Валсартан Зентива
Valsartan Zentiva: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Valsartan Zentiva
ATX код: C09CA03
Активна съставка: валсартан (валсартан)
Производител: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Чешка република)
Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019
Valsartan Zentiva е антагонист на рецептора на ангиотензин II.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, тъмно розови (дозировка 80 mg) или кафеникаво жълти (дозировка 160 mg) цветове, с линия от едната страна; върху напречно сечение почти бяло или бяло (14 и 15 бр. в блистери, в картонена кутия 2 или 6 блистера и инструкции за употреба на Valsartan Zentiva).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: валсартан - 80 или 160 mg;
- помощни компоненти: сорбитол, повидон К25, прежелатинизирано царевично нишесте, натриев лаурил сулфат, натриев стеарил фумарат, дестаб магнезиев карбонат 90 (магнезиев карбонат, вода, предварително желатинирано нишесте), силицирана микрокристална целулоза SMCC 90 (силициев диоксид колоиден силициев диоксид) колоиден силициев диоксид) (Aerosil 200 Pharma) кросповидон тип А;
- филмова обвивка: макрогол / PEG 6000, хипромелоза, талк, лактоза монохидрат; Таблетките от 80 mg също съдържат червен железен оксид, таблетките от 160 mg съдържат индигокармин алуминиев лак и кафяви багрила от железен оксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Валсартан е специфичен антагонист на ангиотензин II рецептора. Той има способността да блокира селективно рецепторите за подтип AT1, отговорни за известните ефекти на ангиотензин II. Поради блокадата на AT1 рецепторите, концентрацията на ангиотензин II в плазмата се увеличава, което може да стимулира деблокираните AT2 рецептори.
Лекарството няма активност на агонист на рецептора AT1. Афинитетът към рецепторите за подтип AT1 е приблизително 20 000 пъти по-висок от този за рецепторите за подтип AT2.
Валсартан практически няма ефект върху кининаза II, ангиотензин-конвертиращ ензим (АСЕ), който е отговорен за разграждането на брадикинин, така че когато се използва, вероятността от кашлица е много ниска.
При пациенти с артериална хипертония Valsartan Zentiva спомага за понижаване на кръвното налягане, но не променя сърдечната честота (HR).
След приемане на единична доза, в повечето случаи хипотензивният ефект започва да се развива в рамките на 2 часа, достига максимум след 4-6 часа и продължава 24 часа. В резултат на многократни приложения на Валсартан Зентив, независимо от дозата, изразен терапевтичен ефект обикновено се постига в рамките на 2-4 седмици и при продължителна употреба на лекарството се поддържа на достигнатото ниво. Едновременното назначаване на хидрохлоротиазид значително допринася за допълнително намаляване на кръвното налягане. Внезапното оттегляне на валсартан не предизвиква рязко повишаване на кръвното налягане и развитие на други нежелани реакции.
Механизмът на действие на Valsartan Zentiva при хронична сърдечна недостатъчност (CHF) се обяснява с елиминирането на негативните последици от хроничната хиперактивация на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS) и нейния основен ефектор ангиотензин II, като:
- задържане на течности в тялото;
- вазоконстрикция;
- клетъчна пролиферация, водеща до ремоделиране на целеви органи (бъбреци, кръвоносни съдове, сърце);
- стимулиране на прекомерен синтез на хормони, които действат синергично с RAAS: вазопресин, алдостерон, ендотел, катехоламини.
При CHF валсартан намалява предварителното натоварване, намалява диастоличното налягане в белодробната артерия и налягането на клинове в белодробните капиляри и увеличава сърдечния дебит. В допълнение към хемодинамичните ефекти, Valsartan Zentiva намалява задържането на вода и натрий в организма (поради непряка блокада на синтеза на алдостерон).
Надеждно е известно, че Valsartan Zentiva не оказва значително влияние върху нивото на общия холестерол, концентрацията на пикочна киселина, както и върху съдържанието на глюкоза и триглицериди в кръвния серум, когато се изследва на гладно.
Фармакокинетика
Валсартан се абсорбира бързо след перорално приложение, но степента на абсорбция варира в широки граници. Абсолютната бионаличност е средно 23%. Веществото се характеризира с линейна кинетика, при многократна употреба не се забелязват промени в показателите.
Едновременният прием на храна намалява ефекта на валсартан с около 40% и равновесната концентрация (Css) с около 50%. Тези промени обаче не са придружени от значително намаляване на терапевтичния ефект. След 8 часа след приема на лекарството плазмената концентрация е приблизително сравнима в групата, приемаща Valsartan Zentiva на празен стомах, и групата, приемаща таблетките с храна. В тази връзка няма строга необходимост да се разделя времето на приемане на лекарството и храната.
След интравенозно приложение на валсартан, неговият обем на разпределение (Vd) в равновесно състояние е ~ 17 литра, което показва слаба интензивност на разпределение на лекарството в тъканите. Плазмените протеини (главно албумин) свързват 94–97% от дозата.
Валсартан се подлага на незначителен метаболизъм. Под формата на метаболити се записват около 20% от получената доза. В кръвната плазма се открива хидроксиметаболит, който няма фармакологична активност.
В сравнение с чернодробния кръвен поток (~ 30 L / h), плазменият клирънс на лекарството е относително малък (~ 2 L / h). Времето на полуживот (T 1/2) е 9 часа. Лекарството се екскретира главно през червата - 70%. Приблизително 30% от дозата се екскретира през бъбреците, главно непроменена.
Фармакокинетика в специални случаи:
- старост: системният ефект на лекарството е по-изразен, отколкото при млади пациенти, но това явление няма клинично значение;
- бъбречна функция: няма връзка между бъбречната функция и системното действие на валсартан, така че не е необходимо да се коригира дозата в случай на бъбречно увреждане [креатининов клирънс (CC)> 10 ml / min]. Няма опит с Valsartan Zentiva при пациенти с CC <10 ml / min и при пациенти на хемодиализа. Лекарството се свързва до голяма степен с плазмените протеини, така че неговото елиминиране от организма по време на хемодиализа е малко вероятно;
- чернодробна функция: валсартан се подлага на незначителен метаболизъм, по-голямата част от дозата се екскретира през червата предимно непроменена, поради което няма връзка между чернодробната функция и системния ефект на валсартан. В тази връзка не е необходимо да се коригира дозата на Валсартан Zentiv при пациенти с чернодробна недостатъчност с не билиарни произход без холестаза. Няма опит с употребата на лекарството при тежки функционални нарушения на черния дроб;
- CHF: максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличават линейно и почти пропорционално с увеличаване на дозите в диапазона от 40 до 160 mg 2 пъти на ден. Средното време за достигане на Cmax и T 1/2 са подобни на тези при здрави доброволци.
Показания за употреба
- артериална хипертония;
- хронична сърдечна недостатъчност (II-IV функционален клас според класификацията на NYHA) при пациенти, получаващи стандартна терапия за това заболяване, включително едно от следните лекарства: сърдечен гликозид, диуретик, АСЕ инхибитор, бета-блокер;
- остър миокарден инфаркт и остър миокарден инфаркт, усложнен от систолна дисфункция на лявата камера и / или левокамерна недостатъчност, при наличие на стабилни хемодинамични параметри - за увеличаване на преживяемостта.
Противопоказания
Абсолютно:
- холестаза;
- тежка чернодробна дисфункция;
- билиарна цироза;
- непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
- период на бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- повишена чувствителност към всеки компонент на лекарството.
Валсартан Zentiva таблетки трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на единична бъбречна артерия, първичен хипералдостеронизъм, митрална / аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, състояния, придружени от намаляване на обема на циркулиращата кръв (включително диария)), леко и умерено увреждане на чернодробната функция при не билиарна генеза без холестаза, тежка бъбречна недостатъчност (CC <10 ml / min, включително по време на хемодиализа или след бъбречна трансплантация), както и при пациенти на диета с ограничена консумация сол.
Valsartan Zentiva, инструкции за употреба: метод и дозировка
Валсартан Zentiva таблетки трябва да се приемат през устата. Времето за хранене няма значение.
В случай на артериална хипертония, лечението започва с доза Valsartan Zentiva 80 mg веднъж дневно, ако е необходимо, след това дозата постепенно се увеличава. Максимално допустимата дневна доза е 320 mg. Ако е необходимо, допълнително се предписват диуретици.
При хронична сърдечна недостатъчност препоръчителната начална доза е 40 mg (½ таблетка Valsartan Zentiva 80 mg) 2 пъти дневно. Дозата постепенно се увеличава до 80 mg 2 пъти дневно. Ако ефектът е недостатъчен и лекарството се понася добре, дозата може да се увеличи до максимум 160 mg 2 пъти дневно.
След претърпяване на миокарден инфаркт е оптимално лечението да започне преди 12 ч. Началната доза е 20 mg 2 пъти дневно. Постепенно, в продължение на няколко седмици, дозата се увеличава. Препоръчителното увеличение на единични дози: до края на първата седмица - 40 mg, до края на втората седмица - 80 mg, до края на третия месец - целевата доза от 160 mg. Честотата на приема е 2 пъти на ден. Постигането на целевата доза зависи от поносимостта на Valsartan Zentiv през периода на титруване.
При леко до умерено бъбречно увреждане без холестаза не трябва да се надвишава дневна доза от 80 mg.
Странични ефекти
Описаните по-долу нежелани реакции са класифицирани по честота на развитие, както следва: много често -> 10%, често - от> 1% до 0,1% до 0,01% до <0,1%, много рядко - <0,01% (включително отделни съобщения), неуточнена честота - не е възможно да се установи точно честотата на развитие.
Възможни отрицателни реакции на Valsartan Zentiva при пациенти с артериална хипертония:
- алергични реакции: неуточнена честота - серумна болест, реакция на свръхчувствителност;
- лабораторни параметри: неуточнена честота - повишен серумен калий;
- от страна на сърдечно-съдовата система: неуточнена честота - васкулит;
- от хемопоетичната система: неуточнена честота - тромбоцитопения, неутропения, намален хемоглобин и хематокрит;
- от дихателната система: рядко - кашлица;
- от страна на отделителната система: неуточнена честота - повишена серумна концентрация на креатинин, функционално бъбречно увреждане;
- от храносмилателната система: рядко - коремна болка; неуточнена честота - повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, нарушена чернодробна функция;
- от опорно-двигателния апарат: неуточнена честота - миалгия;
- от страна на кожата: много рядко - кожен обрив, сърбеж, ангиоедем;
- от сетивата: рядко - световъртеж;
- други: рядко - повишена умора.
Възможни отрицателни реакции на Valsartan Zentiva при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и / или след инфаркт:
- алергични реакции: много рядко - ангиоедем; неуточнена честота - серумна болест, реакции на свръхчувствителност;
- от страна на сърдечно-съдовата система: често - изразено понижение на кръвното налягане, ортостатична хипотония; рядко - засилени симптоми на ХСН; неуточнена честота - васкулит;
- от отделителната система: често - функционално увреждане на бъбреците; рядко - остра бъбречна недостатъчност; неуточнена честота - повишен серумен уреен азот, хиперкреатининемия;
- от дихателната система: рядко - кашлица;
- от страна на метаболизма: рядко - хиперкалиемия;
- от страна на храносмилателната система: рядко - гадене, диария; неуточнена честота - чернодробна дисфункция;
- от опорно-двигателния апарат: рядко - рабдомиолиза; неуточнена честота - миалгия;
- от нервната система: често - виене на свят (включително постурално); рядко - главоболие, припадък;
- от страна на хемопоетичните органи: неуточнена честота - тромбоцитопения;
- от страна на кожата: неуточнена честота - сърбеж, кожен обрив;
- от сетивата: рядко - световъртеж;
- други: рядко - астения, повишена умора.
Предозиране
Приемът на прекомерна доза Valsartan Zentiva води до значително намаляване на кръвното налягане, което е изпълнено със загуба на съзнание, развитие на колапс и / или шок.
Като мярка за първа помощ са посочени стомашна промивка и прием на активен въглен. По-нататъшното лечение е симптоматично. 0,9% разтвор на натриев хлорид се инжектира интравенозно. Диализата е неефективна.
специални инструкции
При изразен дефицит на натрий и / или намален обем на циркулиращата кръв (например поради прием на диуретици), артериална хипотония може да се развие в началото на приема на Valsartan Zentiva. В тази връзка преди терапията се препоръчва да се коригират тези състояния, например чрез намаляване на дозата на диуретик.
При проучвания на валсартан, проведени при 12 пациенти с реноваскуларна хипертония, вторична спрямо едностранната стеноза на бъбречната артерия, не са открити значителни промени в бъбречната хемодинамика, концентрацията на азот в уреята и серумния креатинин. Има обаче случаи на повишени нива на серумната урея и креатинин при пациенти с двустранна или едностранна стеноза на бъбречната артерия, които са получавали други лекарства, които влияят на RAAS. В тази връзка, през периода на терапията се препоръчва да се наблюдават тези показатели.
При пациенти с ХСН или след миокарден инфаркт, в началото на лечението, кръвното налягане често намалява леко, така че трябва да бъде внимателно наблюдавано в началния етап на терапията. Пациентите, които стриктно спазват препоръките за дозиране, като правило не трябва да спират курса поради развитието на артериална хипотония.
При чувствителни пациенти бъбречната функция може да се промени поради инхибиране на RAAS. При тежка СНС, АСЕ инхибиторите и ангиотензиновите рецепторни антагонисти могат да причинят олигурия и / или увеличаване на азотемията, в някои случаи - остра бъбречна недостатъчност и смърт. Поради тази причина, преди назначаването на Valsartan Zentiva, пациентите с остър миокарден инфаркт и пациенти със сърдечна недостатъчност трябва задължително да преценят състоянието на бъбречната функция.
За лечение на артериална хипертония, Valsartan Zentiva може да се използва като монопрепарат или в комбинация с диуретици.
При CHF Valsartan Zentiva може да се използва като монопрепарат или в комбинация с други лекарства, като сърдечни гликозиди, диуретици, АСЕ инхибитори или бета-блокери. Изисква се особено внимание при едновременното приложение на бета-блокер или АСЕ инхибитор.
Може би назначаването на Valsartan Zentiva заедно с други лекарства, използвани след инфаркт на миокарда, като ацетилсалицилова киселина като антитромбоцитен агент, тромболитици, бета-блокери, HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини).
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Предвид вероятността от замаяност и дори припадък по време на употребата на Valsartan Zentiva, се препоръчва специално внимание при шофиране на кола и други дейности, които изискват бързи психофизични реакции и концентрация.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според ретроспективни данни употребата на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността е придружена от повишен риск от раждане на деца с вродени дефекти. През II и III триместър на бременността, АСЕ инхибиторите, поради ефекта върху RAAS, могат да доведат до увреждане и смърт на плода. Известни са случаи на спонтанни аборти, олигохидрамниони и функционални бъбречни нарушения при новородени, чиито майки неволно са приемали валсартан по време на бременност. В тази връзка бременните жени са противопоказани да приемат Валсартан Зентива. В случай на бременност по време на приема на лекарството, лечението трябва да бъде спряно възможно най-скоро.
Няма данни за освобождаването на валсартан с майчиното мляко, поради което употребата на лекарството по време на кърмене не се препоръчва.
Използване от детството
Valsartan Zentiva не се използва при деца и юноши (под 18-годишна възраст).
С нарушена бъбречна функция
Ако CC> 10 ml / min, не е необходимо да се коригира дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
С CC <10 ml / min, включително по време на хемодиализа и след бъбречна трансплантация, Valsartan Zentiva трябва да се използва с повишено внимание. Необходимо е внимателно проследяване на бъбречната функция и плазмените нива на калий.
При нарушения на чернодробната функция
Назначаването на Valsartan Zentiva е противопоказано при пациенти с тежки функционални нарушения на черния дроб, билиарна цироза и холестаза.
В случай на леки и умерени чернодробни дисфункции без развитие на холестаза, не трябва да се надвишава дневна доза от 80 mg.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст се предписват Valsartan Zentiva в стандартни дози.
Лекарствени взаимодействия
Други антихипертензивни лекарства и диуретици засилват хипотензивния ефект на Valsartan Zentiva.
Няма клинично значими взаимодействия при пациенти с артериална хипертония, докато се използват други лекарства с валсартан, например хидрохлоротиазид, циметидин, фуроземид, амлодипин, атенолол, дигоксин, варфарин, индометацин, глибенкламид.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа (COX) -2, могат да отслабят антихипертензивния ефект на Valsartan Zentiva.
Рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава с едновременната употреба на калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи соли, както и лекарства, които повишават нивото на калий в кръвната плазма (като хепарин). Ако е необходимо да се предпише някое от тези средства, плазмената концентрация на калий трябва да се следи внимателно.
Съобщава се за обратимо повишаване на нивото на литий в плазмата и развитие на токсични ефекти при използване на валсартан с литиеви препарати. Няма клиничен опит за комбинираното им използване, така че не се препоръчва назначаването на такава комбинация. Ако необходимостта от съвместна употреба на лекарства е клинично оправдана, трябва редовно да проверявате плазмената концентрация на литий.
Аналози
Аналози на Valsartan Zentiva са Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Танидол, Телмисартан, Едарби и много други.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, на място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Валсартан Зентива
Отзивите за Valsartan Zentiva са малко, но най-вече положителни: лекарството ефективно намалява високото кръвно налягане, подходящо е за продължителна употреба, понася се добре, не причинява суха хакерска кашлица.
Цената на Valsartan Zentiva в аптеките
Приблизителни цени на Валсартан Зентива, филмирани таблетки:
- дозировка 80 mg: опаковка от 28 таблетки - 202-236 рубли, опаковка от 84 таблетки - 497-563 рубли;
- дозировка 160 mg: опаковка от 28 таблетки - 320-339 рубли, опаковка от 84 таблетки - 786-792 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
