Zeldoks - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Зелдокс

Zeldoks: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. В случай на нарушена чернодробна функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Zeldox

ATX код: N05AE04

Активна съставка: Зипразидон (Ziprasidone)

Производител: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Ирландия)

Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018

Цени в аптеките: от 3198 рубли.

Купува

Zeldox е антипсихотично (невролептично) лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми:

• твърди желатинови капсули с „ключалка“: размер No4 - синя капачка, бяло тяло с надпис ZDX 20, размер No4 - синя капачка и тяло с надпис ZDX 40, размер No3 - бяло капаче и бяло тяло с надпис ZDX 60, размер 2 - синя капачка, бяло тяло с надпис ZDX 80, всички капачки - надпис Pfizer, надписите са с черно мастило; вътрешни капсули - кристален насипен прах с почти бял цвят с розов оттенък [в блистер: 20 mg или 80 mg - 7 бр., в картонена кутия 2 или 8 блистера; 10 бр., В картонена кутия 2, 3, 5, 6 или 10 блистера; 14 бр., В картонена кутия 1, 2 или 4 блистера; 40 mg и 60 mg - 10 бр., 3 блистера в картонена кутия (картонени кутии с първи контрол на отваряне)];
• лиофилизат за приготвяне на разтвор за интрамускулно (i / m) приложение: почти бял или бял, след смесване с разтворител (безцветна прозрачна течност) - безцветен разтвор с прозрачна структура (в стъклена безцветна бутилка, в картонена кутия 1 бутилка в комплект с 1 ампула разтворител).

1 капсула съдържа:

• активно вещество: зипразидон хидрохлорид монохидрат - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) или 90,6 mg (ZDX 80), което се равнява на 20 mg, 40 mg, 60 mg или 80 mg зипразидон;
• помощни компоненти: предварително желатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат;
• състав на тялото на капсулата и капачката: желатин, титанов диоксид;
• състав на мастилото: Tek SW-9008 - етанол, шеллак, изопропанол, калиев хидроксид, пропилей гликол, бутанол, воден амоняк, вода, желязно багрило черен оксид.

Освен това, като част от капсулите:

• тяло на капсулата 40 mg: индиго кармин;
• капсули от капсули от 20 mg, 40 mg и 80 mg: индиго кармин.

1 бутилка лиофилизат съдържа:

• активно вещество: зипразидон мезилат трихидрат - 40,93 mg, което е еквивалентно на съдържанието на 30 mg зипразидон;
• спомагателен компонент: натриев сулфобутилат циклодекстрин (SBECD).

Разтворител: вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Зипразидон е антагонист на серотонинови рецептори от тип 2А (5-НТ _2А) и допаминергични рецептори от тип 2 (D ₂), мощен антагонист на 5-НТ _2с, 5-НТ _ID и мощен 5-НТ _1А рецепторен агонист, който определя неговия антипсихотичен ефект.

Зипразидон инхибира повторното поемане на серотонин и норепинефрин в невроните.

Антидепресантната активност на зипразидон допринася за ефекта му върху обратното поемане на невротрансмитери в невроните и серотонергичната активност.

Анксиолитичните ефекти на лекарството се дължат на наличието на 5-HT _1A рецепторен агонизъм. Антипсихотична активност е свързана с изразен антагонизъм към 5-НТ _2с рецептори.

Ципразидон инхибира обратната невронална изземване на серотонин и норепинефрин, неговия афинитет за алфа-адренергичните рецептори и хистамин Н ₁ рецептори се отбелязват. Антагонизмът към тези рецептори определя съответно възможността за ортостатична хипотония и сънливост.

Зипразидон почти не взаимодейства с m ₁ -холинорецептори, това може да причини увреждане на паметта.

12 часа след еднократно перорално приложение на лекарството в доза от 40 mg, степента на блокада на aD2 рецепторите е 50%, на серотониновите рецептори тип 2 _А - 80% (данни от позитронно-емисионна томография).

Антипсихотичният ефект при интрамускулно приложение настъпва след 1/4 часа и продължава 1-2 часа след приложението на 10 mg и от 0,5 до 4 часа - 20 mg разтвор на зипразидон.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на зипразидон в капсули е линейна, когато се приема след хранене в дневна доза от 80–160 mg.

Когато зипразидон се приема през устата по време на хранене, максималната му концентрация (C _max) в кръвта се достига в рамките на 6-8 часа. Абсолютната бионаличност на 20 mg от лекарството, когато се приема след хранене, е 60%, на гладно - абсорбцията намалява с 50%.

Приемът на лекарството 2 пъти на ден ви позволява да достигнете равновесно състояние в рамките на 3 дни. Продължителността на поддържане на равновесното състояние е право пропорционална на дозата. V _d (обем на разпределение) в равновесие е 1,5 l / kg.

Когато се прилага интрамускулно, бионаличността на зипразидон е 100%.

Серумната концентрация на лекарството с еднократно интрамускулно инжектиране достига максимум след 1 час и по-рано, тя се увеличава пропорционално на увеличаването на дозата, след три дни на приложение кумулацията на лекарството е незначителна.

Полуживотът на зипразидон е 2–5 часа, системният клирънс е средно 7,5 ml / min / kg и обемът на разпределение е 1,5 l / kg.

Свързването с плазмените протеини не зависи от концентрацията и е 99%.

Пероралното приложение на зипразидон се метаболизира до голяма степен, по-малко от 1% и 4% от лекарството се екскретират съответно в урината и изпражненията. В равновесно състояние полуживотът (T _1/2) на зипразидон е 6,6 часа.

В резултат на биотрансформацията на зипразидон се образуват 4 основни метаболита: S-метилдихидрозипразидон, бензизотиазолпиперазин (BITP) сулфоксид, BITP сулфон, зипразидон сулфоксид, от които около 20% се екскретира в урината, 66% във фекалиите. Делът на непроменения зипразидон е около 44% от общото му съдържание и серумните метаболити. Окислителното превръщане на зипразидон катализира CYP3A4. Образуването на S-метилдихидрозипразидон се случва в резултат на реакции, катализирани от алдехид оксидаза и тиометилтрансфераза.

Удължаването на QT интервала може да бъде свързано със сходството на свойствата на зипразидон, зипразидон сулфоксид и S-метилдихидрозипразидон.

S-метилдихидрозипразидон се екскретира главно с изпражненията, екскрецията на зипразидон сулфоксид се извършва чрез бъбреците, освен това и двете вещества се подлагат на допълнителен метаболизъм с участието на CYP3A4.

При едновременната употреба на кетоконазол (инхибитор на CYP3A4) в дневна доза от 400 mg, нивото на концентрация на зипразидон в кръвния серум се увеличава с приблизително 40%, S-метилдихидрозипразидон - с 55%. По- нататък се случва удължаване на интервала QT _c.

Възраст, пол, тютюнопушене, тежко и умерено бъбречно увреждане при перорално приложение на зипразидон не влияят върху фармакокинетиката на лекарството.

Концентрацията на зипразидон в кръвния серум с лека до умерена чернодробна дисфункция (клас А или В по скалата на Child-Pugh) при наличие на цироза се увеличава с 30% и крайният полуживот е по-дълъг с около 2 часа.

Показания за употреба

• капсули: профилактика и лечение на психични разстройства, включително лечение на негативни и продуктивни симптоми, афективни разстройства при шизофрения;
• лиофилизат: облекчаване на психомоторната възбуда при шизофрения.

Противопоказания

• вроден синдром на дълъг QT интервал;
• едновременна употреба на антиаритмични лекарства от клас IA и III;
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Zeldox се използва с повишено внимание при тежка чернодробна недостатъчност. В допълнение, допълнителни противопоказания за употребата на капсули:

• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• удължаване на QT интервала;
• състояние след скорошен остър миокарден инфаркт.

Допълнителни противопоказания за назначаването на лиофилизат:

• етап на декомпенсация на сърдечна недостатъчност;
• история на удължаване на QT интервала;
• подостър и остър стадий на миокарден инфаркт;
• комбинация с лекарства, които удължават QT интервала: арсенов анхидрид, метадон, халофантрин, мезоридазин, тиоридазин, спарфлоксацин, доласетрон, гатифлоксацин, пимозид, моксифлоксацин, сертиндол, мефлохин или цизаприд;
• психоза поради деменция;
• възраст над 65 години.

Трябва да се внимава при предписване на Zeldox лиофилизат с удължаване на QT интервала, инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, брадикардия, електролитен дисбаланс, в комбинация с лекарства, които удължават QT интервала.

Инструкции за употреба на Zeldoks: метод и дозировка

Капсули

Капсулите се приемат през устата по време на хранене.

Препоръчителна доза: начална доза - 40 mg 2 пъти на ден, след което дозата се коригира, като се отчита клиничното състояние на пациента. Дозата се увеличава постепенно. В рамките на 3 дни еднократната доза може да бъде увеличена до 80 mg с честота 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 160 mg.

В случай на нарушена бъбречна функция, при пациенти в напреднала възраст или при пациенти с пушене, не се изисква намаляване на дозата.

При лека или умерена тежест на чернодробна дисфункция е препоръчително да се намали дозата на лекарството.

Лиофилизат

Не може да се прилага интравенозно!

Готовият разтвор на лиофилизат се използва само като интрамускулна инжекция.

Инжекционният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на флакона с доставената вода за инжектиране, след свързване флаконът се разклаща, докато лиофилизатът се разтвори напълно. Концентрацията на получения разтвор съответства на съдържанието на зипразидон в 1 ml - 20 mg.

Не използвайте лекарството, ако в разтвора има видими включвания.

Разтворът за всяка инжекция се приготвя преди директно приложение, останалата част от лекарството във флакона се изхвърля.

Препоръчителна доза: 10 mg на всеки 2 часа или 20 mg на всеки 4 часа. Максималната дневна доза е 40 mg. Продължителността на курса на терапия е не повече от 3 дни.

Ефективността на i / m приложението на лекарството за повече от 3 дни не е установена, поради което, ако се изисква по-продължителна употреба на Zeldox, пациентът се прехвърля на прием на капсули.

В случай на нарушена чернодробна функция, дозата се намалява пропорционално на тежестта на заболяването.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с тютюнопушене.

Странични ефекти

• възможно: на фона на продължителна терапия - развитие на отдалечени екстрапирамидни синдроми, включително бавна (или късна) дискинезия;
• рядко: потенциално фатално усложнение - злокачествен невролептичен синдром (NMS), неговите клинични прояви включват скованост на мускулите, внезапно повишаване на телесната температура, промени в психичното състояние, аритмия, тахикардия, промени в кръвното налягане (BP), обилно изпотяване, нарушения на сърдечния ритъм, рабдомиолиза, остра бъбречна недостатъчност, повишени нива на креатин фосфокиназа в кръвта.

В допълнение, нежелани събития по време на прием на капсули, регистрирани в клинични изпитвания (> 1% от пациентите):

• от нервната система: главоболие, замаяност, астения, екстрапирамиден синдром, безсъние, сънливост, замъглено зрение, тремор, психомоторна възбуда, дистонични реакции, акатизия; много рядко - конвулсии;
• от страна на храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане, запек, диспепсия, повишено слюноотделяне;
• други: артериална хипертония, повишени нива на пролактин (обикновено се нормализират без прекратяване на лечението); може би - увеличаване на телесното тегло (с около 0,5 kg) с продължителност на курса 4-6 седмици или намаляване на теглото с 1-3 kg по време на лечението през годината.

При постмаркетингови проучвания на зипразидон в капсули са отбелязани следните нежелани реакции: тахикардия (включително аритмии от тип пирует), постурална хипотония, алергични реакции, безсъние, галакторея, кожен обрив.

Допълнителни странични ефекти, появата на които е възможна на фона на употребата на лиофилизат:

• психични разстройства: рядко - асоциално поведение, възбуда, психотично разстройство, тикове, безсъние;
• от нервната система: често - главоболие, сънливост, акатизия, дистопия, световъртеж, седация; рядко - дизартрия, постурално замайване, ригидност на мускулите от тип зъбно колело, дискинезия, диспраксия, тремор, паркинсонизъм;
• от съдовата система: често - артериална хипертония; рядко - ортостатична хипотония, хиперемия;
• от сърцето: рядко - тахикардия, брадикардия;
• от органите на слуха и равновесието: рядко - виене на свят;
• гръдни, медиастинални и дихателни нарушения: рядко - ларингоспазъм;
• от страна на храносмилателната система: често - гадене, повръщане; рядко - сухота в устата, запек, диария;
• от страна на храненето и метаболизма: рядко - анорексия;
• от съединителната тъкан и мускулно-скелетната система: често - скованост на мускулите;
• дерматологични реакции: рядко - хиперхидроза;
• лабораторни изследвания: рядко - понижаване на кръвното налягане, повишаване на активността на чернодробните ензими;
• други: често - парене и / или болка на мястото на инжектиране, астения; рядко - умора, отнемане на лекарството, дискомфорт и / или дразнене на мястото на инжектиране, грипоподобен синдром.

Предозиране

Симптоми: след поглъщане на максимално потвърдената доза (12 800 mg) е регистрирано развитието на седативен ефект на лекарството, забавяне на говора и преходна артериална хипертония. Не са отбелязани клинично значими сърдечни аритмии или функционални промени.

Лечение: няма специфичен антидот, трябва да се има предвид възможният ефект от съпътстващата терапия. На първо място, на пациента трябва да се осигури проходимост на дихателните пътища, адекватна оксигенация и вентилация на белите дробове, стомашна промивка, въвеждане на активен въглен в комбинация с лаксативи. Необходимо е да се следи функцията на сърдечно-съдовата система, включително непрекъсната електрокардиография за откриване на възможни аритмии. Хемодиализата при предозиране на зипразидон е неефективна.

специални инструкции

Необходимо е да се наблюдава състоянието на пациенти с брадикардия и електролитни нарушения. Ако QT интервалът надвишава 500 msec, се препоръчва да се отмени Zeldox, тъй като съществува висок риск от развитие на пароксизмална камерна тахикардия.

Капсулите трябва да се използват с повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за конвулсивни състояния.

Основният ефект на зипразидон върху централната нервна система (ЦНС) трябва да се вземе предвид при предписване на лекарството в комбинация с централно действащи лекарства.

Не се препоръчва консумация на алкохол по време на лечението.

Лиофилизатът се използва само за облекчаване на психомоторната възбуда, след което пациентът трябва да бъде прехвърлен на прием на капсули.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като действието на лекарството може да причини сънливост при пациента, трябва да се внимава при извършване на работа, изискваща повишена концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции, включително шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите Zeldoks е противопоказан за употреба по време на бременност, освен ако според мнението на лекаря предвидените ползи от терапията за майката надвишават потенциалната заплаха за плода.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се прекрати.

Използване от детството

Предписването на лекарството на пациенти под 18-годишна възраст е противопоказано, тъй като безопасността и ефикасността на зипразидон при тази категория пациенти не са установени.

С нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция не се изисква промяна в режима на дозиране за капсули.

Трябва да се внимава при / m приложение на лекарството поради способността на циклодекстрин да се елиминира чрез гломерулна филтрация.

Ако чернодробната функция е нарушена

При лека или умерена тежест на чернодробна дисфункция е препоръчително да се намали дозата на лекарството. Поради липсата на опит с употребата на зипразидон при тежка чернодробна недостатъчност, Zeldox се препоръчва да се използва с повишено внимание при тази категория пациенти.

Употреба при възрастни хора

На възраст над 65 години ефикасността и безопасността на зипразидон не са установени.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Zeldox:

• Антиаритмиците от клас IA и III и други лекарства, които причиняват удължаване на QT интервала, увеличават риска от удължаване на QT интервала и пароксизмална камерна тахикардия;
• лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система, могат да предизвикат взаимно засилване на действието;
• лекарства, метаболизирани от изоензими CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19, не причиняват клинично значими взаимодействия;
• литиеви препарати, перорални хормонални (съдържащи естроген, или етинил естрадиол, или прогестерон), контрацептивни лекарства не променят значително своята фармакокинетика;
• варфарин, пропранолол (средства с висока степен на свързване с протеини) не променят тяхното свързване с плазмените протеини и не влияят върху свързването с плазмените протеини на зипразидон;
• инхибиторите на CYP3A4 (включително кетоконазол в дневна доза от 400 mg) не причиняват клинично значими взаимодействия;
• Индукторите на CYP3A4 (включително карбамазепин в дневна доза от 400 mg) не причиняват клинично значими взаимодействия;
• неспецифичен инхибитор на изоензимите - циметидин - не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на зипразидон;
• антиациди, съдържащи магнезий и алуминий, не влияят върху фармакокинетиката на лекарството;
• бензтропин, пропранолол, лоразепам нямат ефект върху серумната концентрация и фармакокинетичните параметри на зипразидон.

Аналози

Аналозите на Zeldoks са: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidone, Sertindol, Rileptid.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 30 ° C, лиофилизатът трябва да бъде защитен от светлина.

Срок на годност: капсули - 4 години, лиофилизат - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Zeldox

Няколко отзива за Zeldoks показват ефективността на лекарството и също така е посочено честото развитие на странични ефекти.

Цената на Zeldox в аптеките

Цената на Zeldox в капсули от 40 mg (30 бр. В опаковка) е от 3689 рубли, 60 mg (30 бр. В опаковка) - от 4159 рубли.

Цената на лекарството под формата на лиофилизат е неизвестна.

Zeldoks: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Zeldox 40 mg капсула 30 бр. 3198 рубли Купува

Zeldox 60 mg капсула 30 бр. 4699 РУБЛИ Купува

Zeldox капсули 60mg 30 бр. 5781 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!