Кандекор
Кандекор: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Кандекор
ATX код: C09CA06
Активна съставка: кандесартан (Candesartan)
Производител: KRKA, д.д. (KRKA, dd) (Словения)
Актуализация на описанието и снимката: 07.12.2019
Кандекор е ангиотензин II рецепторен антагонист (ARA II).
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - таблетки: светло розови, леко двойноизпъкнали, кръгли, с фаска и делителна черта (в картонена кутия 2, 4 или 6 блистера, съдържащи по 15 таблетки, или 1, 2, 4, 6 или 7 блистера, съдържащи по 14 таблетки всяка, или 2, 4, 8, 12 или 14 блистера, съдържащи 7 таблетки всяка, както и инструкции за употреба на Kandekor).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: кандесартан цилексетил - 8, 16 или 32 mg;
- помощни компоненти: магнезиев стеарат, железен багрил червен оксид (Е172), калциева кармелоза, макрогол 8000, хипролоза, царевично нишесте, лактоза монохидрат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ангиотензин II е основният ензим на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Участва в патогенезата на сърдечна недостатъчност, артериална хипертония и други заболявания на сърдечно-съдовата система.
Кандесартан принадлежи към групата на селективните ARA II, подтип 1 (AT 1 рецептори). Веществото няма агонистични свойства [не влияе на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ)], не влияе върху състоянието на йонните канали, участващи в регулацията на сърдечно-съдовата система, не се свързва с рецептори на други хормони и не води до натрупване на вещество Р или брадикинин.
Чрез блокиране на AT 1 -рецепторите на ангиотензин II настъпва компенсаторно зависещо от дозата увеличение на концентрацията на ангиотензин I и ангиотензин II, активност на ренина, както и намаляване на концентрацията на алдостерон в кръвната плазма.
Артериална хипертония
Когато лекарството се приема през устата, чрез намаляване на общото периферно съдово съпротивление без рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, настъпва дозозависимо, планирано намаляване на кръвното налягане (АН).
Няма данни, показващи появата на тежка артериална хипотония след приемане на първата доза или появата на синдром на отнемане след прекратяване на лечението с Candecor.
След приемане на първата доза от лекарството, началото на антихипертензивния ефект обикновено се отбелязва в рамките на 2 часа, а продължителността му е 24 часа.
Максималното намаляване на кръвното налягане при продължително приложение на лекарството във фиксирана доза в повечето случаи се постига в рамките на 28 дни и остава през целия курс на терапията.
Антихипертензивният ефект на Кандекор се засилва, когато към него се добави тиазидният диуретик хидрохлоротиазид.
Ефективността на кандесартан не зависи от възрастта и пола на пациента.
Лекарството не променя или увеличава скоростта на гломерулна филтрация, увеличава бъбречния кръвоток, докато филтрационната фракция и съдовото съпротивление на бъбреците намаляват.
Тъй като при пациенти от негроидната раса активността на ренин в кръвната плазма е предимно ниска, антихипертензивният ефект на Кандекор при пациенти от тази популация е по-слабо изразен.
Няма данни, показващи ефекта на лекарството върху прогресията на диабетната нефропатия. При захарен диабет тип 2 и артериална хипертония Кандекор няма отрицателен ефект върху липидния профил и концентрацията на глюкоза в кръвта.
Хронична сърдечна недостатъчност (CHF)
Докато приемате кандесартан, независимо от пола / възрастта на пациента и съпътстващото лечение, се наблюдава намаляване на честотата на хоспитализация и смъртността при СНС. Използването на Kandekor води до намаляване на функционалния клас на CHF според класификацията на NYHA.
Лекарството е ефективно при лица, получаващи едновременно β-блокери с АСЕ инхибитори. Дозата на последния няма ефект върху неговата ефективност. С намалена систолна функция на лявата камера (фракция на изтласкване на лявата камера <40%) и СНС, Кандекор намалява клиновото налягане в белодробните капиляри и общото периферно съдово съпротивление.
Фармакокинетика
- абсорбция и разпределение: след перорално приложение абсолютната бионаличност на кандесартан е приблизително 40%, относителната бионаличност е 34%, максималната концентрация в кръвния серум се достига след 3-4 часа. Когато дозата се увеличи в терапевтичния интервал (до 32 mg), концентрацията на веществото в плазмата се увеличава линейно кръв. Кандесартан се характеризира с високо свързване с белтъците в кръвта (> 99%) и неговият обем на разпределение е 0,1 L на kg;
- метаболизъм: кандесартан се метаболизира с 20-30% в черния дроб с участието на изоензима CYP2C9 с образуването на неактивно производно. Неговият полуживот е приблизително 9 часа. Веществото не се натрупва. Общият клирънс е приблизително 0,37 ml на минута на 1 kg, докато бъбречният клирънс е равен на 0,19 ml на минута на 1 kg;
- отстраняване: след перорално приложение на 14 -маркиран с С кандесартан цилексетил през червата с жлъчка 56% от дозата се показва под формата на кандесартан и 10% под формата на неактивен метаболит в бъбреците - 26% от дозата под формата на кандесартан и 7% под формата на неактивен метаболит. След еднократно приложение в рамките на 72 часа,> 90% от дозата се елиминира.
Фармакокинетика при специални групи пациенти:
- пациенти в напреднала възраст: при пациенти на възраст над 65 години площта под кривата концентрация-време и максималната концентрация на кандесартан в серума се увеличават в сравнение с тези показатели при млади пациенти съответно с приблизително 80 и 50%. В този случай развитието на възможни нежелани реакции или реакции от кръвното налягане по време на лекарствената терапия не зависи от възрастта на пациентите;
- пациенти с нарушена бъбречна функция: с леко до умерено бъбречно увреждане, площта под кривата концентрация-време и максималната концентрация на кандесартан в серума се увеличават съответно с приблизително 70% и 50%. В този случай полуживотът на веществото не се променя в сравнение с пациентите с нормална бъбречна функция. В случаите на тежка бъбречна дисфункция първите два показателя се увеличават съответно със 110 и 50%, а третият - 2 пъти;
- пациенти с нарушена чернодробна функция: при леко до умерено увреждане на чернодробната функция площта под кривата концентрация-време на кандесартан се увеличава с 23%.
Показания за употреба
- артериална хипертония;
- CHF и нарушена систолична функция на лявата камера (фракция на изтласкване на лявата камера ≤ 40%) - като допълнително лечение на АСЕ инхибитори или в случай на тяхната непоносимост при пациенти със симптоматична сърдечна недостатъчност, въпреки оптималната терапия, както и непоносимост към антагонисти на минералокортикоидните рецептори.
Противопоказания
Абсолютно:
- холестаза и / или тежка чернодробна дисфункция;
- синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза;
- комбинирано лечение с алискирен или лекарства, които го включват при пациенти със захарен диабет, умерено / тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация <60 ml в минута на 1,73 m 2 телесна повърхност);
- комбинирана терапия с АСЕ инхибитори за диабетна нефропатия;
- бременност;
- период на кърмене;
- възраст под 18 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (Кандекор се назначава под лекарско наблюдение):
- нарушена бъбречна функция;
- хемодинамично значима стеноза на митралната и / или аортната клапа;
- стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии;
- на хемодиализа;
- състояние след бъбречна трансплантация;
- хиперкалиемия;
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- исхемична болест на сърцето и мозъчно-съдови нарушения с исхемичен произход;
- намален обем на циркулиращата кръв;
- първичен хипералдостеронизъм;
- скорошна обща анестезия и операция;
- комбинираната употреба на калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, алискирен;
- принадлежащи към негроидната раса.
Кандекор, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Кандекор се приемат през устата, независимо от храната, 1 път на ден.
Артериална хипертония
За пациенти с артериална хипертония Kandecor се предписва в начална доза от 8 mg веднъж дневно. Дозата, ако е необходимо, може да бъде удвоена. По време на 28 дни терапия се постига максимален антихипертензивен ефект.
Максималната доза е 32 mg веднъж дневно. Ако при приемането му не може да се постигне адекватен контрол на кръвното налягане, към терапията се добавя тиазиден диуретик.
При наличие на следните нарушения / риск, началната доза Kandecor е 4 mg на ден (половин таблетка от 8 mg):
- леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс> 30 ml на минута на 1,73 m 2 телесна повърхност);
- дисфункция на черния дроб с лека до умерена тежест;
- рискът от артериална хипертония.
Понастоящем клиничният опит с употребата на Kandekor е ограничен при тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс <30 ml на минута на 1,73 m 2 телесна повърхност), а при холестаза или тежка чернодробна дисфункция той напълно липсва.
CHF
Началната доза на лекарството е 4 mg веднъж дневно. Възможно е дозата да се увеличи до максималната дневна доза (32 mg) или максималната поносима доза чрез удвояване на дозата с интервал от поне 14 дни.
Кандекор може да се използва едновременно с други лекарства за лечение на СНС, включително сърдечни гликозиди, диуретици, β-блокери и АСЕ инхибитори или с комбинация от тези лекарства.
На фона на симптоматична сърдечна недостатъчност, развила се въпреки оптималното стандартно лечение на СНС, ако пациентът има непоносимост към антагонисти на минералокортикоидните рецептори, лекарството може да се използва в комбинация с АСЕ инхибитори.
Не се препоръчва комбинирана терапия с Kandecor, калий-съхраняващ диуретик и ACE инхибитор и може да се провежда само след внимателна оценка на възможните рискове и потенциални ползи.
Корекция на режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст с ХСН не се извършва.
Странични ефекти
Артериална хипертония
В хода на контролираните клинични проучвания нежеланите реакции, отбелязани по време на приема на Кандекор, са били умерени и преходни.
Дозировката на лекарството, възрастта и полът на пациентите не повлияват общата честота на нежелани събития. Процентът на прекратяване поради странични ефекти е сходен с Candecor (3,1%) и плацебо (3,2%).
Обобщен анализ на данни от клинични проучвания показва, че когато се използва кандесартан цилексетил при пациенти с артериална хипертония, честотата на нежеланите реакции е с 1% по-висока в сравнение с плацебо групата.
Най-честите нежелани реакции са респираторни инфекции, главоболие, световъртеж / замаяност.
Възможни нежелани реакции на Candecor, регистрирани в клинични изпитвания и с постмаркетингова употреба (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много рядко; честота неизвестна - невъзможно е да се установи честотата на поява на нежелани реакции въз основа на наличните данни):
- инфекциозни и паразитни инфекции: често - респираторни инфекции;
- кръв и лимфна система: много рядко - агранулоцитоза, неутропения и левкопения;
- метаболизъм и хранене: много рядко - хипонатриемия, хиперкалиемия;
- нервна система: често - главоболие, световъртеж, световъртеж;
- дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: много рядко - кашлица;
- стомашно-чревен тракт: много рядко - гадене; неизвестна честота - диария;
- черен дроб и жлъчни пътища: много рядко - хепатит, чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните ензими;
- кожа и подкожни тъкани: много рядко - сърбеж / обрив, уртикария, ангиоедем;
- мускулно-скелетна и съединителна тъкан: много рядко - миалгия, артралгия, болки в гърба;
- бъбреци и пикочни пътища: често - нарушена бъбречна функция, включително бъбречна недостатъчност при пациенти с предразположение към развитие на заболяването;
- лабораторни тестове: няма клинично значими промени в стандартните лабораторни параметри. Както при терапията с други лекарства, които повлияват RAAS, се наблюдава леко намаляване на хемоглобина. Употребата на лекарството в повечето случаи не изисква редовно проследяване на лабораторните параметри, но в случай на нарушена бъбречна функция, трябва периодично да се контролират концентрацията на креатинин и съдържанието на калий в кръвния серум.
CHF
Откритите нежелани реакции при използване на кандесартан цилексетил при възрастни пациенти с ХСН зависят от състоянието на пациента и съответстват на фармакологичните свойства на веществото.
Продължаващите клинични проучвания на употребата на лекарството в доза до 32 mg (n = 3803) и плацебо (n = 3796) разкриват развитието на странични ефекти при 21% от участниците в групата, приемаща лекарството, и при 16,1% от участниците в групата на плацебо.
Най-честите нежелани реакции са бъбречно увреждане, хипотония и хиперкалиемия. Тези явления са наблюдавани най-често при пациенти на възраст над 70 години със захарен диабет или при пациенти, приемащи други лекарства, които влияят на RAAS (включително спиронолактон) и / или АСЕ инхибитори.
Възможни нежелани реакции, съобщени при клинични изпитвания и при постмаркетингова употреба (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки; честотата е неизвестна - невъзможно е да се установи честотата на поява на нежелани реакции въз основа на наличните данни):
- кръв и лимфна система: много рядко - агранулоцитоза, неутропения, левкопения;
- метаболизъм и хранене: често - хиперкалиемия; много рядко - хипонатриемия;
- нервна система: много рядко - главоболие, световъртеж;
- съдове: често - артериална хипотония;
- стомашно-чревен тракт: много рядко - гадене; неизвестна честота - диария;
- черен дроб и жлъчни пътища: много рядко - хепатит, чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните ензими;
- кожа и подкожни тъкани: много рядко - кожен обрив / сърбеж, уртикария, ангиоедем;
- съединителна и мускулно-скелетна тъкан: много рядко - миалгия, артралгия, болки в гърба;
- бъбреци и пикочни пътища: често - нарушена бъбречна функция, включително бъбречна недостатъчност при пациенти с предразположение към развитие на патология.
Предозиране
Основните симптоми: тахикардия, замаяност, подчертано понижаване на кръвното налягане. Има съобщения за случаи на предозиране на кандесартан (до 0,672 g кандесартан цилексетил), които завършват с възстановяване на пациента без сериозни последици.
Терапия: пациентът се поставя в легнало положение с повдигнати крака, предприемат се мерки за увеличаване на обема на циркулиращата кръв (0,9% разтвор на натриев хлорид се инжектира интравенозно), симптоматично лечение под контрола на жизненоважни функции на тялото. Хемодиализата е неефективна.
специални инструкции
Кандекор при пациенти от негроидната раса има по-слабо изразен антихипертензивен ефект в сравнение с пациенти от други раси, което може да изисква увеличаване на дозите му или комбинирана употреба с други антихипертензивни лекарства.
Опитът от използването на Kandecor при тежка бъбречна недостатъчност или краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <15 ml на минута) е ограничен. В такива случаи се изисква стриктен подбор на дозите му и внимателно проследяване на кръвното налягане.
При пациенти с ХСН, особено тези на възраст над 75 години, както и с нарушена бъбречна функция, периодично трябва да се проследява бъбречната функция. Важно е да се следи нивото на калий и концентрацията на креатинин в кръвния серум по време на избора на дози от лекарството.
Комбинираното лечение с Kandecor и ACE инхибитор може да доведе до увеличаване на вероятността от странични ефекти, по-специално, намалена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност), хиперкалиемия и артериална хипотония.
Също така не се препоръчва терапия с трипосочна комбинация на кандесартан, антагонист на минералокортикоидния рецептор и АСЕ инхибитор. В такива случаи пациентите трябва да бъдат под строг медицински контрол, за тях е важно да контролират кръвното налягане, нивата на електролитите и бъбречната функция.
По време на хемодиализа кръвното налягане може да бъде особено чувствително към блокадата на AT 1 рецепторите поради активирането на RAAS и намаляването на обема на циркулиращата кръв. В тази връзка при пациенти на хемодиализа се следи кръвното налягане, дозата на лекарството се избира за тях индивидуално.
Приемът на АСЕ инхибитори, както и други лекарства, повлияващи RAAS, може да доведе до повишаване на концентрацията на урея и креатинин при стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии. Терапията с ARA II може да доведе до развитие на подобен ефект.
Липсва клиничен опит с употребата на Кандекор при пациенти след скорошна трансплантация на бъбрек.
Приемът на Кандекор с ХСН може да бъде придружен от поява на артериална хипотония. Развитието му е възможно и при намален обем на циркулиращата кръв, например на фона на употребата на високи дози диуретици. Препоръчва се лечението да започне с повишено внимание; ако е необходимо, обемът на циркулиращата кръв трябва да се компенсира.
Поради блокадата на RAAS при пациенти, получаващи ARA II, може да възникне артериална хипотония по време на обща анестезия и хирургични интервенции. В редки случаи може да бъде тежко и да изисква интравенозно приложение на вазопресори и / или течности.
Кандекор с повишено внимание, под лекарско наблюдение, трябва да се предписва при хипертрофична обструктивна кардиомиопатия или хемодинамично значима стеноза на митралната и / или аортната клапа.
Тъй като пациентите с първичен хипералдостеронизъм са резистентни към антихипертензивни лекарства, които засягат RAAS, употребата на лекарството в такива случаи не се препоръчва.
На фона на артериална хипертония, комбинираното лечение с Kandecor и калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий, калий-съхраняващи диуретици или други агенти, които могат да увеличат серумното съдържание на калий (например хепарин), може да доведе до развитие на хиперкалиемия. Може да се появи и при пациенти с ХСН, получаващи Kandecor. Употребата на лекарството при CHF трябва да бъде придружена от периодично проследяване на съдържанието на калий в кръвния серум, особено при комбинираната употреба на калий-съхраняващи диуретици (еплеренон, амилорид, триамтерен, спиронолактон) и АСЕ инхибитори.
При пациенти, чиято бъбречна функция и съдов тонус зависят предимно от активността на RAAS (например тежка СНС или бъбречна патология, включително стеноза на бъбречната артерия), лечението с други лекарства, които влияят чрез RAAS, може да бъде придружено от поява на олигурия, азотемия, артериална хипотония и по-рядко остра бъбречна недостатъчност. Когато приемате ARA II, не може да се изключи вероятността от такива нежелани реакции.
Изразеното намаляване на кръвното налягане при мозъчно-съдови патологии от атеросклеротичен произход или коронарна болест на сърцето може да причини развитието на инсулт или инфаркт на миокарда.
Под въздействието на други лекарства, които могат да понижат кръвното налягане, антихипертензивният ефект на кандесартан може да се увеличи, когато се използва като антихипертензивно средство или по други показания.
Доказано е, че комбинираното лечение с алискирен, ARA II или ACE инхибитори увеличава вероятността от намалена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност), хиперкалиемия и артериална хипотония. Ако е необходимо, такава терапия се провежда под строг медицински контрол с редовно проследяване на кръвното налягане, съдържанието на електролити и бъбречната функция.
Пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност и / или захарен диабет са противопоказани при едновременна терапия с ARA II с лекарства, съдържащи алискирен. Тази комбинация не се препоръчва за други пациенти.
При пациенти с диабетна нефропатия, комбинираното приложение на ARA II с АСЕ инхибитори е противопоказано, такава терапия не се препоръчва за други пациенти.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите по време на периода на приемане на Kandecor трябва да бъдат внимателни при шофиране и участие в потенциално опасни дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Кандекор не се предписва по време на бременност / кърмене. Ако бременността е диагностицирана по време на лекарствената терапия, тя трябва да бъде преустановена възможно най-скоро. В случаите на планиране на бременност се препоръчва пациентът да се преведе на адекватно алтернативно лечение.
Новородените, чиито майки са получавали лекарството по време на бременност, трябва да бъдат под строг медицински контрол поради възможната поява на артериална хипотония.
Използване от детството
Пациенти на възраст под 18 години Kandecor не се предписва, тъй като безопасността и ефективността на употребата му при пациенти от тази възрастова група не са установени.
С нарушена бъбречна функция
Кандекор се използва с повишено внимание на фона на нарушена бъбречна функция, стеноза на артерията на единичен бъбрек, двустранна стеноза на бъбречните артерии и след бъбречна трансплантация.
При нарушения на чернодробната функция
На пациенти с тежко нарушена чернодробна функция не се предписва Kandecor.
Лекарствени взаимодействия
Няма клинично значимо фармакокинетично взаимодействие между кандесартан и еналаприл, нифедипин, глибенкламид, орални контрацептиви (левоноргестрел / етинил естрадиол), дигоксин, варфарин или хидрохлоротиазид.
В малка степен кандесартан се метаболизира в черния дроб посредством изоензима CYP2C9. Не е установен ефект върху изоензимите CYP2C9 и CYP3A4 и не е проучен ефектът върху други изоензими на системата цитохром Р 450.
Възможни взаимодействия на кандесартан с други лекарства / вещества:
- антихипертензивни лекарства: усилват неговия антихипертензивен ефект;
- калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, заместители на солта, съдържащи калий, други агенти, които повишават серумното съдържание на калий (например хепарин): може да се развие хиперкалиемия;
- литиеви препарати: възможно е да се увеличи концентрацията на литий в кръвния серум и появата на токсични реакции. Необходимо е периодично да се следи съдържанието на серумния литий;
- нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 и неселективни нестероидни противовъзпалителни средства (например ацетилсалицилова киселина в доза> 3 g на ден): могат да намалят нейния антихипертензивен ефект;
- нестероидни противовъзпалителни лекарства: вероятността от намаляване на бъбречната функция се увеличава, до бъбречна недостатъчност, което при наличие на бъбречна дисфункция води до хиперкалиемия. Такова лечение трябва да се провежда с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст, и придружено от редовно проследяване на бъбречната функция след започване на лечението и по време на терапията. Важно е пациентите да пият достатъчно течности.
Аналози
Аналози на Kandekor са: Ordiss, Angiakand, Xarten, Atakand, Kandesartan-SZ, Hyposart.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Кандекор
Според прегледите Kandekor в повечето случаи е безопасно и ефективно лекарство, приемът на което ви позволява да поддържате кръвното налягане в нормални граници. В някои случаи употребата на лекарството е придружена от появата на тежест и болка в гърдите, спазми в краката през нощта.
Цената на Кандекор в аптеките
Приблизителната цена за Kandecor (28 таблетки в опаковка): дозировка от 8 mg - 631 рубли, дозировка от 16 mg - 888 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!