Lastet - инструкции за употреба, 50 и 100 Mg, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Флаундъри

Lastet: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Lastet

ATX код: L01CB01

Активна съставка: етопозид (етопозид)

Производител: Nippon Kayaku Co. ООД (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Япония)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Lastet е противораково лекарство от растителен произход.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на лекарството Lastet:

• концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: леко вискозна прозрачна течност със светложълт цвят (по 5 ml в запечатани ампули от 6 ml неутрално стъкло, снабдена с два маркиращи пръстена и синя точка на прекъсване, в картонена палета, по 10 ампули, в картонена кутия 1 палет 5 ml във флакони от неутрално стъкло, запечатани с червен пластмасов капак с надпис на японски „Laste 100 mg / 5 ml“, в полистиролова палета, 10 бутилки, в картонена кутия 1 палет);
• капсули 25 mg: желатинови, меки, бледо оранжеви, съдържанието на капсулите е прозрачна вискозна течност, безцветна или светложълта (10 бр. в блистери от PVC / алуминиево фолио; 4 блистера в картонена кутия);
• капсули 50 mg: желатинов, мек, светло червено-оранжев цвят, съдържанието на капсулите е прозрачна вискозна течност, безцветна или светложълта (10 бр. в блистери от PVC / алуминиево фолио; 2 блистера в картонена кутия);
• капсули 100 mg: желатинов, мек, тъмночервено-оранжев цвят, съдържанието на капсулите е прозрачна вискозна течност, безцветна или светложълта (10 бр. в блистери от PVC / алуминиево фолио; в картонена кутия 1 блистер).

Всяка опаковка съдържа и инструкции за използване на Lastet.

Състав за 1 ml концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор:

• активно вещество: етопозид - 20 mg (в 1 ампула / флакон - 100 mg);
• помощни съставки: полисорбат-80, лимонена киселина, макрогол-400, етанол.

Състав за 1 капсула:

• активно вещество: етопозид - 25, 50 или 100 mg;
• помощни съставки: концентриран глицерин (глицерол), макрогол 400, анхидрид на лимонена киселина, хидроксипропил целулоза;
• обвивка на капсулата: желатин, D-сорбитол (изотоничен разтвор на сорбитол), концентриран глицерин (глицерол), пропил парахидроксибензоат, етил парахидроксибензоат, титанов диоксид, багрилен железен оксид червен, солна киселина qs, пречистена вода qs

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Lastet е антинеопластично лекарство, механизмът на действие на което е свързан с инхибиране на топоизомераза II. Активното вещество на лекарството - етопозид, който е полусинтетично производно на подофилотоксин, се характеризира с инхибиране на митозата чрез блокиране на клетките в SG ₂ -интерфазата на клетъчния цикъл; на фона на увеличени дози етопозидът действа в G ₂ -фазата на клетъчния цикъл. Той също така инхибира проникването на нуклеотиди през плазмената мембрана, като пречи на синтеза и репликацията на вирусна ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина).

По отношение на здравите клетки цитотоксичната активност на етопозида се наблюдава само когато се използва във високи дози.

Фармакокинетика

След перорално приложение в стомашно-чревния тракт се получава абсорбция на етопозид. Средната бионаличност е 50%, диетата не влияе на този показател. В резултат на интравенозно приложение C _max (максимална концентрация) в плазмата достига 30 μg / ml.

Лекарството се намира в плеврална течност, чернодробна тъкан, далак, бъбреци, миометриум. Етопозид преминава през плацентарната бариера. Концентрациите на етопозид в цереброспиналната течност варират от неоткриваеми стойности до 5% от плазмените концентрации. В белите дробове при наличие на метастази концентрацията на етопозид е по-ниска, отколкото в нормалния белодробен паренхим. В миометриума се определя близка концентрация на вещество, съдържащо се в тъканите на първичните тумори и в здравите тъкани.

Веществото се свързва с плазмените протеини на ниво от 90%. Наблюдава се пряка корелация между коефициента на свързване на етопозид и нивото на албумин в кръвната плазма на пациенти със злокачествени новообразувания и здрави хора.

Има информация за освобождаването на лекарството в кърмата.

Етопозид се метаболизира в черния дроб.

Екскрецията на активното вещество (44-60%) се осъществява главно през бъбреците. До 16% от дозата етопозид се екскретира през червата, до 6% с жлъчката.

Средният полуживот на елиминиране (T _1/2) на етопозид, който се екскретира двуфазно, при пациенти с нормална бъбречна и чернодробна функция:

• възрастни: в началната фаза - 0,6–2 часа, в крайната фаза - 5,3–10,8 часа;
• деца: в началната фаза - 0,6–1,4 часа; във финалната фаза - 3–5,8 часа.

Крайният T _1/2 е средно 7 часа.

Показания за употреба

• тумори на зародишните клетки (хориокарцином, тумор на тестисите);
• остра нелимфобластна левкемия;
• недребноклетъчен и дребноклетъчен рак на белия дроб;
• лимфогрануломатоза;
• NHL (неходжкинови лимфоми);
• рак на стомаха (включително при комбинирана терапия);
• рак на гърдата с метастази в плеврата и / или черния дроб;
• рак на яйчниците;
• мезотелиом;
• невробластом;
• Сарком на Юинг;
• Сарком на Капоши.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежки нарушения на чернодробната и бъбречната функция;
• остри инфекции;
• тежка миелосупресия с брой на неутрофили под 1500 / μl и / или тромбоцити под 75 000 / μl;
• период на бременност;
• кърмене;
• детска възраст: разтвор - до 2 години, капсули - до 3 години;
• свръхчувствителност към подофилин, както и към неговите производни;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Трябва да се внимава при употребата на Lastet при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, инфекциозни лезии на лигавиците, сърдечни аритмии, повишен риск от инфаркт на миокарда, при деца над 2 години (за разтвор) и над 3 години (за капсули), с нарушена чернодробна функция, епилепсия и други сериозни заболявания на нервната система, хроничен алкохолизъм, варицела, херпес зостер, след предишно облъчване или химиотерапия.

Laste, инструкции за употреба: метод и дозировка

Лекарят предписва дозировката и режима на дозиране индивидуално, като взема предвид показанията, тежестта на заболяването, използвания режим на противотуморна терапия и състоянието на хемопоетичната система.

Използването на Lastet се изисква да се извършва в присъствието на квалифициран медицински персонал с опит в лечението на онкологични заболявания за контрол на ефективността.

Капсули

Капсулите Lastet са предназначени за перорално приложение и трябва да се приемат на гладно.

Препоръчителен режим на дозиране:

• монотерапия: началната доза е 100-200 mg / m ² за 5 последователни дни или 200 mg / m ² на 1-ви, 3-ти и 5-ия ден от терапевтичния цикъл с интервал от 3-4 седмици. Ако дневната доза надвишава 200 mg, тя трябва да бъде разделена на две дози в равни количества;
• комбинирана терапия: началната доза е 100-200 mg / m ^{2 за} 5 последователни дни или 200 mg / m ² на 1-ви, 3-ти и 5-ия ден от терапевтичния цикъл с интервал от 3-4 седмици, едновременно с други предписани лекарства.

Алтернативен режим на дозиране: 50 mg / m ² дневно в продължение на 14-21 дни, с повторение на курса на всеки 28 дни или с възобновяване на приема след миелосупресия.

При избора на доза етопозид трябва да се вземе предвид миелосупресивната активност на други лекарства, приемани едновременно, както и ефекта от предишната лъчева и химиотерапия. Броят на неутрофилите под 500 / μL за повече от 5 дни изисква първоначална корекция на дозата.

Също така, корекция на дозата е необходима за пациенти с висока температура, инфекциозни заболявания, в случай на намаляване на броя на тромбоцитите под 25 000 / μl, с развитие на токсичност от степен 3 или 4 и намаляване на CC (креатининов клирънс) под 50 ml / min (за пациенти с CC 15-50 ml / min дозата се препоръчва да се намали с 25%).

Нов курс на етопозид не се започва, ако по време на предишната терапия броят на неутрофилите е спаднал под 1500 / μl (неутропения) и / или броят на тромбоцитите е спаднал под 100 000 / μl (тромбоцитопения). Повторното лечение се извършва след нормализиране на резултатите от тестовете за периферна кръв.

Концентрат за инфузионен разтвор

Разтворът, приготвен от концентрата, е предназначен за интравенозна инфузия.

Препоръчителният режим на дозиране: 50-100 mg / m ² за 5 последователни дни или 100-125 mg / m ² на 1-ви, 3-ти и 5-ия ден от терапевтичния цикъл, с интервал от 3-4 седмици. Времето на приложение на една доза е 30-60 минути.

При избора на доза трябва да се вземе предвид миелосупресивният ефект на други лекарства, ако Lastet се използва като част от комплексно лечение, както и ефектът от предишната лъчева и химиотерапия.

Преди да започне интравенозно приложение, концентратът трябва да се разреди в 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза. Крайната концентрация на приготвения разтвор е 0,2–0,4 mg / ml. Полученият разтвор се използва веднага след приготвянето. Избягвайте контакт на лекарството с буферирани водни разтвори, чието рН е по-голямо от 8. Преди приложение, разтворът трябва да бъде визуално оценен за наличие на твърди частици или обезцветяване.

Тъй като концентратът за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение Lastet съдържа етилов алкохол като спомагателен компонент, това може да се превърне в допълнителен рисков фактор за чернодробни заболявания, епилепсия, алкохолизъм, а също и при деца.

За пациенти с нарушена бъбречна функция с CC от 15-50 ml / min се препоръчва дозата да се намали с 25%. Няма данни за безопасността и ефикасността на Lastet при пациенти с CC под 15 ml / min.

Странични ефекти

• от хемопоетичната система: анемия, левкопения; рядко тромбоцитопения;
• от централната и периферната нервна система: повишена умора, сънливост, увреждане на периферната нервна система;
• от страна на храносмилателната система: гадене, повръщане; рядко - диария, мукозит, анорексия; на фона на употребата на високи дози Lastet - токсични реакции от черния дроб;
• от страна на сърдечно-съдовата система: артериална хипотония, тахикардия;
• от имунната система: алергични реакции под формата на треска, студени тръпки, бронхоспазъм, тахикардия, задух и ниско кръвно налягане;
• от страна на метаболизма: хиперурикемия; на фона на употребата на високи дози Lastet - метаболитна ацидоза;
• от репродуктивната система: аменорея, азооспермия;
• дерматологични реакции: обратима алопеция;
• локални реакции (за концентрат): флебит, ако лекарството попадне върху кожата - изразен локален дразнещ ефект, възможна е некроза на околните тъкани;
• други: от време на време - метален вкус в устата, интерстициален пневмонит / белодробна фиброза, уртикария, кожен обрив, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), мускулни крампи, преходна кортикална слепота, горещи вълни, зрителен неврит, синдром на Lyell (токсичен епидермален); ако лекарството попадне под кожата (за концентрат) - изразен локален дразнещ ефект.

Предозиране

Все още не са регистрирани случаи на предозиране на етопозид при хора. Вероятно основните прояви на предозиране могат да бъдат токсични ефекти от стомашно-чревния тракт, хепатобилиарната система и хематопоетичната система.

В този случай се препоръчва симптоматична терапия. Специфичният антидот за етопозид е неизвестен.

специални инструкции

Преди да използвате Lastet, трябва да се направи клиничен анализ на периферната кръвна картина. След започване на лечението е необходимо редовно проследяване на кръвната картина.

При подозрения за анафилактични реакции употребата на етопозид се преустановява и по време на инфузионната терапия се предписват кортикостероиди и / или антихистамини.

Екстравазацията изисква незабавно прекъсване на инжектирането. Инфузията трябва да се преустанови, ако се появи усещане за парене. Хидрокортизон се инжектира подкожно около засегнатата област и 1% хидрокортизон маз се прилага под суха превръзка за 24 часа, докато еритемът отшуми. Останалата част от разтвора трябва да се инжектира в друга вена.

Имуносупресивният ефект на Lastet може да допринесе за развитието на тежка инфекция, поради което по време на противораковата терапия имунизацията на пациенти и техните семейства с живи ваксини е противопоказана.

Резултатите от експериментални проучвания показват мутагенните, тератогенните и ембриотоксичните ефекти на етопозида.

Възможно развитие на необратима загуба на плодовитост при мъжете в резултат на лечение с етопозид. В тази връзка лекуващият лекар трябва да препоръча да запазят сперматозоидите преди да използват Lastet.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на терапията с Lastet се препоръчва да се въздържате от всички видове дейности, чието изпълнение изисква повишено внимание и висока скорост на психомоторни реакции, включително шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Lastet е противопоказана по време на бременността и кърменето.

Ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

И жените в детеродна възраст, и техните партньори трябва да използват надеждни методи за контрацепция както по време на противораковата терапия, така и в рамките на 6 месеца след нейното приключване.

Използване от детството

Ефикасността и безопасността на етопозид при педиатрични пациенти не са проучени. Лекарството Lastet при деца и юноши на възраст 3-18 години трябва да се използва само когато очакваната полза от терапията надвишава потенциалния риск.

Назначаването на Lastet е противопоказано за лечение на деца под 2 години (за разтвор) и под 3 години (за капсули).

При деца на възраст над 2 години (за разтвор) и над 3 години (за капсули) Lastet трябва да се използва с повишено внимание.

С нарушена бъбречна функция

Назначаването на Lastet за пациенти с рак с тежка бъбречна дисфункция е противопоказано.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание в случай на лека до умерена бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е употребата на Lastet при тежка чернодробна дисфункция.

Препоръчва се повишено внимание при лечение на пациенти с чернодробно увреждане.

Лекарствени взаимодействия

На фона на употребата на Lastet едновременно с други лекарства, които причиняват миелодепресия, се увеличава вероятността от допълнително инхибиране на функцията на костния мозък.

Комбинираната терапия с цисплатин може да намали клирънса на етопозид и да увеличи неговата токсичност.

Високите дози циклоспорин могат да причинят намаляване на клирънса на етопозид, увеличавайки продължителността на неговото действие и увеличавайки риска от повишена левкопения.

Аналози

Аналозите на Lastet са Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температура: капсули - 2–8 ° C, разтвор - 2–25 ° C.

Срок на годност: концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор, Lastet 50 и 100 mg капсули - 3 години; капсули 25 mg - 2,5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Lastet

Отзивите за Lastet са редки. В един от ограничените тестове повече от 80% от анкетираните дадоха положителен отговор на въпроса: помага ли лекарството или не.

Много по-често в социалните мрежи има искания от пациенти или техните близки да споделят информация за това как и къде да купят Lastet, тъй като в много региони той не се предлага в аптеките.

Цена за Lastet в аптеките

Цената на Lastet за опаковка, съдържаща 10 ампули с разтвор, може да варира от 2990 рубли.

Средна цена на лекарството в капсули: Laste 50 mg, за 20 бр. в опаковката - 4 125 рубли; Гребла 100 mg, за 10 бр. в опаковката - 4 610 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!