Ефективен - инструкции за употреба, цена, аналози, рецензии, състав

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ефективно

Ефективно: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Effient

ATX код: B01AC22

Активна съставка: прасугрел (прасугрел)

Производител: Eli Lilly & Company (САЩ)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 3779 рубли.

Купува

Effient е антитромбоцитно лекарство.

Форма на издаване и състав

Ефективът се предлага под формата на филмирани таблетки: продълговати, жълти или бежови, гравирани от всяка страна: от едната страна надпис "4760" (жълти таблетки) или "4759" (бежови таблетки), от другата - " 5 MG "(жълти таблетки) или" 10 MG "(бежови таблетки) (14 бр. В блистери, в картонена кутия 2 блистера и инструкции за употреба на Effient).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: прасугрел хидрохлорид - 5,49 mg или 10,98 mg, което е еквивалентно на 5 mg или 10 mg прасугрел (основа);
• спомагателни компоненти: хипромелоза, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, манитол, магнезиев стеарат;
• състав на черупката жълт: opadry II жълт (хипромелоза, лактоза монохидрат, титанов диоксид, жълто оксид на желязо, триацетин), талк;
• съставът на черупката бежово: opadry II бежово (триацетин, лактоза монохидрат, титанов диоксид, желязна боя жълт оксид, хипромелоза, желязна боя червен оксид), талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Effient е антитромбоцитно лекарство с активната съставка прасугрел. Той е антагонист на P2Y12 клас рецептори за аденозин дифосфат, което причинява неговото инхибиране на активирането и агрегацията на тромбоцитите. Инхибирането на функцията на тромбоцитите, което участва в развитието на атеросклеротични усложнения, помага да се намали рискът от сърдечно-съдови усложнения (включително инфаркт на миокарда, инсулт, смърт от сърдечно-съдова причина).

След приемане на натоварваща доза (60 mg) прасугрел, за 1 час се постига инхибиране на агрегацията на поне 50% от тромбоцитите. Последващото използване на поддържаща доза (10 mg) в продължение на 3-5 дни осигурява потискане на агрегацията от около 70% от тромбоцитите и състояние на равновесие.

Когато Effient бъде отменен, агрегацията на тромбоцитите постепенно (след приемане на натоварваща доза - след 7-9 дни, поддържаща доза в равновесно състояние - 5 дни) се връща към първоначалните си стойности.

След предишна терапия с клопидогрел (75 mg на ден), преминаването към лечение с прасугрел не води до значителни промени в инхибирането на тромбоцитната агрегация.

Когато се сравняват прасугрел и клопидогрел, анализ на резултатите от клинично проучване за ефикасността и безопасността на тяхната употреба в комбинирана терапия с ацетилсалицилова киселина и други лекарства показва статистическо превъзходство на прасугрел при пациенти с остър коронарен синдром (ОКС) с риск от развитие на нестабилна ангина пекторис или инфаркт на миокарда без повишаване на сегмента ST или инфаркт на миокарда с повишаване на сегмента на ST по време на перкутанна коронарна интервенция. В този случай критерий за ефективност е периодът преди смъртта, първият случай на нефатален инфаркт или инсулт от сърдечно-съдова причина. Доказано е, че efient е по-ефективен за намаляване на честотата на първичната комбинирана крайна точка и честотата на вторичните крайни точки, включително тромбоза на стента. Ползата от прасугрел се отбелязва през целия период на изследване.

Превъзходният ефект е придружен от увеличаване на честотата на голямо кървене (всеки вътречерепен кръвоизлив или кървене с клинични прояви, придружени от намаляване на хемоглобина над 5 g / dl).

Терапевтичният ефект на прасугрел не се влияе от възрастта, пола, телесното тегло, етническата принадлежност, съпътстващата терапия [включително бивалирудин, хепарин, интравенозно (iv) приложение на блокери на тромбоцитни гликопротеини IIb / IIIa рецептори, хиполипидемични средства, бета-блокери, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE), ацетилсалицилова киселина в доза от 75 до 325 mg веднъж дневно].

Основното предимство е значително намаляване на честотата на нефаталния инфаркт на миокарда, при захарен диабет - намаляване на честотата на първични и вторични комбинирани крайни точки. Пациенти на възраст над 75 години имат по-слабо изразени ползи от прасугрел, отколкото пациенти на възраст под 75 години.

При всички пациенти с остър коронарен синдром сравнителен анализ показва значително предимство на прасугрел пред клопидогрел в честотата на открита или възможна тромбоза на стента, смърт от сърдечно-съдова причина, нефатален инфаркт на миокарда, нефатален инсулт, реадмисия поради коронарна исхемична инцидент или спешна реваскуларизация. целеви кораб в рамките на 30 дни.

По отношение на честотата на смъртните случаи от всички причини при пациенти с ОКС, няма значителна разлика между прасугрел и клопидогрел.

При прасугрел се наблюдава 50% намаляване на тромбозата на метални стентове, както с, така и без елуиране на лекарства, в продължение на дълъг период на проследяване (над една година).

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на прасугрел при здрави доброволци и при пациенти със стабилен ход на атеросклеротичен процес или подложени на перкутанна коронарна интервенция са сходни.

Прасугрел е пролекарство; след перорално приложение той бързо се абсорбира и метаболизира до активни и неактивни метаболити.

AUC (обща концентрация на лекарството) се характеризира с ниска и средна вариабилност при отделни пациенти (19%) и в рамките на популацията (27%).

Максималната концентрация (C _max) на активния метаболит в кръвния серум се достига след около 0,5 часа. AUC на активния метаболит е право пропорционална на терапевтичната доза на лекарството.

Едновременният прием на мазни и висококалорични храни не влияе на AUC на активния метаболит, но намалява C _max с 49%, увеличавайки периода на достигане до 1,5 часа. Приемането на натоварваща доза (60 mg) на гладно може да осигури по-бързо начало на действието на Effient.

Свързването на активния метаболит със серумния албумин е 98%.

След перорално приложение, прасугрел не се открива в плазмата, тъй като веднага се хидролизира в тиолактон в червата. Под въздействието на изоензимите на цитохром Р ₄₅₀ (главно CYP3A4, CYP2B6 и, в по-малка степен, CYP2C9 и CYP2C19), тиолактонът се превръща в активен метаболит. Чрез S-метилиране или конюгиране с цистеин, активният метаболит се трансформира в два неактивни метаболита.

По отношение на фармакокинетичните параметри на прасугрел и потискането на тромбоцитната агрегация генетичните вариации на изоензимите CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 или CYP2C19 нямат ефект.

Екскрецията на прасугрел под формата на неактивни метаболити се извършва през бъбреците (68%) и червата (приблизително 27%).

T _1/2 (полуживот) на активния метаболит е средно 7,4 часа.

Възрастта на пациента не влияе върху фармакокинетиката на прасугрел или инхибирането на тромбоцитната агрегация.

AUC на активния метаболит е с 19% по-висока при пациенти на възраст 75 години и повече, в сравнение с пациенти на възраст под 75 години. В допълнение, пациентите на възраст над 75 години са предразположени към по-висока честота на кървене.

Трябва да се има предвид, че при телесно тегло на пациента под 60 kg, AUC на активния метаболит е с 30-40% по-висока, отколкото при тегло от 60 kg или повече.

Не се изисква корекция на дозата на Effient за етническа принадлежност.

При бъбречна недостатъчност, включително в краен стадий на бъбречна недостатъчност, не е необходимо коригиране на дозата. Въпреки намаляването на C _max и AUC на активния метаболит при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност съответно с 51% и 42%, инхибирането на тромбоцитната агрегация, причинено от прасугрел, е сравнима при пациенти, които се нуждаят от хемодиализа и здрави доброволци.

При леко до умерено (чернодробно увреждане по степен на Child-Pugh A и B) не се налага коригиране на дозата.

Поради липсата на информация относно фармакокинетиката и фармакодинамиката на прасугрел при тежка (клас С по скалата на Child - Pugh) чернодробна недостатъчност, употребата на Effient за лечение на тази категория пациенти е противопоказана.

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на прасугрел при деца и юноши не са проучени, поради което употребата му не трябва да се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.

Показания за употреба

Употребата на Effient е показана за профилактика на тромботични усложнения при остър коронарен синдром при пациенти с инфаркт на миокарда без елевация на ST сегмент или нестабилна ангина пекторис, подложени на перкутанна коронарна интервенция, и с инфаркт на миокарда с елевация на ST сегмент по време на първична или забавена перкутанна коронарна интервенция.

В допълнение, лекарството се предписва за остър коронарен синдром за предотвратяване на тромбоза на стента.

Противопоказания

• пептична язва, други патологични състояния с повишен риск от кървене;
• анамнеза за инсулт или преходна исхемична атака;
• тежка чернодробна недостатъчност (клас С по скалата на Child - Pugh);
• непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
• перспективно спешно присаждане на коронарна артерия (висок риск от следоперативно кървене);
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• установена свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Поради високия риск от кървене, Effient трябва да се предписва с повишено внимание: пациенти на възраст над 75 години, с тегло под 60 kg, по време на бременност, с предразположение към кървене (включително скорошна травма или операция, скорошно или повторно стомашно-чревно кървене, период на обостряне на язва на стомаха или дванадесетопръстника), с умерена чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, анамнеза за тромботична тромбоцитопенична пурпура, анамнеза за ангиоедем, реакции на свръхчувствителност на фона на употребата на тиенопиридини в историята, противовъзпалителни лекарства, съпътстващи противовъзпалителни лекарства, противовъзпалителни лекарства), фибринолитици и / или други лекарства, които увеличават риска от кървене.

Освен това е необходимо да спрете приема на прасугрел 7 дни преди планираната операция, ако антитромбоцитният ефект е нежелан.

Ефективно, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата, като се поглъщат цели (без да се нарушава целостта на филмовата обвивка), независимо от храненето.

Употребата на лекарството трябва да бъде придружена от прием на ацетилсалицилова киселина в дневна доза от 75–325 mg.

Препоръчителна доза: начална (натоварваща) доза - 60 mg веднъж, след това 10 mg веднъж дневно като поддържаща доза.

Пациенти с миокарден инфаркт без ST-елевация или нестабилна ангина пекторис, които са планирани за коронарография в рамките на 48 часа след хоспитализация, трябва да приемат натоварващата доза само по време на перкутанна коронарна интервенция.

Продължителността на курса на терапия е до 365 дни.

Препоръчителната доза за пациенти с телесно тегло под 60 kg и на възраст над 75 години: натоварваща доза - 60 mg веднъж, поддържаща доза - 5 mg дневно.

Употребата на Effient при пациенти на възраст над 75 години обикновено не се препоръчва. Лекарството при тази категория пациенти трябва да се предписва след внимателна индивидуална оценка на съотношението полза-риск от терапията.

Не се изисква корекция на дозата при леко до умерено чернодробно увреждане (степен А или В по Child-Pugh) и бъбречно увреждане.

Странични ефекти

• от страна на органа на зрението: рядко - вътреочни кръвоизливи;
• отстрани на съдовете: често - хематом;
• от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: често - епистаксис; рядко - хемоптиза;
• от стомашно-чревния тракт: често - стомашно-чревно кървене; рядко - кървене от венците, ретроперитонеално кървене, ректално кървене, хематохезия;
• дерматологични реакции: често - екхимоза, кожен обрив;
• от отделителната система: често - хематурия;
• общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - кървене на мястото на пункцията, хематом на мястото на пункцията на съда;
• травма, интоксикация и усложнения от манипулации: често - натъртване; рядко - подкожен хематом, кървене след процедурата;
• от страна на кръвта и лимфната система: често - анемия; рядко тромбоцитопения; много рядко - тромботична тромбоцитопенична пурпура;
• от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност, ангиоедем.

В клинични изпитвания при лечението на остър коронарен синдром е установена следната честота на кървене и усложнения, които не са свързани с байпас на коронарна артерия:

• вътречерепен кръвоизлив или кървене с клинични прояви с намаляване на хемоглобина 5 g / dl или повече: 2,2%;
• животозастрашаващо кървене (включително вътречерепно кървене - 0,3%, фатално кървене - 0,3%, кървене, налагащо използването на инотропни лекарства и / или операция - 0,3%): 1,3%;
• кървене, изискващо кръвопреливане 4 единици или повече: 0,7%;
• незначително кървене (с клинични прояви, придружени от намаляване на нивата на хемоглобина с 3 g / dl или повече, но по-малко от 5 g / dl): 2,4%.

Забелязано е, че при перкутанна коронарна интервенция пациентите с тегло под 60 kg са изложени на по-голям риск от кървене.

Общата честота на големи и леки кръвоизливи, свързани с аортното коронарно байпасно присаждане, е 14,1%, от които фатално кървене - 0,9%, кървене, което изисква повторна операция - 3,8%, кървене, което изисква трансфузия на повече от 5 кръвни единици - 6. 6%, леко кървене - 2,8%.

Предозиране

Симптоми: увеличаване на периода на кървене и свързаните с него усложнения.

Лечение: кръвопреливане на кръвни продукти, включително тромбоцитна маса.

специални инструкции

Лечението с Effient е свързано с риск от кървене, поради което пациентът трябва спешно да се консултира с лекар, ако се появят признаци на кървене.

След спиране на приема на прасугрел по време на байпас на коронарна артерия, честотата на кървене в рамките на 7 дни може да се увеличи 3 пъти и да бъде по-изразена.

За пациенти без дефиниция на коронарната анатомия е необходимо внимателно да се оценят ползите и рисковете от употребата на прасугрел, включително в случай на възможна спешна присадка на коронарна артерия.

През първите 14 дни от лечението с Effient има повишен риск от тромботична тромбоцитопенична пурпура, която се характеризира с появата на треска, тромбоцитопения с хеморагичен синдром, неврологични нарушения и бъбречна дисфункция. В някои случаи е възможен летален изход, поради което заболяването изисква спешно лечение, включително използването на плазмафереза.

Преди да се подложи на някакви хирургични интервенции (включително стоматологични процедури) или когато предписва нови лекарства, пациентът трябва да информира лекаря за употребата на прасугрел.

При пациенти с инфаркт на миокарда без повишаване на ST-сегмента, приемането на натоварваща доза прасугрел 4 часа преди диагностичната коронарна ангиография увеличава риска от големи и леки кръвоизливи в сравнение с употребата му директно по време на перкутанна коронарна интервенция.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ефектът на Effient върху способността на пациента да управлява превозни средства и механизми не е установен.

Приложение по време на бременност и кърмене

С повишено внимание, само в случаите, когато очакваният ефект от терапията за майката надвишава потенциалната заплаха за плода, употребата на лекарството е показана по време на бременността.

Не се препоръчва да се предписва Effient по време на кърмене.

Използване от детството

Поради липсата на информация за безопасността и ефикасността на лекарството за лечение на деца и юноши, назначаването на Effient на пациенти под 18-годишна възраст е противопоказано.

С нарушена бъбречна функция

Препоръчва се Effient да се използва с повишено внимание за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност, включително в краен стадий на бъбречна недостатъчност.

Не е необходимо коригиране на дозата при бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Назначаването на Effient е противопоказано при тежка чернодробна недостатъчност (клас С по скалата на Child-Pugh).

При умерено чернодробно увреждане (класове А и В по скалата на Child-Pugh) не се налага коригиране на дозата.

Употреба при възрастни хора

Употребата на Effient при пациенти на възраст над 75 години обикновено не се препоръчва. Предписването на лекарство на тази категория пациенти трябва да става с голямо внимание, след внимателна индивидуална оценка на съотношението полза / риск от терапията.

Препоръчителната доза за пациенти на възраст над 75 години: натоварваща доза - 60 mg веднъж, поддържаща доза - 5 mg дневно.

Лекарствени взаимодействия

С едновременната употреба на Effient:

• ацетилсалицилова киселина: може да увеличи риска от кървене; обаче е доказана ефикасността и безопасността на комбинацията на прасугрел с ацетилсалицилова киселина;
• НСПВС (включително СОХ-2 инхибитори), варфарин: повишават риска от кървене;
• циклофосфамид, ефавиренц и подобни лекарства, метаболизмът на които се дължи изключително на изоензима CYP2B6: прасугрел може да причини клинично значимо намаляване на експозицията на техния метаболит, образуван от изоензима CYP2B6;
• лекарства, които са индуктори или инхибитори на изоензими на цитохром Р ₄₅₀, статини и други лекарства, метаболизирани от изоензими на цитохром Р ₄₅₀: не взаимодействат с прасугрел;
• ацетилсалицилова киселина, хепарин, дигоксин, инхибитори на протонната помпа, блокери на Н ₂ - хистаминови рецептори и други средства, които повишават киселинността на стомашния сок: възможна е съпътстваща терапия с тези средства;
• хепарин: еднократно интравенозно инжектиране на нефракциониран хепарин в доза 100 U (единица на действие) на 1 kg тегло на пациента не пречи значително на медиираното от прасугрел инхибиране на тромбоцитната агрегация. На свой ред прасугрелът не променя значително ефекта на хепарин върху коагулацията. Има повишен риск от кървене.

Аналози

Аналози на Effient са: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Arepleks, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Effient

Няма отзиви за Effient.

Цена за Effient в аптеките

Цената за Effient на опаковка може да бъде от 3773 рубли.

Ефективно: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Ефективни 10 mg филмирани таблетки 28 бр. 3779 рубли Купува

Ефективни таблетки p.o. 10mg 28 бр. 4253 РУБЛИ Купува

Ефективни 10 mg филмирани таблетки 28 бр. 4339 РУБЛИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!