Xeplion - инструкции за употреба, 100 Mg, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ксеплион

Xeplion: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Xeplion

ATX код: N05AX13

Активна съставка: палиперидон (Paliperidone)

Производител: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Белгия); Cilag (Швейцария)

Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018

Цени в аптеките: от 25 973 рубли.

Купува

Xeplion е невролептично лекарство, използвано за лечение на шизофрения и шизоафективни разстройства.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - суспензия за интрамускулно (интрамускулно) приложение с удължено действие: бяла или почти бяла, без чужди включвания (в картонена кутия 1 пластмасова палета, съдържаща 1 спринцовка 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1, 5 ml в комплект с две игли за интрамускулни инжекции в делтоидните и глутеус мускули, както и инструкции за употребата на Xeplion).

Състав от 1 ml суспензия:

• активно вещество: палиперидон - 100 mg (палиперидон палмитат - 156 mg);
• помощни компоненти: натриев хидроген фосфат - 5 mg; натриев хидроксид - 2,84 mg; полисорбат 20 - 12 mg; полиетилен гликол 4000 - 30 mg; натриев дихидроген фосфат монохидрат - 2,5 mg; лимонена киселина монохидрат - 5 mg; вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Палиперидон палмитат е активното вещество на Xeplion, хидролизира до палиперидон, което е централно активен антагонист на основно серотонин 5-НТ _-НТ2А рецептори, както и допамин D ₂ рецептори, хистамин Н ₁ рецептори, алфа ₁ - и α ₂ -адренергични рецептори.

Палиперидон не се свързва с β ₁ - и β ₂ -адренергични рецептори и m-холинергични рецептори. Фармакологичната активност на (+) и (-) енантиомерите на палиперидон е качествено и количествено еднаква.

Съществува хипотеза, че терапевтичната ефикасност на палиперидон при шизофренията се свързва с блокадата на комбиниран D ₂ и 5-НТ _-НТ2А рецептори.

Фармакокинетика

Поради изключително ниската си разтворимост във вода, палиперидон палмитат след i / m приложение в системната циркулация се абсорбира и бавно се разтваря. След еднократно приложение плазмената концентрация на палиперидон се увеличава постепенно и достига максимум за съответно 13-14 и 13-17 дни след инжектиране в делтоидната и глутеалната мускулатура. Освобождаването на веществото се открива през първия ден и продължава поне 126 дни. Характеристиките на освобождаване на активното вещество и режимът на дозиране на Xeplion осигуряват дългосрочно поддържане на терапевтичната му концентрация.

С _max (максимална концентрация) след еднократно приложение на 25–150 mg в делтоидния мускул е повече, отколкото след инжектиране в глутеалния мускул, средно с 28%. Когато лекарството се инжектира в делтоидния мускул в началото на терапията (на първия ден - 150 mg, на осмия ден - 100 mg), терапевтичната концентрация на палиперидон се постига по-бързо, отколкото когато се инжектира в глутеосния мускул. Освен това разликата в въздействието е по-малко очевидна.

Средното съотношение на C _max и C _ss (равновесна концентрация) на палиперидон след четири дози от 100 mg в седалищните и делтовидните мускули са съответно 1,8 и 2,2. AUC (площ под кривата концентрация-време) при дози палиперидон в диапазона от 25 до 150 mg се променя пропорционално на дозата, а C _max при дози от 50 mg се увеличава в по-малка степен, отколкото пропорционално на дозата.

Медианата T _1/2 (полуживот) от 25–150 mg палиперидон е в диапазона от 25–49 дни.

След въвеждането на Xeplion, (-) - енантиомерът на палиперидон се трансформира частично в (+) - енантиомер, съотношението на AUC (+) - и (-) - енантиомерите е около 1,6 ÷ 1,8.

Привидният Vd (обем на разпределение) на палиперидон при популационен анализ е 391 L; веществото се свързва с плазмените протеини със 74%.

След еднократна перорална доза от 1 mg ¹⁴ С-палиперидон с незабавно освобождаване в рамките на 7 дни, 59% от приложената доза (непроменена) се екскретира с урината. По този начин лекарството не се метаболизира значително в черния дроб. В урината се открива около 80% от въведената радиоактивност, в изпражненията - 11%.

Нито един от четирите известни пътя на метаболизъм на веществото - дехидрогениране, деалкилиране, хидроксилиране, разцепване на бензизоксазоловата група - не причинява метаболизъм да надвишава 6,5% от приложената доза. В метаболизма на палиперидон може да се предположи известно участие на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6, но няма информация, потвърждаваща значим ефект на тези изоензими върху неговия метаболизъм. Популационният фармакокинетичен анализ след перорално приложение на лекарството при пациенти с активен / слаб метаболизъм на CYP2D6 не разкрива забележима разлика в клирънса на палиперидон. Xeplion не инхибира значително биотрансформацията на лекарства от изоензими CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Проучванията показват, че палиперидон проявява свойствата на Р-гликопротеинов субстрат и когато се използват високи концентрации, той проявява свойствата на слаб инхибитор на Р-гликопротеин. Клиничното значение на тази информация не е изяснено, няма съответни данни.

Плазмената концентрация на палиперидон, като цяло, по време на периода на зареждане след i / m приложение на Xeplion е в същия диапазон, както след перорално приложение на лекарства с удължено действие с освобождаване на активната съставка в доза 6-12 mg. Благодарение на този режим на натоварване, поддържането на концентрацията на палиперидон в този диапазон е осигурено дори в края на междудозовия интервал (на 8-ия и 36-ия ден). Индивидуалната вариабилност на фармакокинетичните процеси след приложение на Xeplion при различни пациенти е по-малка, отколкото след перорално приложение на палиперидон с удължено освобождаване.

При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция, употребата на палиперидон не е проучена.

Особености на употребата на Xeplion при пациенти с нарушена бъбречна функция:

• лека: дозата трябва да се намали;
• умерена и тежка: Xeplion не се препоръчва да се използва.

Разпределението е проучено след еднократна перорална доза от 3 mg палиперидон с удължено освобождаване. Екскрецията на веществото с намаляване на CC (креатининов клирънс) е отслабена:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71%.

В резултат AUC _0-∞ в сравнение със здрави доброволци се е увеличил с 1,5; Съответно 2,6 и 4,8 пъти. Препоръчителната натоварваща доза палиперидон за такива пациенти през първия и осмия ден е 75 mg; след това, веднъж на всеки 4 седмици, се прилагат 50 mg.

При пациенти в напреднала възраст корекцията на режима на дозиране може да бъде свързана с възрастово намаление на CC.

Показания за употреба

• шизофрения: лечение и профилактика на рецидив;
• шизоафективни разстройства: като монотерапия или в комбинация с антидепресанти и нормотимици.

Противопоказания

Абсолютно:

• нарушена бъбречна функция с умерена или тежка степен (с CC <50 ml / min);
• лактационен период;
• установена свръхчувствителност към рисперидон (палиперидон е неговият активен метаболит);
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Xeplion се предписва под лекарско наблюдение):

• сърдечно-съдови заболявания (сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда или исхемия, нарушения на сърдечната проводимост), мозъчно-съдови инциденти или състояния, предразполагащи към намаляване на кръвното налягане (намаляване на обема на циркулиращата кръв, дехидратация, антихипертензивна терапия);
• влошена анамнеза за гърчове или други състояния, при които прагът на гърчовете може да намалее;
• състояния, при които е възможно повишаване на телесната температура, включително тежки физически натоварвания, дехидратация, излагане на високи температури на околната среда, лекарства с m-антихолинергична активност;
• влошена анамнеза за аритмия или вродено удължаване на QT интервала или комбинирана терапия с лекарства, които удължават QT интервала;
• комбинирана употреба с други лекарства, които засягат централната нервна система и алкохол; палиперидон може да отслаби ефекта на агонистите на допамин и леводопа;
• деменция, болест на Паркинсон или деменция на тялото на Леви;
• твърдяното наличие на пролактин-зависими тумори;
• бъбречно увреждане (с CC 50–80 ml / min) и чернодробна функция;
• деменция при пациенти в напреднала възраст;
• бременност.

Xeplion, инструкции за употреба: метод и дозировка

Ако пациентът никога не е приемал перорален палиперидон или орален / парентерален рисперидон, препоръчва се да се определи толерантността на перорален палиперидон или рисперидон в продължение на 2-7 дни преди назначаването на Xeplion.

При пациенти с лека до умерена тежест на психотични състояния, които преди това са имали отговор на терапия с палиперидон / рисперидон в орални форми, Xeplion може да се използва без предварително стабилизиране с перорални лекарства от тази група.

Препоръчва се лечението да започне с въвеждане на доза от 150 mg в делтоидния мускул. Седмица по-късно доза Xeplion от 100 mg също се инжектира в делтоидния мускул. Впоследствие могат да се направят поддържащи инжекции в глутеуса или делтоидния мускул.

Препоръчителната поддържаща доза за шизофрения е 75 mg веднъж месечно.

При шизофрения и шизоафективно разстройство поддържащата доза се определя от индивидуалната поносимост и / или ефикасност и може да бъде в диапазона от 25-150 mg. Дозата от 25 mg не е проучена при шизоафективно разстройство.

Поддържащата доза Xeplion може да се коригира ежемесечно. В този случай е необходимо да се вземе предвид продължителното освобождаване на активното вещество от палиперидон палмитат, тъй като ефектът от промяната на дозата може да се прояви напълно само след няколко месеца.

Когато втората натоварваща доза не може да се приложи 7 дни след първата, е възможно да се направи това 4 дни по-рано / по-късно. По същия начин, в бъдеще, ако е невъзможно да се инжектира Xeplion ежемесечно, инжектирането може да се направи 7 дни по-рано / по-късно.

В случаите, когато втората инжекция не е направена навреме (7 ± 4 дни), се препоръчва да се възобнови терапията в зависимост от времето, изминало от първата инжекция на Xeplion.

Ако са минали по-малко от 28 дни от първата инжекция, пациентът трябва да получи втора инжекция от 100 mg в делтоидния мускул възможно най-скоро. Третата инжекция в доза от 75 mg се инжектира в глутеуса или делтоидния мускул 5 седмици след първата (с изключение на времето на втората инжекция). В бъдеще трябва да следвате месечния курс на инжекции.

Ако са изминали 4-7 седмици от деня на първата инжекция, терапията трябва да се възобнови чрез въвеждане на две инжекции от 100 mg Xeplion в делтоидния мускул, съгласно следната схема:

• първо: въведено възможно най-скоро;
• второ: въведено след 7 дни.

След това терапията се провежда по стандартната схема.

Когато са минали повече от 7 седмици от първата инжекция, лечението трябва да започне отначало.

Ако са минали по-малко от 6 седмици от последната поддържаща инжекция, следващата инжекция трябва да се направи възможно най-скоро в същата доза като предишната. След това лекарството се прилага ежемесечно.

Ако са минали повече от 6 седмици от последната инжекция за поддръжка, Xeplion се прилага по една от двете схеми:

1. Пациенти, стабилизирани с доза 25–100 mg: Xeplion се инжектира в делтоидния мускул възможно най-скоро в дозата, при която състоянието на пациента е стабилизирано преди пропускането на инжекцията. Следващата инжекция в делтоидния мускул със същата доза се прави седмица по-късно на осмия ден. Терапията продължава по стандартната схема.
2. Пациенти, стабилизирани с доза от 150 mg: Xeplion се инжектира в делтоидния мускул възможно най-скоро в доза от 100 mg. Следващата инжекция в делтоидния мускул в доза от 100 mg се прави седмица по-късно на осмия ден. Терапията продължава по стандартната схема.

Ако е пропусната повече от 6 месеца след последната поддържаща инжекция, терапията се подновява.

Xeplion може да се използва само интрамускулно (дълбоко в мускула). Процедурата трябва да се извършва само от медицински специалист. Цялата доза се прилага наведнъж, тя не може да бъде разделена на няколко инжекции.

Размерът на иглата за въвеждане в делтоидния мускул зависи от телесното тегло на пациента:

• ≥ 90 kg: дълга игла със сиво тяло от комплекта;
• <90 кг: къса игла със синя цев от комплекта.

Xeplion трябва да се инжектира последователно в дясната и лявата делтоидна мускулатура.

За вмъкване в глутеус максимус се препоръчва да използвате дългата игла със сиво тяло от комплекта. Лекарството трябва да се инжектира последователно в горния външен квадрант на десния и левия седалищни мускули.

За пациенти с CC 50–80 ml / min се препоръчва да започнат да използват Xeplion с доза от 100 и 75 mg, съответно през първия и осмия ден (в делтоидния мускул). Един месец по-късно се използват 50 mg (в седалищния или делтоидния мускул). По-нататъшната поддържаща доза е в диапазона от 25–100 mg.

Няма систематични сведения за прехвърляне на пациенти с шизофрения или шизоафективно разстройство от други антипсихотици към палиперидон или за комбинираното му използване с други антипсихотици. Преди използваните орални антипсихотици в началото на употребата на Xeplion могат постепенно да бъдат отменени.

Ако пациентът е получил инжекция с дългодействащи невролептици, те започват незабавно с използването на поддържаща доза палиперидон по време на следващата планирана инжекция (началната доза не е необходима през първата седмица от терапията).

За пациенти, които са стабилизирани с различни дози суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие Rispolept Konsta, равновесните концентрации на активната съставка могат да достигнат сходни стойности по време на поддържаща терапия с Xeplion веднъж месечно. Ако последната доза Rispolept Konst, прилагана на всеки 2 седмици, е 25; 37,5 и 50 mg, след това Xeplion трябва да се прилага веднъж месечно в доза съответно 50, 75 или 100 mg.

Анулирането на предишния антипсихотик се извършва в съответствие с инструкциите за употреба. При отмяна на Xeplion трябва да се има предвид удълженото освобождаване на активната съставка. Както при употребата на други антипсихотици, периодично трябва да се оценява необходимостта от продължаване на терапията с профилактика на екстрапирамидни разстройства.

Суспензионната спринцовка е предназначена само за еднократно приложение. Разклатете го за 10 секунди преди процедурата.

Странични ефекти

По време на клинични проучвания беше установено, че най-често поради употребата на Xeplion се развиват сънливост, седация, запек, гадене, коремна болка, диария, повръщане, замаяност, реакции на мястото на инжектиране, безпокойство, безсъние, главоболие, инфекции на горните дихателни пътища, паркинсонизъм, акатизия, наддаване на тегло, възбуда, тахикардия, тремор, дистония, умора, мускулно-скелетна болка. Дозозависимите от тези нарушения са сънливост и седация.

Повечето нежелани реакции са били умерени или леки.

Възможни нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01% - много рядко]:

• имунна система: рядко - свръхчувствителност; рядко - анафилактични реакции;
• хепатобилиарна система: често - повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - повишаване на активността на чернодробните ензими и гама-глутамил трансферазата; рядко, жълтеница;
• дихателна система: често - запушване на носа, кашлица; рядко - хрипове, болки във фарингеално-ларингеалната област, диспнея, епистаксис, белодробна конгестия; рядко - синдром на сънна апнея, аспирационна пневмония, дисфония, хипервентилация, задръстване на дихателните пътища;
• сърдечно-съдова система: често - тахикардия, брадикардия, повишено кръвно налягане; рядко - ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане, нарушение на проводимостта, атриовентрикуларен блок, аномалии на ЕКГ, синдром на постурална ортостатична тахикардия, увеличен QT интервал на ЕКГ, палпитации, предсърдно мъждене; рядко - синусова аритмия, горещи вълни, исхемия, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза;
• храносмилателна система: често - гадене, диспепсия, болка в горната част на корема, диария, запек, зъбобол, повръщане; рядко - гастроентерит, метеоризъм, дискомфорт в корема, сухота в устната лигавица; рядко - чревна непроходимост, панкреатит, фекална инконтиненция, дисфагия, хейлит, фекални камъни, оток на езика;
• нервна система: много често - главоболие; често - сънливост, дискинезия, седация, дистония, тремор, паркинсонизъм, замаяност, акатизия, екстрапирамидни симптоми; рядко - психомоторна хиперактивност, дисгевзия, конвулсии (включително епилептични припадъци), парестезия, разсейване на вниманието, дизартрия, припадък, постурално замайване, хипестезия, тежка дискинезия; рядко - загуба на съзнание, диабетна кома, треперене на главата, дисбаланс, церебрална исхемия, невролептичен злокачествен синдром, намалено ниво на съзнание, липса на отговор на стимули, нарушена координация;
• репродуктивна система: рядко - нередности / забавена менструация, аменорея, гинекомастия, вагинално течение, галакторея, сексуална / еректилна дисфункция, нарушения на еякулацията; рядко - отделяне от млечните жлези, уголемяване / напълняване на млечните жлези, болка в млечните жлези, приапизъм, дискомфорт в млечните жлези;
• пикочна система: рядко - уринарна инконтиненция, полакиурия, дизурия; рядко - забавено отделяне на урина;
• мускулно-скелетна система: често - болка в крайниците, гърба, мускулно-скелетна болка; рядко - мускулни спазми, артралгия, болки във врата, скованост на ставите; рядко - нарушение на позата, повишена активност на креатин фосфокиназата, мускулна слабост, подуване на ставите, рабдомиолиза;
• психични разстройства: много често - безсъние; често - възбуда, депресия, тревожност; рядко - нарушение на съня, намалено либидо, кошмари, нервност, мания, състояние на объркване; рядко - емоционално сплескване, аноргазмия;
• инфекции: често - грип, инфекции на горните дихателни пътища и отделителната система; рядко - бронхит, ушни инфекции, очни инфекции, тонзилит, синузит, подкожен абсцес, цистит, инфекции на дихателните пътища, пневмония, възпаление на подкожната мастна тъкан, акародерматит; рядко - онихомикоза;
• кръвоносна / лимфна система: рядко - намаляване на броя на белите кръвни клетки, увеличаване на броя на еозинофилите, анемия, намаляване на хематокрита; рядко - неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
• ендокринна система: често - хиперпролактинемия; рядко - неадекватна секреция на антидиуретичен хормон; с неизвестна честота - глюкоза в урината;
• метаболизъм: често - загуба / наддаване на тегло, хипергликемия, повишаване на плазмената концентрация на триглицериди; рядко - захарен диабет, хиперинсулинемия, повишена концентрация на холестерол в кръвта, анорексия, повишен / намален апетит; рядко - диабетна кетоацидоза, полидипсия, водна интоксикация, хипогликемия;
• сетива: рядко - конюнктивит, замъглено зрение, световъртеж, сухота в очите, шум в ушите, болки в ушите; рядко - ротационен нистагъм, неволно движение на очната ябълка, зачервяване на очите, фотофобия, глаукома, повишено сълзене;
• кожа: често - кожен обрив; рядко - уртикария, алопеция, еритем, акне, суха кожа, екзема, сърбеж; рядко - себореен дерматит, лекарствен обрив, пърхот, обезцветяване на кожата, ангиоедем, хиперкератоза;
• други: често - астенични разстройства, слабост, повишена температура, локални реакции (под формата на болка, сърбеж, втвърдяване на мястото на инжектиране); рядко - втвърдяване на мястото на инжектиране, неразположение, оток на лицето, болка в гърдите, дискомфорт в гърдите, нарушение на походката, оток (включително лек, периферен и / или генерализиран оток), падане; рядко - хипотермия, студени тръпки, абстинентен синдром при новородени, треска, понижена телесна температура, жажда, киста на мястото на инжектиране, абстинентен синдром, възпаление на подкожната тъкан, абсцес и / или хематом на мястото на инжектиране.

Нежелани реакции, съобщени при терапия с рисперидон (могат да се появят при използване на Xeplion в допълнение към горното):

• нервна система: нарушена церебрална циркулация;
• дихателна система: хрипове;
• орган на зрението: интраоперативен синдром на увиснал ирис;
• нарушения на мястото на инжектиране (наблюдавани при използване на инжекционната форма на рисперидон) и общи нарушения: некроза, язва на мястото на инжектиране.

Най-често на мястото на инжектиране се развива лека до умерена болка. Честотата и интензивността на синдрома на болката намаляват с течение на времето. Делтоидните инжекции са малко по-болезнени от инжекциите на глутеуса. Други нарушения на мястото на инжектиране са предимно леки и включват: често втвърдяване; рядко - сърбеж; рядко възли.

Екстрапирамидните симптоми включват следните термини:

• дискинезия: дискинезия, хореоатетоза, мускулни потрепвания, миоклонус, атетоза;
• паркинсонизъм: паркинсонов тремор в покой, хипокинезия, мускулна ригидност, нарушение на глабеларния рефлекс, хиперсаливация, мускулно-скелетна скованост, паркинсонизъм, слюноотделяне, мускулно напрежение, маскоподобно лице, паркинсонова походка, брадикинезия, акинезия на тилната мускулатура, ригидност на тилната мускулатура
• дистония: неволни мускулни контракции, конвулсивно свиване на челюстите, спазъм на езика, дистония, блефароспазъм, парализа на езика, спазъм на лицето, ларингоспазъм, опистотонус, плеврототонус, орофарингеален спазъм, миотония, миогенна контрактура, хипертония, тортиколис, движение на очен тоболис
• акатизия: хиперкинезия, синдром на неспокойните крака, акатизия, безпокойство;
• тремор.

Списъкът включва по-широк спектър от симптоми, които може да нямат екстрапирамидна етиология.

Увеличаването на теглото зависи от дозата. При използване на плацебо и дози от 25, 100 и 150 mg Xeplion, това нарушение се отбелязва с честота съответно 5, 6, 8 и 13%.

При антипсихотична терапия е възможно удължаване на QT интервала, поява на камерни аритмии (камерно мъждене и тахикардия), тахикардия като пируета, спиране на сърцето и внезапна необяснима смърт. Има данни и за случаи на венозна тромбоемболия (с неизвестна честота), включително дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.

Предозиране

Вероятността от предозиране на Xeplion от пациентите е малка, тъй като лекарството се прилага от здравни работници.

Основни симптоми: повишени известни фармакологични ефекти на палиперидон, включително сънливост, удължаване на QT интервала, тахикардия, летаргия, понижено кръвно налягане, екстрапирамидни нарушения. При предозиране на перорален палиперидон се забелязват камерно мъждене и полиморфна камерна тахикардия от типа пируети.

В случай на остро предозиране трябва да се има предвид вероятността от получаване на множество лекарства.

За да се оцени необходимостта от терапия и възстановяване, трябва да се вземат предвид продължителното освобождаване на активното вещество и продължителният T _{1/2 на} палиперидон.

Терапия: няма специфичен антидот. Показано е да се извършват общи поддържащи мерки, за да се осигури и поддържа проходимостта на дихателните пътища, достатъчна вентилация на белите дробове и оксигенация на кръвта. Необходимо е незабавно проследяване на сърдечно-съдовата функция, включително непрекъснато проследяване на електрокардиограмата (ЕКГ), за да се открият възможни аритмии. В случай на циркулаторен колапс и намаляване на кръвното налягане, трябва да се вземат подходящи мерки, например интравенозно приложение на симпатомиметици и / или разтвори. В случай на тежки екстрапирамидни симптоми се предписват антихолинергици. Необходимо е внимателно наблюдение на състоянието на пациента до пълното му възстановяване.

специални инструкции

Xeplion не се препоръчва при пациенти с остра психомоторна възбуда или в тежко психотично състояние, когато е необходим незабавен контрол на симптомите.

Трябва да се внимава при предписване на лекарството на фона на сърдечно-съдови заболявания или удължаване на QT интервала в историята, както и когато се използва в комбинация с лекарства, които могат да доведат до удължаване на QT интервала.

Има информация за развитието на ZNS (злокачествен невролептичен синдром) по време на периода на употреба на палиперидон. Характеризира се с повишаване на телесната температура, мускулна ригидност, нестабилност на вегетативната нервна система, повишаване на концентрацията на серумна креатин фосфокиназа и нарушено съзнание. Също така е възможно да се развие миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност. Ако се появят симптоми, които предполагат NMS, Xeplion се анулира.

Появата на симптоми на тардивна дискинезия, която се характеризира с ритмични, неволни движения, главно на лицевите мускули и / или език, налага премахването на Xeplion.

По време на наблюдението след регистрация са регистрирани редки случаи на развитие на анафилактични реакции при пациенти, които преди това са понасяли орални форми на палиперидон или рисперидон. Когато се появят реакции на свръхчувствителност, Xeplion трябва да бъде отменен и да бъдат взети необходимите поддържащи клинични мерки. Състоянието се следи, докато симптомите изчезнат.

На фона на употребата на лекарството има случаи на хипергликемия, захарен диабет и обостряне на съществуващ захарен диабет. Трудно е да се установи връзката между употребата на Xeplion и нарушения метаболизъм на глюкозата, което е свързано с високия риск от захарен диабет при пациенти с шизофрения и шизоафективно разстройство, както и с широкото разпространение на захарен диабет сред общата популация. Всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за симптоми на захарен диабет и хипергликемия.

Има информация за значително увеличение на теглото по време на периода на употреба на Xeplion и поради това трябва да се установи контрол върху телесното тегло на пациента.

Когато се използва палиперидон на фона на възможни пролактин-зависими тумори, трябва да се внимава, въпреки че досега в епидемиологични и клинични проучвания не е доказана пряка връзка между терапията с Xeplion и растежа на тумора на гърдата.

Палиперидон, притежаващ активността на α-блокер, при някои пациенти може да доведе до развитие на ортостатична хипотония. В тази връзка Xeplion трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, мозъчно-съдови инциденти или състояния, предразполагащи към понижаване на кръвното налягане.

Употребата на Xeplion при пациенти в напреднала възраст с деменция не е проучена. Палиперидон е активен метаболит на рисперидон, поради което трябва да се вземе предвид опитът от терапията с тези лекарства. Сред пациенти в напреднала възраст с деменция, приемащи рисперидон, има повишена смъртност при пациенти, приемащи фуроземид и рисперидон, в сравнение с групата, която е приемала тези лекарства като монотерапия. Патофизиологичните механизми, обясняващи това наблюдение, не са установени. Въпреки това, в такива случаи трябва да се внимава, когато се предписва Xeplion. Не е установено увеличение на смъртността при пациенти, приемащи едновременно други диуретици с рисперидон. Независимо от терапията, дехидратацията е често срещан рисков фактор за смъртност и пациентите в напреднала възраст с деменция изискват внимателно наблюдение.

При провеждане на плацебо-контролирани проучвания беше установено, че честотата на мозъчно-съдови инциденти (преходни и инсулт), включително фатални, в сравнение с плацебо се увеличава трикратно при пациенти в напреднала възраст с деменция, които са получавали някои атипични антипсихотици, включително рисперидон, оланзапин и арипипразол. Механизмът на това явление е неизвестен.

По време на терапията е отбелязано развитието на левкопения, неутропения, агранулоцитоза. Агранулоцитоза се наблюдава в много редки случаи по време на наблюдения след регистрация. За пациенти с клинично значимо намаляване на броя на левкоцитите в анамнеза или лекарствено зависима неутропения / левкопения през първите месеци от терапията се препоръчва пълна кръвна картина. При липса на други възможни причини, отнемането на Xeplion трябва да се има предвид при първото клинично значимо намаляване на броя на левкоцитите. Пациентите с клинично значима неутропения трябва да бъдат наблюдавани за повишена температура или симптоми на инфекция. Ако се появят такива признаци, лечението трябва да започне незабавно. Пациенти с тежка форма на неутропения (с абсолютен брой неутрофили под 1 × 10 ⁹/ l) докато броят на левкоцитите се нормализира, Xeplion се анулира.

Има информация за развитието на венозна тромбоемболия. Тъй като пациентите, приемащи Xeplion, често имат голяма вероятност да развият венозна тромбоемболия, преди и по време на терапията трябва да се вземат предвид всички възможни рискови фактори и при необходимост да се вземат превантивни мерки.

Преди да предпише Xeplion при пациенти с болест на Паркинсон или деменция с тела на Lewy, лекарят трябва да прецени баланса между ползите и рисковете от развитие на НМС и наличието на свръхчувствителност към антипсихотици. Възможни прояви на свръхчувствителност: екстрапирамидни симптоми, нестабилност на позата с чести падания, притъпяване на болковата чувствителност, объркване.

Има информация за способността на Xeplion да индуцира приапизъм. Приапизмът е регистриран по време на постмаркетинговия контрол на употребата на наркотици. Ако симптомите на приапизъм не изчезнат сами в рамките на 3-4 часа, пациентът трябва да отиде на лекар.

Влошаването на способността на организма да понижава телесната температура може да бъде свързано с употребата на Xeplion. Поради това трябва да се внимава при пациенти, които могат да бъдат изложени на повишаване на телесната температура.

В предклинични проучвания е установено, че палиперидон има антиеметичен ефект. Това може да маскира симптомите и признаците на предозиране на определени лекарства или определени състояния, включително запушване на червата, мозъчен тумор или синдром на Рей.

Трябва да се внимава да се избегне случайно поглъщане на палиперидон в кръвоносен съд, когато се използва IM Xeplion.

По време на операцията за катаракта при пациенти, получаващи терапия с Xeplion, е отбелязано развитието на ISDR (интраоперативен синдром на отпуснат ирис). ISDR увеличава риска от усложнения, свързани с органа на зрението по време и след операцията. Потенциалната полза от отмяната на Xeplion преди операцията не е установена. Лекарят трябва да прецени риска, свързан с отнемането на лекарството.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на терапията се препоръчва да се въздържате от шофиране, докато не се определи индивидуалната чувствителност към действието на Xeplion.

Приложение по време на бременност и кърмене

• бременност: Xeplion може да се използва само в случаите, когато очакваната полза надвишава възможния риск;
• период на кърмене: употребата на лекарството е противопоказана.

Ефектът на Xeplion върху раждането и раждането при хора не е проучен. Ако една жена е приемала палиперидон през третия триместър на бременността, новороденото има вероятност да развие екстрапирамидни нарушения и / или различна степен на тежест на абстинентния синдром. Симптомите включват хипертония, възбуда, хипотония, сънливост, тремор, кърмене и дихателен дистрес.

Установено е, че палиперидон преминава в кърмата.

Използване от детството

Xeplion не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст (профилът на безопасност не е проучен).

С нарушена бъбречна функция

Приложение в зависимост от QC:

• 50–80 ml / min: Xeplion се предписва с повишено внимание;
• <50 ml / min: терапията не се препоръчва.

При нарушения на чернодробната функция

Употребата на Xeplion при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучена, което изисква повишено внимание при предписване на лекарството.

Употреба при възрастни хора

Трябва да се внимава, когато се предписва Xeplion на пациенти в напреднала възраст с деменция.

Лекарствени взаимодействия

Палиперидон палмитат се хидролизира до палиперидон, поради което при оценка на възможността за лекарствени взаимодействия трябва да се вземат предвид резултатите от проучванията на палиперидон за перорално приложение.

Възможни взаимодействия:

• лекарства, които увеличават QT интервала, включително антиаритмични лекарства (прокаинамид, хинидин, амиодарон, дизопирамид, соталол), антихистамини, антипсихотични лекарства (тиоридазин, хлорпромазин); някои лекарства за малария (мефлохин), антибиотици (моксифлоксацин, гатифлоксацин): комбинацията изисква повишено внимание, тъй като палиперидон може да увеличи QT интервала;
• лекарства с централно действие, алкохол: повишен ефект върху централната нервна система, комбинацията изисква повишено внимание;
• леводопа, агонисти на допаминовите рецептори: отслабване на техните ефекти, комбинацията изисква повишено внимание;
• лекарства със способността да причиняват ортостатична хипотония: допълнително увеличаване на този ефект;
• лекарства, които понижават прага на пристъпите (трамадол, мефлохин, бутирофенони, фенотиазини, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични производни и др.): комбинацията изисква повишено внимание;
• карбамазепин: намаляване на средната C _max и AUC на палиперидон; в началото на употребата на карбамазепин, дозата Xeplion трябва да се преразгледа и, ако е необходимо, да се увеличи; при отмяна на карбамазепин, напротив, дозата на палиперидон може да се увеличи;
• дивалпроекс натрий (в таблетки с удължено освобождаване): повишаване на C _max и AUC на палиперидон; когато се прилага едновременно с валпроат, въз основа на клиничната оценка на пациента, може да се има предвид възможността за намаляване на дозата на Xeplion;
• рисперидон, перорален палиперидон: Дългосрочната комбинирана употреба изисква повишено внимание.

Има ограничена информация за безопасността на комбинираната употреба на палиперидон и други антипсихотици.

Аналози

Аналози на Xeplion са: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Xeplion

Отзивите за Xeplion са малко. Някои пациенти са доволни както от ефективността, така и от поносимостта на лекарството. Съобщава се, че причинява по-малко сънливост и по-малко умора от другите антипсихотици. В други случаи са докладвани тежки нежелани реакции.

Цена за Xeplion в аптеките

Приблизителната цена за Xeplion (1 спринцовка) е:

• 50 mg / ml - 9300-14 100 рубли;
• 75 mg / ml - 10 500–20 375 рубли;
• 100 mg / ml - 12 500-25 054 рубли;
• 150 mg / ml - 14 500–33 534 рубли.

Xeplion: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Xeplion 100 mg / ml суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие 1 ml 1 бр. 25 973 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!