Linezolid - инструкции за употреба, цена, аналози, таблетки, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Линезолид

Linezolid: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Linezolid

ATX код: J01XX08

Активна съставка: линезолид (Linezolid)

Производител: Novalek Pharmaceuticals Pvt. ООД (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Индия), Biochemist, OJSC (Русия), East-Pharm, CJSC (Русия), PharmConcept, LLC (Русия), Alium PFK, LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019

Цени в аптеките: от 3979 рубли.

Купува

Linezolid е антибактериално лекарство, оксазолидинон.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Linezolid:

• филмирани таблетки: двойноизпъкнали, от тъмнокафяви до светлокафяви, кръгли (дозировка 200, 300 и 400 mg) или овални (дозировка 600 mg); цветът на таблетките в напречното сечение е бял или бял с жълтеникав оттенък (в картонена кутия 1, 2 или 3 клетъчни контурни опаковки, съдържащи по 10 таблетки всяка);
• инфузионен разтвор: от безцветен до жълт с кафеникав оттенък, прозрачен (в картонена кутия 1 стъклена бутилка, съдържаща 100, 200 или 300 ml разтвор).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Linezolid.

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: линезолид - 200/300/400/600 mg;
• помощни компоненти: магнезиев стеарат - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; царевично нишесте - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; микрокристална целулоза - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• филмова обвивка: талк - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; титанов диоксид - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; полиетилен гликол 6000 (макрогол 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; желязна боя жълт оксид - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; желязно багрило оксид червено - 0,131 / 0,197 / 0,263 / 0,395 mg.

Състав на 1 ml разтвор:

• активно вещество: линезолид - 2 mg;
• спомагателни компоненти: натриев цитрат дихидрат - 1,9 mg; лимонена киселина - 0,83 mg; декстроза монохидрат - 55,26 mg; вода за инжекции - до 1 ml; 1М разтвор на солна киселина или 1М разтвор на натриев хидроксид - до рН 4 до 5.

Теоретичната осмоларност на разтвора е 314,9 mOsm на литър.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Linezolid е синтетичен антибиотик, принадлежащ към нов клас антимикробни агенти, които in vitro са активни срещу аеробни грам-положителни бактерии, някои анаеробни микроорганизми и грам-отрицателни бактерии.

Лекарството селективно инхибира синтеза на протеин в бактериите. Свързвайки се с бактериалните рибозоми, той предотвратява образуването на функционален 70S иницииращ комплекс, който е важен компонент на процеса на транслация по време на протеинов синтез.

Линезолид е активен срещу следните микроорганизми:

• грам-положителни аероби (in vitro и in vivo): enterococcus fetium (включително устойчиви на ванкомицин щамове), Staphylococcus aureus (включително щамове, устойчиви на метицилин), стрептококи от група В, пневмококи (включително мулти-устойчиви щамове), пиогенен стрептокок;
• грам-положителни аероби (in vitro): фекален ентерокок (включително устойчиви на ванкомицин щамове), фециев ентерокок (чувствителни към ванкомицин щамове), епидермален стафилокок (включително резистентни към метицилин щамове), хемолитичен стафилококов вирус, стрептококови вирусидани;
• грам-отрицателни аероби (in vitro): пастерела мултицид.

Микроорганизмите, устойчиви на линезолид, включват: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Тъй като механизмът на действие на линезолид се различава от този, присъщ на други класове антимикробни агенти (например, хлорамфеникол, тетрациклини, стрептограмини, рифамицини, хинолони, линкозамиди, гликопептиди, антагонисти на фолиева киселина, β-лактами, аминогликозиди), между тях няма припокриване. Линезолид е активен срещу патогенни микроорганизми, чувствителни и устойчиви на тези лекарства.

По отношение на линезолид, резистентността се развива бавно чрез многостепенна мутация на 23 S рибозомна рибонуклеинова киселина и възниква с честота по-малка от 1х10 ^-9 -1х10 ^-11.

Фармакокинетика

• абсорбция: след перорално приложение линезолид се абсорбира бързо и интензивно от стомашно-чревния тракт. Максималната му концентрация в кръвната плазма (C _max) е 21,2 mg на 1 литър, а средният период до максималната концентрация в кръвта (TC _max) е 2 часа. Абсолютната бионаличност е около 100%. Приемът на храна няма ефект върху усвояването му. На втория ден от приема на лекарството се достига неговата равновесна концентрация в кръвта. След интравенозно приложение на линезолид 2 пъти на ден, 600 mg от неговата C _max и средната минимална концентрация (C _min) в кръвна плазма в равновесие са съответно 15,1 и 3,68 mg на литър. На втория ден от приложението на лекарството се достига неговата равновесна концентрация в кръвта;
• разпределение: когато се достигне равновесна концентрация, обемът на разпределение на линезолид при здрав възрастен варира средно от 40 до 50 литра, което е приблизително равно на общото съдържание на вода в тялото. Независимо от плазмената концентрация на дадено вещество, свързването му с белтъците в кръвната плазма е 31%;
• метаболизъм: беше установено, че цитохром Р ₄₅₀ изоензимите не участват в метаболизма на лекарството in vitro. Той не потенцира или инхибира активността на такива клинично важни изоцими на цитохром Р ₄₅₀ като 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 и 2C19. В процеса на метаболитно окисление се образуват два неактивни метаболита - аминоетоксиоцетна киселина и хидроксиетилглицин. Първият метаболит се образува в по-малки количества, а вторият е основният метаболит при хората и се образува в резултат на неензимен процес. Описани са и други неактивни метаболити;
• елиминиране: почти 65% от клирънса на линезолид е бъбречен клирънс. С увеличаване на дозата на лекарството се забелязва лека степен на нелинейност на клирънса. Това може да се дължи на намаляване на бъбречния и извънбъбречния клирънс с висока доза линезолид. В същото време разликите в клирънса са малки и не засягат видимия полуживот. При нормална бъбречна функция и лека / умерена бъбречна недостатъчност, лекарството се екскретира през бъбреците: непроменено - 30-35%, под формата на аминоетоксиоцетна киселина - 10%, под формата на хидроксиетилглицин - 40%. Линезолид се екскретира през червата: под формата на аминоетоксиоцетна киселина - 3%, под формата на хидроксиетилглицин - 6%, непроменен - практически не се екскретира. Средният му полуживот варира в рамките на 5-7 часа.

В случаите на еднократна доза от 600 mg линезолид на фона на тежка бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC) <30 ml в минута), концентрацията на два метаболита на веществото се е увеличила със 7-8 пъти. Площта под кривата концентрация-време (AUC) на основното лекарство не се е увеличила.

По време на хемодиализата основните метаболити се екскретират в определено количество, но след приемане на 600 mg от лекарството и диализна процедура, концентрацията им остава значително по-висока в сравнение с тази на фона на нормалната бъбречна функция, лека / умерена бъбречна недостатъчност.

Има ограничени данни за фармакокинетиката на линезолид и неговите два основни метаболита при лека / умерена чернодробна недостатъчност (класове А и В по Child-Pugh). Известно е, че тя не се променя.

Фармакокинетиката при тежко чернодробно увреждане (клас С по Child-Pugh) не е проучена. Поради факта, че линезолид се метаболизира по неензимен начин, в този случай не се очакват значителни нарушения в метаболизма му.

Фармакокинетиката на линезолид в доза 600 mg при юноши на възраст от 12 до 17 години не се различава от кинетиката при възрастни. Въз основа на това, когато се използва една и съща доза при юноши на всеки 12 часа и при възрастни, концентрацията на лекарството ще бъде еднаква.

Ежедневната употреба на 10 mg линезолид на 1 kg телесно тегло при деца на възраст под 12 години на всеки 8 часа може да постигне същата концентрация, както при възрастни, когато 600 mg от лекарството се използват 2 пъти на ден.

Няма значителни промени във фармакокинетиката на лекарството при пациенти в напреднала възраст на възраст 65 години и повече.

Обемът на разпределение на веществото при жените е малко по-малък, отколкото при мъжете. Когато се изчислява върху телесното тегло, те също имат намален среден клирънс от 20%. Плазмените концентрации на лекарството са по-ниски при мъжете, отколкото при жените, което отчасти може да се дължи на разликите в теглото. Тъй като елиминационният полуживот не се различава значително в зависимост от пола, няма причина да се очаква повишаване на концентрацията на линезолид в кръвта на жените над допустимото ниво и следователно не е необходимо да коригират режима на дозиране.

Показания за употреба

Линезолид под формата на таблетки и инфузионен разтвор се предписва за лечение на инфекциозни и възпалителни патологии в случаите, когато е известно или се подозира, че техните патогени (аеробни и анаеробни грам-положителни микроорганизми, включително инфекции, придружени от бактериемия) са чувствителни към линезолид, а именно:

• придобити в обществото пневмонии, причинени от Staphylococcus aureus (само метицилин-чувствителни щамове) или пневмококи (включително мулти-устойчиви щамове), включително случаи, придружени от бактериемия;
• болнична пневмония, причинена от пневмококи, включително мулти-резистентни щамове или Staphylococcus aureus, включително метицилин-резистентни и метицилин-чувствителни щамове;
• сложни инфекции на кожата и меките тъкани, включително тези със синдром на диабетно стъпало, непридружени от остеомиелит, причинени от стрептококи от група В, пиогенен стрептокок или Staphylococcus aureus, включително устойчиви на метицилин и метицилин щамове;
• инфекции, причинени от резистентен към ванкомицин ентерокок фетиум, включително случаи, придружени от бактериемия.

Таблетките Linezolid се използват и при неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от Streptococcus pyogenic или Staphylococcus aureus (само метицилин-чувствителни щамове).

Противопоказания

Абсолютно:

• няма внимателно проследяване на кръвното налягане и проследяване на пациенти с остро състояние на объркване, шизоафективно разстройство, биполярно разстройство, карциноиден синдром, тиреотоксикоза, феохромоцитом, неконтролирана хипертония, както и при комбинирана терапия, буспирон, меперидин, агонисти на 5-НТ ₁ рецептори (триптани), трициклични антидепресанти, инхибитори на обратното поемане на серотонин, допаминомиметици (например допамин), адренергични агонисти (например добутамин, норепинефрин, епинефрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин);
• комбинирана терапия с лекарства, които инхибират моноаминооксидаза А или В (например изокарбоксазид, фенелзин) и в рамките на 14 дни след оттеглянето им;
• лактационен период;
• деца под 3 години (за таблетки);
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Linezolid се предписва под лекарско наблюдение):

• чернодробна недостатъчност;
• бъбречна недостатъчност;
• животозастрашаващи системни инфекции (свързани с венозни катетри в интензивни отделения);
• бременност.

Linezolid, инструкции за употреба: метод и дозировка

Филмирани таблетки

Таблетките Linezolid се приемат през устата по време или след хранене. В случаите, когато в началото на лечението пациентът е получил лекарството интравенозно, в бъдеще то може да бъде прехвърлено във всяка орална форма на лекарството. В този случай изборът на дозата не се извършва, тъй като бионаличността на линезолид, когато се приема през устата, е почти 100%.

Продължителността на курса на терапия се определя от лекаря в зависимост от причинителя на патологията, тежестта и локализацията на инфекцията, както и клиничния ефект на Linezolid.

Препоръчителен режим на дозиране:

• придобита в общността пневмония, причинена от метицилин-чувствителни щамове на Staphylococcus aureus или пневмокок (включително мулти-резистентни щамове), включително случаи, придружени от бактериемия: деца на възраст от 3 до 11 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на курса варира от 10 до 14 дни;
• болнична пневмония, причинена от пневмококи, включително мулти-резистентни щамове или Staphylococcus aureus, включително метицилин-резистентни и метицилин-чувствителни щамове: деца на възраст от 3 до 11 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на курса варира от 10 до 14 дни;
• сложни инфекции на кожата и меките тъкани, включително тези със синдром на диабетно стъпало, непридружени от остеомиелит, причинителите на които са стрептококи от група В, пиогенен стрептокок или Staphylococcus aureus, включително устойчиви на метицилин и метицилин щамове: деца на възраст от 3 до 11 години 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на курса варира от 10 до 14 дни;
• неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от стрептококи пиогенни или метицилин-чувствителни щамове на Staphylococcus aureus: деца на възраст от 3 до 5 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст от 5 до 11 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 12 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на терапията е 10-14 дни;
• инфекции, причинени от резистентен към ванкомицин ентерококус фетиум, включително случаи, придружени от бактериемия: деца на възраст от 3 до 11 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на лечението варира от 14 до 28 дни.

Не се изисква корекция на режима на дозиране при чернодробна / бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст.

Тъй като 30% от линезолида се отстранява по време на хемодиализа в рамките на 3 часа, пациентите, нуждаещи се от лекарството, трябва да го приемат след процедурата.

Инфузионен разтвор

Разтворът на Linezolid се прилага интравенозно за период от 30 до 120 минути. В зависимост от причинителя на заболяването, местоположението и тежестта на инфекцията, клиничната ефикасност на лекарството, лекарят определя режима на дозиране и продължителността на терапията.

Серийното свързване на инфузионните торбички, както и добавянето на други лекарства към разтвора на Linezolid, е забранено. Ако е необходимо да се използва инфузионен разтвор с други лекарства, те се предписват отделно в съответствие с препоръчаните дози и начини на приложение.

Лекарството е фармацевтично несъвместимо с цефтриаксон, ко-тримоксазол (триметоприм + сулфаметоксазол), еритромицин лактобионат, фенитоин, диазепам, хлорпромазин и амфотерицин В.

Инфузионните разтвори, съвместими с Linezolid, включват: 0,9% инжекционен разтвор на натриев хлорид, инжекционен разтвор на Ringer-Locke, 5% инжекционен разтвор на декстроза.

Пациентите, получили лекарството интравенозно в началото на лечението, могат да преминат към която и да е от оралните му форми. В този случай не се изисква избор на доза, тъй като бионаличността на линезолид, когато се приема през устата, е почти 100%.

Препоръчителен режим на дозиране за Linezolid:

• придобита в общността пневмония, причинена от метицилин-чувствителни щамове на Staphylococcus aureus или пневмокок (включително мулти-резистентни щамове), включително случаи, придружени от бактериемия: новородени и деца на възраст под 12 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на лечението е от 10 до 14 дни;
• болнична пневмония, причинена от пневмококи, включително мулти-резистентни щамове, или Staphylococcus aureus, включително метицилин-резистентни и метицилин-чувствителни щамове: новородени и деца на възраст под 12 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на лечението е от 10 до 14 дни;
• сложни инфекции на кожата и меките тъкани, включително тези със синдром на диабетно стъпало, непридружени от остеомиелит, причинителите на които са стрептококи от група В, стрептококи пиогенни или Staphylococcus aureus, включително метицилин-резистентни и метицилин-чувствителни щамове: новородени и деца на възраст 12 години 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на лечението е от 10 до 14 дни;
• инфекции, причинени от резистентен към ванкомицин ентерококус фетиум, включително случаи, придружени от бактериемия: новородени и деца на възраст под 12 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 8 часа; деца на възраст над 12 години и възрастни - 600 mg на всеки 12 часа. Продължителността на лечението е от 14 до 28 дни.

Максималната дневна доза за деца и възрастни не трябва да надвишава 1200 mg.

Системният клирънс на линезолид при недоносени бебета преди 7 дни от живота (продължителност на бременността <34 седмици) е по-нисък и стойностите на AUC са по-високи, отколкото при повечето доносени бебета и деца. Към 7-ия ден от живота клирънсът на лекарството и неговите стойности на AUC при недоносени бебета са близки до тези при доносени бебета и деца.

Не се извършва корекция на режима на дозиране при чернодробна / бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст.

Linezolid се прилага на пациенти на хемодиализа след края на процедурата.

Странични ефекти

Обикновено нежеланите събития, свързани с приема на Linezolid, са леки до умерени. Най-честите симптоми са гадене, диария и главоболие.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително отделни съобщения, - много редки; ако е невъзможно да се определи честотата на нежеланите реакции - честотата е неизвестна):

• инфекциозни и паразитни патологии: често - гъбични инфекции, кандидоза, включително кандидоза на устната кухина и вагинална кандидоза; рядко - вагинит; рядко - колит, причинен от употребата на антибактериални средства, включително псевдомембранозен колит;
• кръв и лимфна система: често - анемия; рядко - еозинофилия, тромбоцитопения, неутропения, левкопения; рядко - панцитопения; неизвестна честота - сидеробластична анемия, миелосупресия;
• имунна система: неизвестна честота - анафилаксия;
• метаболизъм и хранене: рядко - хипонатриемия; неизвестна честота - лактатна ацидоза;
• психика: често - безсъние;
• нервна система: често - виене на свят, перверзия на вкуса (метален вкус в устата), главоболие; рядко - парестезия, хипестезия, конвулсии; неизвестна честота - периферна невропатия, серотонинов синдром;
• орган на зрението: рядко - замъглено зрение; рядко - появата на дефекти на зрителното поле; неизвестна честота - промяна в цветното зрение / остротата на зрението, загуба на зрение, неврит на зрителния нерв, зрителна невропатия;
• орган на слуха и лабиринтни нарушения: рядко - звъни в ушите;
• сърце: рядко - преходна исхемична атака, тахикардия (аритмия);
• съдове: често - повишено кръвно налягане; рядко - тромбофлебит, флебит;
• стомашно-чревен тракт: често - диспепсия, запек, локализирана / дифузна болка в корема, гадене, диария, повръщане; рядко - обезцветяване на лигавицата на езика и други нарушения на езика, стоматит, разхлабени изпражнения, глосит, сухота в устата, подуване на корема, гастрит, панкреатит; рядко - повърхностно обезцветяване на зъбния емайл;
• черен дроб и жлъчни пътища: често - повишена активност на чернодробните ензими, включително алкална фосфатаза, аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза, промени в резултатите от чернодробните функционални тестове; рядко - повишаване на концентрацията на общия билирубин;
• кожа и подкожни тъкани: често - обрив, сърбеж; рядко - повишено изпотяване, дерматит, уртикария; неизвестна честота - алопеция, ангиоедем, булозни кожни лезии (токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson);
• бъбреци и пикочни пътища: често - повишаване на концентрацията на урея в кръвта; рядко - полиурия, повишаване на концентрацията на креатинин в кръвната плазма, бъбречна недостатъчност;
• гениталии и млечна жлеза: рядко - нарушения на влагалището и вулвата;
• общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - локализирана болка, повишена температура; рядко - жажда, слабост, студени тръпки, болка на мястото на инжектиране;
• лабораторни и инструментални изследвания: често - повишаване / намаляване на калия или бикарбонатите, намаляване на калция, албумина, натрия или общия протеин, повишаване на концентрацията на глюкоза не на гладно, повишаване на активността на амилаза, креатин киназа, липаза или лактат дехидрогеназа, увеличаване / намаляване на броя на левкоцитите или тромбоцитите, намаляване на, брой на хемоглобина или еритроцитите, повишен брой еозинофили / неутрофили; рядко - намаляване на броя на неутрофилите, увеличаване на броя на ретикулоцитите, увеличаване / намаляване на кръвните хлориди, намаляване на концентрацията на глюкоза не на гладно, повишаване на натрия или калция в кръвната плазма.

Нежеланите реакции, отбелязани при употребата на Linezolid под формата на артериална хипертония, преходна исхемична атака и локализирана болка в коремната област, рядко се считат за сериозни.

В хода на контролирани клинични проучвания за употребата на лекарството в продължение на максимум 28 дни, анемия е установена само при 2% от пациентите. В друго проучване сред пациенти с животозастрашаващи инфекции анемията се развива при 2,5% от пациентите с лекарството за по-малко от 28 дни (при 33 от 1326 субекта) и при линезолид за повече от 28 дни - при 12,3% (при 53 от 430 участници).

Съотношението на случаите на анемия, изискваща кръвопреливане, е 9% в групата доброволци, които са използвали лекарството за период, не по-дълъг от 28 дни (при 3 от 33 пациенти), и 15% при пациенти, получавали линезолид за повече от 28 дни (в 8 от 53 пациенти).

Предозиране

Не са докладвани случаи на предозиране на Linezolid.

Препоръчва се симптоматична терапия, включително поддържане на скоростта на гломерулна филтрация. Почти 30% от дозата на пероралната форма на лекарството се екскретира в рамките на 3 часа по време на хемодиализа.

Няма данни, потвърждаващи ускоряването на екскрецията на лекарството по време на хемоперфузия или перитонеална диализа.

специални инструкции

Отворено проучване сред критично болни пациенти с интраваскуларни катетър-асоциирани инфекции показва, че при линезолид смъртните случаи са по-чести (78 от 363 души, 21,5%), отколкото при оксацилин / диклоксацилин / ванкомицин (58 от 363 души, 16%) …

Основният фактор, влияещ върху смъртта, е грам-положителният патоген в началния етап. Смъртността е сходна при пациентите с инфекции, причинени само от грам-положителни организми, но е значително по-висока при пациенти, получаващи линезолид, когато са открити други организми или ако не могат да бъдат открити в началния етап.

По време на терапевтичния период и в рамките на 1 седмица след края на употребата на антибактериалното средство е отбелязан най-голям дисбаланс. В много случаи при пациентите, лекувани с линезолид, е установено, че имат грам-отрицателни организми по време на проучването и смъртта се дължи на полимикробни инфекции или инфекция, причинена от грам-отрицателни организми. В тази връзка, при усложнени инфекции на кожата и меките тъкани, назначаването на Linezolid на фона на предполагаема или известна коинфекция с грам-отрицателни микроорганизми е разрешено само при липса на алтернативни възможности за терапия. При такива пациенти трябва да се използват допълнителни лекарства, които влияят на грам-отрицателната микрофлора.

В някои случаи употребата на линезолид може да послужи за развитието на обратима миелосупресия (с панцитопения, тромбоцитопения, анемия и левкопения), в зависимост от продължителността на лечението. Вероятността от развитие на това състояние също се увеличава при пациенти в напреднала възраст. Тромбоцитопенията е по-честа при бъбречна недостатъчност, независимо дали се използва хемодиализа или не. В тази връзка, по време на терапията, кръвната картина трябва да се проследява при пациенти, получаващи лекарството за повече от 14 дни, пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, анамнеза за миелосупресия или висок риск от кървене, както и при прием на лекарства, които понижават броя на хемоглобина / тромбоцитите и / или техните функционални свойства. В такива случаи се разрешава назначаването на Linezolid,само ако е възможно внимателно проследяване на хемоглобина, броя на тромбоцитите / левкоцитите.

Когато настъпи тежка миелосупресия по време на лекарствената терапия, употребата му трябва да се преустанови, освен ако продължителното лечение се счита за абсолютно необходимо. При такива пациенти трябва да се извършва интензивно проследяване на кръвната картина и подходяща терапия. Също така се препоръчва провеждането на седмичен кръвен тест (включително определяне на нивото на хемоглобина, броя на тромбоцитите и левкоцитите с изчисляване на левкоцитната формула) при пациенти, използващи лекарството, независимо от показателите на първоначалния кръвен тест.

Най-често се наблюдава тежка анемия при превишаване на препоръчителния курс на лечение с линезолид, чиято максимална продължителност е 28 дни. Такива пациенти по-често са имали нужда от кръвопреливане.

В периода след регистрация са регистрирани случаи на сидеробластична анемия. В повечето случаи продължителността на лечението е била повече от 28 дни. След прекратяване на лечението с линезолид, при повечето пациенти симптомите са напълно или частично обратими със / без специфична терапия за анемия.

Съществуващият риск от развитие на псевдомембранозен колит с различна тежест трябва да се вземе предвид при използване на антибиотици, включително линезолид. Съобщава се за диария, свързана с Clostridium difficile, при почти всички антибиотици, включително линезолид. Тежестта на диарията може да варира от лека до тежка. Антибактериалните агенти нарушават нормалната микрофлора на червата, което води до свръхрастеж на тези бактерии. Те от своя страна произвеждат токсини А и В, които причиняват диария, свързана с Clostridium difficile. Излишното количество токсини, произведени от щамове на тези бактерии, може да увеличи смъртността сред пациентите, тъй като такива инфекции могат да бъдат устойчиви на антимикробно лечение и може да се наложи колектомия. Не се препоръчва употребата на лекарства, които инхибират чревната перисталтика. Вероятността от свързана с Clostridium difficile диария трябва да се има предвид при всички пациенти с диария след употреба на антибиотици. Пациентите, които са преживели диария, свързана с Clostridium difficile след приложение на антибиотик, трябва да бъдат внимателно наблюдавани в продължение на 2 месеца.

Влошаването на зрителната функция, проявяващо се под формата на дефекти на зрителното поле, замъглено зрение, промени в цветовото възприятие или зрителна острота, е основата за спешно обръщение към офталмолог за съвет. При всички пациенти, получаващи Linezolid за повече от 28 дни, и при всички пациенти с новопоявили се прояви на зрително увреждане, независимо от продължителността на лечението, зрителната функция трябва да се следи.

Когато се появят невропатия на зрителния нерв и периферна невропатия, се прави оценка на съотношението на потенциалния риск към възможната полза от продължаване на лечението с лекарството. Вероятността от невропатия се увеличава с използването на антимикобактериални средства за лечение на туберкулоза в момента или напоследък.

Има съобщения за развитието на лактатна ацидоза през периода на употреба на линезолид. Трябва да се установи внимателно медицинско наблюдение за пациенти, при които употребата на лекарството причинява необяснима ацидоза, коремна болка, повтарящо се гадене или повръщане, както и намаляване на концентрацията на бикарбонатни аниони.

Лекарството инхибира синтеза на митохондриален протеин. В резултат на това инхибиране могат да се появят нежелани явления под формата на невропатия (оптичен нерв или периферна), анемия и лактатна ацидоза. Тези ефекти са по-чести, когато linezolid се използва повече от 28 дни.

Съобщава се за гърчове при пациенти, получаващи linezolid. В повечето случаи тези пациенти са имали рискови фактори за развитието на гърчове или индикации за тях в анамнезата. Важно е да се вземе подробна история на предишните епизоди на припадъци.

В случаите, когато линезолид трябва да се използва в комбинация със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, важно е постоянно да се наблюдават пациентите за признаци и симптоми на серотонинов синдром под формата на нарушена координация на движенията, хиперрефлексия, хиперпирексия и нарушена когнитивна функция. Появата на тези симптоми е индикация за отмяна на едното или и двете приети лекарства. Прекратяването на серотонинергичната терапия може да доведе до симптоми на отнемане.

Съобщавани са случаи на обратими повърхностни промени в оцветяването на зъбния емайл през периода на употреба на линезолид. Тези промени в оцветяването бяха отстранени чрез професионално почистване на зъбите.

Има съобщения за развитието на симптоматична хипогликемия на фона на захарен диабет при пациенти, на които лекарството е предписано в комбинация с хипогликемични лекарства или инсулин. Въпреки факта, че не е установена причинно-следствена връзка между приема на линезолид и появата на хипогликемия, важно е да се предупредят пациентите с диабет за вероятността от патология. Ако по време на терапевтичния период се забележат прояви на хипогликемия, дозите на хипогликемични средства или инсулин трябва да бъдат коригирани или линезолид трябва да бъде отменен.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват да ядат големи количества храна, съдържаща тирамин (например пушено месо, червено вино, някои алкохолни напитки, старо сирене).

Не е проведено проучване на ефекта от ефекта на линезолид върху нормалната микрофлора на човешкото тяло в рамките на клинични изпитвания.

В някои случаи използването на антибактериални средства води до повишен растеж на микроорганизми, които са устойчиви на тях. Клиничните проучвания установяват, че приблизително 3% от пациентите, получаващи линезолид в препоръчаните дози, развиват кандидоза, свързана с антибиотици. Ако се развие суперинфекция на фона на употребата на лекарството, трябва да се вземат подходящи медицински мерки.

Ефикасността и безопасността на терапията с линезолид за повече от 28 дни не е установена.

Сред участниците в контролирани клинични проучвания няма пациенти с гангренозни лезии, тежки изгаряния, исхемични разстройства или язви под налягане или със синдром на диабетно стъпало. В тази връзка опитът с употребата на лекарството при лечението на тези състояния е ограничен.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите по време на терапията с линезолид трябва да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности.

Приложение по време на бременност и кърмене

Безопасността на употребата на Linezolid по време на бременност не е установена и поради това лекарството може да се използва само в случаите, когато потенциалните ползи от терапията за майката са по-високи от очакваните рискове за плода.

Тъй като лекарството преминава в кърмата, ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето се спира.

Използване от детството

Таблетките Linezolid не се предписват на пациенти под 3-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Тъй като клиничното значение на двата първични метаболита на линезолид при тежка бъбречна недостатъчност не е проучено, лекарството в такива случаи може да се използва с повишено внимание и само ако потенциалните ползи от лечението са по-високи от възможните рискове.

При нарушения на чернодробната функция

При чернодробна недостатъчност лекарството се използва с повишено внимание и само в случаите, когато очакваната полза от терапията надвишава очаквания риск.

Лекарствени взаимодействия

Проучванията in vitro установяват, че изоензимите на цитохром Р ₄₅₀ не участват в метаболизма на линезолид. Лекарството не инхибира или индуцира активността на такива клинично важни изоцими на цитохром Р ₄₅₀ като 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 и 2C19. В резултат на това не се очаква взаимодействие, индуцирано от CYP450, с линезолид.

Фармакокинетичните характеристики на варфарин при комбинираната употреба на линезолид и (S) -варфарин (до голяма степен се метаболизират от изоензима CYP2C9) не се променят. Фенитоинът и варфаринът, които са субстрати на изоензима CYP2C9, могат да се комбинират с лекарството без корекция на дозата.

Тъй като линезолид е неселективен обратим инхибитор на моноаминооксидазата, употребата му в някои случаи може да доведе до умерено обратимо повишаване на натискащото действие на фенилпропаноламин и псевдоефедрин. Като се вземе това предвид, се препоръчва да се намалят началните дози допаминомиметици (например допамин) и адренергични агонисти (например добутамин, норепинефрин, епинефрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин) и след това да се титрира избора на дозата.

Проучванията на фаза I, II и III не разкриват появата на серотонинов синдром, когато linezolid се използва заедно със серотонинергични лекарства. Съществуват обаче няколко съобщения за появата на серотонинов синдром при комбинираната употреба на линезолид с антидепресанти - селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин.

Фармакокинетиката на линезолид не се променя при едновременно лечение с гентамицин и азтреонам.

При пациенти, получаващи линезолид едновременно с рифампицин, се наблюдава намаляване на неговата C _{m ax} и AUC средно съответно с 21 и 32%.

Аналози

Аналозите на Linezolid са: Rawlin-Routek, Linezolid-KRKA, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца. Инфузионният разтвор не трябва да се замразява.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Linezolid

Има малко отзиви за Linezolid, показващи ефективността на лекарството.

Цена за Linezolid в аптеките

Приблизителната цена на Linezolid (в опаковка от 10 филмирани таблетки, 600 mg всяка) е от 12 200 до 12 700 рубли.

Linezolid: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Linezolid canon таблетки p.p. 200mg 10pcs 3979 РУБЛИЦИ Купува

Линезолид Канон 600 mg филмирани таблетки 10 бр. 12897 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!