Рибавирин - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози, таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Рибавирин

Рибавирин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Рибавирин

ATX код: J05AB04

Активна съставка: рибавирин (рибавирин)

Производител: Ozon, LLC (Русия), Pranafarm (Русия), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Русия), Kanonpharma production, CJSC (Русия), Severnaya zvezda, CJSC (Русия), Pharmproject, AO (Русия), VERTEX, CJSC (Русия))

Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019

Цени в аптеките: от 106 рубли.

Купува

Рибавиринът е лекарство с подчертан антивирусен ефект, широк спектър на действие срещу различни ДНК и РНК вируси; синтетичен аналог на нуклеозиди.

Форма на издаване и състав

• Таблетки: плоскоцилиндрични с фаска и линия, от бяло до жълтеникаво-бяло (10 или 20 бр. В блистерни опаковки, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 или 100 контурни опаковки в картонена кутия; 100 или 200 бр. В полимерни кутии, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 кутии в картонена кутия; 50 бр. В полимерни кутии, 1,2, 5, 10, 20, 30 или 50 кутии в картонена кутия; за болници - от 1000 до 50 000 таблетки в опаковка);
• Капсули: № 0, капачка и тяло в кремав цвят; съдържание - прах или смес от гранули и прах от бял до жълтеникаво-бял цвят; уплътняването на съдържанието под формата на капсула е допустимо, при натискане формацията се разпада (5 или 6 бр. в блистери, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 блистера в картонена кутия; 10 бр. в полимерни контейнери, 1, 5, 10, 20 контейнера в картонена кутия; 10 бр. В блистери, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 или 800 блистера в картонена кутия; 10 бр. В бутилки, 1, 5, 10 или 20 бутилки в картонена кутия; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 бр. полимерни контейнери, 1, 5, 10 или 20 контейнера в картонена кутия).

Състав на 1 таблетка:

• Активна съставка: рибавирин - 200 mg;
• Спомагателни компоненти: картофено нишесте, микрокристална целулоза, калциев стеарат, повидон.

Състав на 1 капсула:

• Активна съставка: рибавирин - 200 mg;
• Спомагателни компоненти: картофено нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, лактоза монохидрат (млечна захар), магнезиев стеарат;
• Корпус на капсулата и капачка: желязна боя жълт оксид, титанов диоксид, желатин - до 100%.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

След перорално приложение рибавирин лесно прониква в клетките, засегнати от вируса, и бързо се фосфорилира от вътреклетъчната аденозин киназа в рибавирин три-, ди- и монофосфат - метаболити, които имат подчертан антивирусен ефект (особено рибавирин трифосфат).

Механизмът на действие на лекарството не е напълно установен, но със сигурност е известно, че той инхибира IMP дехидрогеназата (инозин монофосфат дехидрогеназа), в резултат на което нивото на вътреклетъчния гуанозин трифосфат (GTP) е значително намалено, което е придружено от инхибиране на синтеза на вирусна РНК и специфични за вируса протеини. Рибавирин инхибира репликацията на нови вируси, като по този начин намалява вирусния товар. Лекарството инхибира селективно синтеза на РНК, тоест не го потиска в нормално функциониращи клетки.

Рибавиринът е ефективен срещу много РНК и ДНК вируси. Най-чувствителни към неговото действие са ДНК вирусите вирус на болестта на Марек, херпесният вирус Simpleks и poks-вирус, РНК вирусите РНК туморни вируси, реовирусите, парамиксовирусите (болестта на Nucasl, епидемичен паротит, парагрипа), грип А и В.

ДНК вирусите Varicella Zoster, краветата шарка и псевдобелите, РНК вирусите на Semlicy Forest, риновирусите и ентеровирусите са нечувствителни към действието на лекарството.

Рибавирин е активен срещу вируса на хепатит С, но механизмът му на действие не е напълно изяснен. Предполага се, че рибавирин трифосфатът, който се натрупва по време на фосфорилиране, конкурентно инхибира образуването на гуанозин трифосфат, като по този начин намалява синтеза на вирусна РНК. Също така се смята, че механизмът на действие на рибавирин и алфа интерферон срещу вируса на хепатит С се дължи на повишеното фосфорилиране на рибавирин от интерферон.

Фармакокинетика

След перорално приложение рибавирин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Неговата бионаличност е> 45%. Веществото се разпределя в плазмата, еритроцитите и секретите на лигавицата на дихателните пътища. Метаболитът рибавирин трифосфат се натрупва в големи количества в еритроцитите, достига плато до 4-ия ден от приема на лекарството и продължава няколко седмици.

Обемът на разпределение е приблизително 647–802 литра. Времето на полуживот е 3,7 часа. Свързва се леко с плазмените протеини.

Когато лекарството се приема на курс, рибавиринът в големи количества се натрупва в плазмата. Съотношението на показателите за неговата бионаличност (площ под кривата „концентрация - време“, или AUC) при многократни и единични дози е 6. При продължителна употреба на лекарството повече от 67% от концентрацията може да се открие в цереброспиналната течност.

Максималната плазмена концентрация (C _max) достига в рамките на 1–1,5 часа. Времето за достигане на терапевтичната плазмена концентрация зависи от стойността на минутния обем кръв.

Средната стойност на максималната плазмена концентрация е ~ 5 μmol / L в края на първата седмица от приема на лекарството в доза от 200 mg на всеки 8 часа, ~ 11 μmol / L в края на първата седмица от приема на лекарството в доза от 400 mg на всеки 8 часа.

Рибавиринът се метаболизира в черния дроб чрез фосфорилиране, за да образува активни метаболити на рибавирин ди-, моно- и трифосфат, които след това се метаболизират до 1,2,4-триазол карбоксамид (амидна хидролиза до трикарбоксилна киселина и дерибозилиране за образуване на триазолов карбоксилен метаболит).

Лекарството бавно се екскретира от тялото. След еднократна доза от 200 mg рибавирин, полуживотът (T _½) от плазмата е 1-2 часа, от еритроцитите - до 40 дни. След края на курса на терапия, T _½ - приблизително 300 часа.

Рибавирин и неговите метаболити се екскретират главно с урината, с изпражненията - около 10%. За първия ден около 7% се екскретират непроменени, около 10% за два дни.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, поради намаляване на истинския клирънс, C _max и AUC се увеличават. При чернодробна недостатъчност (класове А, В и С съгласно класификацията на Child-Pugh) фармакокинетичните параметри на рибавирин не се променят.

В случай на прием на лекарството с храна, съдържаща мазнини, C _max и AUC на рибавирин се увеличават със 70%.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Ribavirin е показан за употреба при хроничен хепатит С (СНС) в следните случаи:

• Комбинирана терапия с пегинтерферон алфа-2b или интерферон алфа-2b при пациенти, които преди това не са били лекувани с тези лекарства;
• Обостряне на заболяването поради курс на монотерапия с пегинтерферон алфа-2b или интерферон алфа-2b;
• Имунитет на пациента към монотерапия с пегинтерферон алфа-2b или интерферон алфа-2b.

Противопоказания

Абсолютно:

• Тежка депресия със суицидни намерения;
• Хронична сърдечна недостатъчност (CHF) IIb-III степен;
• Инфаркт на миокарда;
• Тежка анемия;
• Бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малко от 50 ml / min;
• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Автоимунни заболявания (включително автоимунен хепатит);
• Декомпенсирана чернодробна цироза;
• Болести на щитовидната жлеза, които не се повлияват от лечението;
• Бременност и период на кърмене;
• Деца и младежи до 18 години;
• Свръхчувствителност.

Относително (Рибавирин трябва да се приема с повишено внимание):

• Декомпенсиран захарен диабет, вкл. придружени от атаки на кетоацидоза;
• Хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ);
• Белодробна емболия;
• CHF I-IIa степен;
• Болести на щитовидната жлеза, включително тиреотоксикоза;
• Нарушения на съсирването на кръвта, миелодепресия, тромбофлебит, хемоглобинопатия (включително таласемия и сърповидно-клетъчна анемия);
• Депресия, суицидни тенденции (включително данни от историята);
• HIV инфекция (повишен риск от лактатна ацидоза при наличие на комбинирана високоактивна антиретровирусна терапия);
• Репродуктивна възраст при жените, защото бременността е нежелана;
• Възрастна възраст.

Инструкции за употреба на рибавирин: метод и дозировка

Таблетките и капсулите рибавирин се приемат през устата, измиват се с вода, без да се дъвчат, едновременно с храна.

Препоръчителен режим на дозиране: 800-1200 mg на ден, разделени на 2 дози (сутрин и вечер), в комбинация с интерферон алфа-2b - 3 милиона IU подкожно 3 пъти седмично или пегинтерферон алфа 2b - 1,5 μg / kg подкожно веднъж седмично.

Дневната доза рибавирин в комбинация с интерферон алфа-2b, в зависимост от телесното тегло на пациента:

• <75 kg - 1000 mg (400 mg сутрин и 600 mg вечер);
• ≥75 kg - 1200 mg (600 mg сутрин и 600 mg вечер).

Дневната доза рибавирин в комбинация с пегинтерферон алфа-2b, в зависимост от телесното тегло на пациента:

• <65 kg - 800 mg (400 mg сутрин и 400 mg вечер);
• 65-85 кг - 1000 mg (400 mg сутрин и 600 mg вечер);
• ≥85 kg - 1200 mg (600 mg сутрин и 600 mg вечер).

Продължителността на курса на терапия при различни категории пациенти:

• Нелекувани преди това - 24 седмици или повече;
• С генотип на вируса на хепатит С 1 - 48 седмици;
• Не реагира на монотерапия с пегинтерферон алфа-2b или интерферон алфа-2b, както и в случай на рецидив - от шест месеца до една година, в зависимост от клиничния ход на заболяването и отговора на лечението.

Странични ефекти

• Нервна система: замаяност, главоболие, неразположение, обща слабост, безсъние, депресия, астения, тревожност, раздразнителност, емоционална лабилност, нервност, агресивно поведение, възбуда, объркване; рядко - суицидни тенденции, треперене, повишен тонус на гладката мускулатура, парестезия, хипестезия, хиперестезия, припадък;
• Сърдечно-съдова система: повишаване или намаляване на кръвното налягане, брадикардия, сърцебиене, тахикардия, сърдечен арест;
• Хематопоетични органи: левкопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения, неутропения, гранулоцитопения; изключително рядко - апластична анемия;
• Дихателна система: фарингит, задух, кашлица, бронхит, синузит, ринит, отит на средното ухо;
• Храносмилателна система: извратен вкус, намален апетит, сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек, метеоризъм, панкреатит, стоматит, кървене от венците, глосит, хипербилирубинемия;
• Чувствени органи: увреждане на слъзната жлеза, зрително увреждане, конюнктивит, шум в ушите, нарушение на слуха / загуба;
• Мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия;
• Пикочно-полова система: менорагия, дисменорея, аменорея, намалено либидо, простатит;
• Кожа и подкожни мазнини: „горещи вълни“;
• Реакции на свръхчувствителност: кожен обрив, уртикария, еритем, ангиоедем, бронхоспазъм, хипертермия, анафилаксия, мултиформен еритем, фоточувствителност, синдром на Лайел, синдром на Стивънс-Джонсън;
• Други реакции: алопеция, косопад, косопад, суха кожа, хипотиреоидизъм, изпотяване, жажда, болка в гърдите, микози, вирусни инфекции (включително херпес), грипоподобен синдром, лимфаденопатия.

Предозиране

В случай на предозиране, тежестта на нежеланите реакции може да се увеличи. Трябва да спрете приема на Рибавирин и да проведете симптоматична терапия.

специални инструкции

Необходимо е да се вземе предвид тератогенността на рибавирин: мъжете и жените в репродуктивна възраст по време на лекарствената терапия и в продължение на 7 месеца след края на лечението трябва да използват ефективни методи за контрацепция.

Препоръчва се извършването на следните лабораторни изследвания преди започване на терапията, на 2 и 4 седмици, и след това редовно следните лабораторни изследвания: клиничен кръвен тест с преброяване на броя на тромбоцитите и левкоцитна формула, определяне на чернодробни функционални тестове, електролити, концентрация на креатинин

Острата проява на реакции на свръхчувствителност (ангиоедем, уртикария, бронхоспазъм, анафилаксия) изисква незабавно прекратяване на лечението. В същото време преходните обриви не могат да служат като основа за прекъсване на терапията.

Максималното намаляване на съдържанието на хемоглобин в кръвта по време на терапия с рибавирин се наблюдава главно след 4-8 седмици от началото на курса. Ако стойността на хемоглобина е <110 g / l, дозата на рибавирин трябва временно да се намали с 400 mg на ден; хемоглобин <100 g / l - дозата трябва да бъде намалена до 50% от първоначалната; хемоглобин ≤85 g / l, а непоносимостта към рибавирин продължава след корекция на дозата - лекарството трябва да се прекрати.

Преди започване на лечението на хепатит С се прави оценка на необходимостта от хистологично потвърждение на диагнозата (терапията за генотип 2 или 3 вирус не изисква предварителна чернодробна биопсия).

По време на терапията с рибавирин се препоръчва на пациенти със сънливост, умора, дезориентация да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват висока скорост на психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание, включително от шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене този антивирусен агент е противопоказан.

Използване от детството

Рибавирин е противопоказан за употреба при деца и юноши (до 18 години).

С нарушена бъбречна функция

Забранено е предписването на лекарството на пациенти със съпътстваща бъбречна недостатъчност, ако креатининовият клирънс е по-малък от 50 ml / min.

При нарушения на чернодробната функция

Лекарството е забранено за употреба при пациенти с тежко чернодробно увреждане, автоимунен хепатит, декомпенсирана чернодробна цироза.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни по време на лечението.

Лекарствени взаимодействия

• Вещества / препарати, съдържащи йони на алуминиеви и магнезиеви соли, симетикон - намаляват бионаличността на рибавирин, намалявайки AUC с 14%, но това намаление е клинично незначително;
• Интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b - имат синергичен ефект;
• Зидовудин и / или ставудин - тяхното фосфорилиране намалява, това може да доведе до ХИВ виремия и също така да изисква промяна в терапевтичния режим;
• Фосфорилирани метаболити на пуринови нуклеозиди (включително диданозин, абакавир) - рибавирин повишава концентрацията им, което увеличава риска от лактатна ацидоза;
• Цитохром Р ₄₅₀ - не влияе на ензимната активност на черния дроб;
• Храни с високо съдържание на мазнини - увеличава бионаличността на рибавирин (C _max и AUC се увеличават със 70%).

Аналози

Аналозите на рибавирин са: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност:

• Таблетки - 4 години;
• Капсули - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за рибавирин

Като цяло отзивите за рибавирин са положителни. Пациентите отбелязват неговия висок антивирусен ефект срещу вируса на хепатит С.

Има някои мнения, че като монотерапия рибавирин е неефективен и за да се получи терапевтичен ефект, е необходимо да се подложи на комбинирано лечение с използване на интерферон.

Много пациенти се оплакват от развитието на различни странични ефекти, най-вече те са изразени умерено и следователно не се налага прекратяване на лечението.

Цена за рибавирин в аптеките

В зависимост от производителя на лекарството, цените на рибавирин могат да варират в широк диапазон. Цената на капсулите от 200 mg варира от 119–286 рубли за 30 бр. и 150-300 рубли - за 60 бр. Можете да закупите таблетки от 200 mg за около 145–279 рубли за опаковка от 20 бр., За 450–650 рубли за опаковка от 60 бр.

Рибавирин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Рибавирин 200 mg таблетки 20 бр. 106 РУБЛИ Купува

Рибавирин 200 mg капсула 30 бр. 107 рубли Купува

Рибавирин Canon 200 mg таблетки 30 бр. 139 рубли Купува

Рибавирин таблетки 200 mg 20 бр 153 r Купува

Рибавирин 200 mg капсула 30 бр. 350 рубли Купува

Рибавирин 200 mg капсула 30 бр. 428 r Купува

Рибавирин капс. 200 mg 60 бр. 582 r Купува

Рибавирин 200 mg капсула 60 бр. 632 рубли Купува

Рибавирин 200 mg капсула 60 бр. 687 r Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!