Езетрол
Инструкции за употреба:
- 1. Фармакологично действие
- 2. Фармакокинетика
- 3. Показания
- 4. Противопоказания
- 5. Дозировка
- 6. Предозиране
- 7. Взаимодействие с други лекарства
- 8. Бременност и кърмене
- 9. Странични ефекти
- 10. Условия за съхранение
Цени в онлайн аптеките:
от 1834 руб.
Купува
фармакологичен ефект
Една таблетка Ezetrol съдържа 10 mg от активната съставка - езетимиб. Използва се като спомагателни вещества: микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, повидон, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, лактоза монохидрат.
Езетрол принадлежи към групата на липидопонижаващите лекарства. Лекарството е предназначено за перорално приложение. Механизмът на действие на лекарството се различава от другите аналози на Ezetrol от хиполипидемичния клас лекарства, като статини, фибрати и стирени от растителен произход. Когато попадне в тънките черва, лекарството се концентрира в четката на тънките черва и пречи на усвояването на холестерола, намалявайки притока на холестерол в черния дроб, поради което концентрацията му в черния дроб намалява.
Езетрол влияе върху увеличаването на отделянето на жлъчни киселини. В двуседмично клинично изпитване при 18 пациенти е установено, че приемането на Ezetrol намалява абсорбцията на холестерол с 54%. По този начин се намалява вероятността от развитие на атеросклероза. Проучванията установяват, че смъртността, причинена от сърдечно-съдови заболявания, е право пропорционална на общото ниво на холестерола, съответно намаляването му намалява нивото на заболеваемост и смъртност.
Фармакокинетика на Ezetrol
След перорално приложение Ezetrol се абсорбира бързо в тънките черва и черния дроб, образувайки фармакологично активния фенолен глюкуронид. Максималната концентрация на глюкуронид в кръвната плазма настъпва след 1-2 часа, езетимиб - след 5-12 часа. Поради почти пълната неразтворимост на лекарството във вода е невъзможно да се определи абсолютната му бионаличност.
При стандартна единична доза от 10 mg едновременният прием с храна не влияе върху бионаличността на Ezetrol. Лекарството се свързва с кръвните протеини с 99,7%
Метаболизмът на езетрол се осъществява главно в черния дроб и тънките черва чрез конюгация (реакция фаза II) с глюкуронид. Лекарството се екскретира в жлъчката.
След поглъщане на 20 mg от лекарството, маркирано с 14C-езетимиб, нивото на езетимиб в кръвната плазма е 93% от радиоактивността в кръвната плазма. След 48 часа не са открити радиоактивни следи в кръвната плазма. Полуживотът на Ezetrol е приблизително 22 часа. От общото количество на дозата, в рамките на 10 дни, около 11% се екскретира с урината, около 78% с изпражненията.
Няма фармакокинетични данни при деца под 10-годишна възраст. Показателите за метаболизъм и абсорбция на лекарството при възрастни и юноши от 10 до 18 години са еднакви.
Пациентите с леко чернодробно увреждане не трябва да избират индивидуална доза. При жените концентрацията на лекарството в кръвната плазма е малко по-висока, с около 20%, отколкото при мъжете.
Показания
- хомозиготна ситостеролемия;
- първична хиперхолестеролемия;
- хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.
Противопоказания за Ezetrol
- Чернодробна недостатъчност (умерена до тежка);
- непоносимост към лактоза;
- свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
- възраст до 18 години.
Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти, приемащи циклоспорин. Не се препоръчва да се приемат аналози на Ezetrol едновременно с фибрати, докато не се получат данни за резултатите от клиничните изпитвания.
Дозировка на езетрол
Преди да започнат лечението с Ezetrol, пациентите трябва да следват липидо-понижаваща диета, насочена към понижаване на холестерола. Ezetrol може да се приема със или без храна.
Дозата, препоръчана от инструкциите на Ezetrol, както за монотерапия, така и в комбинация със статини, е 10 mg на ден.
Пациенти с леко бъбречно или чернодробно увреждане и пациенти в напреднала възраст не се нуждаят от индивидуална доза. Ezetrol не се препоръчва при умерено до тежко чернодробно увреждане.
Предозиране
От получените отзиви за предозирането с Ezetrol беше установено, че в повечето случаи предозирането не е придружено от нежелани реакции и когато се появят, те не са изразени и преходни.
В случай на предозиране с Ezetrol, инструкцията препоръчва поддържаща и симптоматична терапия.
Взаимодействие на Ezetrol с други лекарства
Езетрол не повлиява фармакокинетиката на оралните контрацептиви (левоноргестрел и етинил естрадиол), дапсон, глипизид, мидазолам, толбутамид, декстрометорфан, варфарин и дигоксин.
Комбинацията с циметидин не влияе върху неговата бионаличност.
Когато се приема едновременно с антиациди, скоростта на абсорбция намалява, без да се засяга неговата бионаличност.
Комбинацията от прием на Ezetrol с гемфиброзил и фенофибрат увеличава общата концентрация на лекарството с 1,5-1,7 пъти.
Няма данни за безопасността на едновременната употреба с фибрати, които могат да увеличат секрецията на холестерол, което води до холелитиаза. Поради това не се препоръчва да се предписват едновременно аналози на Ezetrol и фибрати.
Не са установени клинично значими фармакокинетични взаимодействия на Ezetrol с розувастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин, симвастатин и аторвастатин.
Бременност и кърмене
Не са получени отзиви за резултатите от употребата на Ezetrol от бременни жени, поради което употребата на Ezetrol не се препоръчва от инструкциите по време на бременност. Когато се определя началото на бременността, употребата на лекарството трябва да се преустанови.
Няма данни за елиминиране на Ezetrol в майчиното мляко, поради което се препоръчва да се спре кърменето преди приема на лекарството.
Странични ефекти на Ezetrol
В клинични изпитвания до 14 седмици, в които са участвали 3366 пациенти, лекарството се понася добре, когато се приема ежедневно с 10 mg в комбинация със статини или като монотерапия. Регистрирани са леки и бързо преходни нежелани реакции, честотата на нежеланите реакции не се различава от честотата на плацебо групата.
При монотерапията са възможни следните нежелани реакции: диария, коремна болка, главоболие.
Когато се комбинират Ezetrol и статини, може да се появи следното: миалгия, гадене, подуване на корема, диария, запек, коремна болка, умора, главоболие.
Получените отзиви за клиничната употреба на Ezetrol показаха възможността за развитие на следните реакции: парестезия, гадене, панкреатит, кожен обрив, тромбоцитопения, ангиоедем, рядко рабдомиолиза, миопатия.
Условия за съхранение
Лекарството се съхранява на място, недостъпно за деца, при стайна температура.
Ezetrol: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Езетрол 10 mg таблетки 28 бр. 1834 рубли Купува |
|
Езетрол 10 mg таблетки 28 бр. 2021 рубли Купува |
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
