Фемара
Femara: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Femara
ATX код: L02BG04
Активна съставка: летрозол (Letrozole)
Производител: Novartis Pharma Stein (Швейцария)
Актуализация на описанието и снимката: 26.11.2018
Цени в аптеките: от 6753 рубли.
Купува
Femara е противораково лекарство, използвано за лечение на рак на гърдата при жени в менопауза.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Femara - филмирани таблетки: тъмно жълти, донякъде двойноизпъкнали, кръгли, със скосени ръбове, отпечатани от едната страна „CG“, от другата - „FV“(в картонена кутия 3 блистера по 10 таблетки).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: летрозол - 2,5 mg;
- помощни компоненти: царевично нишесте - 9,5 mg; колоиден силициев диоксид - 0,5 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 5 mg; лактоза монохидрат - 61,5 mg; магнезиев стеарат - 1 mg; микрокристална целулоза - 20 mg;
- черупка: титанов диоксид - 0,249 mg; хипромелоза - 1,838 mg; макрогол 8000 - 0,333 mg; талк - 1,331 mg; багрило железен оксид жълто (17 268) - 0,249 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Femara е едно от противораковите лекарства.
Има антиестрогенен ефект, селективно инхибира ензима на синтеза на естроген - ароматаза, който се получава поради силно специфично конкурентно свързване с цитохром Р450 хем (субединица на този ензим). В периферните и туморните тъкани той блокира синтеза на естроген.
Естрогените при жени в менопауза се формират главно с участието на ензима ароматаза, който превръща синтезираните в надбъбречните жлези андрогени в естрадиол и естрон.
При ежедневна употреба на 0,1–5 mg летрозол се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на естрадиол, естрон сулфат и естрон в кръвта със 75–95% от първоначалната стойност. Потискането на синтеза на естроген се поддържа по време на лечението.
Използването на Femara в терапевтични дози (0,1–5 mg) не води до нарушаване на синтеза на стероидни хормони в надбъбречните жлези; в резултат на теста с ACTH (адренокортикотропен хормон) не се откриват нарушения на синтеза на кортизол или алдостерон. Допълнителното назначаване на минералокортикоиди и глюкокортикоиди не е необходимо.
Блокадата на биосинтеза на естроген не води до натрупване на андрогени, които са предшественици на естрогените. Също така, по време на периода на терапията не се наблюдават промени в плазмените концентрации на фоликулостимулиращи и лутеинизиращи хормони в кръвта, липидния профил и функцията на щитовидната жлеза, както и увеличаване на броя на инсултите и миокардните инфаркти.
По време на приема на Femara честотата на остеопорозата се увеличава леко, докато честотата на костните фрактури не се променя.
С адювантната терапия на ранните стадии на рак на гърдата рискът от прогресия се намалява, степента на преживяемост без признаци на заболяването се увеличава в продължение на 5 години и вероятността от тумор в друга гърда намалява.
Продължителната адювантна терапия намалява риска от прогресиране на заболяването с 42%. Групата на Femara показа значителна полза в преживяемостта без заболяване, независимо дали са включени лимфни възли. Ако са засегнати лимфните възли, употребата на Femara може да намали смъртността с 40%.
Фармакокинетика
Летрозолът се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. Средният показател за бионаличност е 99,9%. Приемът на храна леко намалява скоростта на усвояване.
Cmax (максимална концентрация на веществото) се постига средно за 1 или 2 часа и достига 129 ± 20,3 или 98,7 ± 18,6 nmol / L (при прием на лекарството на гладно или съответно с храна). В същото време няма промяна в степента на абсорбция на летрозол, измерена чрез AUC (площ под кривата концентрация-време). Летрозол може да се приема със или без храна, тъй като се счита, че леките промени в скоростта на абсорбция нямат клинично значение.
Свързването на летрозол с протеините в кръвната плазма е около 60% (главно с албумин - 55%). В еритроцитите концентрацията на веществото е приблизително 80% от нивото му в плазмата. По време на равновесния период привидният Vd (обем на разпределение) е приблизително 1,87 ± 0,47 L / kg. Времето за достигане на Css (равновесна концентрация) е 2–6 седмици с дневен прием на Femara в дневна доза от 2,5 mg. Фармакокинетиката е нелинейна. При продължителна употреба не се наблюдава кумулация.
Летрозолът се метаболизира до голяма степен от изоензимите CYP3A4 и CYP2A6. Това води до образуването на фармакологично неактивно карбинолно съединение.
Екскретира се предимно чрез бъбреците под формата на метаболити, в по-малка степен през червата. Краен T1 / 2 - 48 часа.
При пациенти с умерено тежко чернодробно увреждане (по скалата на Child - Pugh - клас B) средните стойности на AUC са по-високи, но те са в рамките на стойностите, които се наблюдават при липса на чернодробна дисфункция. С цироза на черния дроб и тежко увреждане на неговата функция (по скалата на Child - Pugh - клас C), индексите AUC и T1 / 2 се увеличават (съответно с 95 и 187%). Предвид добрата поносимост на високи дневни дози Femara (от 5 до 10 mg), не е необходимо да се променя режимът на дозиране.
Показания за употреба
- рак на гърдата в ранните стадии в присъствието на хормонални рецептори в клетките (предписва се на жени в постменопауза като адювантна терапия);
- рак на гърдата в ранните етапи след края на стандартната адювантна терапия с тамоксифен (предписва се на жени в постменопауза като продължителна адювантна терапия);
- често срещани хормонално зависими форми на рак на гърдата (предписват се на жени в постменопауза като терапия от първа линия);
- често срещани форми на рак на гърдата при жени, които са получавали предишна антиестрогенна терапия (предписва се на жени при естествени или изкуствено индуцирани жени в постменопауза).
Противопоказания
Абсолютно:
- ендокринен статус, който е характерен за репродуктивния период;
- възраст до 18 години;
- бременност и кърмене;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Преди да предпише Femara на жени с креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min, лекарят трябва да прецени съотношението полза / риск, тъй като няма опит с употребата на лекарството при тази група пациенти.
Инструкции за употреба на Femara: метод и дозировка
Femara се приема през устата, всеки ден, независимо от приема на храна.
Препоръчителната дневна доза е 2,5 mg наведнъж. Лекарството е предназначено за продължителна терапия.
Когато се използва Femara като удължена адювантна терапия, нейната продължителност е 5 години (вече не).
В случаите, когато има признаци на прогресия на заболяването, лекарството се отменя.
При тежки чернодробни увреждания състоянието на пациента трябва да се наблюдава непрекъснато.
Странични ефекти
Нежеланите реакции обикновено са леки или умерени. Тяхното развитие е свързано главно с потискането на синтеза на естроген.
Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки):
- репродуктивна система: рядко - болка в млечните жлези, вагинално отделяне, вагинално кървене, вагинална сухота;
- пикочна система: рядко - инфекции на пикочните пътища, често уриниране;
- храносмилателна система: често - диария, запек, диспепсия, гадене, повръщане; рядко - стоматит, коремна болка, ксеростомия, повишена активност на чернодробните ензими;
- хематопоетична система: рядко - левкопения;
- нервна система: често - депресия, замаяност, главоболие; рядко - нарушена церебрална циркулация (епизоди), безсъние, сънливост, увреждане на паметта, тревожност, нервност, раздразнителност, дизестезия, парестезия, нарушения във вкуса, хипестезия;
- дихателна система: рядко - кашлица, задух;
- сърдечно-съдова система: рядко - тахикардия, сърцебиене, тромбофлебит на повърхностни и дълбоки вени, тромбоемболия, повишено кръвно налягане, коронарна болест на сърцето (миокарден инфаркт, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност); рядко - артериална тромбоза, белодробна емболия, инсулт;
- дерматологични реакции: често - повишено изпотяване, алопеция, кожен обрив (включително псориазис подобни обриви, еритематозни, макулопапулозни, везикулозни обриви); рядко - суха кожа, сърбеж, уртикария; много рядко - анафилактични реакции, ангиоедем;
- опорно-двигателния апарат: много често - артралгия; често - болки в костите, миалгия, фрактури на костите, остеопороза; рядко - артрит;
- сетивни органи: рядко - замъглено зрение, дразнене на очите, катаракта, нарушен вкус;
- други: много често - горещи вълни (горещи вълни); често - повишен апетит, периферни отоци, повишена умора, неразположение, астения, наддаване на тегло, хиперхолестеролемия, анорексия; рядко - болка в туморни огнища, загуба на тегло, жажда, хипертермия, генерализиран оток, сухота на лигавиците.
Предозиране
Има данни за отделни случаи на предозиране.
Специфични методи за лечение на предозиране на Femara са неизвестни. Показана е симптоматична / поддържаща терапия. Летрозол се екскретира от плазмата по време на хемодиализа.
специални инструкции
При тежки нарушения на чернодробната функция състоянието на пациента трябва да се наблюдава непрекъснато.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапевтичния период при шофиране на превозни средства трябва да се внимава, което е свързано с възможността за замаяност и обща слабост.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите, Femara не се предписва по време на бременност / кърмене.
Жените в перименопаузалния и ранния постменопаузален период се съветват да използват надеждни методи за контрацепция, докато се установи стабилно хормонално ниво в постменопауза.
Използване от детството
Терапията с Femara е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Преди да предписвате Femara на жени с креатининов клирънс по-малък от 10 ml / min, първо е необходимо да се оцени съотношението полза / възможен риск (няма опит в употребата).
При нарушения на чернодробната функция
В случай на чернодробна дисфункция при тежко протичане (по скалата на Child-Pugh - клас С), състоянието на пациента трябва да се наблюдава непрекъснато.
Лекарствени взаимодействия
Няма клиничен опит с употребата на Femara в комбинация с други противоракови лекарства.
При комбинираната употреба на Femara с лекарства, които се метаболизират главно с участието на изоензими на цитохром P450 - 2A6 и 2C19 и имат тесен терапевтичен индекс, трябва да се внимава.
Аналози
Аналозите на Femara са Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
Условия за съхранение
Да се съхранява на място, защитено от влага при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Femara
Отзивите за Femara са предимно положителни. Отбелязва се, че лекарството се понася по-добре от тамоксифен. Страничните ефекти са редки. Посочено е, че за предотвратяване на остеопороза понякога допълнително се предписват биофосфанати към терапията.
Цена на Femara в аптеките
Приблизителната цена за Femara (30 таблетки) е 6773-7469 рубли.
Femara: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Femara 2,5 mg филмирани таблетки 30 бр. 6753 рубли Купува |
|
Раздел Femara. p.p. 2,5 mg n30 7498 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
