Валпроева киселина - инструкции за употреба, цена, аналози на лекарства, ревюта

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Валпроева киселина

Валпроева киселина: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: валпроева киселина

ATX код: N03AG01

Активна съставка: валпроева киселина (валпроева киселина)

Производител: JSC "R-Pharm" (Русия); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Русия); Izvarino Pharma LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07

Цени в аптеките: от 229 рубли.

Купува

Валпроевата киселина е антиепилептично лекарство с централен мускулен релаксант, изразен нормотимичен и седативен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на таблетки с удължено освобождаване (с удължено освобождаване), филмирани: бели или почти бели, овални, двойноизпъкнали, сърцевината на таблетката е бяла или почти бяла (30 или 100 бр. Във флакони, в картонена кутия 1 бутилка; 20, 30, 40, 50 или 100 бр. В кутии, в картонен пакет 1 кутия; 10 бр. В блистерни ленти, в картонен пакет 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 опаковки. всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на валпроева киселина).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: натриев валпроат - 300 mg (включително натриев валпроат - 199,8 mg; валпроева киселина - 87 mg) или 500 mg (включително натриев валпроат - 333 mg; валпроева киселина - 145 mg);
• помощни компоненти: натриев захаринат, силициев диоксид, хипромелоза 4000, колоиден силициев диоксид, етил целулоза;
• състав на черупката: бяло филмово покритие Opadray II - поливинилов алкохол, макрогол 4000, титанов диоксид, талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Валпроевата киселина е антиепилептично лекарство, което има централен мускулен релаксант и седативен ефект, подобрява психическото състояние и настроение и има антиаритмична активност.

Активното вещество на лекарството е валпроева киселина, която е производно на група мастни киселини. Най-вероятният механизъм на действие на натриевия валпроат и валпроевата киселина се счита за ефект върху синтеза и последващия метаболизъм на гама-аминомаслена киселина (GABA), което води до увеличаване на нейния инхибиторен ефект, както и директен кардиотропен ефект.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, бионаличността на натриев валпроат и валпроева киселина е около 100%.

На фона на употребата на лекарството в дневна доза от 1000 mg, минималната концентрация (C _min) в плазмата може да варира от 0,0349 до 0,0545 mg / ml. Максималната концентрация (C _max) в плазмата се достига за време от 4,35 до 8,81 часа и е средно 0,0816 mg / ml. Равновесната концентрация настъпва след 3-4 дни редовна терапия.

Допустимата концентрация на валпроева киселина в плазмата не трябва да надвишава 100 mg / l, в противен случай се увеличава вероятността от странични ефекти, включително развитие на интоксикация. При плазмена концентрация на лекарството над 150 mg / l е необходимо намаляване на дозата.

Обемът на разпределение обикновено е 0,13–0,19 l на 1 kg телесно тегло (l / kg), зависи от възрастта, така че при пациенти в напреднала възраст може да достигне 0,23 l / kg.

Веществото се свързва добре с протеините в кръвната плазма - 90–95% (главно албумин), степента на свързване е зависима от дозата и наситена. В напреднала възраст и с бъбречна или чернодробна недостатъчност връзката с протеините в кръвната плазма намалява. При тежка бъбречна недостатъчност нивото на свободната фракция на валпроевата киселина в кръвната плазма може да се увеличи до 8,5–20%.

При пациенти с хипопротеинемия общото ниво на валпроева киселина (свободна фракция и свързана с протеини в кръвната плазма) може да намалее поради увеличаване на метаболизма на свободната фракция.

В цереброспиналната течност нивото на валпроевата киселина съответства на 10% от общата концентрация. Веществото се екскретира в кърмата, равновесната концентрация може да достигне 10% от серумното му ниво.

Установени са три пътя на метаболизма на валпроевата киселина в черния дроб: около 50% от общата доза на лекарството - глюкуронизация; около 40% - бета, омега и омега-1 окисление; около 10% - окисление, медиирано от цитохром Р ₄₅₀. Общо са идентифицирани повече от 20 от неговите метаболити. Тези, които се образуват в резултат на митохондриалното окисление, са хепатотоксични. Валпроевата киселина не индуцира чернодробни микрозомални ензими, поради което, за разлика от повечето други антиепилептични лекарства, тя не влияе върху степента на собствения си метаболизъм и други вещества (включително естрогени, прогестагени, индиректни антикоагуланти).

След конюгиране с глюкуронова киселина и бета-окисление, веществото се екскретира главно през бъбреците, включително по-малко от 5% непроменено.

При пациенти с епилепсия плазменият клирънс на валпроевата киселина е 12,7 ml / min.

T _1/2 (полуживот) при възрастни и деца на възраст над два месеца обикновено е 15-17 часа, но в някои случаи може да варира от 8 до 20 часа.

При бъбречна недостатъчност дозата на лекарството трябва да се коригира, като се вземе предвид нивото на концентрацията му в плазмата. Обикновено количеството на свободната фракция е 6-15% от общото ниво на валпроева киселина в плазмата, но няма ясна зависимост на фармакологичната активност на лекарството от количеството свободна фракция или общата плазмена концентрация на веществото.

Едновременната употреба на валпроева киселина с антиепилептични лекарства, които индуцират чернодробни микрозомни ензими, увеличава плазмения клирънс на лекарството и намалява T _1/2, степента на тези промени зависи от нивото на индукция на микрозомни чернодробни ензими от други антиепилептични лекарства.

При чернодробни заболявания T _{1/2 се} увеличава, в случай на предозиране може да бъде 30 часа. По време на хемодиализа се отделя само свободната фракция на валпроевата киселина в кръвта, която е 10%.

Фармакокинетиката на дадено вещество по време на бременност има свои собствени характеристики. Увеличаването на обема на разпределение през третия триместър води до увеличаване на бъбречния му клирънс. В същото време, дори докато приемате лекарството в постоянна доза, е възможно намаляване на серумните му концентрации. Наред с други неща, по време на бременност е възможно да се промени връзката на валпроевата киселина с протеините в кръвната плазма, което води до увеличаване на съдържанието на нейната свободна (терапевтично активна) фракция в кръвния серум.

Валпроевата киселина е лекарствена форма със забавено освобождаване на активната съставка. Сравнението на еквивалентни дози от лекарството и таблетки с ентеритно покритие показва предимствата на таблетките с удължено освобождаване по отношение на отсъствието на забавено усвояване и удължаване на периода на абсорбция на фона на идентична бионаличност. Тази дозирана форма също осигурява намаляване на C _{max с} около 25%, но по-стабилна фаза на платото в периода от 4 до 14 часа след приложението, по-линейна корелация между приетата доза и нивото на лекарството в плазмата. Продължителното освобождаване на активното вещество ви позволява да избегнете рязко повишаване на концентрацията му в кръвта и да поддържате нивото на кръвта непроменено за по-дълъг период от време.

Показания за употреба

Употребата на валпроева киселина е показана за педиатрични и възрастни пациенти в монотерапия или в комбинация с други антиепилептични лекарства при лечението на следните заболявания:

• генерализирани епилептични припадъци (отсъствия, клонични, тонизиращи, тонично-клонични, миоклонични, атонични); SLH (синдром на Lennox-Gastaut);
• частични епилептични припадъци със или без вторична генерализация.

Освен това при възрастни лекарството се използва за профилактика и лечение на биполярни афективни разстройства.

В педиатрията лекарството се използва също за лечение на детски тикове и фебрилни гърчове при деца.

Противопоказания

Абсолютно:

• остър или хроничен хепатит;
• чернодробна порфирия;
• анамнеза за медицински хепатит или друго тежко чернодробно заболяване (включително близки кръвни роднини);
• тежко увреждане на черния дроб с фатален изход при близки кръвни роднини на пациента, произтичащо от употребата на валпроева киселина;
• тежка чернодробна и / или панкреатична дисфункция;
• установени митохондриални патологии поради мутации в ядрения ген, който кодира митохондриалния ензим гама полимераза, включително синдром на Алперс (- Huttenlocher), и съмнение за заболявания, причинени от дефекти в гама полимеразата;
• установени нарушения на урейния цикъл (урея цикъл);
• съпътстваща терапия с мефлохин, препарати от жълт кантарион;
• кърмене;
• възраст под 6 години или телесно тегло под 17 кг;
• свръхчувствителност към валпроева киселина, натриев валпроат, валпроат семинатриум, валпромид или помощни компоненти на лекарството.

Препоръчва се таблетките Valproic acid да се предписват с повишено внимание на пациенти с анамнеза за заболявания на черния дроб и панкреаса, бъбречна недостатъчност, вродени ферментопатии, инхибиране на хемопоезата на костния мозък (левкопения, анемия, тромбоцитопения), в случай на дефицит на карнитин палмитоилтрансфераза в периода, както и тип II бременност.

Освен това се изисква повишено внимание при едновременната употреба на лекарството със следните лекарства: други антиконвулсанти, други лекарства, които намаляват прага на гърчове или причиняват гърчове (трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, производни на фенотиазин, хлорохин, бупропион, трамадол, производни бутирофенон), карбамазепин, топирамат, ацетазоламид, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), невролептици, антидепресанти, бензодиазепини; фенобарбитал, примидон, фенитоин, ламотрижин, зидовудин, фелбамат, ацетилсалицилова киселина, индиректни антикоагуланти, циметидин, еритромицин, карбапенеми, нимодипин, руфинамид (особено при деца), рифампицин, инхибитори, протеазни инхибитори (римина).

Валпроева киселина, инструкции за употреба: метод и дозировка

Приемам таблетки Валпроева киселина през устата, без дъвчене или смачкване, едновременно с храна или след хранене (това помага да се намали честотата на нежелани реакции от страна на храносмилателната система).

Дозираната форма на лекарството, поради удълженото освобождаване на активното вещество, позволява след прием на таблетките да се избегне рязко повишаване на концентрацията на валпроева киселина и за по-дълго време (в рамките на един ден) осигурява стабилността на нивото му в кръвта.

За да се улесни прилагането на индивидуалната доза, таблетките от 300 или 500 mg могат да бъдат разделени.

Поради риска от попадане на таблетката в дихателните пътища по време на преглъщане, валпроевата киселина в тази дозирана форма не се препоръчва за деца под 6-годишна възраст.

Терапия на епилепсия

Лекарят определя дневната доза индивидуално в съответствие с възрастта, телесното тегло на пациента и личната чувствителност към валпроат, тя може да бъде разделена на няколко дози през деня.

Препоръчва се да се приема минималната ефективна доза, за да се предотврати развитието на гърчове (особено по време на бременност), която се избира чрез постепенно увеличаване на началната доза на лекарството.

Оптималната доза на лекарството за лечение на епилепсия се определя от клиничния отговор. В случаите, когато епилепсията не може да бъде овладяна или има съмнение за развитие на нежелани събития, в допълнение към клиничното наблюдение може да се използва определянето на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма. Неговата терапевтична концентрация обикновено варира от 40 mg / L до 100 mg / L (300-700 µmol / L).

Обикновено началната дневна доза валпроева киселина при монотерапия е 5-10 mg на 1 kg телесно тегло. Постепенно се увеличава със скорост от 5 mg на 1 kg телесно тегло на всеки 4-7 дни, докато дозата е достатъчна за овладяване на епилептичните припадъци.

Препоръчителната дневна доза за продължителна употреба на лекарството, като се вземат предвид възрастта и телесното тегло на пациента:

• деца на възраст 6-14 години (телесно тегло 20-30 kg): в размер на 30 mg валпроева киселина на 1 kg телесно тегло (средно от 600 mg до 1200 mg);
• юноши (телесно тегло 40-60 кг): 25 mg на 1 kg телесно тегло (средно 1000 mg до 1500 mg);
• възрастни, включително пациенти в напреднала възраст (телесно тегло 60 kg и повече): 20 mg / kg, средно 1200–2100 mg.

Дозата може да бъде разделена на 2 дози; с добре контролирана епилепсия е възможна еднократна дневна доза.

Трябва да се има предвид, че терапевтичният ефект на лекарството се развива постепенно, той се проявява напълно след 28–42 дни терапия. Ако епилепсията не е добре контролирана, дозата трябва да се увеличи, като се вземе предвид концентрацията на валпроева киселина в кръвта и реакцията на пациента към терапията.

При преминаване към прием на валпроева киселина, трябва да се поддържа размерът на дневната доза натриев валпроат, което осигурява достатъчен контрол върху заболяването при приемане на таблетки с незабавно освобождаване на активното вещество.

След лечение с други антиепилептични лекарства, преминаването към валпроева киселина трябва да се извърши в рамките на 14 дни, като постепенно се достига оптималната доза на лекарството. В същото време е необходимо да се намали дозата на предишното антиепилептично средство, особено фенобарбитал.

Поради факта, че средствата от предишната терапия могат обратимо да индуцират чернодробни микрозомални ензими, през първите 28–42 дни след преминаване към валпроева киселина е необходимо внимателно проследяване на плазмените нива. Ако е необходимо, дневната доза на лекарството може да бъде намалена, като се вземе предвид степента на намаляване на индуциращия ефект на приетите преди това лекарства върху метаболизма на валпроевата киселина.

В случаите, когато се изисква допълнително предписване на други антиепилептични лекарства, те трябва да се въвеждат в схемата на лечение постепенно.

Терапия за манийни епизоди при биполярни разстройства

Лекуващият лекар избира индивидуално дневната доза на лекарството.

Препоръчителната начална дневна доза за лечение на биполярно разстройство при възрастни пациенти с манийни епизоди е 750 mg или 20 mg натриев валпроат на kg телесно тегло.

Периодът на повишаване на дозата до достигане на минималната клинично ефективна доза трябва да бъде възможно най-кратък. Желаният терапевтичен ефект може да бъде постигнат чрез прием на натриев валпроат в доза от 1000 mg до 2000 mg на ден. Ако дневната доза е повече от 45 mg / kg, тогава пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол.

При по-нататъшното лечение на манийни епизоди при биполярни разстройства трябва да се използва индивидуално коригирана минимална ефективна доза.

Терапия за специални групи пациенти

Започването на лечение за женски деца и юноши, жени в детероден потенциал или бременни жени трябва да бъде под наблюдението на специалист с опит в лечението на епилепсия и биполярни разстройства. Назначаването на валпроева киселина при тази категория пациенти трябва да се извършва само в случай на неефективност или непоносимост към други методи на лечение, при редовна и задълбочена преоценка на съотношението полза-риск. Предпочита се монотерапия с валпроева киселина, като се използват най-ниските ефективни дози лекарствени форми със забавено освобождаване. По време на бременност дневната доза трябва да бъде разделена на 2 или повече дози.

Промените във фармакокинетиката на валпроевата киселина, разкрити при пациенти в напреднала възраст, са с ограничено клинично значение.

Когато избирате доза при пациенти с бъбречна недостатъчност и / или хипопротеинемия, трябва да се фокусирате главно върху клиничната картина.

Странични ефекти

• психични разстройства: често - агресивност, възбуда и / или нарушено внимание (по-често при деца), халюцинации, объркване, на фона на комбинация с други антиконвулсанти - депресия; рядко - депресия с монотерапия, по-често при деца - поведенчески разстройства, психомоторна хиперактивност и / или обучителни затруднения;
• вродени, наследствени и генетични нарушения: тератогенен риск;
• от страна на кръвта и лимфната система: често - анемия, тромбоцитопения; рядко - левкопенията и панцитопенията (включително тези с депресия на костния мозък) са преходни - кръвната картина се нормализира след отнемане на лекарството, неутропения; рядко - нарушения на хемопоезата на костния мозък (включително агранулоцитоза, изолирана плазма или хипоплазия на еритроцитите, макроцитоза, макроцитна анемия), намаляване на съдържанието на фактори (поне един) на коагулацията на кръвта, увеличаване на такива показатели за коагулация на кръвта като протромбиново време, APTT (активирано частично тромбопластиново време) тромбиново време или международно нормализирано съотношение (INR), симптомите на отклонението им от нормата могат да бъдат спонтанна екхимоза и кървене;
• от нервната система: много често - тремор; често - ступор и конвулсии (по-често при деца), сънливост, екстрапирамидни нарушения, увреждане на паметта, нистагъм, главоболие, световъртеж; рядко - атаксия, парестезия, обратим паркинсонизъм, кома (по-често при деца), енцефалопатия (по-често при деца), летаргия (по-често при деца); рядко - когнитивни нарушения, обратима деменция, съчетана с обратима мозъчна атрофия; не е установена честота - седация;
• от храносмилателната система: много често - гадене; често - болка в епигастриума, повръщане, диария, стоматит, промени в венците (по-често гингивална хиперплазия); рядко - панкреатит, включително фатален; не е установена честота - повишен апетит, коремни спазми, анорексия;
• от страна на хепатобилиарната система: често - чернодробно увреждане (нарушения на показателите на функционалното състояние на черния дроб - намаляване на протромбиновия индекс, включително в комбинация със значително намаляване на съдържанието на фибриноген и фактори на кръвосъсирването, повишаване на концентрацията на билирубин и активността на чернодробните трансаминази в кръвта), чернодробна недостатъчност, в включително смъртни случаи;
• от страна на метаболизма и храненето: често - наддаване на тегло, хипонатриемия; рядко - хиперамонемия (включително случаи на хиперамомониемия, придружена от развитие на повръщане, енцефалопатия, атаксия и други неврологични симптоми, изискващи прекратяване на терапията), затлъстяване;
• от страна на органа на слуха, нарушения на лабиринта: често - обратима или необратима глухота;
• от страна на органа на зрението: честотата не е установена - диплопия;
• от дихателната система, гръдния кош и медиастинума: рядко - плеврален излив;
• от отделителната система: рядко - бъбречна недостатъчност; рядко - енуреза, тубулоинтерстициален нефрит, обратим синдром на Fanconi (увреждане на проксималните бъбречни тубули, причиняващо нарушена тубулна реабсорбция на глюкоза, фосфат, аминокиселини, бикарбонат);
• от гениталиите и млечната жлеза: често - дисменорея; рядко - аменорея; рядко - поликистоза на яйчниците, мъжко безплодие; не е установена честота - уголемяване на млечните жлези, нередовна менструация, галакторея;
• от опорно-двигателния апарат: рядко - намаляване на костната минерална плътност, остеопения, на фона на продължителна терапия - костни фрактури, остеопороза; рядко - системен лупус еритематозус, рабдомиолиза;
• от страна на ендокринната система: рядко - синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, хиперандрогения (акне, хирзутизъм, вирилизация, алопеция от мъжки тип, повишаване нивото на андрогени в кръвта); рядко - хипотиреоидизъм;
• от кожата и подкожните тъкани: често - реакции на свръхчувствителност (включително сърбеж, уртикария), нарушения на ноктите (включително нокътното легло), алопеция (патологичната загуба на коса е обратима и / или зависима от дозата), андрогенетична алопеция (на фона на хиперандрогения, поликистоза яйчници), алопеция поради хипотиреоидизъм; рядко - обрив, хирзутизъм, акне, ангиоедем, разстройства на косата (включително промени в структурата или цвета на косата, изчезване на вълнообразна и къдрава коса или поява на къдрава при пациенти с първоначално права коса); рядко - свързана с лекарството еозинофилия със системни симптоми, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе;
• доброкачествени и злокачествени новообразувания, включително кисти и полипи: рядко - миелодиспластичен синдром;
• отстрани на съдовете: често - кръвоизлив, кървене; рядко - васкулит;
• общи нарушения: рядко - лек периферен оток, хипотермия;
• лабораторни и инструментални параметри: рядко - дефицит на биотинидаза, дефицит на биотин.

Предозиране

• симптоми на предозиране с валпроева киселина: респираторна депресия, миоза, хипорефлексия, метаболитна ацидоза, прекомерно понижаване на кръвното налягане, кома с мускулна хипотония, съдов колапс или шок, включително смърт. Може би развитието на хипернатриемия, вътречерепна хипертония (която е свързана с мозъчен оток), гърчове;
• лечение: ако не са минали повече от 12 часа след предозиране, е необходимо да се измие стомаха, да се вземе активен въглен (включително прилагането му с помощта на назогастрална сонда). Необходимо е поддържане на ефективна диуреза, контрол на функцията на черния дроб и панкреаса; осигурявайки внимателно наблюдение на състоянието на сърдечно-съдовата и дихателната системи, при необходимост трябва да се извърши изкуствена вентилация на белите дробове. Налоксон може да се използва като антидот. Използването на сесии за хемодиализа и хемоперфузия е ефективно.

специални инструкции

Когато се предписва валпроева киселина и редовно през първите шест месеца от терапията, трябва да се проследява чернодробната функция, особено ако пациентът има предразположение към развитието на нейната лезия. Изследванията на чернодробните функционални тестове трябва да отразяват състоянието на протеино-синтетичната функция на черния дроб, определянето на протромбиновия индекс.

Преди започване на лечението е необходимо да се проведе проучване за определяне на броя на корпускулите в периферната кръв, включително тромбоцитите, и времето на кървене. Подобен преглед се изисква в случай на спонтанно възникване на кървене и подкожни хематоми при пациент или преди операция.

Трябва да се има предвид, че рискът от развитие на тежки форми на панкреатит съществува както при деца, така и при възрастни и не зависи от продължителността на лечението. При децата вероятността от панкреатит е особено висока, но с напредването на възрастта детето намалява. Рисковите фактори включват неврологични разстройства, тежки припадъци или антиконвулсантна терапия. Когато чернодробната недостатъчност се комбинира с панкреатит, рискът от смърт се увеличава. В случай на силна коремна болка, гадене, повръщане и / или анорексия е необходим незабавен преглед. Ако диагнозата на панкреатит се потвърди, приемът на валпроева киселина трябва да бъде спрян незабавно.

Отблизо и грижите за пациента трябва да бъдат информирани за необходимостта от постоянно наблюдение за появата на мисли за самоубийство и опити и задължителното посещение на лекар, ако бъдат открити.

Преди започване на лечението, пациентът трябва да проведе метаболитно проучване в случай на съмнение за ензимен дефицит на карбамидния цикъл.

Нежеланите ефекти на валпроевата киселина върху панкреаса трябва да се вземат предвид при пациенти със захарен диабет и нивата на кръвната глюкоза трябва да се наблюдават внимателно. При тази категория пациенти е възможно да се получат фалшиво положителни резултати при изследване на урина за наличие на кетонни тела.

Пациентите с дефицит на CBT тип II са изложени на повишен риск от развитие на рабдомиолиза, докато приемат лекарството.

По време на терапията се препоръчва да се избягва употребата на алкохолни напитки и лекарства, съдържащи етанол.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на употреба на лекарството, особено при комбиниране на валпроева киселина с други антиепилептични лекарства или бензодиазепини, се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране и извършване на други дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на валпроева киселина при жени с детероден потенциал и по време на бременност е показана само в случаи на крайна необходимост, когато лечението с други антиепилептични лекарства е неефективно или когато те са непоносими.

За предпочитане е да се използва валпроева киселина под формата на монотерапия в дневна доза до 1000 mg, в дозирани форми с удължено освобождаване.

Валпроевата киселина има тератогенен ефект, причинявайки леки и тежки малформации на различни системи / органи на плода, включително вродени дефекти на нервната тръба, черепно-лицева деформация, малформации на сърдечно-съдовата система и крайниците. Децата, изложени на него вътреутробно, могат да имат забавяне в ранното развитие (забавено овладяване на уменията за ходене, развитие на речта), по-ниски интелектуални способности, проблеми с паметта и трудности при разбирането на речта.

В сравнение с антиепилептичните лекарства като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и ламотрижин, децата, родени от майки с епилепсия, които са получавали монотерапия с валпроева киселина по време на бременност, имат по-висок риск от вродени малформации. Следователно, когато решавате дали да използвате лекарството, трябва внимателно да прецените съществуващите потенциални рискове и очакваните ползи от терапията.

По време на лечението с лекарството жените в детеродна възраст трябва да избягват зачеването, те трябва да бъдат посъветвани да използват надеждни методи за контрацепция.

Когато планира бременност или вече е диагностицирано зачеване, лекарят трябва да определи възможността за продължаване на лечението с лекарството, в зависимост от клиничното състояние на пациента. Жената трябва да бъде информирана за такива рискове за новородените от употребата на валпроева киселина по време на бременност като развитие на хеморагичен синдром (свързан с тромбоцитопения, хипофибриногенемия и / или намаляване на съдържанието на други фактори на кръвосъсирването), афибриногенемия, хипогликемия, хипотиреоидизъм. Приемът на лекарството през третия триместър на бременността може да причини симптоми на отнемане при новородени, проявяващи се с възбуда, нарушен мускулен тонус, раздразнителност, треперене, хиперрефлексия, треперене, хиперкинезия, конвулсии и затруднения при храненето.

Не се препоръчва приемът на лекарството по време на кърмене.

На фона на лечението с валпроева киселина е възможно обратимо увреждане на плодовитостта при мъжете и жените.

Използване от детството

Употребата на валпроева киселина е противопоказана за лечение на деца на възраст под 6 години или с телесно тегло до 17 kg.

Няма оценка на ефективността и безопасността на употребата на лекарството при пациенти под 18-годишна възраст при лечението на манийни епизоди при биполярни разстройства.

С нарушена бъбречна функция

Валпроевата киселина трябва да се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е употребата на валпроева киселина за лечение на пациенти с остър или хроничен хепатит, чернодробна порфирия, тежка чернодробна дисфункция, анамнеза за индуциран от лекарства хепатит или други тежки чернодробни увреждания (включително близки кръвни роднини, включително фатални случаи след употреба на валпроева киселина) …

Трябва да се внимава да се предписва лекарството при анамнеза за чернодробно заболяване.

Употреба при възрастни хора

За пациенти в напреднала възраст дозата на лекарството трябва да бъде избрана индивидуално и да осигури контрол върху епилептичните припадъци.

Лекарствени взаимодействия

• антидепресанти, невролептици, бензодиазепини, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО): възможно е да се усили действието на тези и други психотропни лекарства, следователно, когато те са включени в съпътстваща терапия, на пациента трябва да се осигури внимателно медицинско наблюдение и, ако е необходимо, да се коригират дозите на психотропните лекарства;
• литиеви препарати: серумните концентрации на литий не се нарушават;
• фенобарбитал: чернодробният метаболизъм на фенобарбитал намалява, което води до повишаване на плазмената му концентрация и развитие на седативен ефект, особено при деца. Поради това през първите 15 дни на комбинирана терапия се препоръчва внимателно проследяване на състоянието на пациента; ако се появи седативен ефект, е необходимо да се намали дозата на фенобарбитал;
• примидон: валпроевата киселина увеличава плазмената концентрация на примидон и засилва неговите странични ефекти;
• фенитоин: Има намаляване на общите плазмени концентрации на фенитоин. Валпроевата киселина, измествайки фенитоина от връзката с плазмените протеини, забавя неговия чернодробен катаболизъм, което води до повишаване на нивото на свободната фенітоинова фракция и риска от симптоми на предозиране;
• карбамазепин, зидовудин: токсичните ефекти на тези лекарства се усилват;
• ламотрижин: метаболизмът на ламотрижин в черния дроб се забавя, увеличавайки се 2 пъти Т _1/2. Взаимодействието с валпроевата киселина може да доведе до увеличаване на токсичността на ламотрижин, включително развитие на токсична епидермална некролиза и други тежки кожни реакции;
• фелбамат: възможно е да се намали средният клирънс на фелбамат с 16%, а клирънсът на валпроевата киселина с 22-50%, което води до повишаване на плазмената му концентрация;
• оланзапин: валпроевата киселина помага за намаляване на плазмените концентрации;
• руфинамид: възможно е повишаване на плазмената му концентрация, степента на която зависи от нивото на валпроевата киселина в кръвта;
• нимодипин: валпроевата киселина инхибира метаболизма на нимодипин, което води до повишаване на плазмената му концентрация и увеличаване на хипотензивния ефект;
• темозоломид: има леко, но клинично значимо намаляване на неговия клирънс;
• фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и други антиепилептични лекарства, които индуцират микрозомни чернодробни ензими: спомагат за намаляване на плазмената концентрация на валпроева киселина. Комбинацията с фенитоин или фенобарбитал може да повиши концентрацията на неговите метаболити в кръвния серум, да увеличи риска от хиперамонемия;
• мефлохин: усилва метаболизма на валпроевата киселина, може да причини гърчове;
• Препарати от жълт кантарион: спомагат за намаляване на антиконвулсивния ефект на валпроевата киселина;
• ацетилсалицилова киселина: съпътстващата терапия с ацетилсалицилова киселина или други средства с високо и силно свързване с плазмените протеини може да доведе до клинично значимо повишаване на нивото на свободната фракция на валпроевата киселина;
• индиректни антикоагуланти (включително кумаринови производни): изисква се внимателно проследяване на протромбиновия индекс, когато се комбинира с индиректни антикоагуланти;
• циметидин, еритромицин: тези средства спомагат за забавяне на чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и увеличават серумната му концентрация;
• карбапенеми (меропенем, имипенем, панипенем), рифампицин: причиняват терапевтично значимо намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвта;
• лопинавир, ритонавир, холестирамин: спомагат за намаляване на плазмената концентрация на валпроева киселина;
• топирамат, ацетазоламид: взаимодействието на тези лекарства с валпроевата киселина е свързано с хиперамонемия и / или енцефалопатия, поради което при комбиниране е необходимо внимателно медицинско наблюдение за развитието на симптоми на хиперамонемична енцефалопатия;
• кветиапин: увеличава риска от развитие на неутропения или левкопения;
• хормонални контрацептиви: естроген-гестагенните лекарства не намаляват тяхната ефективност;
• етанол: комбинация с потенциално хепатотоксични агенти, включително етанол, може да засили хепатотоксичния ефект на валпроевата киселина;
• клоназепам: увеличава се рискът от повишена тежест на отсъствие;
• миелотоксични лекарства: допринасят за инхибиране на хемопоезата на костния мозък.

Аналози

Аналозите на валпроевата киселина са Valopixime, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Encorat chrono и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срок на годност на таблетките, в зависимост от опаковката: флакони - 2 години; контурни клетъчни опаковки и кутии - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за валпроевата киселина

Това лекарство е включено в списъка на жизненоважни и основни лекарства (жизненоважни и основни лекарства), но на практика няма отзиви за валпроевата киселина в тази дозирана форма от пациенти.

Педиатрите, въз основа на дългогодишен опит в клиничното използване на валпроева киселина, резултатите от научните изследвания и наблюдения, твърдят, че въпреки конкуренцията на по-модерните лекарства, валпроевата киселина в тяхната практика е лекарство номер едно за лечение на широк спектър от различни видове припадъци и епилептични синдроми при деца. …

Цена за валпроева киселина в аптеките

Цена за валпроева киселина за опаковка, съдържаща таблетки в доза 300 mg, за 100 бр. може да бъде от 741 рубли, 30 бр. - от 275 рубли; таблетки в доза 500 mg: 100 бр. - от 1527 рубли, 30 бр. - от 436 рубли.

Валпроева киселина: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Валпроева киселина 300 mg филмирани таблетки с удължено освобождаване 30 бр. 229 r Купува

Валпроева киселина таблетки p.o. с удължено освобождаване. 300mg 30 бр. 293 r Купува

Валпроева киселина 500 mg филмирани таблетки с удължено освобождаване 30 бр. 323 r Купува

Валпроева киселина таблетки p.o. с удължено освобождаване. 300mg 100 бр. 861 РУБЛИ Купува

Валпроева киселина 300 mg филмирани таблетки с удължено освобождаване 100 бр. 861 РУБЛИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!