Гентамицин сулфат

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Гентамицин сулфат: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. Употреба при възрастни хора
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Гентамицин сулфат

ATX код: J01GB03

Активна съставка: гентамицин (гентамицин)

Производител: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. ООД (Китай), JSC Борисов завод за медицински препарати (Беларус), Фармацевтична компания DOSFARM (Казахстан), CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Украйна)

Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018

Инжекционен разтвор 4% Гентамицин сулфат

Гентамицин сулфатът е антибактериално лекарство с бактерициден ефект от групата на аминогликозидите.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на гентамицин сулфат е инжекционен разтвор: прозрачен, с леко жълтеникав оттенък или безцветен [в 2 ml стъклени ампули, в опаковка от пластмасова клетка 5 или 10 ампули или в картонена кутия 1 опаковка от 10 ампули или 2 опаковки от 5 ампули (в в зависимост от производителя)].

Състав на 1 ml разтвор:

активно вещество: гентамицин (под формата на гентамицин сулфат) - 40 mg;
спомагателни вещества (в зависимост от производителя): натриев метабисулфит, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетната киселина, вода за инжекции; или безводен натриев сулфит и вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Гентамицин сулфатът е аминогликозиден антибиотик с широк спектър на действие. Прониквайки в бактериалната клетъчна мембрана и необратимо свързвайки се с 30S субединиците на бактериалните рибозоми, той нарушава протеиновия синтез на патогена. Гентамицинът пречи на образуването на комплекс от тРНК (транспортна рибонуклеинова киселина) и иРНК (шаблонна рибонуклеинова киселина), поради което възниква погрешно четене на генетичния код от иРНК и образуването на нефункционални протеини.

Антибиотикът във високи концентрации спомага за намаляване на бариерните функции на плазмените мембрани в клетките на микроорганизмите, причинявайки тяхната смърт. Това е отговорно за бактерицидния ефект на гентамицин.

Тестовете in vitro потвърждават активността на гентамицин сулфат срещу следните видове грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми: Proteus spp. (индолегиращо и индол положително), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (включително резистентни към пеницилин и метицилин щамове), Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Устойчиви на гентамицин, като правило, следните микроорганизми: Streptococcus pneumoniae, повечето други видове стрептококи, ентерококи, Neisseria meningitides, Treponema pallidum и анаеробни микроорганизми като Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Гентамицинът в комбинация с пеницилини (включително бензилпеницилин, ампицилин, оксацилин, карбеницилин), които засягат клетъчната стена на микроорганизмите, е активен срещу Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, включително почти всички щамове faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Развитието на резистентност на микроорганизмите към гентамицин е бавно. Щамовете, показващи резистентност към канамицин и неомицин, поради непълна кръстосана резистентност, могат да бъдат резистентни към гентамицин. Антибиотикът също не действа върху вируси, гъбички, протозои.

След интравенозно (интравенозно) или интрамускулно (интрамускулно) приложение терапевтични концентрации на гентамицин в кръвта се достигат за приблизително 0,5–1,5 часа и продължават от 8 до 12 часа.

Фармакокинетика

абсорбция: гентамицин практически не се абсорбира в стомашно-чревния тракт, поради което не се използва за перорално приложение. След i / m приложение се абсорбира бързо и напълно. Времето на настъпване на максималната плазмена концентрация (C _max) след i / m приложение е 30–90 минути, след i / v инфузия с продължителност 30 минути - 30 минути, след i / v инфузия с продължителност 60 минути - 15 минути. Стойността на C _max след i / m или i / v приложение на гентамицин сулфат в доза 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
разпределение: до 10% от веществото се свързва с протеините в кръвната плазма. Обемът на разпределение (V _d) при възрастни пациенти е 0,26 l / kg, при деца - от 0,2 до 0,4 l / kg, при новородени до 1 седмица и с тегло под 1,5 kg - до 0,68 l / kg, s с тегло над 1,5 кг - до 0,58 л / кг. Гентамицин в терапевтични концентрации се наблюдава в бъбреците, черния дроб, белите дробове, урината, синовиалната, перикардната, плевралната, лимфната, асцитната и перитонеалната течности, при рани, гранулации, гной. В ниски концентрации веществото се намира в мускулите, мастната тъкан, кърмата, жлъчката, костите, водната хума на окото, ликвора (цереброспиналната течност), храчките и бронхиалния секрет. При възрастни гентамицин практически не преминава през BBB (кръвно-мозъчна бариера) при терапевтични концентрации, а прониква през плацентарната бариера. При менингит концентрацията му в ликвора се увеличава. При новородените концентрацията на веществото в ликвора е по-висока,отколкото при възрастни;
метаболизъм: гентамицинът не се метаболизира в организма;
елиминиране: T _1/2 (полуживот) при възрастни - от 2 до 4 часа, при деца от 1 седмица до 6 месеца - 3-3,5 часа, при новородени и недоносени бебета с тегло над 2 kg - 5,5 часа, с тегло от 1,5 до 2 кг - 8 часа, с тегло под 1,5 кг - 11,5 часа. Екстрира се предимно чрез бъбреците непроменен, с жлъчка - в малки количества. При нормална бъбречна функция 70–95% от гентамицин се екскретира през първите 24 часа, докато се наблюдават концентрации в урината над 100 μg / ml. При пациенти с нарушения на гломерулната филтрация екскрецията е значително забавена.

Гентамицин се екскретира по време на хемодиализа, докато концентрацията му намалява с 50% на всеки 4-6 часа. При перитонеална диализа 25% от дозата се екскретира за 48-72 часа.

При многократни инжекции активното вещество се натрупва главно в проксималните сегменти на бъбречните каналчета и в лимфното пространство на вътрешното ухо.

Показания за употреба

Според инструкциите, гентамицин сулфатът трябва да се използва за лечение на тежки системни инфекции в случаите, когато микроорганизмите, причинители на заболяването, са устойчиви на по-безопасни антибиотици.

Лекарството е показано за бактериални инфекции, причинени от патогени, чувствителни към гентамицин:

инфекциозни и възпалителни заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, бронхит, белодробен абсцес, плеврален емпием);
сепсис, септичен ендокардит;
инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища (включително пиелонефрит, ендометрит, простатит, уретрит, цистит, гонорея);
инфекции на централната нервна система (включително менингит);
коремни инфекции (перитонит, пелвиоперитонит);
инфекциозни заболявания на меките тъкани и кожата, инфектирани изгаряния;
ставни и костни инфекции (включително остеомиелит).

Противопоказания

Абсолютно:

тежка хронична бъбречна дисфункция с уремия и азотемия;
остра форма на бъбречна недостатъчност;
неврит на слуховия нерв;
отит на средното ухо, включително прехвърлените по-рано;
диабет;
Миастения гравис;
съвместна терапия с бримкови диуретици, както и с други ототоксични и нефротоксични лекарства;
бременност, период на кърмене;
повишена индивидуална чувствителност към гентамицин или други аминогликозиди (включително анамнеза).

Относително (заболявания / състояния, при които употребата на гентамицин сулфат изисква повишено внимание):

ботулизъм, паркинсонизъм (аминогликозидните антибиотици могат да доведат до нарушена нервно-мускулна проводимост и допълнително отслабване на скелетните мускули);
дехидратация;
недоносеност на децата и неонатален период;
възрастна възраст.

Инструкции за употреба на гентамицин сулфат: метод и дозировка

Гентамицин сулфатът се прилага интрамускулно или интравенозно.

За интравенозна инфузия дозата на лекарството се разрежда с разтворител (стерилен физиологичен разтвор или 5% разтвор на глюкоза). За възрастни обичайният обем на разтворителя е 50–300 ml, а за децата той трябва да се намали съответно. В разтвор концентрацията на гентамицин не трябва да надвишава 0,1% (1 mg / ml). Продължителност на интравенозната инфузия на гентамицин сулфат - 1-2 часа.

Начинът на приложение и режимът на дозиране на гентамицин сулфат зависят от състоянието на пациента и тежестта на заболяването. Дозата се изчислява в зависимост от теглото на пациента.

Поради факта, че гентамицинът се разпределя в извънклетъчната течност и не се натрупва в мастната тъкан, при затлъстяване дозата му трябва да бъде намалена. Дозата трябва да се изчисли на PMT (действително телесно тегло), ако пациентът не е с наднормено тегло [т.е. не повече от 20% в допълнение към ИТМ (идеално телесно тегло)]. Ако наднорменото тегло е 20% или повече спрямо ИТМ, дозата на такова телесно тегло (DMT) се изчислява по формулата: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).

Препоръчителен режим на дозиране:

за възрастни и деца над 14 години: за умерени до тежки инфекции обичайната дневна доза гентамицин е 3 mg / kg телесно тегло, разделена на 2-3 инжекции. Максималната дневна доза е 5 mg / kg, разделена на 3-4 инжекции;
за деца: под 3-годишна възраст Гентамицин сулфатът се предписва изключително по здравословни причини. Дневната доза за новородени и кърмачета е 2-5 mg / kg, за деца от 1 до 5 години - 1,5-3 mg / kg, за деца от 6 до 14 години - 3 mg / kg. Максималната дневна доза за деца от всички възрастови групи е 5 mg / kg. Лекарството се прилага 2-3 пъти на ден. При всички деца, независимо от възрастта, се препоръчва ежедневно да се проверява концентрацията на гентамицин в серума (1 час след инжектирането, тя трябва да бъде приблизително 4 μg / ml);
за пациенти с нарушена бъбречна функция: режимът на дозиране трябва да бъде избран така, че да осигурява терапевтичната адекватност на антибиотика. Преди започване и през целия период на лечение е необходимо да се контролира серумната концентрация на гентамицин. Началната единична доза за пациенти със стабилна хронична бъбречна недостатъчност е 1–1,5 mg / kg. След 30-60 минути след i / m приложение концентрацията на лекарството в кръвния серум трябва да бъде 5-10 mcg / ml. В бъдеще дозата и интервалът между инжекциите се определят в зависимост от CC (креатининов клирънс).

Обичайната продължителност на курса на терапия с гентамицин сулфат за всички пациенти е от 7 до 10 дни. Ако е необходимо, в случай на тежки и сложни инфекциозни заболявания, курсът на лечение може да бъде удължен. Тъй като токсичността на антибиотика се проявява след 10 дни от употребата му, се препоръчва да се контролира функционирането на бъбреците, вестибуларния апарат и слуха с по-дълъг курс на терапия.

Ако е необходима диализа, на възрастни пациенти с инфекциозни заболявания се предписват 1–1,5 mg / kg гентамицин в края на всяка процедура.

Странични ефекти

Следните нежелани реакции от системите и органите са възможни при използване на гентамицин сулфат:

храносмилателна система: гадене / повръщане, хипербилирубинемия, повишена ензимна активност на чернодробните трансаминази;
хематопоетични органи: левкопения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
нервна система: парестезия, мускулни потрепвания, сънливост, главоболие, конвулсии, епилептични припадъци, изтръпване, психоза (при деца);
пикочна система: поради нефротоксичност - нарушена бъбречна функция (микрогематурия, протеинурия, олигурия); рядко - OTN (остра тубулна некроза);
органи на слуха и вестибуларния апарат: поради ототоксичност - загуба на слуха, шум в ушите, необратима глухота, лабиринт и вестибуларни нарушения;
алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, треска, еозинофилия, ангиоедем;
лабораторни изследвания: при деца - хипокалиемия, хипокалциемия, хипомагнезиемия; много рядко - увеличаване на броя на ретикулоцитите;
други: развитие на суперинфекция, треска; много рядко - загуба на апетит, повишено слюноотделяне, загуба на тегло, болки в мускулите, ставите, оток на ларинкса, хипотония, респираторна депресия, блокада на нервно-мускулно предаване;
реакции на мястото на инжектиране: с i / m инжекция - болезненост, хиперемия, стягане на кожата, атрофия / некроза на подкожната тъкан; с интравенозна инфузия - развитието на флебит и перифлебит.

Предозиране

В случай на приложение на високи дози гентамицин сулфат могат да се появят следните симптоми: гадене / повръщане, ототоксични и нефротоксични прояви, нарушено нервно-мускулно предаване (спиране на дишането).

В случай на предозиране на лекарството се препоръчва на възрастни да прилагат интравенозно антихолинестеразни лекарства (например прозерин), както и калциеви препарати (10% калциев хлорид - 5-10 ml, 10% калциев глюконат - 5-10 ml). Преди въвеждането на неостигмин метил сулфат (просерин) се инжектират интравенозно 0,5–0,7 mg атропин, 1,5–2 минути след повишаване на сърдечната честота, 1,5 mg (0,05% разтвор - 3 ml) прозерин. В случай на недостатъчен ефект на тази доза, отново се прилага същата доза неостигмин метил сулфат (с развитието на брадикардия се прави допълнителна инжекция на атропин).

Децата с предозиране на гентамицин трябва да получават калциеви добавки. В случаи на дихателна недостатъчност е необходима механична вентилация (изкуствена вентилация на белите дробове).

Гентамицин сулфатът може да бъде елиминиран чрез хемодиализа и перитонеална диализа. Хемодиализата е по-ефективна.

специални инструкции

Тъй като гентамицин сулфатът има широк спектър на действие, той може да се използва при смесени инфекции, както и в случаите, когато причинителят на инфекцията не е идентифициран, като правило, в комбинация с полусинтетични пеницилини (карбеницилин, ампицилин).

Терапията с гентамицин може да се провежда само за медицински цели и под строг клиничен контрол поради потенциалната токсичност на лекарството.

По време на целия период на лечение е необходимо редовно да се следи концентрацията на антибиотика в кръвната плазма, за да се осигури адекватна терапия и да се избегнат токсичните нива на лекарството в кръвта.

По време на терапията трябва да се консумира достатъчно количество течност.

Когато се използва гентамицин сулфат, е необходимо да се проверява функционирането на бъбреците 1 или 2 пъти седмично, а при пациенти на лечение в продължение на повече от 10 дни или приемащи високи дози пациенти - ежедневно. За да се избегне ототоксичният ефект на антибиотика, се препоръчва да се изследва вестибуларната функция 1 или 2 пъти седмично и да се определя загубата на слуха при високи честоти.

В някои случаи нарушение на слуха е настъпило след края на лечението.

Ако имате симптоми като звънене или шум в ушите, усещане за някаква степен на загуба на слуха, нарушена координация на движенията, замаяност, изтръпване на кожата, изтръпване, мускулни крампи, потрепвания, по всяко време през целия период на лечението, трябва да информирате Вашия лекар за това, така че как симптомите могат да показват проявата на неврологични нежелани реакции.

Развитието на нарушена бъбречна функция, увреждане на слуха или вестибуларния апарат изисква премахване на Гентамицин сулфат и само в изключителни случаи - корекция на дозата на антибиотика.

Гентамицин сулфатът трябва да се приема с повишено внимание при хипокалциемия, дехидратация, намалена бъбречна функция, затлъстяване. Не се препоръчва (поради липса на клиничен опит) да се прилага цялата дневна доза от лекарството на пациенти с цистофиброза, асцит, ендокардит, сепсис, изгаряния с площ над 20%, хронична бъбречна недостатъчност по време на хемодиализа. Бързото приложение на антибиотик може първоначално да доведе до повишаване на концентрацията на гентамицин до невротоксични нива. Важно е да се прилага дневната доза от лекарството през препоръчаните интервали от време.

Сред антибиотиците от аминогликозидната група е вероятна кръстосана свръхчувствителност.

На фона на терапията с гентамицин може да се развие антибиотична резистентност. В такива случаи гентамицин сулфатът трябва да бъде отменен и чувствителността на микроорганизмите трябва да бъде изследвана.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Трябва да се въздържате от шофиране и всички видове дейности, които изискват повишено внимание и бърза двигателна / умствена реакция, тъй като Гентамицин сулфатът влияе върху скоростта на нервно-мускулното предаване.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност, тъй като гентамицинът преминава плацентарната бариера и може да има нефротоксичен ефект върху плода.

Гентамицин сулфатът има тенденция да прониква в кърмата, поради което, ако е необходимо да се използва при жена по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Използване от детството

Употребата на гентамицин сулфат при деца е възможна според режима на дозиране.

С нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежко хронично увреждане на бъбречната функция с уремия и азотемия, както и при пациенти с остра бъбречна недостатъчност, употребата на лекарството е противопоказана.

Рискът от развитие на нефротоксични странични ефекти при лечение с гентамицин се увеличава в случай на нарушена бъбречна функция. Ето защо, преди започване и по време на целия курс на терапия, е необходимо да се контролира концентрацията на гентамицин в кръвта, както и да се провери функцията на бъбреците.

Прилагайте гентамицин сулфат при бъбречна недостатъчност според режима на дозиране.

Употреба при възрастни хора

Предписването на лекарството на пациенти в напреднала възраст изисква повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

Трябва да се има предвид, че гентамицинът има фармацевтична несъвместимост (не може да се смесва в една спринцовка) с други лекарства (включително други аминогликозиди, хепарин, амфотерицин В, ампицилин, клоксацилин, бензилпеницилин, капреомицин, карбеницилин).

Употребата на гентамицин едновременно с някои лекарства може да доведе до развитието на следните ефекти:

курариформни лекарства: засилване на тяхното мускулно релаксиращо действие;
метоксифлуран, полимиксини за парентерално приложение и други лекарства, които блокират нервно-мускулната проводимост (наркотични аналгетици, халогенирани въглеводороди с инхалационна анестезия, преливане на големи порции кръв с цитратни консерванти): повишен риск от нефротоксичен ефект и спиране на дишането (поради влошаване на нервно-мускулната блокада);
антимиастенични лекарства: намаляване на ефекта им;
бримкови диуретици: повишена отоксичност и нефротоксичност (поради намаляване на тубулната секреция на гентамицин);
антибиотици от пеницилиновата серия (карбеницилин, ампицилин): повишено антимикробно действие поради разширяване на спектъра на активност;
индометацин (парентерално приложение): повишен риск от развитие на токсичните ефекти на гентамицин (поради увеличаване на T _{1/2 на} лекарството и намаляване на клирънса);
цисплатин и други ото- и нефротоксични лекарства: повишена токсичност;
стрептомицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, биомицин, паромомицин, цефалоридин, ванкомицин, амикацин, колистин и други невро- или нефротоксични антибиотици: тяхното комбинирано използване с гентамицин трябва да се избягва;
амфотерицин В, циклоспорин, фоскарнет, метоксифлуран, пиперацилин, клиндамицин, радиоконтрастни средства за интравенозно приложение, цисплатин: повишен риск от бъбречна дисфункция, вестибуларни и слухови апарати.

Аналози

Аналози на Гентамицин сулфат са: Гентамицин, Гентамицин-К, Гентамицин-Фереин.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за гентамицин сулфат

В прегледите на гентамицин сулфата потребителите отбелязват, че това е много силно лекарство по отношение на ефекта си върху почти всички често срещани инфекциозни заболявания. Използването му в режима на дозиране, препоръчан от инструкцията, гарантира положителен резултат от терапията. Нежеланите реакции обаче могат да бъдат доста сериозни, така че са необходими медицински контрол и редовни подходящи лабораторни изследвания.

Цена за гентамицин сулфат в аптеките

Средната цена за гентамицин сулфат е приблизително 33 рубли за опаковка от 10 ампули.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!