Хидрохлоротиазид

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Латинско наименование: Хидрохлоротиазид

ATX код: C03AA03

Активна съставка: хидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)

Производител: Atoll LLC (Русия), Pharmstandard-Leksredstva OJSC (Русия), Pranafarm LLC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Цени в аптеките: от 40 рубли.

Купува

Хидрохлоротиазид е диуретик.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки: кръгли, плоскоцилиндрични, с линия от едната страна и скосявания от двете страни, почти бели или бели (10 и 20 бр. В блистерни контурни опаковки, 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 бр. В кутии; в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 опаковки или 1 кутия и инструкции за употреба на хидрохлоротиазид).

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: хидрохлоротиазид - 25 или 100 mg;
помощни компоненти: царевично нишесте, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат (млечна захар), магнезиев стеарат, повидон-К25.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Хидрохлоротиазид е умерено мощен тиазиден диуретик.

Лекарството намалява реабсорбцията на натрий в кортикалния сегмент на примката на Henle, като същевременно не засяга онази част от него, която преминава през мозъчния мозък. Това обяснява по-слабия диуретичен ефект на хидрохлоротиазид от фуроземида.

Хидрохлоротиазид блокира карбоанхидразата в проксималната част на свитите тубули, засилва екскрецията на бикарбонати, фосфати и калий в бъбреците (в дисталните тубули натрият се заменя с калий). Задържа калциевите йони в организма и отделянето на урати. Увеличава отделянето на магнезий. Той почти няма ефект върху киселинно-алкалното състояние (натрият се екскретира заедно с хлор или бикарбонат, поради което с ацидоза екскрецията на хлориди се увеличава, с алкалоза - бикарбонати).

Диуретичният ефект на хидрохлоротиазид се развива в рамките на 1-2 часа след приема на лекарството, достига максимум след 4 часа и продължава 6-12 часа. Ефектът намалява с намаляване на скоростта на гломерулна филтрация, когато стойността му е <30 ml / min - спира.

При пациенти със захарен диабет хидрохлоротиазид има антидиуретичен ефект, тоест увеличава концентрацията на урината и намалява нейния обем.

Хидрохлоротиазидът променя реактивността на съдовата стена, намалява обема на циркулиращата кръв и натискния ефект на вазоконстрикторите (адреналин и норепинефрин), а също така засилва депресиращия ефект върху ганглиите, като по този начин намалява високото кръвно налягане (АН). Тиазидният диуретик не влияе върху нивото на нормалното кръвно налягане.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството е непълно, но доста бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация (C _max) след доза от 100 mg се наблюдава след 1,5–2,5 часа. По време на максималното развитие на диуретичния ефект (след около 4 часа), плазмената концентрация на хидрохлоротиазид е 2 μg / ml.

Около 40% се свързва с плазмените протеини. Хидрохлоротиазид не се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците, основно непроменен, само около 4% от дозата се екскретира (чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция в проксималния нефрон) под формата на 2-амино-4-хлоро-m-бензендисулфонамид (намалява при алкално рН на урината).

При пациенти с нормална бъбречна функция, полуживотът (T _½) е 6,4 часа, при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC) 30-50 ml / min) - 11,5 часа, при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min) - 20,7 часа.

Когато хидрохлоротиазид се използва в терапевтичния диапазон на дозата, средната AUC (площ под фармакологичната крива) се увеличава право пропорционално на увеличаването на дозата. Приемът на лекарството веднъж дневно не води до значително натрупване на хидрохлоротиазид в организма.

Лекарството преминава през плацентарната бариера и навлиза в кърмата.

Показания за употреба

едематозен синдром от различен произход (с портална хипертония, нефротичен синдром, хронична бъбречна недостатъчност, остър гломерулонефрит, предменструален синдром, хронична сърдечна недостатъчност, лечение с кортикостероиди);
артериална хипертония (при монотерапия или в комбинация с антихипертензивни лекарства);
предотвратяване образуването на камъни в пикочо-половите пътища при предразположени пациенти (с цел намаляване на хиперкалциурията);
контрол на полиурията, главно при нефрогенен безвкусен диабет.

Противопоказания

Абсолютно:

анурия;
тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min);
рефрактерна хипокалиемия, хиперкалциемия, хипонатриемия;
Болест на Адисон;
трудно контролируем захарен диабет;
тежка чернодробна недостатъчност;
непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
възраст до 3 години;
I триместър на бременността;
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството, други тиазидни диуретици или други сулфонамидни производни.

Относително (таблетките хидрохлоротиазид трябва да се използват с повишено внимание):

хипонатриемия / хиперкалциемия / хипокалиемия;
прогресиращо чернодробно заболяване (поради риск от развитие на чернодробна кома);
цироза на черния дроб (поради риск от развитие на хипомагнезиемия);
хиперхолестеролемия;
диабет;
сърдечна исхемия;
тежка коронарна и мозъчна склероза;
подагра;
хиперурикемия;
системен лупус еритематозус;
хипертриглицеридемия;
закритоъгълна глаукома;
късогледство;
възраст в напреднала възраст;
II и III триместър на бременността;
едновременна употреба на сърдечни гликозиди.

Хидрохлоротиазид, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките хидрохлоротиазид трябва да се приемат през устата след хранене.

Дозата се избира индивидуално, придружавайки процеса на титруване с медицински контрол.

Препоръчителен режим на дозиране за възрастни:

артериална хипертония: в началото на лечението обикновено се използва доза от 25-50 mg веднъж дневно, но за някои пациенти е достатъчна доза от 12,5 mg. Максималната дневна доза е 100 mg. Ако е необходимо, се предписват и други антихипертензивни лекарства, но когато се комбинират с хидрохлоротиазид, може да се наложи намаляване на дозата им, за да се избегне прекомерно спадане на кръвното налягане. Хипотензивният ефект се развива в рамките на 3-4 дни, но обикновено отнема 3-4 седмици, за да се получи стабилен ефект. След прекратяване на лечението, антихипертензивният ефект продължава 1 седмица;
едематозен синдром от различен произход: в зависимост от клиничната ситуация, дозата може да бъде 25–100 mg веднъж дневно, въз основа на индивидуалния отговор, дозата може да бъде допълнително коригирана до 25–50 mg веднъж дневно или веднъж на всеки 2 дни. В някои случаи се изисква увеличаване на дневната доза до 200 mg;
нефрогенен безвкусен диабет: 50–150 mg на ден в няколко дози, след постигане на терапевтичен ефект (намаляване на полиурията и жаждата), дозата може да бъде намалена;
профилактика на образуването на камъни: 50 mg 2 пъти дневно;
предменструален синдром: препоръчителната доза хидрохлоротиазид е 25 mg веднъж дневно от първия ден на появата на симптомите до деня на началото на менструацията.

За деца дневната доза хидрохлоротиазид се определя, като се вземе предвид телесното тегло - 1–2 mg / kg или 30–60 mg / m ^{2 от} телесната повърхност веднъж дневно. Общата дневна доза за деца на възраст 3-12 години може да варира от 37,5 до 100 mg. След 3-5 дни лечение се препоръчва да се направи почивка за същия брой дни. При поддържаща терапия лекарството се приема в препоръчителната доза 2 пъти седмично. При пациенти, получаващи периодичен курс на терапия с хидрохлоротиазид, приемащ на всеки 1-3 дни или с прием в продължение на 2-3 дни с последваща пауза, нежеланите реакции се развиват по-рядко и намаляването на ефективността на лечението е по-слабо изразено.

Странични ефекти

Описаните по-долу странични ефекти се класифицират според честотата на развитие, както следва: много често - повече от 1/10; често - повече от 1/100, но по-малко от 1/10; рядко - повече от 1/1000, но по-малко от 1/100; рядко - повече от 1/10 000, но по-малко от 1/1000; много рядко - по-малко от 1/10 000, включително отделни съобщения:

нарушения на водно-електролитния баланс: често - хиперкалциемия, хипомагнезиемия, хипокалиемия, хипонатриемия (проявява се с мускулни крампи, повишена умора, забавяне на мисловния процес, раздразнителност, възбудимост, объркване, летаргия, конвулсии), хипохлоремична алкалоза (проявяваща се от лигавична жажда, сухота в устата, гадене, повръщане, промени в настроението и психиката, аритмии, мускулни крампи и болка, слабост или необичайна умора), които могат да причинят чернодробна енцефалопатия или чернодробна кома;
метаболитни нарушения: често - глюкозурия, хипергликемия, хиперурикемия с развитие на пристъп на подагра, развитие на глюкозен толеранс, проява на латентен захарен диабет; при използване на хидрохлоротиазид във високи дози - повишаване на концентрацията на липиди в кръвния серум;
от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - ортостатична хипотония, брадикардия, васкулит;
от страна на мускулно-скелетната система: рядко - мускулна слабост;
от страна на хемопоетичните органи: много рядко - хемолитична / апластична анемия, агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения;
от страна на храносмилателната система: рядко - сиаладенит, диария, запек, гадене, повръщане, анорексия, холестатична жълтеница, панкреатит, холецистит;
от нервната система и сетивните органи: рядко - преходно замъглено зрение, остър пристъп на закритоъгълна глаукома, остра миопия, световъртеж, главоболие, припадък, парестезия;
реакции на свръхчувствителност: рядко - фоточувствителност, пурпура, кожен обрив, сърбеж, уртикария, некротизиращ васкулит, синдром на Стивънс-Джонсън, анафилактични реакции до шок, респираторен дистрес синдром (включително пневмонит и некардиогенен белодробен оток);
други: обостряне на системен лупус еритематозус, интерстициален нефрит, нарушена бъбречна функция, намалена потентност.

Предозиране

Поради предозиране на хидрохлоротиазид най-често се получава загуба на течности и електролити, което се проявява със следните симптоми и признаци:

лабораторни показатели: алкалоза, хипохлоремия, хипонатриемия, хипокалиемия, повишена концентрация на уреен азот в кръвта (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност);
от страна на бъбреците: анурия, олигурия, полиурия;
от стомашно-чревния тракт: жажда, гадене, повръщане;
от страна на сърдечно-съдовата система: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, шок;
нервно-мускулни нарушения: парестезия, спазми на мускулите на прасеца, виене на свят, объркване, повишена умора, нарушено съзнание, слабост

Няма специфичен антидот за хидрохлоротиазид. След прием на прекомерна доза се препоръчва да се предизвика повръщане и да се измие стомаха, след което да се вземе активен въглен. При изразено намаляване на кръвното налягане или шок е необходимо да се замени обема на циркулиращата кръв и електролити (натрий, калий). По време на лечението е необходимо да се следи бъбречната функция и водно-електролитния баланс. За компенсиране на дефицита на калий се предписват калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати.

специални инструкции

При продължителен курс на лечение трябва внимателно да се наблюдават клиничните признаци на нарушения на водния и електролитния баланс, особено при пациенти в риск (с нарушена чернодробна функция и заболявания на сърдечно-съдовата система), с продължително повръщане, както и с поява на следните симптоми: жажда, сухота на лигавицата устната кухина, подчертано понижаване на кръвното налягане, тахикардия, сънливост, слабост (включително мускулна), мускулни болки или спазми, тревожност, оплаквания от страна на стомашно-чревния тракт, олигурия, летаргия.

Хидрохлоротиазид увеличава загубата на магнезиеви и калиеви йони (концентрацията на последните в кръвния серум може да намалее до <3 mmol / l), поради което е необходимо тези електролити да се попълнят в кръвта. Той може също да увеличи концентрацията на холестерол и триглицериди в кръвната плазма.

Ако е необходимо, трябва да се прекрати проучване за оценка на функцията на паращитовидните жлези Hydrochlorothiazide.

Развитието на хипокалиемия може да бъде предотвратено чрез прием на щадящи калий лекарства или ядене на храни, богати на калий (зеленчуци и плодове). Това е особено необходимо при пациенти с повишена загуба на калий (в случай на повишена диуреза или продължително лечение) и при комбинирана употреба на сърдечни гликозиди или кортикостероиди.

При пациенти с намалена бъбречна функция е необходимо редовно да се проследява креатининовия клирънс, тъй като лекарството може да се натрупва в тях и да причини азотемия. Ако се развие олигурия, хидрохлоротиазид трябва да се преустанови.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане и прогресиращо чернодробно заболяване, тъй като дори малко натрупване на амоний в кръвния серум и промени във водно-електролитния баланс могат да причинят чернодробна кома.

Тиазидните диуретици могат да причинят нарушен глюкозен толеранс. При продължителна употреба на лекарството при пациенти с явен и латентен захарен диабет е необходимо периодично да се следи метаболизмът на въглехидратите и при необходимост да се коригира дозата на хипогликемичните агенти.

Хидрохлоротиазид може да намали екскрецията на калций през бъбреците, което води до умерено преходно повишаване на серумните нива на калций, ако няма установено нарушение на калциевия метаболизъм. Идентифицирането на тежка хиперкалциемия е силна причина да се предположи, че пациентът има хиперпаратиреоидизъм.

Известни са случаи на развитие на идиосинкратични реакции на фона на диуретична терапия, довела до остра миопия и остра атака на вторична закритоъгълна глаукома. Тези усложнения могат да се проявят със симптоми като болка в очите или внезапна загуба на зрителната острота. Те обикновено се появяват в рамките на няколко часа или седмици след започване на хидрохлоротиазид. Ако на пациента не се прилага адекватно лечение, острата закритоъгълна глаукома може да причини трайна загуба на зрение. В този случай тиазидният диуретик трябва да бъде прекратен възможно най-скоро. В случай на неконтролирано вътреочно налягане може да се наложи спешно медицинско или хирургично лечение. Вярва се, чече допълнителен рисков фактор за развитието на остра закритоъгълна глаукома е алергична реакция към пеницилин или сулфонамиди в историята.

Има доказателства, че тиазидните диуретици могат да провокират обостряне на системен лупус еритематозус или развитие на лупусоподобни реакции. Пациентите с нарушен метаболизъм на пикочната киселина трябва да бъдат под постоянен медицински контрол.

Тиазидните диуретици могат да намалят количеството йод, което се свързва със серумните протеини, а признаците на дисфункция на щитовидната жлеза не винаги са налице.

На фона на употребата на хидрохлоротиазид е възможно да се получат фалшиво положителни резултати по време на допинг контрола.

Съобщавани са случаи на реакции на фоточувствителност при лица, получаващи тиазидни диуретици. С развитието му се препоръчва временно спиране на лечението. Когато продължаването на терапията е клинично оправдано, областите на тялото, изложени на слънчева светлина или UVA, трябва да бъдат защитени.

Рискът от развитие на реакции на свръхчувствителност е дори при пациенти, които нямат анамнеза за алергични реакции или бронхиална астма.

По време на терапията се препоръчва да се въздържате от пиене на алкохол.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани специални проучвания за ефекта на хидрохлоротиазид върху двигателните и когнитивните функции на човека. Предвид вероятността от такива нежелани реакции като сънливост и световъртеж, пациентите се съветват да вземат предпазни мерки при шофиране и работа със сложни механизми, особено по време на избора и увеличаването на дозата.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност опитът с хидрохлоротиазид е ограничен. Известно е, че лекарството преминава през плацентарната бариера. През първия триместър на бременността диуретичното приложение е противопоказано. Във втория и третия триместър е възможно да се приема лекарството в изключителни случаи, когато ползата за жената определено е по-висока от потенциалния риск. Трябва да се има предвид рискът от фетална / неонатална жълтеница, тромбоцитопения и други нежелани реакции.

Въпреки че в малки количества, хидрохлоротиазид преминава в кърмата, така че употребата му по време на кърмене не се препоръчва. Жените трябва да спрат да кърмят, ако се налага лечение по време на кърмене.

Използване от детството

Хидрохлоротиазид е противопоказан при деца под 3-годишна възраст поради твърдата лекарствена форма.

С нарушена бъбречна функция

тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min): употребата на хидрохлоротиазид е противопоказана;
намалена бъбречна функция: креатининовият клирънс трябва да се проследява редовно.

При нарушения на чернодробната функция

тежко чернодробно увреждане: употребата на хидрохлоротиазид е противопоказана;
прогресиращо чернодробно заболяване, леко до умерено чернодробно увреждане: Трябва да се внимава.

Употреба при възрастни хора

Към възрастните хора трябва да се отнася внимателно.

Лекарствени взаимодействия

Хидрохлоротиазид не се препоръчва да се използва заедно със следните лекарства:

литиеви препарати: бъбречният клирънс на лития намалява, в резултат на което неговата токсичност се увеличава;
теофилин: рискът от хипокалиемия се увеличава;
противогъбични средства: вероятността от хипокалиемия се увеличава, ако тиазидите се използват в комбинация с амфотерицин В; когато се комбинира с флуконазол, максималната му плазмена концентрация се увеличава;
анксиолитици и хипнотици: хипотензивният ефект се засилва.

Хидрохлоротиазид трябва да се използва внимателно със следните лекарства:

други антихипертензивни лекарства: ефектите се усилват, което изисква корекция на дозата;
сърдечни гликозиди: хипомагнезиемия и хипокалиемия, които се развиват по време на приема на тиазиден диуретик, могат да увеличат токсичността на сърдечните гликозиди и да увеличат риска от аритмии;
пресорни амини (например епинефрин / адреналин, норепинефрин / норепинефрин): тежестта на отговора на тяхното приложение намалява;
глюкокортикостероиди, глициризинова киселина (съдържаща се в корен от женско биле), адренокортикотропен хормон, калцитонин: повишена екскреция на калий;
метформин: в случай на нарушение на бъбречната функция по време на прием на хидрохлоротиазид, рискът от лактатна ацидоза се увеличава;
хипогликемични перорални лекарства, инсулин: ефектът им намалява, съществува риск от хипергликемия, което може да наложи корекция на дозата;
амиодарон: може да се появи аритмия поради хипокалиемия;
холестирамин: абсорбцията на хидрохлоротиазид намалява;
недеполяризиращи мускулни релаксанти: ефектът им може да се увеличи;
амантадин: клирънсът му може да намалее, което води до повишаване на плазмената концентрация и възможното развитие на токсичност;
антихолинергични лекарства (например бипериден, атропин): бионаличността на хидрохлоротиазид се увеличава поради намаляване на стомашно-чревната подвижност;
метилдопа: известни са редки случаи на хемолитична анемия;
лекарства за лечение на подагра (например, алопуринол, сулфинпиразон, пробенецид): възможно е повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвния серум (което изисква корекция на дозата хидрохлоротиазид) и развитие на реакции на свръхчувствителност;
циклоспорин: увеличава се вероятността от обостряне на хода на подагра и развитието на хиперурикемия;
цитостатични лекарства (например метотрексат, циклофосфамид): миело-супресиращият ефект се засилва поради забавяне на екскрецията от тялото;
витамин D, калциеви соли: рискът от хиперкалциемия се увеличава;
барбитурати, средства за обща анестезия, етанол: ефектът на ортостатичната хипотония се засилва;
нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително инхибитори на циклооксигеназа-2): възможно е намаляване на диуретичните, хипотензивните и натриуретичните ефекти на хидрохлоротиазид. При пациенти с бъбречно функционално увреждане (например при лица с дехидратация и възрастни хора), получаващи антагонисти на рецептора на ангиотензин II или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, съществува риск от по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, до развитието на остра бъбречна недостатъчност. Тези ефекти са обратими;
карбамазепин: рискът от развитие на симптоматична хипонатриемия се увеличава.

Хидрохлоротиазид може да намали концентрацията на йод, свързан с протеини в кръвната плазма.

По време на терапията е възможно повишаване на серумното съдържание на билирубин.

Поради риска от развитие на камерна тахикардия от тип пирует, нивото на серумния калий и електрокардиограмата трябва да се наблюдават редовно, докато се приемат сърдечни гликозиди или следните лекарства, които удължават QT интервала:

антиаритмици от клас IA (дизопирамид, хинидин);
клас III антиаритмици (дофетилид, амиодарон), соталол;
някои антипсихотици (хлорпромазин, сулпирид, халоперидол, тиоридазин, трифлуоперазин, тиаприд, левомепромазин, амисулприд, дроперидол);
някои други лекарства (еритромицин и винкамин за интравенозно приложение, халофантрин, дифеманил метил сулфат, спарфлоксацин, цизаприд, мизоластин, кетансерин, терфенадин).

Аналози

Аналози на хидрохлоротиазид са: Акрипамид, Ацетазоламид, Хидрохлоротиазид-SAR, Бритомар, Хипотиазид, Диакарб, Диувер, Индап, Индапамид, Индапамид Лонг Рихтер, Йоник, Лазикс, Лорвас SR, Манитол-Манитол-Суннитол, Oxodolin, Retapres, Ravel SR, Tenzar, Torasemid, Torasemid-SZ, Trigrim, Furosemide и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за хидрохлоротиазид

Според прегледите, Hydrochlorothiazide е ефективен диуретик. Не се препоръчва обаче за продължителна употреба като монотерапия, тъй като причинява загуба на електролит.

Няма съобщения за развитието на изразени нежелани реакции.

Цена за хидрохлоротиазид в аптеките

Цената на лекарството зависи от производителя, дозировката и броя на таблетките в опаковката. Приблизителната цена за хидрохлоротиазид 25 mg (20 броя на опаковка) е 35–49 рубли, хидрохлоротиазид 100 mg (20 броя на опаковка) - 39–58 рубли.

Хидрохлоротиазид: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Хидрохлоротиазид 25 mg таблетки 20 бр.

40 рубли

Купува

Таблетки хидрохлоротиазид 25 mg 20 бр.

47 рубли

Купува

Хидрохлоротиазид 100 mg таблетки 20 бр.

55 рубли

Купува

Хидрохлоротиазид + Лосартан 50 mg + 12,5 mg филмирани таблетки 30 бр.

207 r

Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!