Амикацин
Амикацин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Амикацин
ATX код: J01GB06
Активна съставка: амикацин (амикацин)
Производител: Krasfarma, JSC (Русия); Pharmasintez, JSC (Русия); Синтез, АД (Русия); Биохимик, АД (Русия); R-Pharm, JSC (Русия); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)
Описание и снимка актуализирани: 27.08.2019
Цени в аптеките: от 39 рубли.
Купува
Амикацин е антибактериално средство от групата на аминогликозидите.
Форма на издаване и състав
Антибиотикът Амикацин се произвежда под формата на прах и готов разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение.
Лекарственият разтвор се предлага в стъклени ампули от 4 ml. Опакованата контурна клетъчна опаковка съдържа 5 или 10 ампули от продукта. Една картонена кутия съдържа 1 или 2 опаковки.
Прах за приготвяне на разтвор се предлага във флакони от 10 ml. Една картонена опаковка съдържа 1, 5 или 10 бутилки.
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употребата на Амикацин.
Активната съставка в състава на лекарството е амикацин под формата на сулфат (1 ml - 250 mg).
Спомагателни компоненти са: натриев дисулфит, натриев цитрат за инжекции, вода за инжекции, разредена сярна киселина.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Амикацин е полусинтетичен широкоспектърен антибиотик, принадлежи към групата на аминогликозидите, има бактерициден ефект. Той се свързва с 30S рибозомната субединица, което предотвратява образуването на комплекс от пратеник и транспортна РНК (рибонуклеинова киселина). Той също така блокира синтеза на протеини и унищожава цитоплазмените мембрани на бактериите.
Показва висока активност срещу следните микроорганизми:
- аеробни грам-отрицателни: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- някои грам-положителни: Staphylococcus spp. (включително щамове, устойчиви на пеницилин и някои цефалоспорини).
По отношение на Streptococcus spp. амикацин е умерено активен.
Когато се комбинира с бензилпеницилин, той проявява синергично действие срещу щамове на Enterococcus faecalis.
Анаеробните микроорганизми са устойчиви на въздействието на амикацин.
Веществото, под действието на ензими, които инактивират други аминогликозиди, не губи активност и може да остане активно срещу щамове Pseudomonas aeruginosa, устойчиви на тобрамицин, нетилмицин и гентамицин.
Фармакокинетика
След интрамускулно инжектиране на инжекции, амикацин се абсорбира напълно и бързо. C max (максимална концентрация) в кръвната плазма след интрамускулно приложение на доза от 7,5 mg / kg е 21 μg / ml, след интравенозна инфузия за 30 минути от същата доза - 38 μg / ml. T max (времето за достигане на максимална концентрация) след интрамускулно приложение е приблизително 1,5 часа.
Средната терапевтична концентрация се поддържа в продължение на 10-12 часа.
Веществото се свързва с плазмените протеини на ниво 4-11%. V d (обем на разпределение) в зависимост от възрастта: възрастни - 0,26 l / kg, деца - от 0,2 до 0,4 l / kg, новородени под една седмица и с телесно тегло по-малко и повече от 1500 g - до 0,68 и 0,58 l / kg, съответно. При пациенти с муковисцидоза стойността на показателя е в диапазона от 0,3 до 0,39 l / kg.
Амикацин се разпределя добре в извънклетъчната течност (съдържание на абсцеси, плеврален излив, синовиални, асцитни, перикардни, перитонеални и лимфни течности). В урината се открива във високи концентрации, ниски концентрации се отбелязват в кърмата, жлъчката, бронхиалния секрет, водната хума на окото, цереброспиналната течност и храчките.
Той прониква добре във всички телесни тъкани, където се случва вътреклетъчно натрупване. Високи концентрации на веществото се наблюдават в органи с добро кръвоснабдяване - бели дробове, черен дроб, миокард, далак и особено в бъбреците, където амикацин се натрупва в кората, по-ниски концентрации - в костите, мастната тъкан и мускулите.
В случай на приложение в средни терапевтични дози (нормално) за възрастни, амикацин не прониква през кръвно-мозъчната бариера и с възпаление на мозъчните обвивки пропускливостта леко се увеличава. При новородени, в сравнение с възрастните, се постигат по-високи концентрации в цереброспиналната течност. Веществото преминава през плацентарната бариера и се намира в околоплодните води и феталната кръв.
Амикацин не се метаболизира.
T 1/2 (полуживот) при възрастни е 2-4 часа, при новородени - от 5 до 8 часа, при по-големи деца - от 2,5 до 4 часа. Крайният T 1/2 е повече от 100 часа (освобождаване от вътреклетъчните депа).
Екскрецията се осъществява чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация (65–94%), главно непроменена. Бъбречният клирънс е 79-100 ml / min.
При нарушена бъбречна функция T 1/2 при възрастни варира в зависимост от степента на увреждане - до 100 часа, при пациенти с муковисцидоза - от 1 до 2 часа, при пациенти с хипертермия и изгаряния T 1/2 поради увеличения клирънс може да бъде по-нисък в сравнение с със средна производителност.
Екскретира се по време на хемодиализа и, в по-малка степен, перитонеална диализа (50% за 4-6 часа и 25% за 48-72 часа, съответно).
Показания за употреба
Амикацин се препоръчва за употреба при инфекциозни и възпалителни лезии, причинени от грам-отрицателни микроорганизми, които показват резистентност към гентамицин, канамицин, сизомицин или асоциации на грам-положителни и грам-отрицателни патогенни форми.
Лекарството се използва за лечение на инфекции със следната локализация:
- централна нервна система, включително менингит;
- дихателни пътища: бронхит, пневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата;
- коремна кухина, включително перитонит;
- кожа и меки тъкани, включително инфектирани изгаряния и язви; рани от различен произход;
- кости и стави, включително остеомиелит;
- пикочни пътища: цистит, пиелонефрит, уретрит;
- жлъчни пътища;
- сепсис, септичен ендокардит;
- рани и следоперативни инфекции.
Противопоказания
Амикацин е противопоказан при:
- неврит на слуховия нерв;
- свръхчувствителност към лекарството (включително други аминогликозиди);
- тежка хронична бъбречна недостатъчност;
- бременност.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на паркинсонизъм, миастения гравис, дехидратация, бъбречна недостатъчност, по време на кърмене и в напреднала възраст.
В допълнение, под строг медицински контрол, Amikacin се дава на новородени и недоносени бебета.
Амикацин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Инжекции Амикацин се прилага интрамускулно или интравенозно. Предписвайте 5 mg / kg на всеки 8 часа или 7,5 mg / kg на всеки 12 часа.
При неусложнени бактериални инфекции, засягащи пикочните пътища, лекарството е показано на всеки 12 часа в доза от 250 mg.
Новородените недоносени деца започват да прилагат амикацин в доза от 10 mg / kg, след което преминават към доза от 7,5 mg / kg, която се прилага на всеки 18-24 часа.
За здрави новородени, лекарството се прилага в начална доза от 10 mg / kg, след което те преминават към 7,5 mg / kg на всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.
Максимално допустимата дневна доза за възрастни е 15 mg / kg / ден.
При интрамускулно приложение терапията продължава 7-10 дни, при интравенозно приложение - 3-7 дни.
Странични ефекти
- храносмилателна система: гадене / повръщане, нарушена чернодробна функция, проявяваща се с повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия;
- хематопоетични органи: левкопения, анемия, гранулоцитопения, еозинофилия, тромбоцитопения;
- централна и периферна нервна система: сънливост, главоболие, невротоксични ефекти (мускулни потрепвания, усещане за изтръпване / изтръпване, епилептични припадъци), нарушено нервно-мускулно предаване (спиране на дишането);
- сетива: ототоксичност (загуба на слуха, вестибуларни / лабиринтни нарушения, необратима глухота), токсични ефекти върху вестибуларния апарат (световъртеж, нарушена координация на движенията, гадене / повръщане);
- пикочна система: нарушена бъбречна функция поради нефротоксичност, проявяваща се с олигурия, протеинурия, микрогематурия, хиперкреатининемия, азотемия;
- реакции на свръхчувствителност: треска, кожен обрив и сърбеж, зачервяване на кожата, оток на Квинке (ангиоедем);
- локални реакции: болезненост на мястото на инжектиране, дерматит; когато се прилага интравенозно, флебит, перифлебит.
Предозиране
Основните симптоми: токсични реакции под формата на дихателна недостатъчност, повръщане, гадене, загуба на слуха, атаксия, световъртеж, нарушение на уринирането, загуба на апетит, жажда, звънене или чувство на запушване в ушите.
Терапия: хемодиализа или перитонеална диализа (с цел облекчаване на блокадата на нервно-мускулното предаване и последствията от нея); калциеви соли, антихолинестеразни средства, механична вентилация, друго симптоматично / поддържащо лечение.
специални инструкции
При интравенозно приложение на амикацин концентрацията на активното му вещество в разтвора не трябва да надвишава 5 mg / ml.
При лечение с лекарството се препоръчва да се наблюдава функцията на слуховия нерв, бъбреците и вестибуларния апарат поне веднъж на всеки 7 дни.
Лекарството не трябва да се комбинира с хепарин, пеницилини, амфотерицин В, капреомицин, еритромицин, витамини В и С, калциев хлорид, хидрохлоротиазид, цефалоспорини.
Приложение по време на бременност и кърмене
- бременност: терапията е противопоказана;
- лактационен период: може да се използва при наличие на жизнени показания; Амикацин в малки количества преминава в кърмата, но веществото се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт; не са докладвани усложнения, свързани с лечението.
Използване от детството
Трябва да се внимава да се предписва амикацин на кърмачета и недоносени деца.
С нарушена бъбречна функция
- тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия: терапията е противопоказана;
- бъбречна недостатъчност: Амикацин трябва да се използва под лекарско наблюдение.
Употреба при възрастни хора
Амикацин се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
- полимиксин В, налидиксинова киселина, ванкомицин, цисплатин: увеличава се вероятността от развитие на нефро- и ототоксичност;
- карбеницилин, бензилпеницилин, цефалоспорини: синергично действие; при пациенти с тежка хронична бъбречна недостатъчност, когато се комбинира с β-лактамни антибиотици, ефективността на амикацин може да намалее;
- антимиастенични лекарства: намаляване на тяхната ефективност;
- курариформни лекарства: засилване на тяхното мускулно релаксиращо действие;
- диуретици (особено фуроземид), пеницилини, цефалоспорини, нестероидни противовъзпалителни лекарства, сулфонамиди: блокиране на елиминирането на аминогликозиди, повишаване на серумната им концентрация в кръвта, повишаване на невро- и нефротоксичността (свързано с конкуренция за активна секреция в нефронните тубули);
- индометацин (парентерално приложение): увеличаване на вероятността от токсичен ефект на амикацин (Т 1/2 се увеличава, клирънсът намалява);
- полимиксини за парентерално приложение, метоксифлуран, капреомицин и други лекарства, които блокират невромускулно предаване (опиоидни аналгетици, халогенирани въглеводороди - средства за инхалационна анестезия), преливане на големи количества кръв с цитратни консерванти: повишен риск от спиране на дишането.
Антибиотикът Амикацин е фармацевтично несъвместим с лекарства като пеницилини, хепарин, цефалоспорини, капреомицин, амфотерицин В, хидрохлоротиазид, еритромицин, нитрофурантоин, витамини от групи В и С, калиев хлорид.
Аналози
Аналозите на амикацин под формата на прах са следните лекарства: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein и Amikabol.
Аналози на лекарството под формата на разтвор: Селемицин и Хемацин.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо, недостъпно за деца място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура 5-25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за амикацин
На специализирани сайтове и форуми пациентите оставят различни отзиви за Амикацин. В много случаи лекарството се оценява като ефективно средство с добра поносимост. Други потребители посочват недостатъчен терапевтичен ефект, както и развитието на изразени странични ефекти.
Цена на амикацин в аптеките
Приблизителната цена за Амикацин е: разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение от 250 mg / ml (10 ампули) - 268 рубли, прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: 1 бутилка от 500 mg - 34–72 рубли, 1 бутилка от 1000 mg - 55 рубли.
Амикацин: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Амикацин 500 mg прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 1 бр. 39 РУБЛИ Купува |
Амикацин 500 mg прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 10 ml 1 бр. 39 РУБЛИ Купува |
Амикацин 1 g прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 10 ml 1 бр. 48 рубли Купува |
Амикацин 250 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 2 ml 10 бр. 345 r Купува |
Амикацин 1 g прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 10 ml 50 бр. 2975 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!