Xelevia - инструкции за употреба на таблетки, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Кселевия

Xelevia: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Xelevia

ATX код: A10BH01

Активна съставка: ситаглиптин (Sitagliptin)

Производител: Берлин-Фарма, АД (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 24.07.2019

Цени в аптеките: от 999 рубли.

Купува

Xelevia е хипогликемично лекарство, инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4).

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на Kselevia - филмирани таблетки: бежови, двойноизпъкнали, кръгли, гладки от едната страна, гравирани от другата „277“(в картонена кутия 2 блистера, съдържащи по 14 таблетки всяка) и инструкции за употреба на Kselevia.

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: ситаглиптин фосфат монохидрат - 128,5 mg (съответства на съдържанието на ситаглиптин - 100 mg);
• помощни компоненти: натриев стеарил фумарат - 12 mg; магнезиев стеарат - 4 mg; кроскармелоза натрий - 8 mg; несмелен калциев хидроген фосфат - 123,8 mg; микрокристална целулоза - 123,8 mg;
• обвивка на филм: Opadray II бежово 85F17438 [железен оксид червен (E 172) - 0,37%; железен оксид жълт (Е 172) - 3,07%; талк - 14,8%; полиетилен гликол (макрогол 3350) - 20,2%; титанов диоксид (Е 171) - 21,56%; поливинилов алкохол - 40%] - 16 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Xelevia е силно селективен инхибитор на ензима DPP-4, който е активен, когато се приема през устата и е предназначен за лечение на захарен диабет тип 2.

Активното вещество на Xelevia (ситаглиптин) се различава от аналозите на глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и амилин, инхибитори на α-глюкозидазата, агонисти на γ-рецепторите, които се активират от пролифератора на пероксизома (PPAR-γ), инсулина, сулфонилурейните производни и бигуанидите. и фармакологично действие. Чрез инхибиране на DPP-4 ситаглиптин повишава концентрацията на два хормона от семейството на инкретините - GLP-1 и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP).

Хормоните от това семейство се секретират в червата в продължение на 24 часа, в отговор на приема на храна, концентрацията им се увеличава. Инкретините са част от вътрешната физиологична система за регулиране на хомеостазата на глюкозата. На фона на нормална или повишена кръвна глюкоза, хормоните от семейството на инкретините насърчават увеличаване на синтеза на инсулин и неговата секреция от β-клетки на панкреаса чрез сигнализиране на вътреклетъчни механизми, свързани с цикличния аденозин монофосфат (AMP).

Също така, GLP-1 води до потискане на повишената секреция на глюкагон от α-клетки на панкреаса. Намаляването на концентрацията на глюкагон с увеличаване на инсулина води до намаляване на производството на глюкоза от черния дроб, което в крайна сметка води до намаляване на гликемията. Този механизъм на действие се различава от присъщия на производни на сулфонилурейната киселина, които стимулират отделянето на инсулин дори при ниски нива на глюкоза в кръвта. Това допринася за появата на индуцирана от сулфон хипогликемия не само при пациенти с диабет тип 2, но и при здрави индивиди.

При ниска концентрация на глюкоза в кръвта, изброените ефекти на инкретините върху намаляването на секрецията на глюкагон и освобождаването на инсулин не се наблюдават. GIP и GLP-1 нямат ефект върху освобождаването на глюкагон в отговор на хипогликемия. Активността на инкретините при физиологични условия е ограничена от ензима DPP-4, който бързо ги хидролизира, за да образуват неактивни продукти. Ситаглиптин предотвратява този процес, поради което плазмените концентрации на активните форми на GIP и GLP-1 се повишават.

Чрез увеличаване на съдържанието на инкретини, Xelevia увеличава глюкозозависимото освобождаване на инсулин и спомага за намаляване на секрецията на глюкагон. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия такива промени в секрецията на глюкагон и инсулин служат за намаляване на концентрацията на гликозилиран хемоглобин HbA _1C и намаляване на съдържанието на глюкоза в кръвната плазма, определена на гладно и след тест за физическо натоварване.

Приемът на единична доза Xelevia при захарен диабет тип 2 води до инхибиране на активността на ензима DPP-4 в продължение на 24 часа, което служи за намаляване на гликемията на гладно, както и след натоварване с глюкоза или храна, намаляване на концентрацията на глюкагон в кръвната плазма, повишаване на плазмената концентрация на инсулин и C- пептид, увеличавайки концентрацията на циркулиращи инкретини GLP-1 и GIP с 2 или 3 пъти.

Фармакокинетика

След перорално приложение на ситаглиптин в доза от 100 mg при здрави индивиди, той бързо се абсорбира и максималната концентрация (C _max) се достига след 1–4 часа след приложението. Площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава пропорционално на дозата и е 8,52 μmol на 1 литър на час (когато се приемат 100 mg), C _max - 950 nmol на 1 литър. Плазмената AUC на ситаглиптин се увеличава с приблизително 14% след следващата доза от 100 mg Xelevia, след достигане на равновесно състояние след приемане на първата доза. Коефициентите на вариация на AUC (между- и интра-субект) са незначителни.

Абсолютната бионаличност на ситаглиптин е приблизително 87%. Поради факта, че комбинираният прием на Xelevia с мазни храни не засяга нейната фармакокинетика, той може да се приема независимо от храната.

В равновесно състояние средният обем на разпределение след прием на единична доза от 100 mg при здрави индивиди е приблизително 198 литра. Фракцията на ситаглиптин, свързваща плазмените протеини, е относително ниска при 38%.

Почти 79% от ситаглиптин се екскретира непроменен през бъбреците. Само малка част от лекарството, което е влязло в тялото, се поддава на метаболизма.

Приблизително 16% от ситаглиптин радиоактивен (¹⁴ P-маркиран ситаглиптин) след перорално приложение под формата на метаболити, екскретирани. Открити са следи от шест от неговите метаболити, които вероятно не са способни да инхибират DPP-4. Проведените in vitro проучвания установяват, че CYP2C8 и CYP3A4 са основните изоензими, участващи в ограничен метаболизъм на лекарствата.

В продължение на 7 дни след перорално приложение на ¹⁴ С-маркиран ситаглиптин, почти 100% от приложеното вещество се екскретира при здрави индивиди: през бъбреците - 87%, през червата - 13%. Средно неговият полуживот, когато се приема перорално в доза от 100 mg, е приблизително 12,4 часа, а бъбречният клирънс е 330 ml на минута.

Екскрецията на Xelevia се осъществява главно чрез екскреция чрез бъбреците чрез механизма на активна тубулна секреция. Ситаглиптин за третия тип човешки органичен анионен транспортер (hOAT-3) е субстрат, който може да участва в процеса на екскреция на веществото чрез бъбреците. Не са провеждани клинични проучвания за участието на hOAT-3 в транспорта на ситаглиптин. Xelevia е субстрат на P-гликопротеин, който също може да участва в процеса на екскрецията му през бъбреците (циклоспоринът, инхибитор на P-гликопротеина, не намалява бъбречния клирънс на лекарството).

Бъбречна недостатъчност

За изследване на фармакокинетиката при различна степен на тежест на хроничната бъбречна недостатъчност е проведено открито проучване на ситаглиптин в дневна доза от 50 mg. Доброволците, включени в проучването, бяха разделени на следните групи:

• пациенти с лека бъбречна недостатъчност: креатининов клирънс (CC) 50–80 ml на минута;
• пациенти със средна степен на бъбречна недостатъчност: CC 30-50 ml за 1 min;
• пациенти с тежка бъбречна недостатъчност: CC <30 ml за 1 min;
• пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, изискващи диализа.

Няма клинично значими промени в концентрацията на ситаглиптин в плазмата при пациенти с лека бъбречна недостатъчност в сравнение с контролната група здрави индивиди.

В сравнение с контролната група, AUC на лекарството при умерена бъбречна недостатъчност се увеличава почти 2 пъти, а при тежка бъбречна недостатъчност и при пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност - почти 4 пъти.

С помощта на диализа лекарството се отстранява слабо (в рамките на 3-4 часа след диализа се отстраняват само 13,5% от дозата му).

Предвид тези данни, коригирането на дозата на Xelevia, за да се постигне терапевтичната му плазмена концентрация, подобна на тази при нормалното функциониране на бъбреците, трябва да се извършва в случай на умерена и тежка бъбречна недостатъчност.

Чернодробна недостатъчност

На фона на умерено чернодробно увреждане (по скалата на Child-Pugh от 7 до 9 точки), с еднократна доза от 100 mg ситаглиптин, средната C _max и AUC се увеличават приблизително с 13 и 21%, съответно. В тази връзка не се извършва корекция на режима на дозиране при пациенти с леко / умерено чернодробно увреждане.

Няма клинични данни за употребата на лекарството при тежко чернодробно увреждане (скала на Child-Pugh> 9 точки). Въпреки това, като се има предвид, че веществото се екскретира предимно чрез бъбреците, не бива да се очаква значителна промяна във фармакокинетиката му в такива случаи.

Възрастна възраст

Възрастта на пациентите няма клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на лекарството. В сравнение с младите пациенти, концентрацията на ситаглиптин при възрастни хора (на възраст от 65 до 80 години) е приблизително 19% по-висока. В зависимост от възрастта не се извършва корекция на режима на дозиране на Xelevia.

Показания за употреба

Xelevia се предписва за подобряване на гликемичния контрол при диабет тип 2:

• монотерапия: освен диета и упражнения;
• комбинирано лечение: в случаите, когато спазването на диетата, упражненията и монотерапията с метформин, производни на сулфонилурея, PPAR-γ агонисти или инсулин не води до адекватен гликемичен контрол - в комбинация с метформин (лекарствата също се използват за започване на терапия), или с производни на сулфонилурея или PPAR-y агонисти; в случаите, когато спазването на диета, упражнения и терапия с горните две лекарства не осигурява адекватен гликемичен контрол - в комбинация с метформин и производни на сулфонилурея, или с метформин и PPAR-γ агонисти, или с инсулин (без или с метформин).

Противопоказания

Абсолютно:

• умерена и тежка бъбречна недостатъчност (за ситаглиптин в тази доза);
• захарен диабет тип 1;
• диабетна кетоацидоза;
• бременност и период на кърмене;
• възраст под 18 години;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

С повишено внимание, под лекарско наблюдение, Xelevia се предписва на пациенти с панкреатит.

Xelevia, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките се приемат през устата, независимо от храната. Препоръчителната доза на лекарството е 1 таблетка (100 mg) веднъж дневно. Xelevia се използва в монотерапия, едновременно с метформин / производни на сулфонилурея / PPAR-γ агонисти, или с метформин и сулфонилурейни производни / метформин и PPAR-γ агонисти / инсулин (без или с метформин).

Режимът на дозиране на лекарства, използвани едновременно с Kselevia, се избира въз основа на препоръчителните дози за тези лекарства.

На фона на комбинираното лечение с Xelevia с инсулин или производни на сулфонилурейни продукти е препоръчително да се намалят традиционно препоръчителните дози инсулин и сулфонилурейни продукти, за да се намали вероятността от индуцирана от инсулин или индуцирана от сулфон хипогликемия.

Ако пропуснете приема на хапчетата, препоръчително е да ги вземете възможно най-скоро, след като пациентът запомни пропуснатата доза. Трябва да се има предвид, че употребата на двойна доза от лекарството в същия ден е неприемлива.

Не се изисква корекция на режима на дозиране в случай на лека бъбречна недостатъчност (CC ≥ 50 ml за 1 min, приблизително съответстваща на концентрацията на серумен креатинин ≤ 1,5 mg на 1 за жени и ≤ 1,7 mg на 1 за мъже).

При пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност е необходимо коригиране на дозата на ситаглиптин. Тъй като няма риск от разделяне на таблетките Xelevia и те не се произвеждат в доза от 25 или 50 mg (но само в доза от 100 mg), не е възможно да се осигури необходимия режим на дозиране при такива пациенти. В тази връзка лекарството за тази категория пациенти не се предписва.

Употребата на ситаглиптин на фона на бъбречна недостатъчност изисква оценка на бъбречната функция преди започване на терапията и периодично по време на нейната употреба.

При лека до умерена чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст, дозата на лекарството не се коригира. Употребата на Xelevia на фона на тежка чернодробна недостатъчност не е проучена.

Странични ефекти

По принцип употребата на ситаглиптин се понася добре както при монотерапия, така и в комбинация с други хипогликемични средства. Общата честота на нежеланите събития в клиничните изпитвания, както и броят на случаите на отнемане на лекарството поради развитието на странични ефекти, са подобни на тези при плацебо.

Четири плацебо-контролирани проучвания на ситаглиптин в доза от 100-200 mg на ден (монотерапия или в комбинация с пиоглитазон / метформин) за период от 18 до 24 седмици не разкриват неблагоприятни ефекти, свързани с лекарството, честотата на които надвишава 1% група хора, получаващи лекарството. Профилът на безопасност на дозата от 200 mg / ден е сравним с този на дозата от 100 mg / ден.

Анализът на данните, получени в хода на тези проучвания, показва, че честотата на хипогликемия, както и страничните ефекти от страна на стомашно-чревния тракт (изключение е по-честото развитие на гадене при дневна доза от 200 mg) при прием на 100 mg от лекарството / 200 mg от лекарството / плацебо са подобни, а именно:

• хипогликемия: 1,2 / 0,9 / 0,9%;
• стомашно-чревен тракт: коремна болка - 2,3 / 1,3 / 2,1%; диария - 3 / 2.6 / 2.3%; повръщане - 0,8 / 0,7 / 0,9%; гадене - 1,4 / 2,9 / 0,6%.

Хипогликемията във всички проучвания е регистрирана въз основа на всички съобщения за нейните клинично изразени прояви. Не се изисква паралелно измерване на кръвната захар.

Започване на комбинирана терапия с метформин

Проведено е 24-седмично, плацебо контролирано факториално проучване за първоначално комбинирано лечение със ситаглиптин в дневна доза от 100 mg и метформин в дневна доза от 1000 или 2000 mg (50 mg ситаглиптин + 500 или 1000 mg метформин два пъти дневно). Според получените данни нежеланите събития, свързани с приема на лекарството, се наблюдават по-често (с честота ≥ 1%) в групата, приемаща ситаглиптин + метформин, отколкото в групата, приемаща само метформин. Честотата на нежеланите реакции в групите за монотерапия със ситаглиптин + метформин и метформин е (съответно):

• диария - 3,5 и 3,3%;
• повръщане - 1,1 и 0,3%;
• главоболие - 1,3 и 1,1%;
• диспепсия - 1,3 и 1,1%;
• хипогликемия - 1,1 и 0,5%;
• метеоризъм - 1,3 и 0,5%.

Едновременна употреба със сулфонилурейни производни или сулфонилурейни производни и метформин

В 24-седмично плацебо-контролирано проучване на комбинираната употреба на 100 mg ситаглиптин на ден с глимепирид или глимепирид и метформин в групата, приемаща лекарството, е имало по-често (с честота ≥ 1%) развитие на хипогликемия в сравнение с групата, получавала плацебо с глимепирид или глимепирид и метформин. Честотата на неговото развитие беше съответно 9,5 / 0,9%.

Започване на комбинирана терапия с PPAR-γ агонисти

В 24-седмично проучване за започване на комбинирано лечение със ситаглиптин в дневна доза от 100 mg и пиоглитазон в дневна доза от 30 mg в групата, приемаща ситаглиптин в комбинация, нежелани реакции са наблюдавани по-често (с честота ≥ 1%), отколкото в групата, приемаща пиоглитазон като монотерапия … Честотата на нежеланите събития в групите за монотерапия със ситаглиптин + пиоглитазон и пиоглитазон е (съответно):

• симптоматична хипогликемия: 0,4 и 0,8%;
• асимптоматично намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта: 1,1 и 0%.

Комбинирана терапия с метформин и PPAR-y агонисти

Плацебо-контролирано проучване на употребата на 100 mg ситаглиптин на ден едновременно с розиглитазон и метформин е проведено в две групи - пациенти, получаващи комбинация с изследваното лекарство, и тези, получаващи комбинация с плацебо. Според получените данни нежеланите реакции са наблюдавани по-често (с честота ≥ 1%) в групата, приемаща ситаглиптин, отколкото в групата, приемаща плацебо.

След 18 седмици на наблюдение при тези групи нежеланите реакции са отбелязани със следната честота:

• повръщане - 1,2 и 0%;
• главоболие - 2,4 и 0%;
• хипогликемия - 1,2 и 0%;
• гадене - 1,2 и 1,1%;
• диария - 1,8 и 1,1%.

При 54 седмици на наблюдение тези групи показват развитие на по-голям брой странични ефекти със следната честота:

• периферен оток - 1,2 и 0%;
• главоболие - 2,4 и 0%;
• гадене - 1,2 и 1,1%;
• гъбична инфекция на кожата - 1,2 и 0%;
• кашлица - 1,2 и 0%;
• хипогликемия - 2,4 и 0%;
• инфекции на горните дихателни пътища - 1,8 и 0%;
• повръщане - 1,2 и 0%.

Комбинирана терапия с инсулин

В 24-седмично плацебо-контролирано проучване на комбинираната употреба на 100 mg ситаглиптин на ден и постоянна доза инсулин (без или с метформин), страничните ефекти са наблюдавани по-често (с честота ≥ 1%) в групата, приемаща ситаглиптин в комбинация с инсулин (без или с метформин)), отколкото в групата, приемаща плацебо с инсулин (без или с метформин). Честотата на нежеланите събития е (съответно):

• главоболие - 1,2 / 0%;
• грип - 1,2 / 0,3%;
• хипогликемия - 9,6 / 5,3%.

Друго 24-седмично проучване, при което ситаглиптин е бил използван като допълнение към инсулиновата терапия (със или с метформин), не е установило свързани с лекарството нежелани реакции.

Панкреатит

Сборен анализ на 19 двойно-слепи, рандомизирани клинични проучвания с използване на ситаглиптин в дневна доза от 100 mg или съответното контролно лекарство (активно или плацебо) показва, че честотата на непотвърдения остър панкреатит е 0,1 случая на 100 пациент-години терапия във всяка група.

При прием на ситаглиптин не са наблюдавани клинично значими аномалии на жизнените показатели или електрокардиограмата, включително продължителността на QTc интервала.

Проучване за оценка на сърдечно-съдовата безопасност на ситаглиптин (TECOS)

В TECOS са включени 7332 пациенти, които са получавали 100 mg ситаглиптин на ден (или 50 mg на ден, ако изходната стойност, изчислена скорост на гломерулна филтрация е ≥ 30 и <50 ml на минута на 1,73 m ²), и 7339 пациенти, получаващи плацебо, сред общата популация лица, на които е предписана терапия.

Лекарството или плацебо е добавено към стандартното лечение в съответствие със съществуващите национални стандарти за избор на целевото ниво на HbA _1C и контрол на сърдечно-съдовите рискови фактори. Общо в наблюдението са включени 2004 пациенти на възраст над 75 години, от които 970 са получили ситаглиптин, а 1034 са получили плацебо. Общата честота на сериозни странични ефекти е сходна и в двете групи. Оценката на усложненията, свързани със захарен диабет, които преди това са били определени за мониторинг, разкрива сравнима честота на нежелани ефекти между групите при прием на ситаглиптин / плацебо, включително нарушена бъбречна функция (1,4 / 1,5%) и инфекция (18, 4 / 17,7%). Профилът на страничните ефекти при пациенти на възраст над 75 години обикновено е подобен на този при общата популация.

Честотата на епизодите на тежка хипогликемия в популацията от пациенти, на които е предписана терапия ("намерение за лечение") и които първоначално са получавали сулфонилурейни продукти и / или инсулинова терапия при прием на ситаглиптин / плацебо, е съответно 2,7 / 2,5%. Освен това при пациенти, които първоначално не са приемали сулфонилурейни продукти и / или инсулин, тази честота е била съответно 1 / 0,7%. По време на изследването честотата на потвърдените случаи на панкреатит при прием на лекарството / плацебо е била съответно 0,3 / 0,2%, а злокачествените новообразувания - 3,7 / 4%.

Наблюдения след регистрация

Наблюдението след употреба на ситаглиптин в монотерапия и / или в комбинация с други хипогликемични лекарства разкрива допълнителни странични ефекти. Тъй като тези данни са получени доброволно от популация с несигурен размер, честотата и причинно-следствената връзка с лечението на тези явления не могат да бъдат установени.

Те включват:

• ангиоедем;
• реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия;
• сърбеж / обрив, уртикария, пемфигоид, кожен васкулит, ексфолиативни кожни патологии, включително синдром на Stevens-Johnson;
• остър панкреатит, включително хеморагични и некротични форми с / без летален изход;
• влошаване на бъбречната функция, включително остра бъбречна недостатъчност (в някои случаи е необходима диализа);
• инфекции на горните дихателни пътища;
• назофарингит;
• повръщане, запек;
• главоболие;
• артралгия, миалгия;
• болка в крайниците, гърба.

Промени в лабораторните параметри

В повечето клинични проучвания се наблюдава леко увеличение на броя на левкоцитите при пациенти, получаващи ситаглиптин (100 mg дневно) в сравнение с плацебо групата (средно 200 μl; в началото на терапията показателят е бил 6600 μl), което се дължи на увеличаване на броя на неутрофилите.

Наблюдава се леко повишаване на пикочната киселина (0,2 mg на 1 dl) при 100 и 200 mg ситаглиптин на ден в сравнение с плацебо. Преди началото на терапията стойността на показателя е била средно 5–5,5 mg на 1 dl. Не са регистрирани случаи на подагра.

Също така се наблюдава леко намаляване на съдържанието на обща алкална фосфатаза в групата, приемаща лекарството, в сравнение с групата на плацебо (с почти 5 IU на 1 литър; средно преди началото на терапията концентрацията е била от 56 до 62 IU на 1 литър), което е свързано с малък намаляване на костната функция на ензима.

Тези промени в лабораторните параметри не се считат за клинично значими.

Предозиране

При провеждане на клинични изпитвания на лекарството върху здрави доброволци, еднократна доза ситаглиптин от 800 mg обикновено се понася добре. В едно проучване, когато се приема тази доза, е установена минимална промяна в QTc интервала, която не се счита за клинично значима. Употребата на повече от 800 mg от лекарството на ден при хора не е проучена.

По време на клинични наблюдения на фаза I на многократна употреба на ситаглиптин не е имало странични ефекти, свързани с приема му (до 400 mg на ден в продължение на 4 седмици).

Терапия: с развитието на предозиране се извършват стандартни поддържащи мерки - отстраняване на неабсорбираното лекарство от стомашно-чревния тракт, проследяване на жизнените показатели, включително ЕКГ (електрокардиограма) и, ако е необходимо, провеждане на поддържащо лечение.

Лекарството е слабо диализирано. Само 13,5% от дозата му в клинични изпитвания е отстранена чрез диализа в рамките на 3-4 часа. При необходимост може да се предпише продължителна диализа. Няма данни за ефективността на перитонеалната диализа на лекарството.

специални инструкции

Хипогликемия

Според клинични наблюдения честотата на хипогликемия по време на монотерапия със ситаглиптин или едновременното му лечение с лекарства, които не причиняват това патологично състояние (пиоглитазон, метформин) е подобна на тази в групата на плацебо. Както при употребата на други хипогликемични лекарства, хипогликемия се е появила, когато Xelevia е била предписана в комбинация с производни на сулфонилурея или инсулин. За да се намали вероятността от индуцирана от сулфон хипогликемия, дозата на сулфонилурейното производно се намалява.

Терапия при пациенти в напреднала възраст

Безопасността и ефикасността на употребата на Xelevia при клинични изпитвания при пациенти в напреднала възраст (409 пациенти) на възраст над 65 години са сравними с тези в група доброволци на възраст под 65 години. В тази връзка не се изисква коригиране на режима на дозиране в зависимост от възрастта на пациента. Трябва да се има предвид, че по-възрастните пациенти са по-склонни да развият бъбречна недостатъчност. Следователно, при наличие на тежка бъбречна недостатъчност в тази възрастова група, както всяка друга, дозата на ситаглиптин се коригира.

TECOS

В проучването TECOS доброволците са получавали ситаглиптин в дневна доза от 100 mg (или 50 mg на ден с изходна стойност на очакваната скорост на гломерулна филтрация ≥ 30 и <50 ml на минута на 1,73 m ²) или плацебо. Те бяха добавени към стандартното лечение в съответствие със съществуващите национални стандарти за определяне на целевите нива на HbA _1Cи контрол на сърдечно-съдовите рискови фактори. В края на средния период на изследване (3 години) при хора със захарен диабет тип 2, приемането на лекарство в допълнение към стандартната терапия не повишава вероятността от хоспитализация за сърдечна недостатъчност (коефициент на риск - 1; 95% доверителен интервал - 0,83 до 1,2; p = 0,98 за разликата в честотата на рисковете) или риска от сериозни нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система (съотношение на риска - 0,98; 95% доверителен интервал - 0,89 до 1,08; p < 0,001 за доказване на липса на превъзходство).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на Xelevia върху способността за шофиране и работа със сложни механизми, както и за участие в дейности, изискващи висока скорост на психомоторни реакции и повишено внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Xelevia не се предписва по време на бременност, тъй като не са провеждани контролирани проучвания, които да потвърдят безопасността и ефективността на употребата му в такива случаи. Подобно на други перорални хипогликемични средства, лекарството не се препоръчва за употреба през този период.

Няма данни, потвърждаващи проникването на ситаглиптин в кърмата. В тази връзка лекарството не се използва по време на кърмене.

Използване от детството

За пациенти под 18-годишна възраст лекарството не се предписва.

С нарушена бъбречна функция

В случай на умерена и тежка бъбречна недостатъчност, Xelevia е противопоказан (това се дължи на факта, че лекарството не се освобождава в доза от 25 или 50 mg и няма риск от разделяне на таблетки с доза от 100 mg и следователно не е възможно да се осигури необходимия режим на дозиране при такива пациенти) …

При нарушения на чернодробната функция

При лека до умерена чернодробна недостатъчност дозата на лекарството не се коригира.

Употребата на Xelevia на фона на тежка чернодробна недостатъчност не е проучена.

Употреба при възрастни хора

Корекция на режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст не се извършва.

Лекарствени взаимодействия

В текущи проучвания за взаимодействието на ситаглиптин с други лекарства, той не е имал клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на оралните контрацептиви, варфарин, симвастатин, глибенкламид, розиглитазон и метформин. Въз основа на това лекарството не инхибира изоензими като CYP2C8, CYP2C9 и CYP3A4. Според данни in vitro, той също не инхибира изоензимите CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6 и не индуцира изоензима CYP3A4.

При многократна комбинирана употреба на метформин със ситаглиптин няма значителни промени във фармакокинетичните параметри на втория при пациенти със захарен диабет тип 2.

Получените данни от популационния фармакокинетичен анализ на пациенти със захарен диабет тип 2 показват, че едновременното лечение няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на лекарството. Това проучване оценява най-често предписваните лекарства за диабет тип 2, включително следното:

• β-блокери;
• хиполипидемични средства (като езетимиб, фибрати, статини);
• антидепресанти (като сертралин, флуоксетин, бупропион);
• антитромбоцитни средства (напр. клопидогрел);
• антихистамини (като цетиризин);
• лекарства за лечение на еректилна дисфункция (например силденафил);
• нестероидни противовъзпалителни лекарства (като целекоксиб, диклофенак, напроксен);
• инхибитори на протонната помпа (като лансопразол, омепразол);
• антихипертензивни лекарства (като хидрохлоротиазид, бавни блокери на калциевите канали, антагонисти на рецептора на ангиотензин II, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим).

Леко увеличение на AUC и C _{m ax} дигоксин (съответно 11 и 18%), отбелязано при комбинираната му употреба със ситаглиптин. Това увеличение не се счита за клинично значимо. При съвместна терапия не се препоръчва промяна на дозата на лекарствата.

Повишено AUC и C _{m ax} ситаглиптин (съответно при 29 и 68%), отбелязано, когато се използва в доза от 100 mg, се комбинира с еднократна доза циклоспорин (мощен инхибитор на P-гликопротеин) в оралната доза от 600 mg. Наблюдаваните промени във фармакокинетичните характеристики на лекарството не се считат за клинично значими. Когато се използва в комбинация с циклоспорин или друг инхибитор на P-гликопротеин (например кетоконазол), не се препоръчва промяна на дозата на Xelevia.

Според популационния фармакокинетичен анализ на пациенти и здрави доброволци (N = 858) за широк спектър от съпътстващи лекарства (N = 83, почти половината от които се екскретират през бъбреците), тези вещества нямат клинично значими ефекти върху фармакокинетиката на ситаглиптин.

Аналози

Аналози на Kselevia са Yasitara, Sitagliptin фосфат монохидрат, Januvia.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Xelevia

Тъй като лекарството се среща рядко в аптеките, има малко отзиви за Xelevia, потвърждаващи безопасността и ефективността на употребата му при диабет тип 2.

Цена за Xelevia в аптеките

Приблизителната цена за Xelevia (28 таблетки в опаковка) е 1476 рубли.

Xelevia: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Xelevia 100 mg филмирани таблетки 28 бр. 999 рубли Купува

Xelevia таблетки p.p. 100mg 28 бр. 1389 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!