Зилаксера
Zilaxera: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Zylaksera
ATX код: N05AX12
Активна съставка: арипипразол (арипипразол)
Производител: LLC "KRKA-RUS" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07
Цени в аптеките: от 3089 рубли.
Купува
Zilaxera е антипсихотично лекарство (невролептик).
Форма на издаване и състав
Zilaxera се предлага под формата на таблетки:
- дозировка 5 mg: леко двойноизпъкнали, с форма на капсула, светлосини с мрамор, възможни са включвания с по-тъмен цвят;
- дозировка от 10 mg: леко двойноизпъкнала, с форма на капсула, светлорозова с мраморизъм и осеяна с по-тъмен цвят;
- дозировка 15 mg: леко двойноизпъкнали, кръгли, светложълти с мрамор, възможни са включвания с по-тъмен цвят, с фаска;
- дозировка от 30 mg: леко двойноизпъкнала, кръгла, светлорозова с мраморизъм и осеяна с по-тъмен цвят, с фаска.
Таблетките, независимо от дозировката, са опаковани в 14 броя. в блистерни опаковки, направени от поливинилхлориден (поливинилиденхлориден) филм и алуминиево фолио, в картонена кутия 2 или 4 опаковки и инструкции за употреба на Zilaxer.
Състав за 1 таблетка:
- активно вещество: арипипразол фумарат (под формата на полуфабрикат-гранули) - 5,65; 11.3; 16,95 или 33,90 mg, което съответства на съдържанието на арипипразол - 5, 10, 15 или 30 mg;
- помощни компоненти на гранули от полуфабрикат: царевично нишесте, хипролоза, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат; допълнително за таблетки от 5 mg - синя боя (диамантено черно багрило, патентована синя боя); допълнително за таблетки 10 mg и 30 mg - оцветител железен оксид червен; допълнително за таблетки 15 mg - оцветител железен оксид жълт;
- помощни компоненти за таблетки: магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Терапевтичният ефект на Zilaxera при биполярно разстройство I и шизофрения вероятно се дължи на комбинация от антагонистична активност срещу 5HT2a-серотонинови рецептори и частична агонистична активност срещу 5HT1a-серотонинови рецептори и D2-допаминови рецептори.
In vitro арипипразол има висок афинитет към 5НТ1- и 5НТ2а-серотониновите рецептори, D2- и D3-допаминовите рецептори и умерен афинитет към 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновите рецептори, D4-допаминовите рецептори, Н1-хистаминовите рецептори и алфа-1 рецепторите.
В допълнение, арипипразол се характеризира с умерен афинитет към местата, отговорни за обратното поемане на серотонин, и пълна липса на афинитет към мускариновите холинергични рецептори. В експерименти, проведени върху животни, е доказано, че арипипразол проявява агонизъм по отношение на допаминергичната хипоактивност и антагонизъм по отношение на допаминергичната хиперактивност. Някои от терапевтичните ефекти на Zilaxera се дължат на взаимодействието му с рецептори, различни от серотонин и допамин.
Фармакокинетика
Арипипразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт след прием на Zilaxera вътре. Максималната плазмена концентрация се наблюдава след 3-5 часа. Бионаличността е около 87%. Трябва да се отбележи, че приемът на храна по никакъв начин не променя бионаличността на арипипразол.
Лекарството се разпространява добре в тъканите и привидният обем на разпределение (4,9 l / kg) показва активно извънсъдово разпределение на веществото. В терапевтични дози повече от 99% се свързва със серумните протеини, главно албумин.
Предсистемният метаболизъм на арипипразол е незначителен. Той претърпява предимно чернодробния метаболизъм по три основни пътя: хидроксилиране, дехидрогениране и N-деалкилиране. Хидроксилирането и дехидрирането на лекарството се осъществява с участието на изоензими CYP2D6 и CYP3A4. Изоензимът CYP3A4 също катализира процеса на N-деалкилиране. Основният компонент в плазмата е изходният арипипразол. Когато се достигне равновесното състояние, AUC (площта под кривата концентрация-време) на активния метаболит на лекарството (дихидроарипипразол) е около 40% от AUC на активното вещество.
Средният полуживот на арипипразол е 75 часа. Равновесна концентрация на веществото се достига след 14 дни. При многократно приложение кумулацията му е доста предвидима.
Равновесните фармакокинетични параметри са пропорционални на приетата доза. Не са наблюдавани ежедневни колебания в разпределението на веществото и неговия основен метаболит. Дихидроарипипразол има същия афинитет към D2-допаминовите рецептори като основната активна съставка.
Арипипразол се екскретира с урината, изпражненията и жлъчката. Общият клирънс е 0,7 ml / min / kg, което се дължи главно на екскрецията на лекарството от черния дроб.
Няма разлики във фармакокинетичните параметри при пациенти от по-възрастната възрастова група, пациенти от различен пол и раса, пушачи, хора с тежко бъбречно увреждане и декомпенсирана чернодробна цироза в сравнение със здрави доброволци.
Показания за употреба
- шизофрения;
- маниакални епизоди при биполярно I разстройство от умерена до тежка степен;
- предотвратяване на нови манийни епизоди при възрастни пациенти с предимно манийни епизоди, повлияващи се от терапия с арипипразол;
- голямо депресивно разстройство (в допълнение към антидепресантите).
Противопоказания
Абсолютно:
- непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на лактазен ензим (тъй като таблетките съдържат лактоза);
- лактационен период;
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към арипипразол или помощни вещества на лекарството.
Относително (Zilaksera се използва с повишено внимание):
- заболявания на сърдечно-съдовата система (хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, нарушения на проводимостта, инфаркт на миокарда);
- състояния, които могат да доведат до артериална хипотония (хиповолемия, дехидратация, използване на антихипертензивни лекарства);
- мозъчно-съдови заболявания;
- припадъци или състояния, които могат да бъдат придружени от припадъци;
- фамилна анамнеза за диабет или затлъстяване;
- повишен риск от хипертермия (прегряване, интензивна физическа активност);
- дехидратация (тъй като антипсихотиците могат да нарушат терморегулацията);
- повишен риск от аспирационна пневмония (тъй като това може да доведе до нарушена двигателна функция на хранопровода и по-нататъшна аспирация);
- наличието на висок риск от самоубийство, особено при пациенти на възраст от 18 до 24 години.
Zilaxer, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Zilaxer се приемат през устата, веднъж дневно, независимо от храната.
При шизофрения се препоръчва начална доза Zilaxera от 10 mg или 15 mg веднъж дневно, поддържаща доза от 15 mg веднъж дневно. Максималната доза е 30 mg на ден.
При пациенти с манийни епизоди с биполярно разстройство I началната доза арипипразол е 15 до 30 mg на ден. Ако е необходимо, дозата се коригира, но на интервали от поне 24 часа. Ефективността на Zilaxera в дневни дози от 15-30 mg е доказана в клинични проучвания, когато лекарството се приема от пациенти с маниакални епизоди в продължение на 3-12 седмици. Безопасността на по-високи дози не е оценявана.
Наблюденията на пациенти с биполярно разстройство I, претърпели смесен или маниакален епизод, при които симптомите на заболяването се стабилизират по време на приема на Zilaxera в дози от 15 mg или 30 mg на ден в продължение на 6 седмици, 6 месеца и след това в продължение на 17 месеца, показват полезният ефект от подобно поддържащо лечение.
Необходимостта от допълнителна поддържаща терапия се определя чрез периодичен преглед на пациентите.
При голямо депресивно разстройство Zilaxera се използва като допълнителен агент заедно с антидепресанти. Началната доза на лекарството е 5 mg на ден. Ако пациентът понася добре лечението, дозата може да се увеличи с 5 mg седмично, докато се достигне максимална дневна доза от 15 mg. Продължителността на терапията се определя индивидуално.
При бъбречна недостатъчност, лека до умерена чернодробна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с тютюнопушене не се налага коригиране на дозата. При тежко чернодробно увреждане дозирането на Zilaxer се извършва с повишено внимание.
Странични ефекти
- храносмилателна система: много често - загуба на апетит, гадене; често - повръщане, диспептични разстройства, повишена секреция на слюнка, повишен апетит, сухота в устата, запек или диария, чувство на тежест в корема; рядко - затруднено преглъщане, зъбен кариес, оток на езика, оригване, улцерация и кандидоза на устната лигавица, гингивит, гастроезофагеален рефлукс, стоматит, пародонтален абсцес, загуба на вкус, гастроентерит, гастрит, стомашно-чревни кръвоизливи, колит, стомашна язва, метеоризъм, ректален кръвоизлив, фекалом, фекална инконтиненция, хемороиди; рядко - възпаление на езика и червена граница на устните, езофагит, язва на дванадесетопръстника, кървене на венците, кърваво повръщане, чревна перфорация, чревно кървене; много рядко - дисфагия, панкреатит;
- хепатобилиарна система: рядко - холецистит; рядко - увеличаване на размера на черния дроб; много рядко - жълтеница, хепатит, повишена активност на чернодробните ензими;
- метаболизъм и хранене: често - загуба на тегло; рядко - жажда, оток, затлъстяване, дехидратация, хипокалиемия, хиперхолестеролемия, повишена активност на лактат дехидрогеназа и алкална фосфатаза, хиперлипидемия, повишена урея в кръвта; рядко - цианоза, подагра, подкисляване на урината, хипернатриемия; много рядко - анорексия, хипонатриемия;
- сърдечно-съдова система: често - ортостатична хипотония, тахикардия; рядко - сърцебиене, понижено кръвно налягане, брадикардия, флебит, дълбока венозна тромбоза, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата (ЕКГ), кръвоизливи, предсърдно мъждене, AV блокада, екстрасистолия, миокарден инфаркт, миокардна исхемия, внезапна сърдечна арест; рядко - предсърдно трептене, вътречерепен кръвоизлив, разширяване на сърцето, церебрална исхемия, тромбофлебит, синдром на вазовагала (Lewis); много рядко - повишено кръвно налягане, припадък; неизвестна честота - тромбоемболия;
- дихателна система: често - пневмония, задух; рядко - хълцане, кървене от носа, ларингит; рядко - повишена секреция на храчки, хипоксия, хемоптиза, апнея, сухота на носната лигавица, дихателна недостатъчност, белодробен оток; много рядко - аспирационна пневмония;
- лимфна система и кръв: рядко - желязодефицитна анемия; много рядко - намаляване на броя на тромбоцитите, левкоцитите и неутрофилите;
- нервна система: много често - главоболие, сънливост, патологично безпокойство; често - тремор, намалена концентрация, световъртеж, устойчивост на пасивни движения, объркване, седация, екстрапирамиден синдром, летаргия; рядко - тремор на крайниците, отслабване на паметта, амнезия, дискинезия, потрепване на мускулите, еректилна дисфункция, повишено или намалено либидо, ступор, миоклонус, забавяне на умствената функция, нарушена окуломоторна реакция, дистония, парестезия, обща бавност на движенията, инсулт, синдром на неспокойни крака, повишено чувствителност към стимули, повишени рефлекси, депресивно настроение; рядко - еуфория, акинезия, намалени рефлекси, делириум, депресия на съзнанието, злокачествен невролептичен синдром, букоглосален синдром; много рядко - конвулсии,нарушение на речта;
- психика: много често - безсъние; често - депресия, враждебност, маниакални мисли, психомоторна възбуда, нервност, мисли за самоубийство; рядко - хиперактивност, панически реакции, разстройство на самовъзприемането; рядко - натрапчиви мисли;
- сетивни органи: често - фотофобия, болки в ушите, замъглено зрение; рядко - болка в очите, сухота в очите, възпаление на средното ухо, блефарит, звънене в ушите; рядко - често мигане, диплопия, външен отит, повишено сълзене, вътреочни кръвоизливи, намалено зрение на едното око, глухота;
- мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: често - скованост на мускулите, болки в ставите; рядко - артрит, мускулна слабост, бурсит, миастения гравис, артроза, мускулни спазми; много рядко - миалгия, възпаление на сухожилията, рабдомиолиза, дегенеративни промени в сухожилието и възпаление на синовиалната му торба;
- пикочна система: рядко - често уриниране, дизурия, цистит, полиурия, хематурия, албуминурия, фалшиви позиви за уриниране, преобладаване на нощно отделяне на урина над деня, слузно отделяне с бял или жълтеникав цвят, бъбречна недостатъчност, камъни в бъбреците; рядко - глюкозурия, усещане за парене във външните полови органи и уретрата; много рядко - задържане на урина или инконтиненция;
- гениталии и млечна жлеза: рядко - вагинално или маточно кървене, вагинална кандидоза, аменорея, обилна менструация, преждевременна еякулация; рядко - гинекомастия, цервицит, болка в млечната жлеза, пълно или частично отсъствие на оргазъм, болезнена ерекция, галакторея; много рядко - дълга и болезнена ерекция;
- ендокринна система: рядко - захарен диабет, хипогликемия; много рядко - диабетна кетоацидоза или кома, хипергликемия;
- имунна система: много рядко - ларингоспазъм, сърбеж, обрив от коприва, анафилактични реакции, оток на Квинке;
- кожа и подкожни мазнини: често - сърбеж и язви на кожата, суха кожа; рядко - екзема, себорея, мехури, обриви, акне, фоточувствителност, патологично плешивост; рядко - уртикария, прекомерно изпотяване, ексфолиативен дерматит, макулопапулозен обрив;
- лабораторни данни: много рядко - повишаване на активността на ензима креатин фосфокиназа;
- други реакции: често - повишена умора, астения, треперене, грипоподобни симптоми; рядко - неразположение, втрисане, болка в гърдите, болка в челюстта, оток на лицето, скованост на челюстта, периферен оток; рядко - тежест в главата, чувство на притискане и болки в гърлото, топлинен удар, чувство на скованост в гърба, киселинно-аспирационен пневмонит, кандидоза; много рядко - болки във врата и гърдите, нарушена терморегулация, повишена телесна температура.
Предозиране
Описани са отделни случаи на умишлено или случайно предозиране на арипипразол с еднократна доза до 1260 mg, което не е довело до смърт. Признаците на интоксикация с вещества включват: повишено кръвно налягане, тахикардия, летаргия, сънливост, загуба на съзнание. Основните физиологични параметри, както и лабораторните параметри и параметрите на ЕКГ при пациенти, хоспитализирани поради предозиране, не се променят значително. Потенциално опасните симптоми на отравяне включват преходна загуба на съзнание и екстрапирамидни нарушения.
На пациента се дава активен въглен, осигуряват се добра проходимост на дихателните пътища и ефективна вентилация на белите дробове, наблюдават се жизненоважни функции и ЕКГ и се предписва друга поддържаща и симптоматична терапия. Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, докато симптомите изчезнат напълно. Хемодиализата е най-вероятно неефективна, тъй като арипипразол е почти напълно свързан с плазмените протеини.
специални инструкции
Когато се използва Zilaxera, терапевтичният ефект се развива постепенно - в продължение на няколко дни и дори седмици. През този период пациентът трябва да бъде наблюдаван.
При пациенти със склонност към суицидни опити и мисли Zilaksera се предписва в минималните дози, достатъчни за лечение. При такива пациенти се изисква особено внимателно наблюдение.
Ако се появят симптоми на тардивна дискинезия, е необходимо да се намали дозата на Zilaxera или да се отмени напълно лекарството.
Лечението с антипсихотици може да доведе до появата на ННС (злокачествен невролептичен синдром), проявяващ се с психични разстройства, мускулна ригидност, нестабилност на автономната нервна система, рабдомиолиза, остра бъбречна недостатъчност и увеличаване на креатин фосфокиназната активност. Всички антипсихотици трябва да бъдат прекратени, ако се развият необясними симптоми на треска или НМС.
Пациенти в напреднала възраст (на възраст от 56 до 99 години) с психози, дължащи се на болестта на Алцхаймер, са изложени на повишен риск от смъртност по време на лечението с арипипразол в сравнение с пациентите от групата на плацебо.
При пациенти със захарен диабет е необходимо да се следи нивото на кръвната захар преди започване на терапията и периодично по време на лечението, както и да се обърне внимание на възможните симптоми на хипергликемия (жажда, полифагия, честота на уриниране и слабост).
Повишаване на теглото обикновено се наблюдава при лица с тежки рискови фактори (аденом на хипофизата, заболяване на щитовидната жлеза, анамнеза за захарен диабет).
Антипсихотиците могат да променят кръвната картина, причинявайки неутропения, агранулоцитоза и левкопения, поради което се препоръчва редовно да се наблюдават съответните параметри при рискови пациенти (особено през първите месеци от терапията).
Zilaxera, подобно на други антипсихотици, може да причини смущения в терморегулацията. Тази характеристика трябва да се вземе предвид в случай на предписване на лекарството на пациенти с повишен риск от прегряване в резултат на физическо натоварване, дехидратация, висока температура на закрито или на открито, както и прием на лекарства с m-антихолинергична активност.
Арипипразол може да предизвика патологичен хазарт, независимо дали пациентът е залагал преди.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Преди шофиране на автомобил или други превозни средства трябва да се установи индивидуалната чувствителност на пациента към Zilaxer. При липса на отрицателен ефект върху психомоторните функции е възможно да се извърши работа, която изисква висока концентрация на внимание и бърза реакция.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани добре контролирани научни изследвания за употребата на Zilaxer за лечение на бременни жени. Няма данни за ефекта на лекарството върху репродуктивната функция или развиващия се плод. Новородените, чиито майки са приемали антипсихотични лекарства през третия триместър, са изложени на риск от отнемане и / или екстрапирамидни нарушения в следродилния период. Пациентите трябва незабавно да информират лекаря за бременността, настъпила по време на лечението или планирана. По време на бременност приемът на Zilaxera е възможен само ако очакваната полза от лечението надвишава възможния риск от нежелани реакции за плода.
Арипипразол преминава в кърмата, поради което употребата му е противопоказана по време на кърмене.
Използване от детството
При деца и юноши на възраст под 18 години Zilaksera не се използва.
Лекарствени взаимодействия
Арипипразол може да засили терапевтичния ефект на антихипертензивните лекарства.
Zilaksera се използва с повишено внимание заедно с лекарства, които нарушават електролитния баланс или удължават QT интервала.
Фамотидин (блокер на Н2-хистаминовите рецептори) намалява скоростта на абсорбция на арипипразол, но това не засяга терапевтичния ефект на Zilaxera.
Zilaxera не повлиява фармакодинамиката и фармакокинетиката на варфарин и не го измества от връзката му с протеините.
Когато се използва арипипразол едновременно с мощни инхибитори на изоензими CYP2D6 и CYP3A4 (например кетоконазол и хинидин), дозата на Zilaxera трябва да се намали. Слабите инхибитори на изоензимите CYP2D6 или CYP3A4 (например есциталопрам и дилтиазем) леко повишават плазмената концентрация на арипипразол.
Когато се използва заедно с мощни индуктори на изоензими CYP2D6 и CYP3A4, метаболизмът на лекарството се увеличава, поради което е необходимо да се коригира дозата на арипипразол.
Клинично значим ефект на Zilaxera върху лекарства, които се метаболизират с участието на цитохромни изоензими CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 и CYP1A2, е малко вероятен.
Арипипразол не променя или леко променя фармакокинетиката на ламотрижин, венлафаксин, есциталопрам, пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Етанолът може да увеличи седацията, така че пиенето на алкохолни напитки по време на лечението не се препоръчва.
Аналози
Аналози на Zilaxer са Alembic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте в оригинална опаковка при температура не по-висока от 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност на таблетките е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Zilaxer
Отзиви за Zilaxer, както и други невролептици, рядко се оставят от самите пациенти. Най-често отзиви за дадено лекарство се споделят от лекари или роднини на пациенти, получаващи терапия с това лекарство. Те отбелязват, че арипипразолът е добър при премахване на психотичните симптоми, изравнява настроението и не причинява сънливост. Лекарството не повлиява съня и теглото на пациента; нежеланите реакции са редки. Удобно е да приемате таблетките, тъй като е необходима единична доза на ден.
Zilaxer може да се предписва само от лекар, тъй като арипипразол не е подходящ за всички пациенти. Друг недостатък е високата цена на таблетките.
Цената на Zilaksera в аптеките
Цената на Zilaxer зависи от дозировката и размера на опаковката:
- таблетки 10 mg (28 бр. в опаковка) - 2880–3430 рубли;
- таблетки 15 mg (28 бр. в опаковка) - 3380-3900 рубли;
- таблетки 30 mg (28 бр. в опаковка) - 5590-6400 рубли.
Zilaxera: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Zilaxera 10 mg таблетки 28 бр. 3089 рубли Купува |
|
Zilaxera 15 mg таблетки 28 бр. 3715 рубли Купува |
|
Zilaxera таблетки 15mg 28 бр. 4572 рубли Купува |
|
Zilaxera 30 mg таблетки 28 бр. 5766 рубли Купува |
|
Zilaxera 30 mg таблетки 28 бр. 5766 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
