Avodart - инструкции за употреба на капсули, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Аводарт

Avodart: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Avodart

ATX код: G04CB02

Активна съставка: дутастерид (дутастерид)

Производител: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Полша)

Актуализация на описанието и снимката: 14.08.2019

Цени в аптеките: от 1300 рубли.

Купува

Avodart е лекарство, предназначено за лечение на доброкачествена простатна хиперплазия.

Форма на издаване и състав

Avodart се произвежда под формата на меки жълти продълговати капсули с надпис "GX CE2", които съдържат 0,5 mg дутастерид и спомагателни компоненти: монодиглицериди на каприлова киселина и бутилхидрокситолуен. В блистери от 10 капсули, 3 или 9 блистера в картонена кутия.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Дутастерид е двоен 5-алфа редуктазен инхибитор, който инхибира активността на изоформи от 5-алфа редуктаза от тип 1 и тип 2, отговорни за превръщането на тестостерона в по-мощния андроген, дихидротестостерон (DHT). Тази биологично активна форма на тестостерон засяга хиперплазията на жлезистите тъкани на простатната жлеза.

Максималният ефект на дутастерид върху понижаването на съдържанието на DHT се наблюдава 7-14 дни след началото на терапията. Този процес зависи от дозата. След 1 седмица прием на дутастерид в доза от 0,5 mg на ден, средната стойност на концентрацията на веществото в кръвния серум намалява с 85%, след 2 седмици - с 90%.

Фармакокинетика

• абсорбция: след еднократна доза дутастерид в доза от 0,5 mg, времето за достигане на максималното съдържание на веществото в кръвния серум е 1–3 часа. При мъжете абсолютната бионаличност на дутастерид е приблизително 60% спрямо двучасова интравенозна инфузия. Приемът на храна не влияе върху бионаличността;
• разпределение: получено с многократни и единични дози дутастерид, фармакокинетичните данни показват, че обемът на разпределение е 300-500 литра. Повече от 99,5% от дутастерид се свързва с плазмените протеини. В случай на дневен прием, концентрацията на веществото в кръвния серум след 1 месец е приблизително 65% от стабилното ниво, след 3 месеца - около 90%. При еднократен дневен прием от 0,5 mg Avodart постигането на стабилни концентрации на дутастерид (C _ss) в серума при ниво от 40 ng / ml се случва след 6 месеца. Подобен период е типичен за постигане на стабилни концентрации на дутастерид в спермата. След терапия в продължение на 52 седмици средната концентрация на дутастерид в спермата е около 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Около 11,5% от веществото попада в спермата от кръвния серум;
• метаболизъм: dutasteride in vitro се метаболизира от изоензима CYP3A4 от човешкото семейство цитохром Р ₄₅₀ с образуването на 2 малки монохидроксилирани метаболита. Изоензимите CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 от тази система не засягат дутастерид. В хода на изследванията чрез масспектрометрия, непроменен дутастерид, 2 малки метаболита (15-хидроксидутастерид и 6,4'-дихидроксидутастерид) и 3 големи метаболити (1,2-дихидродутастастерид, 4'-хидроксидутастерид, 6-хидроксидутастерид);
• екскреция: дутастерид в човешкото тяло претърпява интензивен метаболизъм. След перорално приложение на дутастерид в доза от 0,5 mg дневно за постигане на стабилна концентрация, средно около 5,4% от приетата доза (1-15,4%) се екскретира непроменена през червата. Останалата част се екскретира през червата под формата на 6 малки метаболита (по-малко от 5% за всеки дял) и 4 големи метаболита (дяловете от които съответно са 7%, 7%, 21% и 39%). При хората следовите количества дутастерид (до 0,1% от дозата) се екскретират непроменени през бъбреците. Крайният полуживот на дутастерид в случай на приемане на терапевтични дози е от 3 до 5 седмици. За 4-6 месеца след прекратяване на лечението с Avodart се откриват серумни нива от 0,1 ng / ml дутастерид.

Фармакокинетиката на дутастерид е описана като абсорбционен процес от първи ред, както и паралелни насищащи се (зависими от концентрацията) и ненаситени (независими от концентрацията) елиминационни процеси. В случай на ниски серумни концентрации (до 3 ng / ml), веществото се елиминира бързо чрез двата процеса на елиминиране. В резултат на еднократна доза от 5 mg (или по-малко) дутастерид, той бързо се екскретира от тялото (полуживот - от 3 до 9 дни).

При серумна концентрация над 3 ng / ml дутастерид скоростта на елиминиране е от 0,35 до 0,58 l / h, главно чрез линеен ненаситен процес на елиминиране (крайният полуживот е от 3 до 5 седмици).

Крайният полуживот при терапевтични концентрации варира от 3 до 5 седмици и по-бавният клирънс на дутастерид преобладава на фона на приема на Avodart в доза от 0,5 mg на ден. Общият клирънс не зависи от концентрацията и е линеен. В продължение на 4-6 месеца след спиране на приема на дутастерид в кръвния серум се откриват повече от 0,1 ng / ml от активното вещество.

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на дутастерид са проучени при използване на 36 здрави мъже доброволци на възраст 24–87 години след еднократна доза дутастерид в доза от 5 mg. По време на проучването не са открити статистически значими разлики между различните възрастови групи в основните фармакокинетични параметри (максимална плазмена концентрация и площ под кривата "концентрация-време"). Между възрастовите групи здрави доброволци от 50 до 69 години и над 70 години (този възрастов интервал включва по-голямата част от пациентите с доброкачествена простатна хиперплазия) не са установени статистически значими разлики в полуживота на дутастерид.

В различните възрастови групи няма значителни разлики в степента на намаляване на нивата на дихидротестостерон. Тези резултати показват, че не е необходимо да се намалява дозата на дутастерид при пациенти в напреднала възраст.

Показания за употреба

Според инструкциите Avodart е предназначен за лечение и профилактика на доброкачествена простатна хиперплазия.

Противопоказания

Avodart е противопоказан:

• Жени и деца;
• С повишена чувствителност към компонентите на Avodart и към други лекарства, свързани с 5α-редуктазни инхибитори.

Тъй като дутастерид се метаболизира екстензивно в черния дроб, е необходимо повишено внимание при употребата на Avodart при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Инструкции за употреба на Avodart: метод и дозировка

Avodart може да се предписва в комбинация с тамсулозин или като монотерапия. Лекарството се приема независимо от приема на храна. Въпреки че положителният ефект от лечението може да настъпи доста бързо, той трябва да продължи поне 6 месеца.

За възрастни мъже, съгласно инструкциите за Avodart, препоръчителната доза е 0,5 mg (1 капсула) на ден. За да се избегне възможно дразнене на лигавицата на устата и фаринкса, капсулата се поглъща цяла, без да се дъвче или отваря. Дозировката на лекарството за възрастни мъже и пациенти с увредена бъбречна функция е подобна на дозировката за възрастни мъже и не изисква корекция.

Странични ефекти

Според клинични проучвания употребата на Avodart като монотерапия може да има редица негативни последици, проявяващи се като:

• Намалено либидо
• Импотентност,
• Нарушения на еякулацията
• Гинекомастия (уголемяване на гърдите и нежност).

При комбинирана терапия с Avodart и тамсулозин, в допълнение към вероятността от същите нежелани реакции, както при монотерапията, е възможно замайване.

Наблюденията в клиничната практика позволяват да се разграничат такива реакции на тялото към Avodart като сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем и ограничен оток.

Предозиране

При еднократна доза до 40 mg / ден дутастерид за 7 дни (80 пъти терапевтичната доза) не са регистрирани значителни странични ефекти.

В хода на клиничните проучвания на пациентите се предписва дутастерид в доза от 5 mg дневно в продължение на 6 месеца. В този случай не са наблюдавани допълнителни странични ефекти, различни от тези с 0,5 mg дутастерид. Няма специфичен антидот, поради което се препоръчва симптоматична и поддържаща терапия в случай на предозиране на Avodart.

специални инструкции

Жените и децата трябва да избягват контакт с повредени капсули Avodart, тъй като активният компонент на лекарството може да се абсорбира през кожата. В случай на контакт с дутастерид, засегнатата област на кожата трябва да се измие със сапун и вода.

Приложение по време на бременност и кърмене

На жените е забранено да използват Avodart. Специални проучвания по този въпрос не са провеждани, но според предклиничните данни потискането на нивото на дихидротестостерон може да инхибира развитието на външни генитални органи при мъжкия плод.

Няма данни за екскрецията на дутастерид в кърмата.

Използване от детството

Забранено е употребата на Avodart за лечение на деца.

С нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция, не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

Ако чернодробната функция е нарушена, Avodart трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

При лечение на пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

In vitro изоензимът CYP3A4 на човешката система цитохром Р ₄₅₀ е отговорен за метаболизма на дутастерид, следователно, в присъствието на инхибитори на CYP3A4, концентрацията на дутастерид в кръвта може да се увеличи.

В случай на едновременна употреба на инхибитори на CYP3A4 дилтиазем и верапамил с дутастерид, се отбелязва намаляване на клирънса на последния. В същото време комбинираната употреба на блокери на калциевите канали (например амлодипин) с дутастерид не намалява клирънса на последния. Намаляването на клирънса на дутастерид при използване на инхибитори на CYP3A4 с последващо увеличаване на съдържанието му в кръвта няма клинично значение, тъй като дутастерид има широк диапазон на безопасност. Ето защо не е необходимо да се коригира дозата му.

Следните изоензими от човешката система цитохром Р ₄₅₀ не повлияват метаболизма на дутастерид in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro дутастерид не инхибира човешките цитохром Р ₄₅₀ ензими, които са отговорни за метаболизма на лекарствата.

Дутастерид in vitro не измества аценокумарол, варфарин, диазепам, фенитоин и фенпрокумон от местата на свързване на тези лекарства с плазмените протеини. На свой ред тези лекарства не заместват дутастерида.

По време на проучвания при хора за процесите на взаимодействие на дутастерид с теразозин, тамсулозин, дигоксин, холестирамин и варфарин не са открити клинично значими фармакодинамични и фармакокинетични взаимодействия.

При едновременната употреба на дутастерид и понижаващи липидите лекарства, бета-блокери, АСЕ инхибитори, блокери на калциевите канали, диуретици, кортикостероиди, инхибитори на фосфодиестераза тип V, нестероидни противовъзпалителни лекарства, хинолонови антибиотици, не са регистрирани значителни нежелани лекарствени взаимодействия.

Аналози

По механизма на действие аналозите на Avodart са лекарства: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasteride-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Условия за съхранение

Срокът на годност е 4 години.

Да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, недостъпна за деца.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Avodart

Отзивите за Avodart са двусмислени. Така че, някои пациенти съобщават, че след прием на лекарството в продължение на една година, простатната жлеза се е свила, но когато терапията е била спряна, нейният размер отново леко се е увеличил.

Много потребители посочват високата цена като недостатък на инструмента. Също така, някои отзиви съдържат информация, че през първите месеци от приема на Avodart може да настъпи еректилна дисфункция и намаляване на половото влечение (този ефект обикновено изчезва след 3-4 месеца терапия). Информацията за появата на нежелани реакции е доста рядка, има данни за отделни случаи на косопад и остра непоносимост към лекарства.

Цена за Avodart в аптеките

Приблизителната цена за Avodart е: 30 капсули - 2000 рубли, 90 капсули - 3950 рубли.

Avodart: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Avodart 0,5 mg капсули 30 бр. 1300 РУБЛИ Купува

Avodart капсули 0,5 mg 30 бр. 1684 рубли Купува

Avodart 0,5 mg капсули 90 бр. 3517 рубли Купува

Avodart капсули 0,5mg 90 бр. 3620 РУБЛИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!