Trakrium - инструкции за употреба, цена, аналози, доза, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Тракриум

Trakrium: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Tracrium

ATX код: M03AC04

Активна съставка: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Производител: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Италия)

Описание и снимка актуализирани: 11.11.2018

Цени в аптеките: от 1055 рубли.

Купува

Trakrium е силно селективен недеполяризиращ мускулен релаксант с периферно действие.

Форма на издаване и състав

Дозирана форма на лекарството - разтвор за интравенозно (iv) приложение: бистра течност, светложълта или безцветна (по 2,5 ml или 5 ml в ампули със синьо керамично петно и два цветни пръстена отгоре; по 5 ампули) в пластмасова палета, в картонена кутия 1 палет и инструкции за употреба на Trakrium).

1 ml разтвор съдържа:

• активна съставка: атракурия безилат - 10 mg;
• допълнителни компоненти: разтвор на бензенсулфонова киселина, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активният компонент на Trakrium, атракурия безилат, е силно селективен мускулен релаксант с периферно действие от недеполяризиращ състезателен тип. Механизмът на неговото действие е да намали чувствителността на Н-холинергичните рецептори на синаптичния регион към ацетилхолин, поради което възбуждането на мускулното влакно и неговото свиване стават невъзможни.

Atracuria besylate насърчава освобождаването на хистамин.

Веществото не влияе пряко на вътреочното налягане, поради което може да се използва в офталмологичната хирургична практика.

Фармакокинетика

Atracuria besylate се инактивира чрез процес, който протича при физиологично рН и температура без участието на ензими (елиминиране на Хофман), и чрез етерна хидролиза с участието на неспецифични естерази. Плазмените проучвания, проведени при пациенти с ниско ниво на псевдохолинестераза, показват, че метаболитните продукти на атракуриум безилат остават непроменени.

Промените в рН на кръвта и телесната температура в рамките на физиологичните граници имат малък ефект върху продължителността на действие на активното вещество.

Не се наблюдава зависимостта от продължителността на нервно-мускулната блокада, причинена от приложението на Tracrium, от метаболизма на атракуриум безилат в черния дроб или бъбреците или екскрецията му. Следователно вероятността продължителността на действието на лекарството да се промени в случай на нарушения на кръвообращението, нарушена бъбречна или чернодробна функция е изключително малка.

Хемодиафилтрацията и хемофилтрацията имат минимален ефект върху концентрацията на атракуриев безилат и неговите метаболити (включително лауданозин, основният метаболит) в кръвната плазма. Не е известно дали хемоперфузията и хемодиализата влияят върху концентрацията на атракуриев безилат и неговите метаболити в кръвната плазма.

По-високи концентрации на метаболити на атракуриев безилат са наблюдавани при пациенти с интензивно лечение (ICU) с увредена бъбречна и / или чернодробна функция. Метаболитите не повлияват нервно-мускулната проводимост.

Показания за употреба

Trakrium се използва като компонент на обща анестезия в следните случаи:

• осигуряване на трахеална интубация и отпускане на скелетните мускули по време на хирургични интервенции или с контролирана вентилация;
• улесняване на механичната вентилация (изкуствена белодробна вентилация) при пациенти с BIT.

Противопоказания

Абсолютно:

• детска възраст до 1 месец;
• известна свръхчувствителност към хистамин;
• известна свръхчувствителност към компонентите на Trakrium: атракурия (цизатракурия), бензенсулфонова киселина.

Относителни противопоказания (лекарството се предписва с повишено внимание):

• анамнеза за индикации за свръхчувствителност към действието на хистамин (при тази група пациенти, поради предразположение, приложението на Trakrium може да предизвика развитие на реакции, свързани с освобождаването на хистамин);
• известна свръхчувствителност към други мускулни релаксанти [тъй като е установена висока (над 50%) честота на кръстосана сенсибилизация между мускулните релаксанти];
• тежка миастения гравис, други нервно-мускулни заболявания и тежък електролитен дисбаланс (както в случая с използването на други недеполяризиращи мускулни релаксанти, тази категория пациенти може да имат свръхчувствителност към Tracrium).

Trakrium, инструкции за употреба: метод и дозировка

Болусно приложение

Когато Tracrium се прилага като интравенозна инжекция на възрастни пациенти, обхватът на дозите е 0,3–0,6 mg / kg (в зависимост от това колко дълго се изисква пълната блокада), което осигурява адекватна миоплегия за 15–35 минути.

След интравенозно приложение в дози 0,5–0,6 mg / kg, ендотрахеалната интубация може да се извърши, като правило, след 1,5 минути.

Ако е необходимо удължаване на пълната нервно-мускулна блокада, се извършва допълнително приложение на лекарството в доза от 0,1-0,2 mg / kg. При условие, че допълнителните дози Trakrium се прилагат правилно, ефектът на мускулния релаксант не е кумулативен.

Приблизително 35 минути след пълна нервно-мускулна блокада се наблюдава спонтанно възстановяване на проводимостта, което се определя чрез възстановяване на тетаничната контракция до 95% от нормалната нервно-мускулна функция.

Невромускулната блокада, причинена от атракурия безилат, може бързо да бъде елиминирана чрез използването на антихолинестеразни средства в стандартни дози (например едрофоний и неостигмин) в комбинация с предварително или едновременно приложение на атропин (при условие, че няма признаци на прибягване).

Инфузионно приложение

След въвеждането на началната болусна доза (0,3-0,6 mg / kg), употребата на Trakrium може да продължи чрез продължителна интравенозна инфузия със скорост 0,3-0,6 mg / kg / h, за да се поддържа нервно-мускулната блокада по време на дългосрочна хирургическа интервенция.

Лекарството може да се прилага чрез интравенозна инфузия по време на кардиопулмонална байпас операция с препоръчителната скорост на инфузия. В случай на индуцирана хипотермия с телесна температура 25–26 ° C, скоростта на инактивиране на Trakrium намалява и следователно, за да се поддържа пълна мускулна релаксация при ниски температури, скоростта на инфузия трябва да бъде намалена наполовина.

Специални категории пациенти

• деца: на деца на възраст 2 и повече години се предписва Trakrium в дози, подобни на тези за възрастни пациенти, по отношение на телесното тегло. При анестезия с халотан началната доза атракуриев безилат за деца на възраст от 1 месец до 2 години е 0,3–0,4 mg / kg. Децата се нуждаят от по-чести поддържащи дози Trakrium, отколкото възрастните;
• пациенти в напреднала възраст: на тази категория пациенти е разрешено да използват лекарството в стандартни дози. В този случай разтворът трябва да се инжектира бавно, като се използва начална доза, по-малка от по-ниската стойност на дозовия диапазон;
• Пациенти с BIT: след приложение на разтвора в начална болусна доза от 0,3-0,6 mg / kg, ако е необходимо, той може да се използва за поддържане на нервно-мускулна блокада чрез непрекъсната инфузия, чиято скорост е 11-13 μg / kg / min (0 65–0,78 mg / kg / h). В този случай в режима на дозиране е важно да се вземе предвид наличието на широки междуиндивидуални различия (те могат да се променят с течение на времето). Някои пациенти се нуждаят от инфузия с по-ниска скорост от 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), други с по-висока скорост от 29,5 μg / kg / min (1,77 mg) / kg / h). При пациенти в интензивно лечение в края на инфузията на Trakrium няма зависимост от скоростта на спонтанно възстановяване след нервно-мускулна блокада от продължителността на приложението. Спонтанно възстановяване на нервно-мускулната проводимост (съотношение на височината на четвърт към първото потрепване в теста на влака на четирима₄ / T ₁ > 0,75), като правило се отбелязва след около 60 минути. В клиничните проучвания този период варира от 32 до 108 минути след инфузията (не се наблюдава зависимост от скоростта на спонтанно възстановяване от продължителността на приложението на Trakrium);
• пациенти със сърдечно-съдови заболявания: при наличие на сърдечно-съдови заболявания с тежки клинични симптоми, началната доза на лекарството трябва да се приложи в рамките на 1 минута;
• пациенти с нарушена бъбречна / чернодробна функция: тази категория пациенти има право да използва Trakrium в стандартни дози за всяка степен на увреждане на бъбречната / чернодробната функция, включително краен стадий на недостатъчност.

През целия период на лечение с Trakrium, както в случая с употребата на други мускулни релаксанти, е необходимо да се наблюдава нервно-мускулната функция, за да се определи режимът на дозиране за всеки отделен случай.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции се класифицира по органични системи и се определя, както следва: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100 и <1/10), понякога (≥ 1/1000 и <1/100), рядко (≥ 1/10 000 и <1/1000), много рядко (<1/10 000), включително отделни съобщения, с неизвестна честота - в случаите, когато няма достатъчно данни за определяне на честотата на нежелана реакция.

Нежелани реакции, свързани с освобождаването на хистамин, данни за които са получени в клинични проучвания:

• сърдечно-съдова система: често - хиперемия на кожата, преходно понижение на кръвното налягане (АН);
• дихателна система: понякога - бронхоспазъм.

Нежелани реакции, данни за които са получени при наблюдение след регистрация:

• нервна система: с неизвестна честота - гърчове (има съобщения за гърчове при пациенти в интензивно лечение и приемащи атракурия безилат едновременно с някои други лекарства. По правило тези пациенти са имали едно или повече състояния, предразполагащи към гърчове (оток на главата мозъчно увреждане, травма на главата, хипоксична енцефалопатия, вирусен енцефалит, уремия.) Причинна връзка между появата на гърчове и лауданозин (основният метаболит на атракуриум безилат) не е установена.
• имунна система: много рядко - анафилактоидни и анафилактични реакции, включително шок, циркулаторна недостатъчност и сърдечен арест (при комбинираната употреба на Trakrium с анестетици, в много редки случаи се съобщава за развитие на тежки анафилактоидни или анафилактични реакции);
• мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: с неизвестна честота - мускулна слабост, миопатия (има съобщения за мускулна слабост и / или миопатия при продължителна употреба на мускулни релаксанти при критично болни пациенти в интензивно лечение. Повечето от тях едновременно са получавали глюкокортикостероиди (GCS) Тази нежелана реакция не е типична за атракуриев безилат, връзката му с употребата на Trakrium не е установена;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - уртикария.

Предозиране

Симптоми: продължителна мускулна парализа, включително последствията от това състояние.

Терапия: поддържане на проходимостта на дихателните пътища с едновременна изкуствена вентилация на белите дробове под положително налягане, докато се възстанови адекватно спонтанно дишане (в този случай е необходимо да се използват успокоителни лекарства, тъй като съзнанието на пациента не е нарушено). Ако се появят признаци на спонтанно възстановяване, то се ускорява с помощта на антихолинестеразни лекарства, комбинирайки приема им с гликопиролат или атропин.

специални инструкции

Тракриумът, подобно на други мускулни релаксанти, причинява парализа на скелетните мускули, включително дихателните, но не засяга съзнанието. Той трябва да се прилага само под обща анестезия, под строг контрол от квалифициран анестезиолог и оборудване за трахеална интубация и механична вентилация.

При пациенти със свръхчувствителност към други мускулни релаксанти, приложението на Tracrium трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като е разкрита висока честота на кръстосана чувствителност между мускулните релаксанти (над 50%).

Използването на Trakrium при пациенти с предразположение може да провокира появата на реакции, свързани с освобождаването на хистамин. Ако пациентът има анамнеза за свръхчувствителност към ефектите на хистамин, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание. По-специално, пациентите с анамнеза за алергии или бронхиална астма могат да получат бронхоспазъм.

Пациенти с бронхиална астма, които получават високи дози кортикостероиди и мускулни релаксанти в BIT, трябва да обмислят възможността за многократно проследяване на съдържанието на CPK (креатин фосфокиназа).

По време на терапията с Trakrium, както в случая с използването на други недеполяризиращи мускулни релаксанти:

• хипофосфатемията може да забави възстановяването (може да се ускори чрез коригиране на това състояние);
• нарушения в баланса на серумните електролити и / или тежки нарушения в киселинно-алкалния баланс могат да намалят или, обратно, да повишат чувствителността на пациентите към лекарството;
• свръхчувствителност към лекарството може да се появи при пациенти с тежка миастения гравис, други нервно-мускулни заболявания и тежък електролитен дисбаланс;
• развитието на резистентност може да се наблюдава при пациенти с изгаряния (може да се наложи увеличаване на дозата на Trakrium, чиято стойност зависи от повърхността на изгарянето и от времето, изминало след изгарянето).

Използването на Trakrium в препоръчителния дозов диапазон не причинява значителна блокада на нервните ганглии и блуждаещия нерв. Следователно, той няма клинично значим ефект върху сърдечната честота и не предотвратява брадикардия, причинена от много анестетици или стимулация на блуждаещия нерв по време на операция.

Пациентите, които имат тенденция към рязко намаляване на кръвното налягане (например пациенти с хиповолемия), се препоръчват да прилагат лекарството за повече от 1 минута.

Trakrium губи своята активност в алкална среда, поради което е забранено да се смесва лекарството в същата спринцовка с тиопентал или други алкални разтвори.

Разтворът на лекарството е хипотоничен, поради което е забранено влизането му през същата система едновременно с кръвопреливане.

След инжектирането на Trakrium във вена с малък калибър, той се промива с физиологичен разтвор. Когато прилагате други анестетици през същата инжекционна игла или канюла, е важно всяко лекарство да се промива с подходящото количество физиологичен разтвор.

В хода на клиничните проучвания, в които са участвали пациенти, чувствителни към злокачествена хипертермия, както и проучвания на това заболяване при предразположени животни, а именно прасета, е доказано, че Trakrium не причинява този синдром.

Когато лауданозин се прилага на лабораторни животни в големи дози, се отбелязва преходно понижение на кръвното налягане, а при някои животински видове - с мозъчно стимулиращи ефекти. При пациенти в отделението за интензивно лечение, получили Trakrium, се отбелязва появата на гърчове, но причинно-следствената връзка на тяхното развитие с употребата на лауданозин не е установена.

Приложение по време на бременност и кърмене

Ефектът на лекарството върху плодовитостта не е проучен.

Изследвания, проведени върху животни, показват, че употребата на Trakrium не влияе върху развитието на плода. Въпреки това, както в случая с други мускулни релаксанти, препоръчително е да се използва по време на бременност само в случаите, когато потенциалната полза за майката е по-висока от всеки възможен риск за плода.

За целите на мускулната релаксация, разтворът е одобрен за употреба по време на операции с цезарово сечение, тъй като атракурия безилат, използван в препоръчани дози, прониква през плацентарната бариера в количества, които нямат клинично значение.

Няма данни за екскрецията на атракуриум безилат в кърмата.

Използване от детството

• деца на възраст от 1 месец до 2 години: началната доза Trakrium с халотанова анестезия е 0,3–0,4 mg / kg;
• деца на възраст над 2 години: лекарството се предписва в дози, подобни на тези за възрастни пациенти, въз основа на телесното тегло на детето.

Децата се нуждаят от по-чести поддържащи дози, отколкото възрастните.

С нарушена бъбречна функция

В стандартни дози Trakrium е одобрен за употреба при всякаква степен на увреждане на бъбречната функция, включително краен стадий на недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

В стандартни дози Trakrium е одобрен за употреба при всякаква степен на увреждане на чернодробната функция, включително краен стадий на недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

В стандартни дози Trakrium е одобрен за употреба при пациенти в напреднала възраст.

Пациентите в напреднала възраст трябва да се прилагат бавно и да им се дава начална доза, която е по-ниска от по-ниската стойност на препоръчителния дозов диапазон.

Лекарствени взаимодействия

Невромускулната блокада, причинена от приложението на Tracrium, може да се засили чрез използването на лекарства за инхалационна анестезия, като енфлуран, халотан, изофлуран.

Когато приемате бета-блокери (окспренолол, пропранолол), различни антибиотици, антиревматични (D-пенициламин, хлорохин) и антиаритмични (хинидин, прокаинамид) лекарства, хлорпромазин, триметафан, стероиди, литиеви и фенитоинови соли, може да се появи обостряне на миастения развиват миастения гравис от латентна форма или миастеничен синдром, при който е възможно повишаване на чувствителността към атракурия бесилат.

Едновременното приложение на лекарството с недеполяризиращи блокери на нервно-мускулната проводимост може да доведе до прекомерна блокада в сравнение с очакваното от въвеждането на един Trakrium в еквипотенциална обща доза. Всеки синергичен ефект може да се промени с различни лекарствени комбинации.

Антихолинестеразните лекарства, които често се използват за лечение на пациенти с болестта на Алцхаймер (например донепезил), когато се приемат заедно с атракурия безилат, могат да отслабят неговия блокиращ ефект и да съкратят продължителността на нервно-мускулната блокада.

При взаимодействие с антибиотици (аминогликозиди, полимиксини, тетрациклини, линкомицин, спектиномицин, клиндамицин), диуретици (фуроземид и, вероятно, манитол, ацетазоламид, тиазидни диуретици), антиаритмици (блокери на калциевите канали, пропранамидимитамин, прокаанаминамин), магнезиев сулфат, литиеви соли, ганглионни блокери (хексаметоний, триметафан), както при използването на други недеполяризиращи мускулни релаксанти, е възможно увеличаване на продължителността и / или интензивността на нервно-мускулната блокада.

При пациенти, които получават антиконвулсантна терапия за дълго време, развитието на нервно-мускулна блокада, причинено от недеполяризиращи мускулни релаксанти, най-вероятно се забавя и продължителността му се намалява.

За да се удължи нервно-мускулната блокада, причинена от употребата на Tracrium, не се препоръчва използването на деполяризиращ мускулен релаксант суксаметониев хлорид, тъй като това може да причини продължителна и сложна блокада, която е трудно да се спре с антихолинестеразни средства.

Следните инфузионни разтвори са съвместими с Trakrium за посоченото време:

• инфузионен разтвор на натриев хлорид 0,9% - 1 ден;
• Рингеров разтвор за инжекции - ¹ / ₃ дни;
• глюкоза инфузионен разтвор от 5% - ¹ / ₃ дни;
• разтвор на натриев хлорид, 0.18% глюкоза и 4% за инфузия - ¹ / ₃ дни;
• лактат разтвор на натриев комплекс за инфузия (Hartman инжектиране) - ¹ / ₆ дни.

За определен период, разреден със съвместими инфузионни разтвори, за да се получи концентрация на атракуриев безилат от 0,5 mg / ml или повече, разтворът Trakrium остава стабилен при дневна светлина и температура не по-висока от 30 ° C.

Аналози

Аналозите на Trakrium са Atracurium-Medargo, Atracuria besilat, Ridelat-S, Atracurium-Novo, Notrixum и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура от 2 до 8 ° C (не замразявайте).

Срокът на годност е 24 месеца.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Trakrium

Поради спецификата на употребата на лекарството, в мрежата няма отзиви за Trakrium.

Цена за Trakrium в аптеките

Цената на Trakrium за опаковка от 5 ампули от 2,5 ml е от 498 до 690 рубли, за 5 ml - от 969 до 1080 рубли.

Trakrium: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Тракриум 10 mg / ml разтвор за интравенозно приложение 5 ml 5 бр. 1055 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!