Lercanidipin-SZ - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лерканидипин-SZ

Lercanidipine-SZ: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Lercanidipine-SZ

ATX код: C08CA13

Активна съставка: лерканидипин (Lercanidipine)

Производител: ЗАО "Северна звезда" (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Цени в аптеките: от 127 рубли.

Купува

Lercanidipine-SZ е антихипертензивно средство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, от бежово-жълто до бежово (дозировка 10 mg) и розово-оранжеви (дозировка 20 mg); напречното сечение показва светложълта сърцевина (10 или 30 бр. в блистерни контурни опаковки, в картонена кутия 3 или 6 опаковки по 10 таблетки или 1 или 2 опаковки по 30 таблетки; 30 бр. в полимерни кутии или флакони, в картонена кутия 1 кутия или 1 бутилка; всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Lercanidipine-SZ).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: лерканидипин хидрохлорид - 10 или 20 mg;
• помощни компоненти: магнезиев стеарат, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат (млечна захар);
• филмова обвивка: Opadray II, включително поливинилов алкохол (частично хидролизиран), макрогол (полиетилен гликол) 3350, талк, титанов диоксид (E171), както и оцветители: дозировка 10 mg - железен оксид червен (E172), железен оксид жълт (E172) и черен железен оксид (E172); доза от 20 mg - железен оксид червен (E172) и железен оксид жълт (E172).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството е лерканидипин хидрохлорид - бавен блокер на калциевите канали, производно на 1,4-дихидропиридин, рацемична смес от десни (R) и лево-въртящи се (S) стереоизомери. Lercanidipine-SZ избирателно блокира потока на калциевите йони в клетките на съдовата стена, в сърдечните клетки и гладкомускулните клетки.

Хипотензивният ефект се дължи на способността на лерканидипин да има директен релаксиращ ефект върху съдовите гладкомускулни клетки.

Лекарството се характеризира с висока селективност за съдови клетки на гладката мускулатура, поради което няма отрицателен инотропен ефект.

Lercanidipine-SZ е метаболитно неутрално лекарство, поради което няма значителен ефект върху нивото на липопротеините и аполипопротеините в кръвния серум, както и върху липидния профил при пациенти с артериална хипертония.

Антихипертензивният ефект се развива в рамките на 5-7 часа след приема на лекарството вътре и продължава 24 часа.

Фармакокинетика

След перорално приложение лерканидипин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация (C _max) се наблюдава след 1,5-3 часа и е 3,3 ± 2,09 ng / ml след прием на доза от 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - доза от 20 mg.

(+) R-енантиомерът и (-) S-енантиомерът на лекарството имат сходен фармакокинетичен профил: едно и също време за достигане на C _max и еквивалентен полуживот (T _½).

AUC (площ под кривата концентрация-време) и C _{max на} (-) S-енантиомера на лерканидипин са приблизително 1,2 пъти по-високи от (+) R-енантиомера. При проучвания in vivo не се наблюдават взаимно превръщане на енантиомери.

Лекарството претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб. Абсолютната му бионаличност, когато се приема на празен стомах, е ~ 3%. В случай на прием на Lercanidipine-SZ след хранене, тази цифра се увеличава с около 3 пъти. Ако лекарството се приема през устата в рамките на 2 часа след хранене с високо съдържание на мазнини, неговата бионаличност се увеличава с 4 пъти. Поради тази причина таблетките не се препоръчват за употреба след хранене.

Фармакокинетиката на лерканидипин е нелинейна. Когато се използват дози от 10, 20 и 40 mg, съотношението C _max е съответно 1: 3: 8, а съотношението AUC е 1: 4: 18, което предполага прогресивно насищане по време на първото преминаване през черния дроб. По този начин с увеличаване на дозата бионаличността се увеличава.

Лекарството бързо прониква в тъканите и органите. Връзката с плазмените протеини е повече от 98%. При тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция, поради намаляване на съдържанието на плазмен протеин, е възможно увеличаване на свободната фракция на лерканидипин.

Метаболизира се с участието на изоензима CYP3A4, в резултат на което се образуват фармакологично неактивни метаболити.

Екскретира се през бъбреците и през червата в приблизително равни количества. T _{½ е} средно 8-10 часа. При многократни дози в тялото не се натрупва.

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с умерено до умерено бъбречно увреждане [креатининов клирънс (CC)> 30 ml / min] и пациенти с леко чернодробно увреждане, фармакокинетичните параметри на лерканидипин са подобни на тези при здрави доброволци.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min) и пациенти на хемодиализа, плазмената концентрация на лекарството се увеличава с около 70%.

При умерена и тежка чернодробна недостатъчност системната бионаличност на лекарството вероятно ще се увеличи, тъй като лерканидипин се метаболизира главно в черния дроб.

Показания за употреба

Lercanidipine-SZ е предназначен за лечение на артериална хипертония от степен I - II.

Противопоказания

Абсолютно:

• непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
• тежка бъбречна недостатъчност (CC под 30 ml / min);
• тежка чернодробна недостатъчност;
• запушване на изходящия тракт на лявата камера;
• нестабилна стенокардия;
• нелекувана сърдечна недостатъчност;
• миокарден инфаркт, пренесен преди по-малко от месец;
• възраст до 18 години;
• период на бременност и кърмене;
• детеродна възраст при жени, които не използват надеждни методи за контрацепция;
• едновременната употреба на инхибитори на изоензима CYP3A4 (например еритромицин, кетоконазол, ритонавир, итраконазол, тролеандомицин), циклоспорин, сок от грейпфрут;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството или други производни от дихидропиридиновата серия.

Относително (таблетките Lercanidipine-SZ се използват с повишено внимание, след внимателна оценка на ползите и рисковете):

• хронична сърдечна недостатъчност;
• дисфункция на лявата камера на сърцето;
• сърдечна исхемия;
• синдром на болния синус (без пейсмейкър);
• дисфункция на черния дроб с лека до умерена тежест;
• бъбречна недостатъчност (CC повече от 30 ml / min);
• възраст в напреднала възраст;
• едновременна употреба на бета-блокери, дигоксин, индуктори на изоензима CYP3A4 (например рифампицин или антиконвулсанти като фенитоин и карбамазепин), субстрати на изоензима CYP3A4 (например асметол, терфенадин, клас III антиаритминови средства)

Lercanidipine-SZ, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Lercanidipine-SZ трябва да се приемат през устата, веднъж дневно, сутрин, поне 15 минути преди закуска, като се поглъщат цели и се пие необходимото количество вода.

Началната доза е 10 mg. Ако очакваният ефект не бъде постигнат, след 2 седмици дозата се увеличава до 20 mg. По-нататъшното увеличаване на дозата е непрактично, тъй като вероятността от увеличаване на ефекта е ниска, но рискът от странични ефекти е висок.

При пациенти с умерена и тежка бъбречна / чернодробна недостатъчност повишаването на дневната доза до 20 mg трябва да се извършва с повишено внимание.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (според честотата на развитие се разпределят, както следва: често - от> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до <1/1000, много рядко - <1/10 000, включително отделни съобщения):

• от имунната система: много рядко - реакции на свръхчувствителност;
• от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - прилив на кръв към кожата на лицето, тахикардия, сърцебиене; рядко - ангина пекторис; много рядко - болка в гърдите, изразено понижение на кръвното налягане (АН), припадък, инфаркт на миокарда; при пациенти с ангина пекторис, увеличаване на честотата, тежестта и продължителността на пристъпите;
• от опорно-двигателния апарат: рядко - миалгия;
• от страна на храносмилателната система: рядко - коремна болка, диария, гадене, повръщане, диспепсия; много рядко - обратимо повишаване на активността на чернодробните ензими;
• от бъбреците и пикочните пътища: рядко - полакиурия (повишена честота на уриниране);
• от нервната система: рядко - главоболие, световъртеж; рядко - сънливост;
• от кожата и подкожните тъкани: рядко - кожни обриви;
• други: рядко - периферни отоци; рядко - повишена умора, обща слабост; много рядко - гингивална хиперплазия.

Предозиране

Симптоми: гадене, периферна вазодилатация с подчертано понижение на кръвното налягане и рефлекторна тахикардия. Съобщени са три случая на предозиране след прием на лекарството в доза от 150, 280 и 800 mg. Всички пациенти са оцелели.

Лечението при предозиране е симптоматично. При изразено понижение на кръвното налягане и припадък се извършва сърдечно-съдова терапия, с брадикардия атропин се инжектира интравенозно. Ефективността на хемодиализата не е установена, но поради високата степен на свързване на лерканидипин с плазмените протеини, диализата вероятно е неефективна. В случай на прием на твърде висока доза Lercanidipine-SZ (800 mg), се препоръчва прием на активен въглен и лаксативи, интравенозно допамин.

Има данни за прием на 150 mg лерканидипин едновременно с етанол (количеството е неизвестно). Пациентът беше сънлив. В такива случаи са необходими стомашна промивка и прием на активен въглен.

При комбинираната употреба на 280 mg лерканидипин с моксонидин в доза от 5,6 mg се наблюдава лека бъбречна недостатъчност, тежка миокардна исхемия и кардиогенен шок. В този случай са показани високи дози катехоламини, фуроземид (диуретик), сърдечни гликозиди, плазмени заместители.

специални инструкции

Пациентите с коронарна болест на сърцето са изложени на риск от повишени пристъпи на стенокардия, поради което медикаментозното лечение трябва да се извършва с повишено внимание.

При хронична сърдечна недостатъчност е възможно да започнете да приемате Lercanidipine-SZ само след компенсиране на заболяването.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Когато използвате Lercanidipine-SZ (особено в началния етап на лечението и по време на периода на увеличаване на дозата), трябва да се внимава от водачите на превозни средства и лицата, заети в потенциално опасни производства, които изискват концентрация на внимание, бързина на реакциите и точност на движенията.

Приложение по време на бременност и кърмене

При проучвания с животни не е открит тератогенен ефект на лерканидипин, но са отбелязани тератогенни ефекти при използването на други дихидропиридинови производни. Поради тази причина Lercanidipine-SZ е противопоказан при бременни и кърмещи пациенти, както и при жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция.

Поради високата липофилност на лекарството се приема, че лерканидипин може да проникне в кърмата, поради което употребата му е противопоказана по време на кърмене.

Използване от детството

Ефикасността и безопасността на лекарството за педиатрични пациенти не са установени, поради което Lercanidipine-SZ е противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

При тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min), Lercanidipine-SZ е забранен за употреба.

При леки до умерени нарушения (CC> 30 ml / min) обикновено не се налага адаптиране на дозата, но лечението трябва да се извършва под строг медицински контрол.

При нарушения на чернодробната функция

При тежко чернодробно увреждане Lercanidipine-SZ е забранен за употреба.

При леки до умерени нарушения обикновено не се налага адаптиране на дозата, но терапията трябва да се провежда с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Не е необходимо да се коригира режимът на дозиране на Lercanidipine-SZ за пациенти в напреднала възраст, но е необходимо постоянно наблюдение на тяхното състояние.

Лекарствени взаимодействия

Лерканидипин няма ефект върху фармакокинетиката на варфарин.

При пациенти в напреднала възраст, получаващи флуоксетин (инхибитор на изоензимите на CYP2D6 и CYP3A4), не са установени значителни промени във фармакокинетиката на лерканидипин.

Ако е необходимо, Lercanidipine-SZ може да се използва едновременно с ACE инхибитори (ангиотензин-конвертиращ ензим), бета-блокери, диуретици.

Противопоказани комбинации:

• инхибитори на изоензима CYP3A4 на цитохром Р ₄₅₀ (например еритромицин, кетоконазол, итраконазол): плазмената концентрация на лерканидипин се увеличава и като следствие хипотензивният ефект се увеличава;
• циклоспорин: има взаимно повишаване на плазмените концентрации на лекарства;
• сок от грейпфрут: метаболизмът на лерканидипин се инхибира, в резултат на което се засилва антихипертензивният ефект.

Взаимодействия с лекарства, които да се вземат предвид:

• мидазолам: при възрастните хора бионаличността на лерканидипин се увеличава с около 40%;
• етанол: хипотензивният ефект на лерканидипин се засилва;
• рифампицин, антиконвулсанти (например карбамазепин, фенитоин): намаляване на плазмената концентрация на лерканидипин и в резултат на това е възможен неговият ефект;
• симвастатин: неговата AUC се увеличава с 56%, AUC на активния му метаболит бета-хидрокси киселина - с 28% (този ефект може да се избегне чрез прием на лекарства по различно време на деня);
• циметидин (във високи дози): възможно е да се увеличи бионаличността на лерканидипин и като резултат неговото хипотензивно действие;
• метопролол: бионаличността на лерканидипин е значително намалена (с около 50%);
• дигоксин: плазмената му концентрация може да се увеличи с приблизително 33% (необходимо е да се наблюдава състоянието на пациента за развитие на признаци на интоксикация).

Лерканидипин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с антиаритмични лекарства от клас III (например амиодарон), както и с хинидин, астемизол, терфенадин.

Аналози

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm и др. Са аналози на Lercanidipin-SZ.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца, защитена от светлина.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Lercanidipine-SZ

Според прегледите Lercanidipine-SZ е ефективно антихипертензивно лекарство, което намалява добре високото кръвно налягане, не причинява странични ефекти дори при продължителна употреба и е достъпно.

Цена за Lercanidipine-SZ в аптеките

Приблизителната цена на Lercanidipine-SZ за опаковка от 30 филмирани таблетки: в доза от 10 mg - 206-217 рубли, в доза от 20 mg - 310-315 рубли.

Lercanidipine-SZ: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Lercanidipine-SZ 20 mg таблетки 30 бр. 127 рубли Купува

Lercanidipine-SZ 10 mg таблетки 30 бр. 239 r Купува

Lercanidipine-SZ таблетки p.o. 10mg 30 бр. 251 рубли Купува

Lercanidipine-SZ таблетки p.o. 20mg 30 бр. 315 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!