Abaggio - инструкции за употреба на таблетки, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Абагео

Абаджо: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Aubagio

ATX код: L04AA31

Активна съставка: терифлуномид (терифлуномид)

Производител: Sanofi-Winthrop Industry (Франция)

Описание и снимка актуализирани: 29.11.2018

Цени в аптеките: от 53 500 рубли.

Купува

Abagio е имуносупресивно лекарство, използвано за потискане на нежелани имунни реакции при множествена склероза.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: петоъгълна, бледосиня, от едната страна има гравиране на фирменото лого, от друга - "14" (14 бр. В блистери, 2 блистера в опаковки от типа "ръкав", в картонена кутия 1 или 3 опаковки и инструкции за употреба Abagio).

1 филмирана таблетка съдържа:

• активно вещество: терифлуномид - 14 mg;
• помощни компоненти: царевично нишесте, натриево карбоксиметил нишесте, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, хидроксипропил целулоза;
• обвивка на филма: макрогол, хипромелоза, титанов диоксид (E171), алуминиев лак на основата на индиго кармин (E132), талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Abagio е имуносупресивно лекарство, предназначено за употреба при множествена склероза с цел потискане на нежеланите имунни реакции на организма. Активното му вещество, терифлуномид, има имуномодулиращи и противовъзпалителни свойства, които се реализират чрез селективно и обратимо инхибиране на митохондриалния ензим дихидрооротат дехидрогеназа (DHO-DH), който е необходим за синтеза на пиримидин de novo. Следователно, той блокира пролиферацията на стимулирани лимфоцити, което изисква de novo синтез на пиримидин. Смята се, че механизмът на действие на терифлуномид при множествена склероза може да се дължи на намаляване на броя на циркулиращите лимфоцити.

Приемът на терифлуномид в дневна доза от 14 mg има малък ефект върху промяната в броя на имунните клетки в кръвта. През първите 12 седмици от терапията намаляването на броя на лимфоцитите е по-малко от 0,3 х 10 ⁹ / L, докато до края на лечението се поддържат постигнатите нива.

Средните равновесни концентрации на лекарството не причиняват клинично значимо удължаване на QT интервала.

Наблюдава се намаляване на концентрацията на пикочна киселина и съдържанието на фосфор в серума. Може да се предположи, че това не се дължи на промени в гломерулните функции, а е свързано с увеличаване на тубулната екскреция.

Клиничната ефикасност и безопасност бяха оценени въз основа на резултатите от проучване, при което пациенти с рецидивираща множествена склероза (RMS) приемаха ежедневно терифлуномид в доза 7 или 14 mg в продължение на 108 седмици. За проучването пациентите с диагноза множествена склероза, рецидивиращ курс, със или без прогресия бяха рандомизирани. Пациентите са имали 1 рецидив (или повече) през годината, предшестваща проучването. Средната възраст на пациентите е 37,9 години; когато е включена в проучването, средната оценка по разширена скала на инвалидност (EDSS) е в рамките на 5,5. По-голямата част (67,2%) от пациентите не са приемали лекарства, засягащи заболяването, в рамките на две години преди включване в проучването.

При сравняване на ефективността на терифлуномид (в доза от 14 mg веднъж дневно) с ефективността на интерферон бета-1а (подкожно в доза от 0,044 mg три пъти седмично) след 95-седмична терапия, броят на пациентите с потвърден неуспех на лечението по метода на Kaplan-Meier е: терифлуномид - 41,1%, на фона на интерферон бета-1а - 44,4%. Според резултатите от проучването 19,8% от пациентите напълно са спрели употребата на лекарството, от които 3,6% - поради липсата на достатъчен ефект, 10,8% - поради развитието на нежелани събития.

Ефикасността и безопасността на употребата на терифлуномид на възраст под 18 години не са установени.

Фармакокинетика

След многократно перорално приложение, максималната плазмена концентрация (C _max) на терифлуномид се достига средно след 1–4 часа. Бионаличността на Abagio е приблизително 100%. Едновременният прием на храна няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на терифлуномид.

Равновесната концентрация (C _ss) в плазмата се наблюдава след около 100 дни и надвишава първоначалната обща концентрация на терифлуномид с около 34 пъти.

Свързването с плазмените протеини е повече от 99%. Терифлуномид най-вероятно се свързва с албумин и се разпределя активно в плазмата.

V _d (обем на разпределение) е нисък.

Терифлуномидът се метаболизира умерено, първият етап на биотрансформация е хидролиза, вторият е окисление.

Екскретира се непроменен, главно с жлъчката през червата.

T _1/2 (полуживот) след многократно приложение е 19 дни.

Ако е необходимо да се намали плазмената концентрация на терифлуномид, елиминирането му от кръвния поток може да се ускори чрез предписване на холестирамин (4 или 8 g 3 пъти дневно, в зависимост от поносимостта) или активен въглен (50 g 2 пъти на ден).

Показания за употреба

Abagio е показан за лечение на рецидивиращо-ремитираща множествена склероза при възрастни пациенти.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка чернодробна недостатъчност (клас С по скалата на Child-Pugh);
• тежка имунна недостатъчност, включително синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН);
• клинично значима анемия, тромбоцитопения, левкопения, неутропения и други изразени нарушения на хемопоезата на костния мозък;
• тежка хипопротеинемия;
• тежък стадий на бъбречна недостатъчност, изискваща хемодиализа;
• тежки форми на активни инфекции;
• непоносимост към галактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза, дефицит на лактаза;
• детеродна възраст при жени, които не използват надеждни методи за контрацепция, с плазмена концентрация на терифлуномид над 0,02 mg / l;
• период на бременност;
• кърмене;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

С повишено внимание Abagio трябва да се предписва на пациенти, които злоупотребяват с алкохол, пациенти в напреднала възраст (65 години и повече).

Abaggio, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Abagio се приемат през устата, поглъщат се цели и се измиват с достатъчно количество вода, независимо от храненето.

Препоръчителна доза: 1 бр. Веднъж дневно.

Странични ефекти

• от страна на имунната система: често - леки алергични реакции;
• психични разстройства: често - тревожност;
• инфекциозни усложнения: много често - ларингит, инфекции на горните дихателни пътища, грип, микоза на краката, инфекции на пикочните пътища; често - пародонтални инфекции, орален херпес, синузит, фарингит, бронхит, вирусен гастроентерит, цистит;
• от лимфната система и хемопоетичната система: често - неутропения; рядко - лека тромбоцитопения, анемия;
• от страна на сърдечно-съдовата система: често - хипертония;
• от нервната система: много често - парестезия; често - невралгия, лумбосакрален радикулит, хиперестезия, карпално тунелно заболяване, периферна невропатия;
• от дихателната система: интерстициална белодробна болест;
• от страна на храносмилателната система: много често - гадене, диария; често - зъбобол, повръщане; много рядко - панкреатит;
• от страна на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: често - миалгия, мускулно-скелетна болка;
• от репродуктивната система: често - менорагия;
• от отделителната система: често - полакиурия;
• дерматологични реакции: много често - алопеция [включително изтъняване на косата, намалена плътност на косата, загуба на коса, свързана или несвързана с промени в структурата на косата, дифузно или генерализирано увреждане на целия скалп (без пълна загуба на коса)]; често - акне, обрив;
• лабораторни показатели: много често - повишаване нивото на аланин аминотрансфераза (ALT); често - повишаване на нивото на гама-глутамилтрансфераза и аспартат аминотрансфераза (AST), намаляване на броя на неутрофилите и левкоцитите, намаляване на телесното тегло;
• други: често - болка, посттравматична болка.

Предозиране

Симптомите на предозиране не са установени.

Лечение: ако се подозира значително предозиране или токсичност, за ускорено елиминиране на терифлуномид, на пациента се препоръчва да предписва холестирамин в доза 8 g 3 пъти на ден в продължение на 11 дни (ако толерансът е лош, може да бъде намален до 4 g 3 пъти на ден) или активен въглен в доза 50 g 2 пъти на ден.

специални инструкции

Abagio трябва да се лекува от лекар с опит в лечението на множествена склероза. Когато се предписва лекарството, трябва да се вземат предвид такива показатели като кръвното налягане, степента на активност на ALT, резултатите от общия кръвен тест (включително формулата на левкоцитите, броя на тромбоцитите в кръвта). Контролът на тези параметри трябва да се извършва редовно по време на периода на употреба на терифлуномид.

Съществува риск от повишена активност на чернодробните ензими, особено през първите 6 месеца от лечението. Следователно, проучвания за определяне на активността на чернодробните ензими на пациента трябва да се извършват преди започване на терапията, след това 2 пъти месечно през първите 6 месеца от лечението, след това - с интервал от 2 месеца. Чернодробната дисфункция може да бъде показана от клинични симптоми като коремна болка, загуба на апетит, гадене, повръщане, умора, потъмняване на урината и / или жълтеница. За продължаване на лечението е допустимо дву до трикратно повишаване на ALT спрямо горната граница на нормата на фона на редовно наблюдение. Терифлуномид трябва да се прекрати при съмнение за чернодробно увреждане, включително потвърдено повишаване на активността на чернодробните ензими с повече от 3 пъти горната граница на нормата. Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване; приемът на терифлуномид при тази категория пациенти трябва да бъде придружен от внимателно проследяване на симптомите, показващи увреждане на черния дроб.

С повишаване на кръвното налягане е показана подходяща антихипертензивна терапия.

При остри и хронични инфекции лечението с лекарството може да започне само след пълно излекуване. Ако се появят симптоми на инфекция, докато приемате Abaggio, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Безопасността на терифлуномид при латентна туберкулозна инфекция не е установена. Необходимо е да започнете да приемате Abaggio при пациенти с положителен тест за туберкулоза при скрининг след курс на подходяща терапия.

Рискът от развитие на интерстициална белодробна болест се увеличава при тези пациенти, които са страдали от такива заболявания по време на лечение с лефлуномид.

Ако се появят постоянна кашлица и задух, трябва да се обмисли прекратяване на терапията и задълбочен преглед.

Трябва да се има предвид, че лечението с терифлуномид увеличава риска от хематологични заболявания при пациенти с анемия, левкопения, тромбоцитопения, нарушена функция на костния мозък и / или риск от потискане на хемопоезата на костния мозък. Следователно, когато тези нежелани събития се появят по време на терапията, е необходимо да се обмисли прекратяване на употребата на Abagio и предписване на процедура за ускорено елиминиране на лекарството за бързо намаляване на плазмената концентрация на терифлуномид.

В случай на улцерозен стоматит или симптоми, показващи развитието на генерализирана кожна реакция (синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell), употребата на терифлуномид трябва да бъде прекратена и процедурата за ускореното му елиминиране трябва да започне незабавно.

Потвърдената периферна невропатия е основата за обмисляне на прекратяване на Abagio и провеждане на ускорена процедура за елиминиране.

Използването на живи атенюирани ваксини трябва да се избягва поради повишения риск от инфекция. Прилагането на сезонни противогрипни ваксини по време на периода на лечение предизвиква имунен отговор, който съответства на нормалния отговор на бустерна ваксинация, титърът на антителата е достатъчен за серопротекция. Ефикасността и безопасността на първичната ваксинация срещу неопатогени не е установена.

Не се препоръчва комбинирана употреба на терифлуномид с лефлуномид.

Резултатите от проучване на едновременната употреба на терифлуномид с глатирамер ацетат или с интерферон бета в продължение на 12 месеца не показват проблеми с безопасността на такива комбинации, но има по-висока честота на странични ефекти, отколкото при монотерапия с терифлуномид. Не са провеждани по-дълги проучвания за безопасността на тази комбинация за лечение на множествена склероза.

Клиничните данни, свързани с едновременното приложение на терифлуномид с глатирамер ацетат или интерферон бета, показват, че няма нужда от период на изчакване при започване на лекарствена терапия след глатирамер ацетат или интерферон бета или, обратно, при започване на терапия с глатирамер ацетат или интерферон бета след лечение с Abagio.

Трябва да се вземат предпазни мерки при преминаване от терапия с натализумаб към терифлуномид. Необходимо е да се вземе предвид полуживотът на натализумаб и да не се започва терапия с Abagio в продължение на два до три месеца, тъй като е възможен засилен ефект върху имунната система на пациента.

Трябва да се внимава при преминаване от терапия с финголимод, за да се избегнат комбинирани ефекти върху имунната система. Трябва да се има предвид, че за елиминиране на циркулиращия финголимод от тялото са необходими 1,5 месеца без терапия, за връщане към нормалния брой лимфоцити - от 1 до 2 месеца.

На фона на употребата на Abagio, вероятността от ембриофетална токсичност при мъжете се счита за ниска.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на употреба на Abagio, пациентите, чиито дейности са свързани с шофиране на превозни средства и други потенциално опасни видове работа, трябва да вземат предвид възможността от нежелани реакции от страна на нервната система под формата на замаяност.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Abaggio е противопоказана по време на бременност и кърмене.

Терифлуномид има репродуктивна токсичност, поради което употребата на Abaggio трябва да започне само след изключване на бременността.

Жените в детеродна възраст трябва да използват ефективна контрацепция през целия период на лечение. Те трябва да бъдат информирани за възможните рискове за плода в случай на зачеване по време на периода на лечение. Ако периодът ви се забави, докато приемате терифлуномид, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

След прекратяване на терапията зачеването може да се планира само когато плазмената концентрация на терифлуномид достигне 0,02 mg / l или по-малко. Обикновено, след премахването на Abaggio, това изисква най-малко 8 месеца, но предвид индивидуалните отклонения в клирънса на лекарството, може да се наложи да се контролират плазмените концентрации на терифлуномид в продължение на две години.

За по-бързо намаляване на плазмената концентрация на терифлуномид, на жените може да се препоръча процедурата за ускорено елиминиране на Abagio, която се състои в прием на холестирамин в доза 8 g (с лоша поносимост - 4 g) 3 пъти на ден в продължение на 11 дни. Като алтернатива е възможно да се предписва активен въглен в доза от 50 g 2 пъти на ден.

Когато се предписва лекарството по време на кърмене, решението за спиране на кърменето трябва да се вземе, като се вземе предвид степента на нужда от лекарството за майката.

Въздействието на Abagio върху мъжката и женската плодовитост е малко вероятно.

Използване от детството

Безопасността и ефективността на употребата на Abaggio при деца и юноши не са установени, поради което назначаването на лекарството на възраст под 18 години е противопоказано.

С нарушена бъбречна функция

Употребата на Abagio е противопоказана за лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, която изисква хемодиализа.

При лека, умерена или тежка (без хемодиализа) бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на Abagio е противопоказана за лечение на пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С по скалата на Child-Pugh).

При леко до умерено чернодробно увреждане не е необходимо коригиране на дозата.

Употреба при възрастни хора

С повишено внимание е необходимо да се предписват таблетки Abagio на пациенти на възраст 65 години и повече поради ограничената информация за безопасността и ефикасността на лекарството за тази категория пациенти.

Лекарствени взаимодействия

• рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, жълт кантарион и други индуктори на цитохром Р ₄₅₀ и протеини-носители: трябва да се предписват с повишено внимание поради факта, че приемът им води до клинично значимо намаляване на ефекта на терифлуномид;
• холестирамин, активен въглен: допринасят за бързо и значително намаляване на плазмената концентрация на терифлуномид;
• репаглинид, пиоглитазон, паклитаксел, розиглитазон: лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2C8, се препоръчват да се предписват с повишено внимание (тъй като терифлуномид действа като инхибитор на изоензима CYP2C8 in vivo);
• контрацептиви за перорално приложение: етинилестрадиол и левоноргестрел в комбинация с терифлуномид повишават средния C _max, това не влияе неблагоприятно върху тяхната ефективност. При избора на орални контрацептиви трябва да се има предвид тяхното взаимодействие с терифлуномид;
• кофеин, дулоксетин, алосетрон, тизанидин, теофилин: тези и други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP1A2, могат да намалят тяхната ефективност;
• Варфарин: Фармакокинетиката на S-варфарин не е нарушена, но има 25% намаление на пиковото международно нормализирано съотношение (MHO) в сравнение с монотерапията с варфарин. MHO трябва да се следи внимателно;
• цефаклор, бензилпеницилин, индометацин, ципрофлоксацин, фуроземид, циметидин, кетопрофен, метотрексат, зидовудин [субстрати за транспортиране на органичен анион 3 (POA3)]: препоръчва се повишено внимание, тъй като терифлуномид е инхибитор на POA3;
• розувастатин: има значително увеличение на стойностите на C _max и AUC на розувастатин, така че дозата му трябва да бъде намалена с 50%, ако е необходимо в комбинация с терифлуномид;
• метотрексат, сулфасалазин, даунорубицин, топотекан, доксорубицин, симвастатин, аторвастатин, правастатин, натеглинид, репаглинид, рифампицин: трябва да се предписва с повишено внимание, придружаващо лечението с внимателно проследяване на признаците и симптомите на повишеното им въздействие върху организма. При необходимост се посочва намаляване на дозата на тези средства.

Аналози

Аналозите на Abagio са: Femorix, Leflunomid, Elafra, Ralef, Arava, Leflunomid Canon и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при 2-30 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Abagio

Отзивите за Abagio са предимно положителни. Пациентите съобщават, че докато са приемали лекарството в продължение на 14 месеца, не са наблюдавани рецидиви.

Цена за Abagio в аптеките

Цената на Abagio за опаковка, съдържаща 28 таблетки, може да варира от 51 748 рубли.

Abagio: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Abagio 14 mg филмирани таблетки 28 бр. 53 500 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!