Galvus Met - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Галвус Мет

Galvus Met: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. При нарушения на чернодробната функция
11. 11. Лекарствени взаимодействия
12. 12. Аналози
13. 13. Условия за съхранение
14. 14. Условия за отпускане от аптеките
15. 15. Отзиви
16. 16. Цена в аптеките

Латинско име: Galvus Met

ATX код: A10BD08

Активна съставка: вилдаглиптин + метформин (вилдаглиптин + метформин)

Производител: Novartis Pharma Productions, GmbH (Германия), Novartis Pharma Stein, AG (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019

Цени в аптеките: от 998 рубли.

Купува

Galvus Met е комбинирано лекарство с хипогликемично действие.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Galvus Met - филмирани таблетки: овални, със скосени ръбове, NVR маркировка от едната страна; 50 + 500 mg - светло жълто с лек розов оттенък, маркиране от другата страна на LLO; 50 + 850 mg - жълто с лек сивкав оттенък, маркировка от другата страна - SEH; 50 + 1000 mg - тъмно жълто със сивкав оттенък, маркировка от другата страна - FLO (в блистери от 6 или 10 бр., В картонена кутия 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистера).

Активни съставки в 1 таблетка:

• вилдаглиптин - 50 mg;
• метформин хидрохлорид - 500, 850 или 1000 mg.

Спомагателни компоненти (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): хипромелоза - 12,858 / 18,58 / 20 mg; талк - 1,283 / 1,86 / 2 mg; макрогол 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; хипролоза - 49,5 / 84,15 / 99 mg; магнезиев стеарат - 6,5 / 9,85 / 11 mg; титанов диоксид (Е171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; червен железен оксид (E172) - 0,006 / 0/0 mg; железен оксид жълт (Е172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 мг.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Galvus Met съдържа два активни компонента с различни механизми на действие: метформин (под формата на хидрохлорид), който принадлежи към категорията на бигуанидите, и вилдаглиптин, който е инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Комбинацията от тези вещества допринася за по-ефективен контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта при пациенти със захарен диабет тип 2 за 1 ден.

Вилдаглиптин е представител на класа стимуланти на панкреатичния островен апарат, който осигурява селективно инхибиране на ензима DPP-4, който е отговорен за унищожаването на тип 1 глюкагоноподобен пептид (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP).

Метформин намалява производството на глюкоза в черния дроб, намалява инсулиновата резистентност поради улавянето и използването на глюкоза в периферните тъкани и инхибира абсорбцията на глюкоза в червата. Той също така е индуктор на вътреклетъчен синтез на гликоген, като въздейства върху гликоген синтетазата и активира транспорта на глюкоза, за което са отговорни някои протеини на мембранния транспортер на глюкоза (GLUT-1 и GLUT-4).

Вилдаглиптин

След прием на вилдаглиптин, активността на DPP-4 се инхибира бързо и почти напълно, което води до увеличаване както на стимулирания прием на храна, така и на основната секреция на GIP и GLP-1, които се освобождават от червата в системната циркулация за 24 часа.

Повишената концентрация на GIP и GLP-1, поради действието на вилдаглиптин, повишава чувствителността на β-клетките на панкреаса към глюкоза, което допълнително подобрява глюкозозависимото производство на инсулин. Степента на подобрение на функцията на β-клетките се определя от степента на първоначалното им увреждане. По този начин, при хора без захарен диабет (с нормални нива на глюкоза в плазмата), вилдаглиптин не стимулира производството на инсулин и не намалява нивата на глюкоза.

Вилдаглиптин повишава концентрацията на ендогенен GLP-1, като по този начин увеличава чувствителността на α-клетките към глюкозата, което спомага за подобряване на глюкозозависимата регулация на производството на глюкагон. Намалението на повишените нива на глюкагон след хранене от своя страна води до намаляване на инсулиновата резистентност.

Увеличаването на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, свързано с повишаване на концентрацията на GIP и GLP-1, води до намаляване на синтеза на глюкоза, както по време, така и след хранене. Това води до намаляване на плазмената глюкоза.

Също така, на фона на лечението с вилдаглиптин, се наблюдава намаляване на нивото на липидите в кръвната плазма след хранене, но този ефект не зависи от ефекта на Galvus Met върху GIP или GLP-1 и подобряването на функцията на островните клетки, локализирани в панкреаса. Има доказателства, че увеличаването на съдържанието на GLP-1 може да инхибира изпразването на стомаха, но този ефект не се наблюдава по време на употребата на вилдаглиптин.

Резултатите от проучвания, в които са участвали 5759 пациенти с диабет тип 2, показват, че при прием на вилдаглиптин като монотерапия или в комбинация с инсулин, метформин, тиазолидиндион или сулфонилурейни производни в продължение на 52 седмици при пациенти е имало значително дългосрочно намаляване на нивото на гликирания хемоглобин (HbA _{1 C}) и кръвна глюкоза на гладно.

Метформин

Метформин повишава глюкозния толеранс при захарен диабет тип 2, като понижава плазмената глюкоза както преди, така и след хранене. Това вещество се различава от сулфонилурейните производни по това, че не провокира хипогликемия нито при здрави индивиди (с изключение на специални случаи), нито при пациенти със захарен диабет тип 2. Лечението с метформин не е придружено от развитие на хиперинсулинемия. Когато се приема метформин, производството на инсулин не се променя, докато концентрацията му в кръвната плазма преди хранене и през целия ден може да намалее.

Употребата на метформин има благоприятен ефект върху метаболизма на липопротеините и води до намаляване на съдържанието на липопротеинов холестерол с ниска плътност, общ холестерол и триглицериди, което не е свързано с ефекта на лекарството върху нивата на глюкозата в кръвната плазма.

Вилдаглиптин + Метформин

При предписване на комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин, дневните дози от които са съответно 1500-3000 mg и 50 mg, а честотата на приложение е 2 пъти дневно в продължение на 1 година, има статистически значимо персистиращо намаляване на плазмената глюкоза (определено чрез намаляване на HbA _{1 C}) и увеличаване на броя на пациентите, при които намаляването на нивото на HbA _{1 C} е било най-малко 0,6-0,7% (в сравнение с категорията пациенти, които продължават да приемат само метформин).

При пациенти, получавали вилдаглиптин в комбинация с метформин, не е имало статистически значима промяна в телесното тегло в сравнение със състоянието преди лечението. 24 седмици след началото на терапията при групи пациенти, приемащи вилдаглиптин в комбинация с метформин, е регистрирано намаляване на диастолното и систоличното кръвно налягане при пациенти с артериална хипертония.

Комбинираното използване на метформин и вилдаглиптин като начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 в продължение на 24 седмици е придружено от дозозависимо намаляване на стойностите на HbA _{1 C} в сравнение с монотерапията с тези лекарства. Случаите на хипогликемия са редки и при двете групи пациенти.

Когато се приема вилдаглиптин в доза от 50 mg 2 пъти дневно едновременно с метформин (или без него) в комбинация с инсулин (средна доза 41 VD) при пациенти, участващи в клинично проучване, индексът HbA _{1 C} намалява с 0,72% (първоначално показателят е средно 8,8%), което е статистически значимо. Честотата на хипогликемия при пациенти, подложени на лечение, е сравнима с честотата на хипогликемия в групата на плацебо. Когато вилдаглиптин се приема от пациенти в доза от 50 mg 2 пъти дневно в комбинация с метформин (дозата е равна или надвишава 1500 mg) и глимепирид (дневната доза е равна или надвишава 4 mg), показателят HbA _{1 C} намалява статистически значимо с 0,76% с първоначалната стойност беше средно 8,8%.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин

При перорално приложение на Galvus Met на празен стомах това вещество се абсорбира бързо и максималната му концентрация в кръвната плазма се определя 1,75 часа след постъпването на вилдаглиптин в организма. Когато лекарството се приема с храна, неговата абсорбция намалява леко: максималната концентрация намалява с 19%, а времето за достигане се увеличава до 2,5 часа. В същото време приемът на храна не променя площта под кривата концентрация-време (AUC) и степента на абсорбция.

Абсолютната бионаличност на вилдаглиптин след перорално приложение е 85%. Увеличението на максималната концентрация и AUC в препоръчителния дозов диапазон зависи от дозата (увеличава се пропорционално на приетата доза).

Вилдаглиптин се свързва слабо с протеините на кръвната плазма (степента на свързване е 9,3%). Веществото се характеризира с равномерно разпределение между еритроцитите и плазмата. Предполага се, че този процес се извършва извънсъдово, при интравенозно приложение обемът на разпределение в равновесно състояние е 71 литра.

Вилдаглиптин се екскретира главно чрез участие в биотрансформационни процеси. В човешкото тяло приблизително 69% от лекарствената доза се метаболизира. Основният метаболит е LAY151, в който се прехвърлят около 57% от дозата на вилдаглиптин. Той не проявява фармакологична активност и е продукт на хидролиза на циано компонента. Приблизително 4% от дозата на лекарството участва в процесите на амидна хидролиза.

Резултатите от експериментални проучвания показват положителен ефект на DPP-4 върху хидролизата на вилдаглиптин. Веществото не участва в метаболитните процеси, които протичат с участието на изоензими от системата цитохром Р ₄₅₀. Данните от in vitro проучвания потвърждават, че вилдаглиптин не принадлежи към субстрати на изоензими P (CYP) ₄₅₀ и не е инхибитор или индуктор на изоензими от цитохромната система CYP450.

След перорално приложение на вилдаглиптин, приблизително 85% от дозата се екскретира с урината и 15% с фекалиите. Бъбречната екскреция на това вещество непроменена е 23%. При интравенозно приложение на лекарството полуживотът достига средно 2 часа, а бъбречният клирънс и общият плазмен клирънс са съответно 13 l / h и 41 l / h. Когато Galvus Met се приема вътрешно, полуживотът е приблизително 3 часа, независимо от дозата на вилдаглиптин.

Фармакокинетичните параметри на вилдаглиптин не се влияят от етническа принадлежност, пол и индекс на телесна маса.

При пациенти с леки и умерени чернодробни дисфункции (6-10 точки според скалата на Child-Pugh), след еднократна доза вилдаглиптин, неговата бионаличност намалява съответно с 8% и 20%. При пациенти с тежки чернодробни дисфункции (12 точки според скалата на Child-Pugh) бионаличността на това вещество се увеличава с 22%. Бионаличността на вилдаглиптин се променя максимално със средно 30% към увеличаване или намаляване, което не се счита за клинично значимо. Няма връзка между тежестта на чернодробните дисфункции и бионаличността на този активен компонент на Galvus Met.

При пациенти с лека, умерена или тежка бъбречна дисфункция, AUC на вилдаглиптин се повишава съответно с 1,4, 1,7 и 2 пъти в сравнение със здрави доброволци. AUC на метаболита LAY151 се увеличава 1,6, 3,2 и 7,3 пъти, а този на метаболита BQS867 - 1,4, 2,7 и 7,3 пъти при пациенти, страдащи съответно от леки, умерени и тежки бъбречни дисфункции. Данните, отнасящи се до пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност, са ограничени, но предполагат, че показателите при тази група пациенти са подобни на тези при пациенти с тежка бъбречна дисфункция. Вилдаглиптин се екскретира слабо по време на хемодиализа (3% от приетата доза, при условие, че процедурата продължава повече от 3-4 часа и се провежда 4 часа след еднократна доза Galvus Met).

При пациенти над 70-годишна възраст се наблюдава максимално увеличение на бионаличността на вилдаглиптин с 32% (максималната концентрация се увеличава с 18%), което не е от особено клинично значение и не влияе на инхибирането на DPP-4.

Характеристиките на фармакокинетиката на вилдаглиптин при деца и юноши на възраст под 18 години не са определени.

Метформин

Когато се приема през устата, метформин в доза 500 mg преди хранене, абсолютната му бионаличност е 50-60%. Максималната концентрация на веществото в плазмата се определя 1,81-2,69 часа след поглъщане. Увеличаването на дозата на метформин от 500 mg на 1500 mg или от 850 mg на 2250 mg, когато се приема през устата, води до по-бавно увеличение на фармакокинетичните параметри от това, което би било типично за линейна връзка. Този ефект се обяснява не толкова с промяна в екскрецията на лекарството, колкото с намаляване на неговата абсорбция. Когато метформин се приема с храна, степента и скоростта на абсорбция на веществото също леко намаляват. Така че, при еднократна доза Galvus Met в доза от 850 mg с храна, се наблюдава намаляване на AUC и максимална концентрация с приблизително 25% и 40%, а времето за достигане на максималната концентрация се увеличава с 35 минути. Все още не е установено клиничното значение на горните факти.

При еднократна перорална доза от 850 mg метформин привидният обем на разпределение е 654 ± 358 L. Свързването с плазмените протеини практически отсъства, докато степента на свързване на производни на сулфонилурейни продукти надвишава 90%. За метформин е характерно проникването в червените кръвни клетки и този процес може да се засили с течение на времето. Когато се използва лекарството в съответствие със стандартния режим (стандартна доза и честота на приложение), концентрацията на активното вещество в равновесно състояние се постига в рамките на 24–48 часа и обикновено не надвишава 1 μg / ml. В хода на контролираните клинични изпитвания, максималната концентрация на метформин в кръвната плазма, дори когато той е влязъл в тялото във високи дози, не надвишава 5 μg / ml.

С еднократно интравенозно приложение на това активно вещество на здрави доброволци беше доказано, че то се екскретира през бъбреците в непроменена форма. В същото време метформинът не участва в метаболитните процеси в черния дроб (не са открити метаболити в човешкото тяло) и не се екскретира в жлъчката.

Тъй като бъбречният клирънс на метформин е приблизително 3,5 пъти по-висок от клирънса на креатинин, основният път на екскреция на веществото от тялото е тубулната секреция. Когато се приема през устата, около 90% от абсорбираната доза на лекарството се екскретира с урината през първите 24 часа. В този случай полуживотът от кръвната плазма е приблизително 6,2 часа. Полуживотът на лекарството от цяла кръв е приблизително 17,6 часа, което показва натрупването на значителна част от метформин в еритроцитите.

Фармакокинетиката на метформин не се променя в зависимост от пола на пациентите. При пациенти с чернодробна недостатъчност фармакокинетичните характеристики на тази активна съставка практически не са проучени. При пациенти с бъбречна дисфункция, степента на която се оценява чрез стойността на CC (креатининов клирънс), полуживотът на метформин от цяла кръв и плазма се увеличава, а бъбречният му клирънс намалява правопропорционално на намаляването на CC.

Според ограничената информация, получена от фармакокинетични проучвания на здрави доброволци на възраст 65 и повече години, се наблюдава намаляване на общия плазмен клирънс на метформин и увеличаване на полуживота и максималната концентрация при пациенти от тази възрастова група в сравнение с по-младите хора. Тези характеристики на фармакокинетичните параметри на метформин при пациенти на възраст над 65 години вероятно се дължат на промени в бъбречната функция, в резултат на което при пациенти на възраст над 80 години употребата на лекарството е допустима само при нормална QC.

Характеристиките на фармакокинетиката на метформин при деца и юноши на възраст под 18 години не са достатъчно проучени.

Няма данни за ефекта на етническата принадлежност на пациентите върху фармакокинетичните параметри на активното вещество. Контролирани клинични проучвания, в които са участвали пациенти със захарен диабет тип 2, принадлежащи към различни нации и раси, потвърждават, че хипогликемичният ефект на Galvus Met се проявява по един и същ начин при всички.

Вилдаглиптин + Метформин

Проучванията показват, че максималните концентрации и AUC на Galvus Met, приемани в три различни дози (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg и 50 mg + 500 mg), и метформин и вилдаглиптин под формата на отделни таблетки, приемани в подходящи дози, са биоеквивалентни.

Приемът на храна не променя скоростта и степента на абсорбция на вилдаглиптин, който е част от комбинираното лекарство. Индикаторът AUC и максималната концентрация на метформин, включени в Galvus Met, когато се приемат по време на хранене, намаляват съответно със 7% и 26%. Също така, на фона на приема на храна, абсорбцията на метформин намалява, което води до увеличаване на полуживота (от 2 до 4 часа). Същата промяна в AUC и максималната концентрация, когато се приема едновременно с храна, е регистрирана и в случай на използване на метформин в чиста форма, но в последния случай промените са по-малко клинично значими. Ефектът на храната върху фармакокинетиката на метформин и вилдаглиптин, включени в Galvus Met, е подобен на ефекта, когато и двете активни съставки се приемат отделно.

Показания за употреба

Според инструкциите Galvus Met се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 (в комбинация с упражнения и диетична терапия) в следните случаи:

• недостатъчна ефективност на монотерапията с метформин или вилдаглиптин;
• провеждане на предварително комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин под формата на монопрепарати;
• тройна комбинирана терапия с инсулин при пациенти, които преди са получавали инсулинова терапия със стабилна доза и метформин, но не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• комбинирана употреба със сулфонилурейни производни (лечение с тройна комбинация) при пациенти, които преди са получавали терапия със сулфонилурейни производни и метформин, но не са постигнали адекватен гликемичен контрол;
• начална терапия при пациенти със захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на упражненията, диетична терапия и, ако е необходимо, подобряване на гликемичния контрол.

Противопоказания

• захарен диабет тип 1;
• функционални нарушения на черния дроб;
• остър миокарден инфаркт, остра и хронична сърдечна недостатъчност, дихателна недостатъчност, остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок);
• хронична / остра метаболитна ацидоза (включително диабетна кетоацидоза с / без кома; диабетната кетоацидоза трябва да се коригира с инсулинова терапия), лактатна ацидоза (включително индикации в историята);
• бъбречна недостатъчност или нарушена бъбречна функция (със серумна концентрация на креатинин при мъже ≥ 1,5 mg% и при жени ≥ 1,4 mg%);
• остри състояния, които възникват с риск от нарушена бъбречна функция: дехидратация (на фона на диария и повръщане), треска, тежки инфекциозни заболявания, хипоксия (сепсис, шок, бронхопулмонални заболявания, бъбречни инфекции);
• периодът преди извършване на хирургични операции, радиоизотопни, рентгенови изследвания с въвеждането на контрастни вещества (почивка преди / след тяхното извършване - 48 часа);
• остро алкохолно отравяне, хроничен алкохолизъм;
• чернодробно заболяване или отклонения в биохимичните параметри на чернодробната функция;
• спазване на хипокалорична диета (по-малко от 1000 kcal на ден);
• възраст до 18 години (ефективността / безопасността на терапията не е установена);
• бременност и период на кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на Galvus Met.

Пациенти в напреднала възраст (над 60 години) при извършване на тежка физическа работа трябва да използват Galvus Met с повишено внимание (свързано с повишен риск от лактатна ацидоза).

Инструкции за употреба на Galvus Met: метод и дозировка

Таблетките Galvus Met се приемат през устата, за предпочитане едновременно с приема на храна (с цел намаляване на тежестта на нежеланите реакции от страна на храносмилателната система, характерни за метформин).

Режимът на дозиране се избира от лекаря индивидуално въз основа на ефективността / поносимостта на терапията. Трябва да се има предвид, че максималната дневна доза вилдаглиптин е 100 mg.

Началната доза Galvus Met се изчислява въз основа на продължителността на хода на диабета, нивото на гликемия, състоянието на пациента и използваните преди това схеми на лечение с вилдаглиптин и / или метформин.

Препоръчителни дози:

• начална терапия за захарен диабет тип 2 с недостатъчна ефективност на упражненията и диетичната терапия: 1 таблетка 50 + 500 mg веднъж дневно, след оценка на ефективността, дозата постепенно се увеличава до 50 + 1000 mg 2 пъти дневно;
• лечение в случаи на неефективност на монотерапията с вилдаглиптин: 2 пъти дневно, 1 таблетка 50 + 500 mg, постепенно увеличаване на дозата е възможно след оценка на терапевтичния ефект;
• лечение в случаи на неефективност на монотерапията с метформин: 2 пъти дневно, 1 таблетка 50 + 500 mg, 50 + 850 mg или 50 + 1000 mg (в зависимост от приетата доза метформин);
• лечение в случаите на комбинирана терапия с метформин и вилдаглиптин под формата на отделни таблетки: изберете дозата, която е възможно най-близка до терапията, която се прилага, и след това тя се коригира въз основа на нейната ефективност;
• комбинирана терапия с Galvus Met в комбинация със сулфонилурейни производни или инсулин (дозата се избира от изчислението): вилдаглиптин - 50 mg 2 пъти дневно; метформин - в доза, равна на приетата по-рано под формата на монопрепарат.

Пациенти с креатининов клирънс 60–90 ml / min може да се нуждаят от корекция на дозата на Galvus Met. Също така е възможно да се промени режима на дозиране при пациенти над 65-годишна възраст, което е свързано с вероятността от нарушена бъбречна функция (изисква редовно проследяване на показателите).

Странични ефекти

Описаните по-долу нежелани реакции се отнасят до употребата на вилдаглиптин и метформин, самостоятелно или в комбинация.

Оценка на честотата на възможните нарушения:> 10% - много често; > 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително изолирани съобщения - много рядко.

При употребата на вилдаглиптин в редки случаи се наблюдава развитие на нарушена чернодробна функция (включително хепатит) на асимптоматичен ход. Най-често тези странични ефекти и отклонения на показателите на чернодробната функция от нормата преминават независимо и не причиняват усложнения след прекратяване на лечението. В повечето случаи повишаването на активността на чернодробните ензими е асимптоматично, не прогресира и не е придружено от жълтеница или холестаза.

По време на комбинирана терапия с вилдаглиптин и метформин могат да се наблюдават нарушения на храносмилателната система и нервната система (често - световъртеж, главоболие, тремор).

Нежелани реакции в комбинация с инсулин:

• храносмилателна система: често - гастроезофагеален рефлукс, гадене; рядко - диария, метеоризъм;
• нервна система: често - главоболие;
• метаболизъм и хранене: често - хипогликемия;
• общи нарушения: често - втрисане.

Нежелани реакции, когато се комбинират със сулфонилурейни лекарства:

• метаболизъм и хранене: често - хипогликемия;
• кожа и подкожни тъкани: често - хиперхидроза;
• нервна система: често - тремор, виене на свят;
• общи нарушения: често - умора.

Нежелани реакции на вилдаглиптин (монотерапия):

• храносмилателна система: рядко - запек;
• нервна система: често - виене на свят; рядко - главоболие;
• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: често - артралгия;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - кожен обрив;
• общи нарушения: рядко - периферни отоци.

По време на периода на постмаркетингови проучвания е отбелязано развитието на следните нарушения: хепатит (обратим), панкреатит, уртикария, ексфолиативни / булозни кожни лезии.

Нежелани реакции на метформин (монотерапия):

• храносмилателна система: много често - гадене, метеоризъм, диария, повръщане, коремна болка; често - дисгевзия;
• метаболизъм и хранене: много често - намален апетит; много рядко - лактатна ацидоза;
• кожа и подкожни тъкани: много рядко - кожни реакции (под формата на еритем, сърбеж, уртикария);
• инструментални / лабораторни данни: много рядко - намаляване на абсорбцията на витамин В ₁₂ (обикновено при пациенти, които са получавали Galvus Met дълго време, като правило това не представлява клинично значение; това нарушение трябва да се има предвид при мегалобластна анемия), промени в показателите на чернодробната функция;
• черен дроб и жлъчни пътища: много рядко - хепатит.

Отделните случаи на хепатит, наблюдавани при употребата на метформин, в повечето случаи се разрешават след оттеглянето му.

Предозиране

Вилдаглиптин

Vildagliptin се понася добре в дневни дози, които не надвишават 200 mg. Когато приемате лекарството в дневна доза от 400 mg, могат да се появят нежелани симптоми като болка в мускулите, както и от време на време преходно повишаване на липазната активност (2 пъти по-високо от ГМН), преходни леки парестезии, оток и треска. С увеличаване на дневната доза вилдаглиптин до 600 mg понякога се наблюдава оток на крайниците, придружен от повишаване на активността на AST, повишаване на концентрацията на миоглобин, С-реактивен протеин и креатинин фосфокиназа, както и парестезии. След прекратяване на лечението всички промени в лабораторните параметри и признаци на предозиране изчезват.

Елиминирането на вилдаглиптин от организма чрез диализа се счита за неефективно. Основният му метаболит LAY151 обаче, получен в резултат на хидролиза, се отстранява добре от тялото по време на хемодиализа.

Метформин

Има съобщения за няколко случая на предозиране с метформин, включително в резултат на перорално приложение на това лекарство в доза над 50 г. В този случай приблизително 10% от пациентите са имали хипогликемия (обаче връзката му с приема на метформин не е надеждно установена) и 32% пациентите са имали лактатна ацидоза, ранните симптоми на която включват мускулна болка, намалена телесна температура, коремна болка, диария, гадене, повръщане. В бъдеще може да се развият световъртеж, нарушено съзнание, кома и засилено дишане. Метформин се екскретира от организма чрез хемодиализа (клирънсът не надвишава 170 ml / min) при липса на хемодинамични нарушения. В тази връзка, процедурата на хемодиализа може да се използва за отстраняване на това вещество от кръвта в случай на предозиране на Galvus Met.

В случай на предозиране се предписва подходяща симптоматична терапия въз основа на клиничните прояви и благосъстоянието на пациента.

специални инструкции

Galvus Met не може да замести инсулиновата терапия при пациенти, получаващи инсулин.

По време на терапевтичния период се препоръчва редовно да се определят биохимичните параметри на чернодробната функция, което е свързано с повишаване на активността на аминотрансферазите при използване на вилдаглиптин. В случаите на развитие на това разстройство, за да се потвърди резултатът, е необходимо да се проведе второ проучване, след което, докато биохимичните параметри на чернодробната функция се нормализират, те трябва редовно да се определят. Ако активността на аспартат аминотрансферазата или аланин аминотрансферазата е 3 или повече пъти по-висока от горната граница на нормата, което се потвърждава от второ проучване, Galvus Met се отменя.

Лактатната ацидоза е много рядко, но тежко метаболитно усложнение, което възниква, когато метформин се натрупва в организма. Най-често неговото развитие се наблюдава при пациенти със захарен диабет с нарушена бъбречна функция при тежко протичане. Вероятността от развитие на лактатна ацидоза се увеличава при пациенти, чийто захарен диабет не се повлиява добре от лечението, както и при продължително гладуване, кетоацидоза, продължителна злоупотреба с алкохол, чернодробна дисфункция и заболявания, които причиняват хипоксия.

Лактатната ацидоза е свързана с задух, болки в корема и хипотермия, последвана от кома. Следните лабораторни параметри са с диагностична стойност: намаляване на рН на кръвта, концентрация на серумен лактат в кръвта над 5 nmol / l, както и увеличаване на съотношението лактат / пируват и увеличена анионна празнина. В случай на съмнение за лактатна ацидоза, Galvus Met трябва да бъде отменен и пациентът трябва незабавно да бъде хоспитализиран.

Метформин се екскретира до голяма степен чрез бъбреците, вероятността от неговото натрупване и развитието на лактатна ацидоза се увеличава пропорционално на тежестта на бъбречната дисфункция. По време на терапията е необходимо редовно проследяване на бъбречната функция, особено при състояния, които допринасят за нейното увреждане (в началната фаза на лечение с антихипертензивни лекарства, хипогликемични лекарства или нестероидни противовъзпалителни лекарства). Бъбречната функция трябва да се оцени преди започване на терапията и след това поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция и поне 2-4 пъти годишно с креатининов клирънс в долната граница на нормата, както и при пациенти в напреднала възраст. При висок риск от нарушена бъбречна функция мониторирането трябва да се извършва по-често. В случаи на признаци на влошаване на бъбречната функция, Galvus Met се анулира.

При извършване на рентгенови изследвания, които изискват интраваскуларно приложение на рентгеноконтрастни вещества, съдържащи йод, Galvus Met временно се анулира (48 часа преди / след тяхното провеждане). Това се дължи на вероятността от рязко влошаване на бъбречната функция и увеличаване на риска от развитие на лактатна ацидоза. Възобновяването на приема на лекарството е възможно само след преоценка на бъбречната функция.

При състояния, характеризиращи се с хипоксия (остра сърдечно-съдова недостатъчност, остра сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и др.), Може да се развие предбъбречна остра бъбречна недостатъчност и лактатна ацидоза (необходимо е незабавно прекратяване на терапията).

По време на хирургичните интервенции (с изключение на незначителни операции, които не са свързани с ограничаване на приема на течности и храна) Galvus Met се отменя. Възобновяването на терапията е възможно след възстановяване на приема на храна през устата при пациент с надеждно изключено бъбречно увреждане.

По време на терапията злоупотребата с алкохол е неприемлива, тъй като засилва ефекта на метформин върху метаболизма на лактата.

Докато приемате Galvus Met, поне веднъж годишно, е необходимо да се наблюдават показателите на общ клиничен кръвен тест, който е свързан с вероятността от намаляване на серумната концентрация на витамин В ₁₂. Ако се открият отклонения на хематологичните параметри от нормата, е необходимо да се изясни етиологията на тези нарушения и да се проведе подходящо лечение. В случаи на предразположение към намаляване на серумната концентрация на витамин В ₁₂ в кръвта, този показател трябва да се наблюдава поне веднъж на 2-3 години.

Ако състоянието на пациенти със захарен диабет тип 2, които преди са реагирали на терапията, включително появата на отклонения в лабораторните параметри от нормата, се влоши, трябва незабавно да се извърши лабораторна диагностика, за да се идентифицира лактатна ацидоза / кетоацидоза. В случаите на откриване на ацидоза е необходимо незабавно да се спре терапията и да се вземат необходимите мерки за коригиране на състоянието на пациента.

Развитието на хипогликемия по време на приема на Galvus Met е най-вероятно при пациенти в напреднала възраст, изтощени или изтощени пациенти, както и на фона на хипопитуитаризъм, алкохолна интоксикация или надбъбречна недостатъчност. Трябва да се има предвид, че диагностиката на хипогликемия при пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи β-блокери, може да бъде трудна.

При стрес (включително треска, травма, инфекция, операция) може да има краткосрочно рязко намаляване на ефективността на хипогликемичните агенти. В такива случаи може да се наложи временно оттегляне на Galvus Met и инсулинова терапия. Можете да възобновите употребата на лекарството след края на острия период.

В случаите на развитие на световъртеж по време на терапията с Galvus Met е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Експериментални проучвания върху животни, на които е прилаган вилдаглиптин в дози 200 пъти по-високи от препоръчаните, показват, че употребата на лекарството не води до нарушения в ранното развитие на ембриона и не е открит тератогенен ефект. Когато вилдаглиптин се комбинира с метформин в съотношение 1:10, също няма тератогенен ефект. Информацията за употребата на Galvus Met при бременни жени обаче е ограничена, поради което назначаването на лекарството по време на бременност е противопоказано.

Метформин се определя в кърмата. Не е известно дали вилдаглиптин преминава в кърмата. Поради тази причина приемът на Galvus Met по време на кърмене не се препоръчва.

При нарушения на чернодробната функция

Тъй като при пациенти с чернодробни дисфункции в някои случаи се наблюдава лактатна ацидоза, която вероятно е една от страничните реакции при приема на метформин, Galvus Met не трябва да се предписва на пациенти с необичайни чернодробни биохимични параметри или чернодробни заболявания.

Лекарствени взаимодействия

При комбинираната употреба на Galvus Met с някои лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:

• производни на сулфонилурея, инсулин, акарбоза, салицилати: повишено хипогликемично действие;
• фуроземид: повишаване на C _max (максимална концентрация на вещество в кръвта) и AUC (площ под кривата концентрация-време) на метформин; намаляване на C _max и AUC на фуроземид; няма ефект върху бъбречния клирънс;
• нифедипин: повишена абсорбция, бъбречна екскреция, C _max и AUC на метформин;
• органични катиони, включително триметоприм, амилорид, морфин, дигоксин, хинидин, прокаинамид, хинин, триамтерен, ранитидин, ванкомицин и други, екскретирани чрез бъбреците чрез тубулна секреция: има теоретична вероятност за взаимодействие с метформин (комбинацията изисква внимание);
• глибенкламид: намаляване на неговите C _max и AUC (клиничното значение на взаимодействието е неясно);
• даназол: комбинацията не се препоръчва (поради хипергликемичния му ефект; в случаите на необходимост от комбинирана употреба / отнемане може да се наложи корекция на дозата на метформин и контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта);
• изониазид, естрогени, симпатомиметици, тиазиди и други диуретици, фенотиазини, глюкокортикостероиди, препарати на щитовидната жлеза, фенитоин, орални контрацептиви, никотинова киселина, калциеви антагонисти: вероятността от развитие на хипергликемия, която може да допринесе за намаляване на ефективността на Galvus Met (при предписване / отмяна на такива лекарства) проследяване на ефективността на метформин, може да се наложи коригиране на дозата);
• хлорпромазин (повече от 100 mg на ден): повишена гликемия, намалено освобождаване на инсулин (при лечение с антипсихотици и след тяхното анулиране е необходимо коригиране на дозата на Galvus Met и контрол на концентрацията на глюкоза в кръвта);
• инжекционни β2-симпатомиметици: повишаване на гликемията, което е свързано със стимулиране на β2-адренергични рецептори (необходим е гликемичен контрол; може да е необходим инсулин);
• Рентгеноконтрастни вещества с йодно съдържание: развитие на лактатна ацидоза при пациенти със захарен диабет на фона на функционална бъбречна недостатъчност;
• алкохол, лекарства, съдържащи етилов алкохол: увеличаване на вероятността от развитие на лактатна ацидоза (особено по време на гладуване, чернодробна недостатъчност или изтощение).

Аналози

Аналозите на Galvus Met са: Vildagliptin, Galvus.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от влага при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност - 1 година 6 месеца.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Galvus Met

Най-често отзиви за Galvus Met оставят пациенти с диабет тип 2. Въпреки това, той се приема главно от пациенти, които наскоро са диагностицирани с подобна диагноза. Често те съобщават, че подобно лечение помага за подобряване на благосъстоянието и помага да се предотврати развитието на нежелани симптоми, характерни за захарния диабет. Много потребители потвърждават ефективността на лекарството, но се оплакват от високата му цена, което ги принуждава да търсят по-евтини аналози. Има мнения, според които употребата на Galvus Met дава най-добри резултати, когато се използва като част от комплексна терапия.

Цена за Galvus Met в аптеките

Приблизителната цена за Galvus Met с доза 50 + 500 mg в аптечните вериги е 1365-1598 рубли, с доза 50 + 850 mg - 1400-1695 рубли и с доза 50 + 1000 mg - 1535-1726 рубли (опаковката съдържа 30 таблетки).

Galvus Met: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Galvus Met 50 mg + 500 mg филмирани таблетки 30 бр. 998 РУБЛИ Купува

Galvus Met 50 mg + 1000 mg филмирани таблетки 30 бр. 1100 рубли Купува

Galvus Met 50 mg + 850 mg филмирани таблетки 30 бр. 1349 РУБЛИЦИ Купува

Galvus met tab. п / о филм. 50 mg + 1000 mg No 30 1449 РУБЛИЦИ Купува

Galvus met tab. п / о филм. 50 mg + 500 mg No 30 1471 РУБЛИЦИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!