Азитромицин-VERTEX

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Азитромицин-VERTEX: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Азитромицин-VERTEX

ATX код: J01FA10

Активна съставка: азитромицин (азитромицин)

Производител: JSC "VERTEX" (Русия)

Актуализация на описанието и снимките: 2020-07-05

Цени в аптеките: от 186 рубли.

Купува

Азитромицин-VERTEX е перорален антибиотик, който принадлежи към групата на макролидите-азалиди.

Форма на издаване и състав

Препаратът се произвежда под формата на капсули: твърд желатинов, размер No 0, бял; съдържанието на капсулите е бяло с бледожълт оттенък или бял прах; възможно е конгломератите лесно да се трансформират в свободно течащ прах при натискане (6 или 10 броя в блистерна лента, 6 парчета в полиетиленова кутия; в картонена кутия 1 опаковка / кутия и инструкции за употреба на азитромицин-VERTEX).

1 капсула съдържа:

активно вещество: азитромицин дихидрат - 262,02 mg, което е еквивалентно на азитромицин в количество от 250 mg;
допълнителни компоненти: натриев лаурил сулфат, повидон К-17 (поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло), микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат;
обвивка на капсулата: титанов диоксид, желатин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Азитромицин-VERTEX е широкоспектърен антибиотичен азалид с подчертана бактериостатична ефикасност. Механизмът на действие на лекарството се основава на инхибиране на производството на бактериални протеини. В резултат на свързването с 50S-субединицата на рибозомата, активното вещество потиска пептида транслоказа на етапа на транслация и инхибира синтеза на протеин, инхибирайки растежа и размножаването на патогенни микроби. Когато се използва във високи концентрации, агентът има бактерициден ефект. Азитромицинът е активен срещу редица анаеробни, вътреклетъчни, грам-отрицателни, грам-положителни и други патогени. Микроорганизмите могат първоначално да проявят устойчивост към действието на активното вещество или да придобият устойчивост към него.

По-долу е посочена минималната инхибиторна концентрация (MIC) на азитромицин (в mg / L) за следните микроорганизми (а - чувствителни; b - устойчиви):

Стрептококи A, B, C, G: a ≤ 0,25; b> 0,5;
Staphylococcus spp.: A ≤ 1; b> 2;
пневмония: a ≤ 0,25; b> 0,5;
М. catarrhalis: a ≤ 0,5; b> 0,5;
H. грип: a ≤ 0,12; b> 4;
гонореи: a ≤ 0,25; b> 0,5.

Спектър на антимикробен ефект на азитромицин-VERTEX:

патогени, главно чувствителни: грам-положителни аероби - Streptococcus pneumoniae (чувствителни към пеницилин), Staphylococcus aureus (чувствителни към метицилин), Streptococcus pyogenes; грам-отрицателни аероби - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis; анаероби - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.; други микроорганизми - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis;
патогени, които могат да придобият резистентност: Streptococcus pneumoniae (устойчиви на пеницилин);
патогени първоначално огнеупорни: грам-положителни бактерии, устойчиви на еритромицин; грам-положителни аероби - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (стафилококи, устойчиви на метицилин с много висока честота, са придобили устойчивост към макролиди); анаероби: Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, азитромицин се абсорбира интензивно и бързо се разпределя в тялото. След прием на активното вещество в доза 500 mg, максималната му концентрация в кръвта (C _max) се наблюдава след 2-3 часа и е 0,4 mg / l. Поради ефекта на първото преминаване бионаличността е 37%.

Привидният обем на разпределение е 31,1 l / kg, свързването на лекарството с плазмените протеини е обратно пропорционално на съдържанието му в кръвта и може да варира от 7 до 50%. Тъй като веществото преминава през плазмената мембрана, използването му е ефективно при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени. Азитромицинът се транспортира до мястото на инфекция от фагоцити, където се освобождава в присъствието на бактерии. Лесно прониква в хистохематогенните бариери и навлиза в тъканите. Съдържанието на активното вещество в клетките и тъканите е 10-50 пъти по-високо, отколкото в плазмата, а във фокуса на инфекцията е с 24-34% по-високо от това в здравите тъкани.

Азитромицинът се характеризира с доста дълъг полуживот (T _1/2) - 35-50 часа, от тъканите T _{1/2 е} много по-дълъг. След използване на последната доза, терапевтичната концентрация на лекарството продължава до 5-7 дни. Елиминиран основно непроменен от червата - 50% и от бъбреците - 6%. В черния дроб агентът се деметилира и губи своята активност.

Показания за употреба

Азитромицин-VERTEX се препоръчва за употреба при лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми:

инфекции на долните дихателни пътища - хроничен бронхит в острата фаза, остър бронхит, пневмония, включително тези, причинени от атипични патогени;
инфекции на УНГ органи и горните дихателни пътища - тонзилит, фарингит, синузит, отит на средното ухо;
инфекции на пикочните пътища, свързани с Chlamydia trachomatis - цервицит, уретрит;
инфекции на меките тъкани и кожата - умерено акне вулгарис, импетиго, еризипела, вторично инфектирани дерматози;
началният стадий на борелиоза (лаймска болест) е еритема мигранс (еритема мигранс).

Противопоказания

Абсолютно:

възраст до 12 години и телесно тегло под 45 кг;
тежка чернодробна недостатъчност;
непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на лактаза;
едновременна употреба с дихидроерготамин и ерготамин;
свръхчувствителност към еритромицин, азитромицин, други макролиди или кетолиди или към допълнителни компоненти на лекарството.

Относително (необходимо е да се приема азитромицин-VERTEX с повишено внимание):

функционални нарушения на черния дроб с лека / умерена тежест;
Миастения гравис;
краен стадий на бъбречна недостатъчност със скорост на гломерулна филтрация (GFR) по-малка от 10 ml / min;
проаритмични фактори, присъстващи главно при пациенти в напреднала възраст: вродено / придобито удължаване на QT интервала, съпътстваща терапия с антиаритмични лекарства от класове IA (прокаинамид, хинидин) и III (амиодарон, дофетилид, соталол), цизаприд, терфенадин, флуорохинолоани (левофлоксаксин) (циталопрам), антипсихотици (пимозид); клинично значима брадикардия, сърдечна аритмия или тежка сърдечна недостатъчност; нарушения във водния и електролитния баланс, особено при хипомагнезиемия или хипокалиемия;
комбинирано лечение с варфарин, дигоксин, терфенадин, циклоспорин.

Азитромицин-VERTEX, инструкции за употреба: метод и дозировка

Капсулите азитромицин-VERTEX се приемат перорално 1 път на ден, поне 1 час преди или 2 часа след хранене.

Препоръчителният режим на дозиране за възрастни (включително пациенти в напреднала възраст) и юноши над 12 години с телесно тегло над 45 kg:

инфекции на УНГ органи, горни и долни дихателни пътища, меки тъкани и кожа: 500 mg / ден (2 капсули) за 3 дни; курсова доза - 1500 mg;
инфекции на пикочните пътища, възбудени от Chlamydia trachomatis (неусложнен уретрит, цервицит): 1000 mg веднъж (4 капсули);
борелиоза (лаймска болест) в началния стадий (еритема мигранс): през първия ден, 1000 mg / ден, от 2 до 5 дни, 500 mg / ден дневно; продължителност на терапията - 5 дни, доза на курс - 3000 mg;
акне вулгарис с умерена тежест: 500 mg / ден в продължение на 3 дни, след това в същата доза 1 път на 1 седмица; курс - 9 седмици, обща доза - 6000 mg; първата седмична доза от 500 mg трябва да се използва 7 дни след приемане на първата дневна доза, т.е. на осмия ден от курса, следващите 8 седмични дози от 500 mg трябва да се приемат на интервали от 7 дни.

Странични ефекти

кръв и лимфна система: рядко - еозинофилия, левкопения, неутропения; изключително редки - хемолитична анемия, тромбоцитопения;
инфекциозни заболявания: рядко - кандидоза, включително устната лигавица; бактериална инфекция, гъбична инфекция, ринит, фарингит, дихателни лезии, пневмония, гастроентерит, вагинална инфекция; с неизвестна честота - псевдомембранозен колит;
метаболизъм и хранителни разстройства: рядко - анорексия;
нервна система: често - главоболие; рядко - сънливост / безсъние, нарушен вкус, нервност, световъртеж, парестезия; рядко - възбуда; с неизвестна честота - загуба на вкус, загуба / перверзия на обонянието, хипестезия, психомоторна хиперактивност, тревожност, агресия, конвулсии, припадък, миастения гравис, халюцинации, делириум;
имунна система: рядко - реакция на свръхчувствителност, ангиоедем; с неизвестна честота - анафилактична реакция;
орган на зрението: рядко - зрително увреждане;
нарушения на органа на слуха и лабиринта: рядко - световъртеж, нарушение на слуха; с неизвестна честота - увреждане на слуха, включително шум в ушите и / или глухота;
дихателна система: рядко - кървене от носа, задух;
черен дроб и жлъчни пътища: рядко - хепатит; рядко - холестатична жълтеница, чернодробна дисфункция; с неизвестна честота - чернодробна недостатъчност, в някои случаи с фатален изход (главно на фона на сериозни чернодробни дисфункции), фулминантни хепатити, чернодробна некроза;
стомашно-чревен тракт (GIT): много често - диария; често - гадене, коремна болка, повръщане; рядко - повишена секреция на слюнчените жлези, сухота / язви на устната лигавица, метеоризъм, оригване, дисфагия, диспепсия, подуване на корема, запек, гастрит; изключително рядко - обезцветяване на езика, панкреатит;
кожа и подкожни тъкани: рядко - изпотяване, суха кожа, сърбеж, кожен обрив, уртикария, дерматит; рядко - реакция на фоточувствителност; с неизвестна честота - мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, лекарствен обрив, придружен от системни прояви и еозинофилия - синдром на свръхчувствителност към лекарството (DRESS синдром);
сърдечно-съдова система: рядко - зачервяване на лицето, сърцебиене; с неизвестна честота - намаляване на кръвното налягане (BP), увеличаване на QT интервала на електрокардиограма (ЕКГ), камерна тахикардия, аритмия от типа на пирует;
гениталии и млечна жлеза: рядко - дисфункция на тестисите, метрорагия;
бъбреци и пикочни пътища: рядко - болка в областта на бъбреците, дизурия; с неизвестна честота - остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит;
мускулно-скелетна система: рядко - болки в гърба / врата, миалгия, остеоартрит; с неизвестна честота - артралгия;
лабораторни данни: често - намаляване на броя на лимфоцитите, увеличаване на броя на моноцитите / еозинофилите / неутрофилите / базофилите, намаляване на плазменото ниво на бикарбонатите в кръвта; рядко - повишена активност на аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST), алкална фосфатаза (ALP); повишаване на плазмената концентрация на хлориди / бикарбонати в кръвта, повишаване на съдържанието на урея / креатинин / билирубин в кръвната плазма, промяна в нивото на натрий / калий в кръвта, повишаване нивото на глюкоза в кръвта, намаляване на хематокрита, увеличаване на броя на тромбоцитите;
други: рядко - чувство на умора, неразположение, астения, оток, болка в гърдите, оток на лицето, периферен оток, повишена температура.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Azithromycin-VERTEX могат да включват следните ефекти: временна загуба на слуха, гадене, диария, повръщане.

Лечението е симптоматично.

специални инструкции

Ако се пропусне следващата доза Azithromycin-VERTEX, тя трябва да се приеме възможно най-рано, а следващите дози - на интервали от 24 часа.

Ако се открият симптоми на чернодробна дисфункция, включително потъмняване на урината, бързо нарастваща астения, жълтеница, склонност към кървене и чернодробна енцефалопатия, лечението с лекарството трябва да се прекрати и да се проведе проучване за определяне на функционалното състояние на черния дроб.

По време на терапията с азитромицин трябва редовно да се изследвате за наличие на резистентни микроорганизми и признаци на суперинфекции, включително гъбични инфекции.

Азитромицин-VERTEX не трябва да се използва за по-дълги курсове от посочените в инструкциите, тъй като фармакокинетичните свойства на лекарството позволяват да се препоръча прост и краткосрочен режим на дозиране.

Няма данни за реакциите на възможни взаимодействия на азитромицин с дихидроерготамин и производни на ерготамин, но тъй като ерготизмът се развива при едновременната употреба на тези производни с макролиди, такива комбинации са противопоказани.

Ако лечението с азитромицин се провежда дълго време, има възможност за развитие на псевдомембранозен колит, възбуден от Clostridium difficile и се проявява под формата както на лека диария, така и на тежък колит. Ако диарията, свързана с антибиотици, се развие по време на терапията, както и 2 месеца след нейното завършване, е необходимо да се изключи появата на клостридиална диария (псевдомембранозен колит). В тази ситуация не можете да използвате лекарства, които инхибират чревната перисталтика.

На фона на лечението с макролиди, включително азитромицин, е регистрирано удължаване на сърдечната реполяризация и QT интервала, увеличавайки заплахата от сърдечни аритмии, включително камерна тахикардия от типа на пируета. Съществуват също така съобщения за развитието при пациенти, приемащи азитромицин, обостряне на симптомите на миастения гравис или нов миастеничен синдром.

След прекратяване на лечението с азитромицин-VERTEX, реакциите на свръхчувствителност могат да продължат при някои пациенти, което изисква специфична терапия.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите, шофиращи превозни средства или работещи с други сложни механизми, трябва да бъдат внимателни по време на терапията, тъй като азитромицин-VERTEX може да провокира развитието на нежелани събития от страна на органа на зрението и нервната система.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност можете да използвате Azithromycin-VERTEX само ако ползите от лечението значително надвишават възможния риск за плода.

Ако по време на лактация е необходим антибиотик, е необходимо да се спре кърменето.

Използване от детството

За деца под 12-годишна възраст и с телесно тегло под 45 кг медикаментозната терапия е противопоказана.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност, с GFR по-малко от 10 ml / min, лекарствената терапия трябва да се провежда с повишено внимание, като се следи състоянието на бъбречната функция.

На фона на лека до умерена бъбречна дисфункция, със GFR 10–80 ml / min, не се налага промяна на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на тежко чернодробно увреждане (клас С съгласно класификацията на Child-Pugh), употребата на Azithromycin-VERTEX е противопоказана.

Пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (степен А и В по Child-Pugh) не е необходимо да коригират дозата на антибиотика, но трябва да се приема с изключително внимание поради повишения риск от тежка чернодробна недостатъчност и фулминантни хепатити.

Употреба при възрастни хора

Не е необходимо коригиране на дозата на Azithromycin-VERTEX при възрастни хора. Въпреки това, пациентите в напреднала възраст трябва да приемат лекарството с повишено внимание поради възможното наличие на проаритмогенни състояния при тях, което значително увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, включително аритмии от тип пируета.

Лекарствени взаимодействия

аторвастатин (10 mg / ден): няма промени в плазмената концентрация на това вещество в кръвта, когато се комбинира с азитромицин в доза 500 mg / ден, но има отделни съобщения за появата на рабдомиолиза при едновременна употреба на азитромицин и статини;
дигоксин (субстрати на Р-гликопротеин): плазмената концентрация на това вещество в кръвта се увеличава, което трябва да се има предвид при провеждането на комбинацията;
цетиризин (20 mg): не са регистрирани фармакокинетични взаимодействия и значителни промени в QT интервала, когато се използват в комбинация при здрави доброволци в продължение на 5 дни;
антиациди: бионаличността на азитромицин не се променя, но намалява с 30% от неговия C _max в кръвта, в резултат на което лекарството трябва да се използва поне 1 час преди или 2 часа след приема на тези средства;
диданозин (дидеоксиинозин) (400 mg / ден): не са открити промени във фармакокинетичните му характеристики при комбиниране с азитромицин (1200 mg / ден) при инфектирани с ХИВ лица в сравнение с плацебо група;
зидовудин: няма съществен ефект върху фармакокинетиката (включително екскрецията с урината) на това вещество и неговото глюкуронидно производно в случай на комбинация с азитромицин, веднъж 1000 mg и при многократно приложение на 1200/600 mg, но повишаване на концентрацията на клинично активен метаболит, фосфорилиран зидовудин, в мононуклеарни клетки от периферна кръв;
циметидин: когато се използва 2 часа преди приема на азитромицин, не се наблюдават промени във фармакокинетиката на последния;
индиректни антикоагуланти (кумаринови производни): няма промяна в антикоагулантния ефект при използване на варфарин в еднократна доза от 15 mg; тъй като има информация за увеличаване на антикоагулантния ефект при комбинацията на азитромицин-VERTEX с кумаринови производни, препоръчително е да се наблюдава протромбиновото време в тази комбинация;
карбамазепин: в кръвната плазма концентрацията на това вещество и неговия активен метаболит не претърпява значителни промени;
индинавир (5 дни 3 пъти на ден, 800 mg): не се наблюдава ефект върху фармакокинетиката на това лекарство, когато се комбинира с азитромицин (1200 mg веднъж);
ефавиренц (7 дни при 400 mg / ден): не се открива клинично значимо фармакокинетично взаимодействие, когато се комбинира с азитромицин веднъж в доза 600 mg / ден;
циклоспорин (10 mg / kg / ден): има увеличение на C _max и площта под кривата концентрация-време за период от 0-5 часа (AUC _0-5) на това вещество, ако е необходима комбинирана употреба, е необходимо да се следи концентрацията му в кръвта и коригирайте дозата;
флуконазол (800 mg еднократно): в комбинация с азитромицин (1200 mg веднъж), фармакокинетиката на флуконазол не се променя; общата експозиция и T _{1/2 на} азитромицин остават непроменени и неговият C _max намалява с 18%, което няма клинично значение;
рифабутин: ефектът върху плазмената концентрация на всяко от тези вещества в кръвта не се определя; при комбинирано лечение с азитромицин и рифабутин понякога се отбелязва неутропения, свързана с приема на рифабутин, връзката на това усложнение с комбинацията не е установена;
нелфинавир (750 mg 3 пъти дневно): при едновременно лечение с азитромицин (1200 mg), равновесната концентрация на последния в кръвната плазма се увеличава; не се наблюдават значителни нежелани реакции, не се налага корекция на дозата;
силденафил: C _max и AUC на това вещество или основния му циркулиращ метаболит не се променят в случай на комбинация с азитромицин (3 дни, 500 mg / ден);
терфенадин: при проучвания не е установено взаимодействие; едновременната употреба на терфенадин и макролиди може да провокира аритмия и удължаване на QT интервала;
метилпреднизолон: не се наблюдава изразен ефект върху неговата фармакокинетика;
теофилин: не е установено взаимодействие;
триазолам / мидазолам; триметоприм / сулфаметоксазол: не се откриват изразени промени във фармакокинетичните характеристики на тези лекарства;
алкалоиди от ергот: едновременната употреба на азитромицин-VERTEX с производни на тези лекарства не се препоръчва поради възможното развитие на ерготизъм.

Аналози

Аналози на азитромицин-VERTEX са азитромицин, азитрал, азибиот, азитрокс, азитриус, ZI-фактор, азитромицин Сандоз, азитромицин авексим, сумамед, хемомицин и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място недостъпно за деца и защитено от светлина при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3,5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за азитромицин-VERTEX

Отзивите на пациентите за азитромицин-VERTEX са предимно положителни. Предимствата на лекарството включват широк спектър на действие, удобна форма на освобождаване и режим на дозиране, висока ефективност при инфекциозни лезии, причинени от чувствителни микроорганизми, кратък курс на терапия, както и наличност и ниска цена.

Има обаче много съобщения, в които те показват появата на странични ефекти, включително с подчертан характер, главно от храносмилателния тракт. В редки случаи се отбелязва недостатъчен терапевтичен ефект на лекарството. Пациентите смятат, че Azithromycin-VERTEX е доста сериозен антибиотик и препоръчват консултация с лекар, ако се развият нежелани събития.

Цена за азитромицин-VERTEX в аптеките

Цената на азитромицин-VERTEX 250 mg може да бъде 190 рубли. на опаковка, съдържаща 6 капсули.

Азитромицин-VERTEX: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Азитромицин-Вертекс капсули 250 mg 6 бр

186 рубли

Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!