Диклонат П
Латинско име: Diclonat P
ATX код: М01АВ05
Активна съставка: диклофенак (диклофенак)
Производител: Teva (Teva) Израел
Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018
Диклонат Р е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС).
Форма на издаване и състав
- разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: прозрачно, със слаб мирис на бензилов алкохол, от безцветен до светложълт (3 ml ампули, 5 ампули в пластмасова тава, 1 тава в картонена кутия);
- разтвор за интрамускулно приложение (2 ml в ампули, 1, 3 или 5 ампули в пластмасова палета, 1 или 2 палети в картонена кутия);
- таблетки с удължено действие, филмирани: кръгли, със скосени ръбове, розови, с еднородна и гладка повърхност; на паузата се вижда бяла сърцевина (10 бр. в блистери, 2 блистера в картонена кутия);
- ректални супозитории: конусовидна форма, жълтеникаво-бяла, със слаб мирис на мазнина; на надлъжния разрез може да има фуниевидна вдлъбнатина или въздушен прът (5 броя на ленти, 2 ленти в картонена кутия);
- гел за външна употреба (по 60 g в алуминиеви туби, 1 туба в картонена кутия).
Активното вещество на Диклонат Р е диклофенак натрий, съдържанието му:
- 1 ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение - 25 mg;
- 1 ml разтвор за интрамускулно инжектиране - 37,5 mg;
- 1 таблетка - 100 mg;
- 1 супозитория - 50 mg;
- 1 g гел - 10 mg.
Спомагателни компоненти на Diclonat P, в зависимост от формата на освобождаване:
- инжекционен разтвор: натриев хидроксид, манитол, натриев метабисулфит, вода за инжекции, пропилей гликол, бензилов алкохол;
- таблетки: колоиден силициев диоксид, поливидон, захароза, магнезиев стеарат, цетилов алкохол; обвивка: полисорбат, полиетилен гликол, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, талк, захароза, железен оксид червен (Е172);
- супозитории: твърда мазнина;
- гел: амониев разтвор 25%, пропилей гликол, течен парафин, цетиол, изопропилов алкохол, цетомакрогол, карбомер 934, пречистена вода, аромат на лавандула.
Фармакологични свойства
Натриевият диклофенак е производно на фенилоцетна киселина, което има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие.
Веществото безразборно инхибира циклооксигеназа 1 и циклооксигеназа 2, в резултат на което нарушава метаболизма на арахидоновата киселина и инхибира биосинтеза на простагландини - хормоноподобни вещества, които медиират възпалението, болката и температурата.
Благодарение на тези свойства, диклофенак намалява отока в ставите, облекчава болката (както в покой, така и в движение), намалява сутрешната скованост при ревматични заболявания.
Фармакокинетика
Диклофенак се абсорбира бързо независимо от начина на приложение - интравенозно, перорално или ректално.
След интрамускулно приложение на еднократна доза диклофенак от 75 mg, максималната плазмена концентрация (C max) (2,5 μg / ml или 8 μmol / L) се наблюдава след 20 минути и зависи линейно от обема на приложената доза.
След интравенозно капково приложение на подобна доза, C max на диклофенак е 1,9 μg / ml (или 5,9 μmol / l), наблюдава се повече от 2 часа и е обратно свързано с времето на инфузия на Diclonat P.
При перорално приложение удължената форма на Diclonat P C max (0,5 μg / ml) се постига в рамките на 5 часа, при ректално приложение - след 30 минути. Плазмената концентрация зависи линейно от получената доза диклофенак.
До 99% от лекарството се свързва с плазмените протеини, повечето от които с албумин.
При спазване на препоръчителните интервали на дозиране, не се наблюдава кумулация на лекарството. Той се разпределя добре в тъканите и телесните течности, включително прониква в синовиалната течност.
Лекарството се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система P450 CYP 2C9, докато 50% се метаболизира по време на „първото преминаване“през черния дроб. AUC след парентерално приложение е 2 пъти по-висока, отколкото след перорално приложение на лекарството. Фармакологичната активност на метаболитите е по-ниска от тази на диклофенак.
Лекарството се екскретира главно през бъбреците: 60% - под формата на метаболити, по-малко от 1% - в чиста форма. Останалото се екскретира с жлъчката като метаболити. Плазменият полуживот е 1-2 часа. Системен клирънс - 260 ml / минута.
В зависимост от възрастта на пациента и при многократно приложение на Диклонат Р, фармакокинетиката не се променя.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <10 ml / минута), екскрецията на метаболити в жлъчката се увеличава, но концентрацията им в кръвта не се увеличава.
При пациенти с компенсирана чернодробна цироза или хроничен хепатит, фармакокинетичните параметри на диклофенак са подобни на тези при пациенти без чернодробно заболяване.
При външна употреба на диклофенак (Diclonat P гел) абсорбцията е не повече от 6%. В този случай около 99,7% от лекарството се свързва с протеини. Също така се екскретира предимно чрез бъбреците. Когато се прилага върху областта на засегнатата става, концентрацията на веществото в синовиалната течност е по-висока, отколкото в плазмата.
Показания за употреба
За интрамускулни инжекции, таблетки и супозитории:
- синдром на болката (ревматични лезии на меките тъкани, лумбаго, миалгия, ишиас, бурсит, тендовагинит, невралгия, зъбобол и главоболие, мигрена и болка от друг генез с умерена тежест);
- следоперативна болка;
- посттравматичен синдром на болка, придружен от възпаление;
- дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат (деформиращ остеоартрит, остеохондроза);
- възпалителни процеси в малкия таз, първична алгоменорея, аднексит, проктит, бъбречна или жлъчна колика;
- възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (остър подагрозен артрит, анкилозиращ спондилит, ювенилен хроничен, псориатичен и ревматоиден артрит);
- фебрилен синдром;
- инфекциозни и възпалителни УНГ заболявания със силен синдром на болка, като отит на средното ухо, фарингит, тонзилит (като част от комплексната терапия).
За интравенозна капкова инфузия: лечение и профилактика на синдром на следоперативна болка.
За външна употреба като гел:
- възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (подагрозен артрит, анкилозиращ спондилит, ювенилен хроничен, псориатичен и ревматоиден артрит, ревматични лезии на меките тъкани);
- възпаление на мускули, връзки, стави и сухожилия от травматичен характер (поради натъртвания, стрес, навяхвания);
- синдром на болката (ревматични лезии на меките тъкани, лумбаго, миалгия, ишиас, бурсит, тендовагинит, невралгия, дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат: остеохондроза, деформиращ остеоартрит).
Противопоказания
Абсолютни противопоказания
Под формата на инжекционен разтвор, таблетки и ректални супозитории, Диклонат Р е противопоказан в следните случаи:
- различни нарушения на хемостазата (включително хемофилия);
- потискане на хемопоезата на костния мозък;
- обостряне на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (GIT), кървене от стомашно-чревния тракт;
- състояния, свързани с висок риск от кървене (анамнеза, включително);
- аспиринова астма;
- бременност и кърмене;
- възраст до 15 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството или други НСПВС, включително ацетилсалицилова киселина.
Допълнително за ректални супозитории: травма или възпаление на ректума (включително ануса), проктит, хемороиди, ректално кървене.
Според инструкциите Diclonat P под формата на гел за външна употреба е противопоказан в следните случаи:
- нарушение на целостта на кожата на мястото на предвиденото приложение;
- деца под 6 години;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството или други НСПВС.
Относителни противопоказания
За инжекционен разтвор:
- ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт без обостряне;
- едематозен синдром;
- следоперативен период;
- бронхиална астма;
- индуцируема остра чернодробна порфирия;
- дивертикулит;
- чернодробно или бъбречно увреждане;
- анемия;
- артериална хипертония;
- застойна сърдечна недостатъчност;
- диабет;
- алкохолизъм;
- възрастна възраст.
За таблетки и супозитории:
- чернодробна порфирия;
- анамнеза за тежка бъбречна и чернодробна дисфункция;
- ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт извън стадия на обостряне;
- застойна сърдечна недостатъчност.
За гела:
- нарушения на кървенето (включително хемофилия, склонност към кървене, продължително време на кървене);
- тежки нарушения на чернодробната и бъбречната функция;
- чернодробна порфирия по време на обостряне;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза;
- уртикария, остър ринит или бронхиална астма, причинени от приема на НСПВС, включително ацетилсалицилова киселина;
- III триместър на бременността;
- кърмене;
- възрастна възраст.
Инструкции за употреба на Diclonat P: метод и дозировка
Инжектиране
Диклонат Р се прилага интрамускулно или интравенозно като капка инфузия. Продължителността на лечението не трябва да надвишава два дни. Ако е необходимо да продължи терапията, пациентът се прехвърля на лекарството под формата на таблетки или супозитории.
Инжекциите на Diplonat P (интрамускулно) се прилагат при остра болка, 75 mg веднъж дневно. При силен синдром на болка (например при бъбречна или жлъчна колика) е възможно да се увеличи дневната доза до 150 mg - 75 mg 2 пъти на ден.
Лекарството се прилага интравенозно като капка инфузия. Непосредствено преди приложението, 1 ампула се разрежда със 100-500 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза (като преди това се добавят 0,5 ml 8,4% разтвор на натриев бикарбонат към инфузионните разтвори).
За лечение на умерена до тежка следоперативна болка, Диклонат Р се прилага в доза от 75 mg за 30–120 минути. Ако ефектът е недостатъчен, лекарството се прилага отново след няколко часа. В рамките на 24 часа можете да въведете не повече от 150 mg.
За профилактика на следоперативна болка се предписва натоварваща доза от 25-50 mg, прилагана в продължение на 15-60 минути, след което Diclonat P продължава да се прилага със скорост 5 mg / час, докато се приложи максималната доза от 150 mg.
Таблетки с удължено освобождаване
Под формата на таблетки Диклонат Р трябва да се приема през устата по време на или след хранене: поглъщайте цели и пийте много вода.
Обикновено се предписва по 1 таблетка 1 път на ден. Ако ефектът не е достатъчен, допълнително се предписва друго лекарство, съдържащо диклофенак като активно вещество в доза от 50 mg. Максималната дневна доза е 150 mg.
Ректални супозитории
Супозиториите Diclonat P се прилагат ректално 50 mg 2 пъти на ден или 100 mg 1 път на ден.
При първите пристъпи на мигрена се препоръчва да се използват 100 mg, ако е необходимо, е възможно да се приложи отново лекарството в подобна доза.
Гел за външна употреба
Под формата на гел Диклонат Р се нанася върху кожата в областта на засегнатите области и се втрива леко 3-4 пъти на ден.
Количеството на лекарството зависи от размера на болезнената област. Еднократна доза е 2–4 грама (лента с гел с дължина от 4 до 8 см).
Продължителността на терапията без консултация с лекар не трябва да надвишава 10 дни.
Странични ефекти
Инжекционен разтвор, таблетки, ректални супозитории
Класификация на страничните ефекти: често -> 1/100, рядко - от 1/1000, рядко - <1/1000.
Възможни нежелани реакции:
- от храносмилателната система: сухота в устата, запек, ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт (включително лезии на хранопровода и стомаха, пептична язва, множество лезии на стомашно-чревния тракт), неспецифичен колит с кървене, кървене от стомашно-чревния тракт (хематемеза, мелена), панкреатит, перфорация на чревната стена (изгаряне в епигастриалната област, интензивна режеща болка, мелена, кървави изпражнения), свързана с НСПВС гастропатия (киселини, оригване, коремна болка, диария, метеоризъм, епигастрален дискомфорт, чувство на стомашна пълнота, гадене, повръщане, гастралгия), токсичен хепатит; рядко - болезненост и сухота на устната лигавица, афтозен стоматит (бяла плака върху устната лигавица, ерозия, язви), загуба на апетит, анорексия, колит или неговото влошаване, спазми, повръщане;
- от нервната система: често - главоболие, световъртеж; рядко - сънливост, безсъние, раздразнителност, умора, страх, нервност, загуба на памет, психотични реакции, асептичен менингит, конвулсии, депресия, периферна полиневропатия (болка или слабост в мускулите на ръцете и краката, тремор, хипестезия);
- от пикочно-половата система: често - задържане на течности; рядко - олигурия или анурия, цистит, намалена бъбречна функция или влошаване на нея, хематурия, протеинурия, полакиурия, периферен оток, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, дисменорея, повтаряща се вагинална болка с неизвестен произход;
- от страна на сърдечно-съдовата система: често - повишено кръвно налягане; рядко - кардиалгия, аритмии, колапс; рядко - болка в гърдите, влошаване на застойна сърдечна недостатъчност;
- от дихателната система: рядко - задух;
- от страна на кръвотворните органи: рядко - анемия, свързана с вътрешно кървене, апластична анемия, хемолитична анемия, неутропения, левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения с или без пурпура, екхимоза;
- ендокринни нарушения: рядко - загуба на тегло;
- от страна на кожата: често - зачервяване на кожата, кожен обрив (предимно еритематозен и уртикария), сърбеж; рядко - фотодерматит (кожен обрив, тежко слънчево изгаряне, нарушения на пигментацията), мултиформен ексудативен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell); рядко на мястото на интрамускулно инжектиране - изгаряне, асептична некроза, възможна инфилтрация, некроза на мастната тъкан;
- от страна на сетивните органи: често - скотом, диплопия, намалена зрителна острота, токсична амблиопия, звън в ушите, загуба на слуха и други слухови увреждания;
- алергични реакции: рядко - анафилаксия и анафилактоидни реакции (сърбеж, уртикария, фокална хиперемия, притискаща болка зад гръдната кост, задух, хрипове, оток на Квинке в клепачите или параорбиталните тъкани, устни, език и глотис, анафилактичен шок), бронхоспастични алергични реакции …
Гел за външна употреба
- от страна на кожата: рядко - зачервяване, парене, сърбеж, обрив, контактен дерматит (хиперемия, сърбеж, подуване на третираната област на кожата, пилинг, папулозен везикуларен обрив), фоточувствителност, екзема;
- алергични реакции: уртикария, еритематозен кожен обрив, системни анафилактични реакции (включително шок), ангиоедем.
При продължително лечение или прилагане на Diclonat P гел върху големи части от тялото, има възможност за развитие на системни странични ефекти, характерни за диклофенак.
Предозиране
В случай на предозиране на Диклонат Р под формата на разтвор, таблетки или супозитории, могат да се появят следните симптоми: явления от стомашно-чревния тракт, намаляване на кръвното налягане, нарушения на централната нервна система (от сънливост и летаргия до конвулсии и дори кома), нефротоксичност до развитието на остра бъбречна недостатъчност … Лечение: провеждане на симптоматична и поддържаща терапия, насочена към премахване на съществуващите симптоми. Хемодиализата и форсираната диуреза са неефективни.
При използване на Diclonat P гел е малко вероятно предозиране поради ниска системна абсорбция при външно приложение на лекарството. При случайно поглъщане могат да се развият системни странични ефекти. В този случай се препоръчва промиване на стомаха, предизвикване на повръщане, приемане на активен въглен и, ако е необходимо, провеждане на принудителна диуреза и симптоматична терапия.
специални инструкции
По време на периода на лечение с лекарствени форми Diclonat P за системна употреба е необходимо да се следи картината на периферната кръв, чернодробната и бъбречната функция и да се проведе изследване на изпражненията за наличие на кръв. Не трябва да консумирате алкохолни напитки.
Диклонат Р гелът е предназначен изключително за външна употреба. Трябва да се прилага само върху непокътната кожа. Не прилагайте оклузивна превръзка. Избягвайте контакт с отворени рани, лигавици и очи.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на лечение с инжекционен разтвор, таблетки или супозитории Диклонат Р се препоръчва да се въздържате от дейности, които изискват бързина на реакциите и повишено внимание, включително шофиране на кола и работа със сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Под формата на разтвор, супозитории и таблетки Диклонат Р е противопоказан за целия период на бременност и кърмене.
Под формата на гел, лекарството може да се използва с повишено внимание през третия триместър на бременността.
Използване от детството
Диклонат Р разтвор, таблетки и супозитории са противопоказани при деца и юноши под 15 години, гел - до 6 години.
С нарушена бъбречна функция
Диклонат Р трябва да се използва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Диклонат Р трябва да се използва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Диклонат Р трябва да се използва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
Ефектът на диклофенак върху други едновременно използвани лекарства:
- намалява ефекта на антихипертензивни и хипнотици;
- повишава плазмената концентрация на литиеви, дигоксинови, циклоспоринови, метотрексатни препарати;
- намалява ефекта на хипогликемичните агенти;
- намалява ефекта на диуретиците;
- повишава токсичността на метотрексат;
- повишава нефротоксичността на циклоспорина.
Ефектът на други лекарства върху диклофенак:
- ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията си в кръвта;
- лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават нейната концентрация в кръвната плазма и в резултат на това ефекта и токсичността;
- парацетамол увеличава риска от развитие на неговите нефротоксични ефекти;
- фотосенсибилизиращите агенти увеличават неговия сенсибилизиращ ефект към ултравиолетовото лъчение;
- препарати от злато и циклоспорин увеличават ефекта му върху синтеза на простагландин в бъбреците и в резултат нефротоксичността.
Други реакции на взаимодействие, когато се използват едновременно с Диклонат Р:
- калий-съхраняващи диуретици: повишен риск от хиперкалиемия;
- антикоагуланти, тромболитични лекарства (урокиназа, алтеплаза, стрептокиназа): вероятността от кървене се увеличава (по-често от стомашно-чревния тракт);
- глюкокортикостероиди, други НСПВС: рискът от странични ефекти се увеличава;
- валпроева киселина, цефоперазон, цефамандол, пликамицин, цефотетан: честотата на хипопротромбинемия се увеличава;
- етанол, препарати от жълт кантарион, кортикотропин, колхицин: рискът от кървене в стомашно-чревния тракт се увеличава.
Няма информация за предлагането на лекарствени взаимодействия с диклофенак, когато се прилага външно под формата на гел.
Аналози
Аналозите на Diclonat P са:
- разтвори: Диклак, Диклофенак, Волтарен, Диклофенак-АКОС;
- таблетки: Диклофенак, Волтарен, Ортофен, Диклофенак-АКОС;
- супозитории: Диклофенак, Дикловит, Волтарен, Диклофенак-Алтфарм;
- гелове: Diklak, Diklovit, Diclofenac, Voltaren Emulgel.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° С.
Срок на годност:
- инжекционен разтвор - 5 години;
- таблетки с удължено освобождаване - 5 години;
- ректални супозитории - 3 години;
- гел за външна употреба - 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Diclonat P
Според прегледите Diclonat P се счита за ефективно и достъпно лекарство, което може бързо да се справи с болката и възпалението.
Отзивите за гела са предимно положителни. Лекарството е добро за облекчаване на болката при натъртвания, навяхвания, болки в гърба и ставите. Голямото предимство на тази лекарствена форма е нейната добра поносимост.
Що се отнася до таблетките и инжекциите на Диклонат Р, около 20% от пациентите развиват различни усложнения, включително доста сериозни, което е основният им недостатък, въпреки високия аналгетичен и противовъзпалителен ефект.
Супозиториите Diclonat P също могат да причинят странични ефекти. Въпреки това, при стриктно спазване на препоръките на лекаря, те могат бързо да постигнат желания резултат.
Цена за Diclonat P в аптеките
Цената на Diclonat P в аптеките зависи не само от формата на освобождаване, но и от производителя. Средно цените са:
- разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране, 5 ампули от 3 ml - 92–105 рубли;
- разтвор за интрамускулно инжектиране, 5 ампули от 2 ml - 92-111 рубли;
- таблетки с удължено освобождаване, опаковка от 20 - 183–258 рубли;
- ректални супозитории, опаковка от 10 броя - 183-224 рубли;
- гел за външна употреба, туба 60 g - 175 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
