставудин, зидовудин), NNRTI (невирапин, делавирдин, ефавиренц, рилпивирин) и протеазни инхибитори (ампренавир, сирфан.

Според резултатите, получени в резултат на проучвания in vitro и in vivo, активността на Eviplera при пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусна терапия, може да бъде повлияна от следните мутации, идентифицирани преди лечението: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Тези мутации, свързани с резистентност, са открити само при нелекувани пациенти и поради това не могат да се използват за прогнозиране на лекарствената активност при пациенти с вирусологична неефективност на антиретровирусната терапия.

Лечението трябва да бъде придружено от изследване на генотипична резистентност.

На фона на ХИВ-1 резистентност към рилпивирин не се наблюдава развитие на кръстосана резистентност към емтрицитабин или тенофовир и обратно.

Фармакокинетика

След прием на таблетката през устата по време на хранене, максималната концентрация (C _max) в плазмата на емтрицитабин се достига в рамките на 2,5 часа, тенофовир - 2 часа, рилпивирин - 4-5 часа. Тенофовир дизопроксил фумарат се абсорбира бързо и се превръща в тенофовир и неговата бионаличност се подобрява от едновременния прием на храни, богати на мазнини. Абсолютната бионаличност на емтрицитабин е приблизително 93%. Експозицията на рилпивирин, когато приемате Eviplera на празен стомах, е приблизително 40% по-ниска, отколкото когато се приема с храна, и с 50%, отколкото когато се приема само с богата на протеини напитка. Следователно, за да се постигне оптимално ниво на абсорбция, лекарството трябва да се приема с храна.

Свързване с плазмените протеини: емтрицитабин - по-малко от 4%, рилпивирин - около 99,7%, тенофовир - по-малко от 0,7%.

Метаболизмът на емтрицитабин се проявява отчасти: около 9% от дозата - чрез окисляване на тиоловата група и образуването на 3'-сулфоксидни диастереомери и около 4% от дозата - чрез конюгация с глюкуронова киселина и образуването на 2'-О-глюкуронид. Емтрицитабин не инхибира ензима, отговорен за глюкуронирането, уридин-5-дифосфоглюкуронил трансфераза.

Рилпивирин хидрохлоридът основно се подлага на окислителен метаболизъм, който се медиира от ензимната система на изоензима на цитохром Р ₄₅₀ (CYP3A).

Тенофовир дизопроксил фумарат и тенофовир не са субстрати за изоензимите на CYP450. Емтрицитабин и тенофовир не инхибират лекарствения метаболизъм, включващ основните изоензими на CYP450.

Екскрецията на емтрицитабин се осъществява главно през бъбреците - около 86% (от които 13% са под формата на три метаболита), част се екскретира през червата - около 14%. Системният клирънс на емтрицитабин е средно 307 ml / min, полуживотът (T _1/2) е 10 часа.

Средно 25% от приетата доза рилпивирин се екскретира непроменена през червата. В урината се откриват незначителни (по-малко от 1% от дозата) концентрации на рилпивирин. Крайният му T _1/2 е 45 часа.

Тенофовир се елиминира главно през бъбреците чрез филтрация и чрез активна тръбна транспортна система. Привидният клирънс на тенофовир е 307 ml / min. Бъбречният клирънс трябва да бъде приблизително 210 ml / min, което надвишава скоростта на гломерулна филтрация. T _{1/2 на} тенофовир е 12-18 часа.

Рилпивирин няма клинично значими разлики във фармакокинетичните параметри при мъже и жени, при пациенти с различен етнически произход или на възраст между 18 и 78 години.

Няма препоръки за дозиране на Eviplera за деца.

При пациенти на възраст над 65 години ефикасността и безопасността на лекарството не са установени, поради което се препоръчва на пациентите от тази група да внимават, когато приемат лекарството.

Възможността за използване на Eviplera веднъж дневно при пациенти с леко бъбречно увреждане [креатининов клирънс (CC) 50–80 ml / min] се основава на ограничени данни от клинични проучвания. Следователно употребата му е показана само в случаите, когато потенциалната полза от терапията надвишава възможния риск.

При умерена или тежка бъбречна дисфункция (CC под 50 ml / min) Eviplera е противопоказан.

В случай на умерена чернодробна дисфункция, не е необходимо коригиране на дозата. Употребата на лекарството е противопоказана при тежка чернодробна недостатъчност.

Антиретровирусната терапия при пациенти с хроничен хепатит В или С е свързана с висок риск от развитие на тежки нежелани реакции, включително смърт, свързани с нарушена чернодробна функция.

Безопасността и ефективността на Eviplera при лечението на хроничен хепатит В не са установени. Изследванията на емтрицитабин и тенофовир (монотерапия или в комбинация) показват тяхната активност срещу вируса на хепатит В.

Резултатите от популационния фармакокинетичен анализ не показват значим ефект върху нивото на експозиция на рилпивирин при пациенти с коинфекция с хепатит В и / или С вирус.

Показания за употреба

Употребата на Eviplera е показана като терапия от първа линия за HIV-1 инфекция при възрастни пациенти, чиито стойности на HIV-1 РНК (рибонуклеинова киселина) са в рамките на не повече от 100 000 копия на ml.

Противопоказания

• тежка чернодробна дисфункция (клас С по Child-Pugh);
• умерена и тежка бъбречна дисфункция (CC под 50 ml / min);
• дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза;
• едновременна употреба на лекарства, съдържащи рилпивирин хидрохлорид, тенофовир дизопроксил фумарат или емтрицитабин;
• съпътстваща терапия със следните лекарства или скоро след отнемане: NNRTI, антиконвулсанти (окскарбазепин, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин), дексаметазон (системен глюкокортикостероид), противотуберкулозни лекарства (рифампицин, рифапентин, инхибитори омразона) езомепразол, рабепразол, пантопразол), диданозин, лекарства от жълт кантарион, адефовир дипивоксил, нефротоксични лекарства (ванкомицин, фоскарнет, аминогликозиди, ганцикловир, амфотерицин В, пентамидин, цидофовир или интерлевлейдлейдин-2-аналитик);
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Трябва да се внимава при назначаването на таблетки Eviplera на пациенти с умерено нарушена чернодробна функция (клас В класификация Child - Pugh) с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 50-80 ml / min), докато употребата на блокери на Н ₂ хистаминови рецептори, антиациди (включително алуминиев или магнезиев хидроксид, калциев карбонат), инхибитори на P ₄₅₀ изоензими, P-гликопротеинови субстрати (метформин, дабигатран, дигоксин), лекарства, които насърчават развитието на полиморфна камерна тахикардия от типа „пируета“, на възраст над 65 години.

По време на бременност употребата на лекарството е противопоказана, освен в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект за майката, според лекаря, надвишава възможната заплаха за плода.

Eviplera, инструкции за употреба: метод и дозировка

Eviplera трябва да се лекува от лекар с опит в лечението на ХИВ.

Таблетките се приемат през устата, поглъщат се цели, по време на хранене. Нарушаването на целостта на филмовата мембрана може да повлияе на абсорбцията на лекарството.

Препоръчителна доза: 1 бр. на ден в определеното време.

Ако в рамките на 4 часа след приема на хапчето пациентът повръща, приемът на Eviplera с храна трябва да се повтори. Ако повръщането се случи повече от 4 часа след приема на лекарството, тогава не е необходимо да се приема реимбурсна доза.

Ако закъсните с приема на следващата доза до 12 часа, таблетката трябва да се приеме с храна възможно най-скоро и да продължи обичайният режим на дозиране. Ако закъснението е повече от 12 часа, следващото хапче трябва да се вземе в обичайното време.

Ако се налага промяна в дозата на един от компонентите или отмяна на Eviplera, пациентът трябва да бъде прехвърлен на монотерапия с индивидуални дозирани форми на емтрицитабин, рилпивирин хидрохлорид или тенофовир дизопроксил фумарат.

При прекратяване на лечението с HIV-инфектирани пациенти със съпътстващ хепатит В е необходимо внимателно проследяване на тяхното състояние, за да се открият признаци на обостряне на хепатита.

Странични ефекти

• от нервната система: много често - главоболие, световъртеж; често - сънливост;
• от страна на лимфната система и кръвта: често - намаляване на нивото на концентрация на хемоглобин, неутропения, намаляване на броя на левкоцитите, намаляване на броя на тромбоцитите; рядко - анемия;
• от страна на метаболизма и храненето: много често - повишаване нивото на общата концентрация на холестерол (на гладно), повишаване на съдържанието на липопротеини с ниска плътност (LDL) (на гладно), хипофосфатемия (като усложнение на проксималната тубулопатия); често - намален апетит, хипергликемия, повишена концентрация на триглицериди, хипертриглицеридемия; рядко - хипокалиемия; рядко - лактатна ацидоза;
• от опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: много често - повишаване на активността на креатин киназата; рядко - рабдомиолиза, мускулна слабост; рядко - остеомалация (понякога допринася за появата на фрактури, симптоми - болки в костите), миопатия;
• психични разстройства: често - нарушение на съня, безсъние, депресивно настроение, необичайни сънища, депресия;
• от стомашно-чревния тракт: много често - гадене, повръщане, диария, повишена активност на панкреатичната амилаза; често - болка и / или дискомфорт в корема, сухота в устата, диспепсия, подуване на корема, метеоризъм, повишена активност на амилаза, повишена активност на серумна липаза; рядко - панкреатит;
• от хепатобилиарната система: много често - повишаване на активността на аланин аминотрансфераза (ALT) и / или аспартат аминотрансфераза (AST); често - повишаване на концентрацията на билирубин, хипербилирубинемия; рядко - хепатит, мастен черен дроб;
• от имунната система: често - алергични реакции; рядко - синдром на имунно възстановяване;
• от кожата и подкожните тъкани: много често - обрив; често - сърбеж, пустулозен обрив, везикулозно-булозен обрив, макулопапулозен обрив, уртикария, повишена пигментация (обезцветяване на кожата); рядко - ангиоедем;
• от отделителната система: рядко - повишени нива на креатинин, протеинурия; рядко - остра и хронична бъбречна недостатъчност, синдром на Fanconi, проксимална тубулопатия, остра тубуларна некроза, нефрит, нефрогенен безвкусен диабет, остър интерстициален нефрит;
• от страна на тялото като цяло: много често - астения; често - умора, болка.

Предозиране

Симптоми: признаци на токсичност.

Лечение: назначаването на стандартна поддържаща терапия. Няма специфичен антидот, поради което клиничното състояние на пациента трябва да се следи внимателно, което включва проследяване на основните функционални параметри на тялото и дължината на QT интервала на електрокардиограмата (ЕКГ). Използването на хемодиализа е неефективно, тъй като премахва до 30% от емтрицитабин, около 10% от тенофовир и не премахва рилпивирин поради високата връзка на последния с плазмените протеини (за тази цел е възможно да се използва активен въглен). Няма данни за възможността за елиминиране на тенофовир и емтрицитабин чрез перитонеална диализа.

специални инструкции

Пациентите трябва да бъдат информирани, че Eviplera не лекува HIV и не предотвратява HIV инфекция чрез сексуален контакт или кръв. Следователно те трябва да се съобразяват с мерките, необходими за предотвратяване на ХИВ инфекция.

Антиретровирусното лекарство трябва да се предписва след предварителен анализ на генотипната резистентност.

Eviplera не е изследван при пациенти с анамнеза за вирусологичен неуспех от антиретровирусна терапия. Не се препоръчва употребата на лекарството в случай на HIV-1 инфекция с мутация в кодон K65R. Списъкът на мутациите, свързани с рилпивирин, трябва да се спазва само при предписване на лекарството като терапия от първа линия.

Когато се използва комбинация от емтрицитабин + тенофовир + рилпивирин при пациенти с индикатор към момента на започване на терапията с РНК на HIV-1 над 100 000 копия на ml, по-често липсва вирусологичен отговор и се образува резистентност към NNRTI лекарства.

Ефект върху сърдечно-съдовата система осигурява високи дози рилпивирин и неговата дневна доза от 25 mg клинично значим ефект върху дължината на интервала QT _c върху ЕКГ не се наблюдава. Изисква се повишено внимание, ако е необходимо комбинирането на Eviplera с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от типа "пируета".

Преди започване на лечението се препоръчва да се прави оценка на QC и ежемесечно през първите 12 месеца от терапията да се изследва бъбречната функция (включително концентрацията на фосфати в плазмата и QC). Освен това проверката се извършва 1 път на 3 месеца. При пациенти с повишен риск от бъбречно увреждане, които са на съпътстваща терапия с адефовир дипивоксил, мониторирането на бъбречната функция трябва да се извършва по-често. Ако на фона на употребата на Eviplera, нивото на серумния фосфат е по-малко от 1,5 mg / dL или 0,48 mmol / L, а CC е по-малко от 50 ml / min, тогава е необходима повторна оценка на състоянието на бъбречната функция в рамките на ¼ месец. В същото време се определя концентрацията на глюкоза в кръвта и урината, съдържанието на калий в кръвта. Ако е необходимо да се променят интервалите на дозиране или да се отменят отделни компоненти на лекарството при пациенти с потвърдена CC под 50 ml / min или серумна концентрация на фосфат под 1 mg / dL (0,32 mmol / L), лекарството се преустановява. Пациентът се прехвърля на монотерапия с индивидуални лекарствени форми на активните компоненти на Eviplera.

Ако подозирате развитието на костни нарушения, трябва да се консултирате с лекар.

Поради високия риск от тежко обостряне на хепатит след прекратяване на лечението с Eviplera при пациенти с HIV инфекция и съпътстващ хепатит В, е необходимо внимателно проследяване на техните клинични и лабораторни показатели в продължение на няколко месеца след спиране на лечението. Ако настъпи подобно обостряне, решението за възобновяване на лечението на хепатит В се счита за разумно. Ако пациентът има тежко чернодробно заболяване или цироза, не се препоръчва прекратяване на терапията, тъй като обострянето на хепатита поради отнемане на лекарството може да доведе до декомпенсация.

При анамнеза за чернодробна дисфункция е отбелязана повишена честота на чернодробна дисфункция при използването на комбинирана антиретровирусна терапия. В тази връзка лечението на такива пациенти трябва да бъде придружено от внимателно наблюдение, в случай на признаци на влошаване на чернодробната функция, приемът на Eviplera трябва да бъде спрян или напълно отменен.

Използването на нуклеозидни аналози може да причини развитието на лактатна ацидоза със съпътстваща мастна чернодробна инфилтрация. Симптоматичната хиперлактатемия може да включва гадене, повръщане и / или коремна болка, загуба на апетит, неразположение, загуба на телесно тегло, както и симптоми на дихателни нарушения (под формата на учестено и / или дълбоко дишане) и неврологични симптоми (включително мускулна слабост). Лактатната ацидоза обикновено настъпва след няколко месеца терапия и е свързана с висока смъртност. С развитието на симптоматична хиперлактатемия, прогресираща хепатомегалия или бързо нарастваща активност на аминотрансферазата, Eviplera трябва да се прекрати.

Нуклеозидните аналози трябва да се използват с повишено внимание при хепатомегалия, хепатит, съпътстваща терапия с интерферон алфа и рибавирин и други известни рискови фактори.

На фона на комбинираната антиретровирусна терапия може да възникне липодистрофия или преразпределение на подкожната мастна тъкан (SFA). Рискът от развитие на липодистрофия се увеличава с такива индивидуални фактори като старост и метаболитни нарушения, причинени от продължителна употреба на антиретровирусни лекарства. В тази връзка клиничният преглед на пациента трябва да включва оценка на физическите признаци на преразпределение на подкожната мастна тъкан, проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта и нивата на серумните липиди на гладно. Лечението на липидните нарушения се извършва, като се вземат предвид клиничните показания.

Установена е способността на нуклеозидите и техните аналози да причиняват различни степени на митохондриални нарушения. Основните нежелани реакции включват хематологични нарушения (под формата на анемия, неутропения) и метаболитни нарушения (под формата на хиперлактатемия, хиперлипаземия). Те често са преходни. Съобщава се за митохондриални аномалии при ХИВ-отрицателни бебета, изложени на нуклеозидни аналози вътреутробно и / или постнатално. Следователно тези деца (включително ХИВ-отрицателни новородени) трябва да бъдат внимателно наблюдавани за митохондриални промени, когато се появят симптоми.

През първия месец след започване на антиретровирусна терапия, заразени с ХИВ пациенти с тежка имунна недостатъчност могат да развият възпалителен отговор на наличието на асимптоматични опортюнистични инфекции под формата на поява или обостряне на преди асимптоматично заболяване (цитомегаловирусен ретинит, фокални и / или генерализирани микобактериални инфекции, пневмоцистична пневмония). Това състояние се нарича синдром на имунно възстановяване и изисква своевременно лечение.

Ако имате болки в ставите или болки, скованост или затруднено движение с антиретровирусна комбинирана терапия, потърсете Вашия лекар.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Поради възможността от такива нежелани явления като сънливост, умора и / или замаяност, по време на периода на приложение на Eviplera се препоръчва да бъдете внимателни и индивидуално да преценявате способността за шофиране на превозни средства и работа със сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на гестационния период употребата на Eviplera е възможна само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект за майката, по мнението на лекаря, надвишава възможната заплаха за плода.

Кърменето е противопоказано за заразени с ХИВ жени, включително по време на прием на Eviplera.

Ефектът на лекарството върху плодовитостта не е установен.

По време на периода на лечение на мъжете и жените се препоръчва да използват ефективна контрацепция.

Използване от детството

Назначаването на таблетки Evipler за лечение на деца под 18-годишна възраст е противопоказано.

С нарушена бъбречна функция

Употребата на Eviplera е противопоказана за лечение на пациенти с умерено и тежко бъбречно увреждане (CC под 50 ml / min).

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на Eviplera за лечение на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас С по скалата на Child-Pugh) е противопоказана.

Препоръчва се да се предписва комбинирано лекарство с повишено внимание при лека и умерена чернодробна недостатъчност (класове А и В по скалата на Child-Pugh), необходимостта от корекция на дозата е малко вероятно.

Употреба при възрастни хора

Eviplera трябва да се използва внимателно за лечение на пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

Специални проучвания по темата за лекарствените взаимодействия Eviplera не са провеждани, поради което при комбиниране на лекарството с други лекарства се препоръчва да се ръководи от информация за лекарственото взаимодействие на емтрицитабин, рилпивирин хидрохлорид и тенофовир дизопроксил фумарат.

Лекарствата, които инхибират или индуцират активността на изоензима CYP3A, оказват влияние върху клирънса на рилпивирин. Индукторите на CYP3A изоензими могат да причинят клинично значимо намаляване на плазмените нива и да намалят терапевтичния ефект на Eviplera.

Инхибиторите на протонната помпа причиняват повишаване на стомашната киселинност, което може да доведе до значително намаляване на плазмената концентрация на рилпивирин.

При едновременната употреба на тенофовир дизопроксил фумарат и диданозин системното действие на диданозин се увеличава с 40-60%, което може да доведе до развитие на панкреатит, лактатна ацидоза и други нежелани реакции, включително фатални. Следователно, комбинираната употреба на Eviplera и диданозин е противопоказана.

Не използвайте лекарството в комбинация с адефовир дипивоксил, ламивудин и други аналози на цитидин.

Тъй като тенофовир и емтрицитабин се екскретират предимно през бъбреците, не трябва да се предписва съпътстваща терапия с лекарства, които се конкурират за активна тубулна секреция или намаляват бъбречната функция. Това е свързано със съществуващия риск от значително повишаване на серумната концентрация на тенофовир, емтрицитабин и / или едновременно прилагани средства.

Проучванията in vitro показват инхибиране на активността на P-гликопротеина от рилпивирин, което може да повлияе отрицателно на метаболизма на лекарствата, транспортирани от P-гликопротеините в червата и да причини повишаване на плазмената им концентрация.

Поради инхибирането на активната тубулна секреция на креатинин в бъбреците от рилпивирин е възможно увеличаване на експозицията на метформин в кръвта.

При едновременната употреба на протеазни инхибитори (атазанавир, дарунавир, лопинавир), подсилени от ниска доза ритонавир, плазмената концентрация на рилпивирин се увеличава.

Когато Eviplera се комбинира с антагонисти на CCR5 рецептора (CC-рецептор на хемокин 5), интегразни инхибитори, рибавирин, не се очаква клинично значимо взаимодействие.

Едновременната употреба с телапревир може да причини повишаване на плазмената концентрация на рилпивирин, което не изисква корекция на дозата.

Едновременната терапия с азолови противогъбични средства (кетоконазол, позаконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) може да повиши плазмената концентрация на рилпивирин; не е необходимо коригиране на дозата на Eviplera.

Антимикобактериалните средства (рифабутин, рифампицин), когато се комбинират с Eviplera, причиняват клинично значимо намаляване на плазмената концентрация на рилпивирин, така че тяхната комбинация не трябва да се използва.

Не се препоръчва едновременната употреба на лекарството с макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин, тролеандомицин). При необходимост могат да се приемат азитромицин или други алтернативи.

Антиконвулсантите, инхибиторите на протонната помпа причиняват намаляване на антивирусната активност на Eviplera.

Антагонистите _на Н2-рецепторите (фамотидин, циметидин, низатидин, ранитидин) и антиациди причиняват повишаване на стомашната киселинност, което води до намаляване на абсорбцията и значително намаляване на плазмените нива на рилпивирин. Следователно, ако е необходимо, едновременното им назначаване трябва да се използва само тези формуляри, които се прилагат веднъж на ден. В този случай, Eviplera трябва да се вземат 4 часа преди или 12 часа след приема H ₂ рецепторни антагонисти или антиациди.

Когато се комбинира с метадон (в дневна доза от 60-100 mg), не се изисква коригиране на дозата, поддържащата доза метадон се определя, като се отчита клиничното състояние на пациента.

При едновременната употреба на ненаркотични аналгетици (парацетамол), използването на орални контрацептиви (етинилестрадиол, норетиндрон), не се изисква корекция на дозата на Eviplera.

Едновременната терапия с дигоксин (антиаритмично средство), дабигатран (антикоагулант) или метформин (хипогликемичен агент) може да бъде придружена от повишаване на плазмените нива на дигоксин, дабигатран или метформин поради инхибиране на P-гликопротеина в червата. В тази връзка е необходимо да се контролира тяхното съдържание в кръвта. Препоръчва се внимателно проследяване на състоянието на пациента в началото на терапията с метформин и след края му.

Когато се комбинира с лекарства на базата на жълт кантарион (Hypericum perforatum), съществува висок риск от клинично значимо намаляване на плазмената концентрация на рилпивирин.

Инхибиторите на хидроксиметилглутарил коензим А-редуктаза (HMG-CoA редуктаза) и фосфодиестераза-5 (PDE-5) инхибитори не изискват корекция на дозата на Eviplera.

Аналози

Аналозите на Eviplera са: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E и други.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Evipler

Прегледите за Evipler, които биха оценили ефективността на лекарството от пациентите, практически липсват. Експертите отбелязват ниска вирусологична активност, голяма вероятност от увреждане на бъбречната функция и риск от остеопороза, особено при жените.

Недостатъците включват високата цена на лекарството.

Цена за Eviplera в аптеките

Цената на Eviplera за опаковка, съдържаща 30 таблетки, може да варира от 26 777 рубли.

Eviplera: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg филмирани таблетки 30 бр. 22 700 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!