Spitomin - инструкции за употреба на таблетки, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Спитомин

Spitomin: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Spitomin

ATX код: N05BE01

Активна съставка: буспирон (буспирон)

Производител: EGIS Pharmaceuticals PLC (Унгария)

Актуализация на описанието и снимката: 27.07.2018

Цени в аптеките: от 616 рубли.

Купува

Спитоминът е лекарство с антидепресант, анксиолитично действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на освобождаването на Spitomin е таблетки: почти бели или бели, с кръгла плоска форма, от едната страна има скосяване и гравиране "E 151" или "E 152" (съответно 5 или 10 mg), от друга - риск; със слаба характерна миризма или без нея (в картонена кутия 6 блистера по 10 бр.).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: буспирон хидрохлорид - 5 или 10 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, безводен колоиден силициев диоксид, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Спитоминът е анксиолитично лекарство (транквилизатор) от небензодиазепиновата серия, което също има антидепресантно действие. Той се различава от класическите анксиолитици по липса на антиепилептични, седативни, хипнотични и мускулно-релаксиращи ефекти.

Механизмът на действие на буспирона е свързан с неговия ефект върху допаминергичната и серотонинергичната системи. Селективно увеличава скоростта на възбуждане на допаминовите неврони в средния мозък и блокира пресинаптичните допаминови рецептори.

Буспиронът също е един от селективните частични агонисти на 5-HT _1A серотониновите рецептори. Анксиолитичната активност е приблизително равна на бензодиазепините.

Спитоминът не оказва значително влияние върху бензодиазепиновите рецептори. Не влияе върху свързването на GABA, не предизвиква толерантност, синдром на отнемане и зависимост от наркотици, няма отрицателен ефект върху психомоторните функции, не потенцира ефекта на алкохола.

Развитието на терапевтичния ефект на Spitomin настъпва постепенно (след 7-14 дни от началото на употребата), максималният ефект се наблюдава след 4 седмици лечение.

Фармакокинетика

След перорално приложение Буспирон се абсорбира почти напълно и бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. По време на първото преминаване през черния дроб веществото претърпява интензивен метаболизъм, поради което непроменено се намира в системната циркулация в малка концентрация (има значителна индивидуална вариабилност). Бионаличността е 4%. Времето за достигане на C _max (максимална концентрация) в кръвната плазма е 60–90 минути след приема на лекарството. Буспирон има линейна (пропорционална на дозата) фармакокинетика (клиничните изпитвания са проведени в доза 10-40 mg). Фармакокинетичните параметри при пациенти в напреднала възраст не се променят. Плазмената концентрация след еднократна доза от 20 mg буспирон е 1–6 ng / ml.

Абсорбцията на веществото, когато се приема едновременно с храна, се забавя, но поради намаляване на предсистемния клирънс (ефект на първо преминаване), бионаличността на буспирон се увеличава значително. След поглъщане стойността на AUC (площ под кривата концентрация-време) се увеличава с 84%, C _max - с 16%.

Свързването на веществото с плазмените протеини в кръвната плазма е около 95% (86% се свързва с плазмения албумин, останалото - с киселинен α ₁ -гликопротеин).

C _ss (концентрация в стационарно състояние) в кръвната плазма се достига приблизително 2 дни след началото на редовния прием. Привидният V _d (обем на разпределение) е 5,3 l / kg.

Няма данни за проникването на буспирон през плацентарната бариера. Екскретира се в кърмата.

Окислителният метаболизъм на буспирона протича с участието на изоензими CYP3A4 с образуването на различни хидроксилирани метаболити. Основният метаболит (5-OH-буспирон) не е активен. Деалкилираният метаболит [1- (2-пиримидинил) -пиперазин, 1-РР] е активен. Неговата анксиолитична активност е 4-5 пъти по-ниска от тази на изходното вещество, но нивото му в кръвта в плазмата е по-високо и T _1/2 (полуживот) е около 2 пъти по-дълъг от този на буспирон.

Екскретира се с урината за 24 часа, главно под формата на метаболити. Приблизително 18–38% от дозата се екскретира с изпражненията. T _{1/2 от} първоначалното вещество след еднократна доза от 10-40 mg е около 2-3 часа, а T _{1/2 от} активния метаболит е 4.8 часа.

В случай на нарушена чернодробна функция са възможни повишаване на T _1/2 и плазмено повишаване на концентрацията на буспирон и AUC. Поради освобождаването на непроменено вещество в жлъчката може да се наблюдава втори пик в плазмената концентрация на буспирон в кръвта. При цироза на черния дроб е необходимо да се предписва Spitomin в по-ниски дози или да се увеличи интервалът между приема на единични дози.

Клирънсът на буспирон при бъбречна недостатъчност може да бъде намален 2 пъти, в това отношение Spitomin трябва да се предписва под лекарско наблюдение в намалени дози.

Показания за употреба

• синдром на отнемане на алкохол (като адювантна терапия);
• генерализирано тревожно разстройство;
• синдром на вегетативната дисфункция;
• паническо разстройство;
• депресивни разстройства (като спомагателна терапия Spitomin не се предписва като монотерапия).

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация <10 ml / min);
• тежко чернодробно увреждане (протромбиново време> 18 сек);
• Миастения гравис;
• глаукома;
• комбинирана терапия с МАО (моноаминооксидазни) инхибитори или период от 1 ден след прекратяване на обратим МАО инхибитор или период от 14 дни след спиране на необратим МАО инхибитор;
• възраст до 18 години;
• бременност или съмнение за нея, период на кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (таблетките Spitomin се предписват под лекарско наблюдение):

• бъбречна недостатъчност;
• цироза на черния дроб;
• възрастна възраст.

Инструкции за употреба на Spitomin: метод и дозировка

Таблетките Spitomin се приемат през устата преди или след хранене. За да се избегнат значителни колебания в плазмената концентрация на буспирон в кръвта през целия ден, лекарството трябва винаги да се приема по едно и също време на деня.

Spitomin не трябва да се използва спорадично за лечение на тревожност, тъй като терапевтичният ефект се развива само след многократно приложение и не се проявява по-рано от 7-14-ия ден от терапията.

Схемата за използване на Spitomin се определя от лекаря индивидуално. Дневната доза се приема на 2-3 приема.

Лечението се препоръчва да започне с 15 mg на ден, на всеки 2-3 дни дозата може да се увеличи с 5 mg. Максималната единична доза не трябва да надвишава 30 mg. Дневната доза е: обичайна - от 20 до 30 mg, максимална - 60 mg.

В случай на нарушена бъбречна / чернодробна функция, Spitomin трябва да се използва с повишено внимание и в намалени дози (показано е намаляване на единична доза или увеличаване на интервала между дозите).

Странични ефекти

В повечето случаи Spitomin се понася добре. Нежеланите реакции обикновено се появяват в началото на хода на приема и след това изчезват сами. Някои пациенти може да се нуждаят от намаляване на дозата.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки):

• лабораторни параметри: рядко - повишаване на активността на аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза в серума; рядко - левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - суха кожа, подуване, горещи вълни, сърбеж, косопад, крехкост на кожата, подуване на лицето, обрив;
• нервна система: често - нарушения на съня, главоболие, световъртеж, повишена нервна раздразнителност; рядко - обезличаване, дисфорични реакции, повишена чувствителност към шум, дисфория, еуфория, хиперкинеза, мисли за самоубийство, страх, апатия, халюцинации, объркване, епилептични припадъци, удължено време за реакция, нарушена координация на движенията, парестезия, тремор; рядко - психотични разстройства, ступор, клаустрофобия, непоносимост към студ, екстрапирамидни разстройства, заекване;
• сърдечно-съдова система: често - болка в гърдите; рядко - артериална хипертония, артериална хипотония, припадък; рядко - брадикардия, декомпенсация на сърдечна недостатъчност, мозъчно-съдов инцидент, миокардиопатия, миокарден инфаркт;
• дихателна система: често - подуване на носната лигавица, ларингит; рядко - липса на въздух, хипервентилация, чувство на тежест в гърдите; рядко - кървене от носа;
• сетивни органи: често - шум в ушите; рядко - сърбеж в очите, замъглено зрение, конюнктивит, зачервяване на очите, нарушени обонятелни / вкусови усещания; рядко - фотофобия, болка в очите, нарушения на вътрешното ухо, повишено вътреочно налягане;
• ендокринна система: рядко - галакторея, увреждане на щитовидната жлеза;
• мускулно-скелетна система: рядко - скованост на мускулите, мускулни спазми, артралгия; рядко - болка в костите и мускулите, мускулна слабост;
• пикочна система: рядко - дизурия (включително задържане на урина, често уриниране); рядко - нощно напикаване;
• храносмилателна система: рядко - анорексия, гадене, метеоризъм, слюноотделяне, повишен апетит, чревно кървене; рядко - парене на езика, диария;
• репродуктивна система: рядко - намалено полово влечение, менструални нарушения; рядко - възпалително заболяване на таза, аменорея, забавена еякулация, импотентност;
• други: треска, наддаване / загуба на тегло; рядко - загуба на глас, злоупотреба с алкохол, хълцане, шум в ушите.

Предозиране

Основните симптоми: депресия на съзнанието с различна тежест, стомашно-чревни нарушения, повръщане, гадене, световъртеж и сънливост.

Диализата е неефективна; специфичният антидот е неизвестен. Показана е симптоматична терапия и стомашна промивка. Според наличните данни приемът дори на много високи дози Spitomin (375 mg веднъж) не винаги води до развитие на тежки симптоми.

специални инструкции

Поради възможно намаляване на бъбречната / чернодробната функция и повишена вероятност от нежелани реакции, Spitomin трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Лекарството се предписва в минималната ефективна доза; с увеличаването му състоянието на пациента трябва да се следи внимателно.

По време на терапевтичния период употребата на грейпфрут / сок от грейпфрут не се препоръчва, тъй като това може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на буспирон в кръвта и до увеличаване на тежестта или честотата на страничните ефекти.

Пациентите със съмнение / установена предразположеност към лекарствена зависимост изискват внимателно медицинско наблюдение.

При прехвърляне на пациенти от бензодиазепини към спитомин е необходимо да се вземе предвид, че буспиронът не може да елиминира симптомите на отнемане на бензодиазепините. Спитомин трябва да се предписва само след края на периода на постепенно намаляване на дозата на бензодиазепините.

През целия период на терапията трябва да се откаже от консумацията на алкохол.

В началния период на терапия пациентите с тежка тревожност се нуждаят от внимателно медицинско наблюдение, тъй като ефектът на Спитомин се развива постепенно (до 4 седмици).

При пациенти с непоносимост към лактоза при съставяне на диета е необходимо да се вземе предвид съдържанието на лактоза в Spitomin (в таблетки от 5 или 10 mg - съответно 55,7 или 111,4 mg).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Способността за шофиране на превозни средства се определя индивидуално, в зависимост от използването на съпътстваща терапия и отговора на пациента към Spitomin.

Приложение по време на бременност и кърмене

Съгласно инструкциите, противопоказано е да се приема Спитомин по време на бременност / кърмене.

По време на лечението жените в детеродна възраст трябва да използват адекватни методи за контрацепция.

Използване от детството

Терапията със Spitomin е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст (поради липсата на клиничен опит с лекарството).

С нарушена бъбречна функция

Противопоказание: тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация <10 ml / min).

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказание: тежко чернодробно увреждане (протромбиново време> 18 сек).

Употреба при възрастни хора

Спитомин трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст под лекарско наблюдение.

Лекарствени взаимодействия

Има голяма вероятност за взаимодействие на Spitomin с други лекарства, което е свързано с ниска бионаличност, интензивен метаболизъм в черния дроб, високо свързване с протеини. Буспиронът обаче има значителна терапевтична широчина, поради което фармакокинетичните взаимодействия не водят до клинично значими фармакодинамични промени.

Комбинираната терапия на Spitomin с МАО инхибитори или употребата на лекарството в рамките на един ден след прекратяване на обратим МАО инхибитор или период от 14 дни след прекратяване на необратим инхибитор на моноаминооксидазата е противопоказана. Това се дължи на вероятността от повишаване на кръвното налягане и появата на хипертонични кризи.

Други възможни взаимодействия:

• Инхибитори на CYP3A4 (еритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и сок от грейпфрут): повишаване на плазмената концентрация на буспирон в кръвта (необходимо е намаляване на дозата на буспирон);
• силни индуктори на CYP3A4 (рифампицин): значително намаляване на плазмената концентрация на буспирон в кръвта и отслабване на неговите фармакодинамични ефекти;
• лекарства с ниска степен на свързване с протеини (дигоксин): изместването им с буспирон от местата на свързване с протеини;
• циметидин: значително повишаване на C _{max на} буспирон (необходимо е внимателно медицинско наблюдение);
• диазепам: леко повишаване на концентрацията на нордиазепам и поява на вероятност от странични ефекти - системно замайване, главоболие, гадене;
• алкохол, депресанти на централната нервна система, антихипертензивни лекарства, сърдечни гликозиди, орални контрацептиви и хипогликемични средства: взаимодействието не е проучено, поради което комбинираната употреба трябва да се извършва под строг медицински контрол.

Аналози

Няма информация за аналозите на Spitomin.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Spitomin

Отзивите за Spitomin са различни. В някои случаи се отбелязва, че е много ефективен при лечението на тревожност и безсъние. Те обаче често показват недостатъчен терапевтичен ефект и развитие на изразени странични ефекти, които се превръщат в причина за отнемане на лекарството.

Цената на Spitomin в аптеките

Приблизителната цена за Spitomin (60 бр. В опаковка) е 581-635 рубли.

Spitomin: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Spitomin 10 mg таблетки 60 бр. 616 рубли Купува

Spitomin таблетки 10mg 60 бр. 764 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!