Нифедипин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Нифедипин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Нифедипин

ATX код: C08CA05

Активна съставка: нифедипин (нифедипин)

Производител: OOO Ozon (Русия), FP Obolenskoe (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019

Цени в аптеките: от 27 рубли.

Купува

Нифедипин е блокер на калциевите канали.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - жълто драже (10 бр. В блистери, в картонена кутия 5 блистера).

Активна съставка: нифедипин, в 1 таблетка - 10 mg.

Помощни вещества: пшенично нишесте, желатин, магнезиев стеарат, лактоза, микрокристална целулоза PH101, талк.

Състав на черупката: изопропанол, глицерол, кармелоза 7MF, ацетон, арлацел 186, пречистена вода, етилцелулоза N22, титанов диоксид, повидон К30, захар, етанол 96%, макрогол 6000, талк, полисорбат 20, колоиден силициев диоксид, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Нифедипин е селективен блокер на бавни калциеви канали, принадлежи към производни на 1,4-дихидропиридин. Лекарството има антиангинален, хипотензивен и съдоразширяващ ефект. Той намалява притока на калциеви йони в гладкомускулните клетки на периферните и коронарните артерии, както и в кардиомиоцитите. Във високи дози нифедипин инхибира освобождаването на калциеви йони от депото вътре в клетките. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да влияе на времето за тяхното възстановяване, инактивиране и активиране.

Нифедипин разделя процесите на свиване и възбуждане в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, медиирана от калмодулин, и в сърдечния мускул, медиирана от тропонин и тропомиозин. В терапевтични дози лекарството нормализира транспорта на калциеви йони през мембраната, което се нарушава при някои патологични състояния, например артериална хипертония.

Нифедипин не повлиява венозния тонус. Намалява спазма, разширява периферните и коронарните съдове (главно артериални), понижава кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление, намалява тонуса на миокарда, допълнителното натоварване и нуждата от кислород в сърдечния мускул, удължава диастолното отпускане на лявата камера. Под негово влияние коронарният кръвен поток се увеличава, кръвоснабдяването на исхемичните зони на миокарда се подобрява и функционирането на колатералите се активира. Почти не засяга атриовентрикуларните и синоатриалните възли и няма антиаритмичен ефект. Укрепва притока на кръв в бъбреците, причинява умерено отделяне на натрий в урината.

Клиничният ефект настъпва за 20 минути и продължава от 4 до 6 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (92–98%) в храносмилателния тракт. Бионаличността на лекарството след перорално приложение варира от 40 до 60% (приемането едновременно с храна увеличава този показател). Нифедипин претърпява ефект на първо преминаване през черния дроб. В кръвната плазма максималната концентрация на веществото е 65 ng / ml и се наблюдава след 1-3 часа. 90% се свързват с плазмените протеини. Нифедипин преминава през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се секретира в кърмата.

Напълно метаболизиран. Метаболизмът се проявява в черния дроб с участието на изоензими CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% от приетата доза се екскретира под формата на неактивни метаболити през бъбреците, а други 20% - с жлъчката. Полуживотът е от 2 до 4 часа. При недостатъчна чернодробна функция общият клирънс намалява, полуживотът се удължава.

Нифедипин не се натрупва в организма. Хроничната бъбречна недостатъчност, перитонеалната диализа и хемодиализата не повлияват фармакокинетичните параметри. Дългосрочната употреба (2-3 месеца или повече) води до развитие на лекарствена поносимост. Плазмаферезата може да ускори елиминирането.

Показания за употреба

Ангина на почивка и натоварване (включително вариант) с коронарна болест на сърцето;
Артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

Противопоказания

Кардиогенен шок, колапс;
Синдром на болния синус;
Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
Тежка аортна / митрална стеноза;
Артериална хипотония със систолично кръвно налягане под 90 mm Hg;
Идиопатична хипертрофична субаортална стеноза;
Тахикардия;
Период 4 седмици след остър миокарден инфаркт;
Възраст под 18 години;
Свръхчувствителност към лекарството или други производни на дихидропиридин.

Също така, Нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Поради риска от усложнения, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

Диабет;
Тежки нарушения на мозъчното кръвообращение;
Тежка бъбречна / чернодробна дисфункция;
Хронична сърдечна недостатъчност;
Злокачествена артериална хипертония.

Вниманието изисква употребата на лекарството от пациенти на хемодиализа.

Инструкции за употреба на нифедипин: метод и дозировка

Нифедипин се прилага перорално чрез поглъщане на таблетките цели и пиене на много течности по време или след хранене.

Дозите се определят индивидуално, в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към лекарството.

В началото на лечението се предписва 1 таблетка 2-3 пъти на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 2 таблетки 1-2 пъти на ден.

Максимално допустимата дневна доза е 40 mg нифедипин (4 таблетки).

Намаляване на дозата се изисква при възрастни хора, пациенти с нарушена чернодробна функция, тежки мозъчно-съдови инциденти и пациенти, получаващи комбинирана терапия (антихипертензивна или антиангинална).

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система: чувство на топлина, зачервяване на лицето, периферен оток (глезени, стъпала, крака), тахикардия, синкоп, прекомерно намаляване на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност; в някои случаи, особено в началото на лечението - поява на пристъпи на ангина, изискващи прекратяване на лечението;
Централна нервна система: повишена умора, сънливост, световъртеж, главоболие; при продължителна употреба във високи дози - тремор, парестезия на крайниците;
Стомашно-чревен тракт, черен дроб: диспептични разстройства; с продължително лечение - чернодробна дисфункция (повишена активност на чернодробните трансаминази, интрахепатална холестаза);
Мускулно-скелетна система: миалгия, артрит;
Пикочна система: повишено ежедневно отделяне на урина, при пациенти с бъбречна недостатъчност - влошаване на бъбречната функция;
Хематопоетични органи: тромбоцитопения, левкопения, тромбоцитопенична пурпура, анемия;
Алергични реакции: екзантема, уртикария, сърбеж, автоимунен хепатит;
Други: гингивална хиперплазия, хипергликемия, промени в зрителното възприятие, зачервяване на кожата на лицето, при възрастни хора - гинекомастия (напълно изчезва след оттегляне на лекарството).

Предозиране

При предозиране на Нифедипин се появява главоболие, развиват се аритмия и брадикардия, активността на синусовия възел се инхибира, кръвното налягане намалява, кожата на лицето става червена.

Като първа помощ се препоръчват стомашна промивка и прием на активен въглен. Продължаващата симптоматична терапия е насочена към стабилизиране на работата на сърдечно-съдовата система. Антидотът на нифедипин е калцият. Изисква бавно интравенозно приложение на калциев глюконат или 10% калциев хлорид в доза 0,2 ml / kg (общо не повече от 10 ml) в продължение на 5 минути. Ако ефектът не бъде постигнат, е възможно инфузията да се повтори под контрола на серумната концентрация на калций. Подновяването на симптомите на отравяне е индикация за непрекъсната инфузия със скорост от 0,2 ml / kg / h, но не повече от 10 ml / h.

Ако кръвното налягане е силно понижено, на пациента се дава интравенозно допамин или добутамин. Ако сърдечната проводимост е нарушена, е показано въвеждането на изопреналин, атропин или създаването на пейсмейкър (изкуствен пейсмейкър). Развиващата се сърдечна недостатъчност трябва да се компенсира чрез интравенозно приложение на строфантин. Катехоламините могат да се използват само в случай на животозастрашаваща циркулаторна недостатъчност. Препоръчително е да се контролира нивото на електролитите (калций, калий) и кръвната глюкоза.

Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

В случай на рязко спиране на лечението съществува риск от синдром на отнемане, така че дозата трябва да се намалява постепенно.

По време на лечението с Нифедипин е необходимо да се въздържате от пиене на алкохолни напитки, шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват скорост на психофизични реакции и повишена концентрация на внимание.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на лечението с Нифедипин трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасна работа, която изисква висока концентрация на внимание и бърза психомоторна реакция.

Приложение по време на бременност и кърмене

Според инструкциите, Нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Използване от детството

Нифедипин не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като безопасността и ефикасността на лекарството в тази възрастова група не са установени.

С нарушена бъбречна функция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

При нарушения на чернодробната функция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Употреба при възрастни хора

За пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в намалени дози.

Лекарствени взаимодействия

Други антихипертензивни лекарства, диуретици, трициклични антидепресанти, ранитидин, циметидин: повишена тежест на понижаване на кръвното налягане;
Нитрати: повишена тахикардия и хипотензивно действие на нифедипин;
Бета-блокери: риск от изразено понижаване на кръвното налягане, в някои случаи - влошаване на сърдечната недостатъчност (такова комбинирано лечение трябва да се провежда под строг медицински контрол);
Хинидин: намаляване на концентрацията му в кръвната плазма;
Теофилин, дигоксин: повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма;
Рифампицин: ускоряване на метаболизма и в резултат отслабване на действието на нифедипин.

Аналози

Аналози на Nifedipine са: Cordaflex, Cordipin CL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура до 25 ºC, защитено от светлина и влага, недостъпно за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Нифедипин

Според прегледите, Нифедипин е евтино, достъпно и ефективно лечение на високо кръвно налягане (включително хипертонична криза) и исхемия. Някои пациенти обаче отбелязват, че лекарството понижава горното (систолично) налягане и практически не влияе на по-ниското (диастолното) налягане. Недостатъците на лекарството включват голям брой противопоказания и цял списък от странични ефекти, които могат да се появят по време на лечението. Най-често пациентите се оплакват от киселини, главоболие, зачервяване и сънливост.

Цената на Nifedipine в аптеките

Цената на Nifedipine в таблетки от 10 mg (50 броя на опаковка) е 30-50 рубли.