Рифабутин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Рифабутин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Rifabutin

ATX код: J04AB04

Активна съставка: рифабутин (Rifabutin)

Производител: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. Н. А. Семашко "(Русия); Valenta Pharmaceuticals (Русия); Ozone LLC (Русия); Лупин, ООД (Lupin, Ltd.) (Индия); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. ООД [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. ООД] (Индия)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Рифабутинът е противотуберкулозно лекарство, антибиотик от групата на рифампицина.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на капсули: размер No 0, твърд желатинов, тяло и капачка, в зависимост от производителя, от ярко червено до червено-кафяво; съдържанието на капсулите е прах от тъмно лилав до лилаво-кафяв цвят, не е изключено наличието на по-светли включвания (в блистерна лента / блистер от 5 или 10 бр., в картонена кутия 1-10 опаковки / блистери и инструкции за употреба на рифабутин; в полимерен контейнер от 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 бр., в картонена опаковка 1 контейнер; възможни са и други видове опаковки, включително тези, предназначени за болници).

Състав на 1 капсула:

активна съставка: рифабутин - 150 mg;
допълнителни вещества: медицински поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло (повидон), магнезиев стеарат, предварително желатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, аеросил (колоиден силициев диоксид), талк, желатин, азорубин (кисело червено 2С), патентован син, брилянтно черен 4, кин.

В зависимост от производителя е възможен различен състав на спомагателните компоненти на капсулата.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Рифабутинът е полусинтетичен антибиотик с широк спектър на антибактериално действие. Показва ефективност срещу микроорганизми, разположени вътре- и извънклетъчно. Селективно инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза на чувствителни бактерии. Показва висока активност срещу Mycobacterium spp. (М. туберкулоза, М. avium intracellulare комплекс и други атипични микобактерии). Между 33 и 50% от резистентните към рифампицин щамове на M. tuberculosis са чувствителни към рифабутин, което предполага непълна кръстосана резистентност между тези антибиотици. Лекарството е активно срещу много грам-положителни микроорганизми.

Лекарството се препоръчва за комбинирано лечение с други антибактериални лекарства, тъй като монотерапията с рифабутин води до бързо развитие на резистентност.

Фармакокинетика

Рифабутин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Яденето на мазни храни не влияе върху скоростта на усвояване, но намалява скоростта му.

Бионаличността е 20%. Времето за достигане на максималната концентрация на дадено вещество в плазмата (C _max) е от 2 до 4 часа. Свързване с плазмените протеини - 85%. Плазмените нива се поддържат над минималната инхибиторна концентрация за М. tuberculosis до 30 часа след приема.

Фармакокинетиката на рифабутин при еднократна доза от 300, 450 или 600 mg е линейна, като стойността на C _max се определя в диапазона от 0,4 до 0,7 μg / ml. Той прониква добре в клетките на различни органи и тъкани. Съотношението на вътреклетъчната концентрация към извънклетъчната концентрация е 9 за неутрофилите и 15 за моноцитите.

Прониква веществото през кръвно-мозъчната бариера (рифабутин нивата в цереброспиналната течност е приблизително ¹ / ₂ от плазмата). Най-високата концентрация се наблюдава в белите дробове (един ден след приложението е 5-10 пъти по-висока от плазмената концентрация).

Обемът на разпределение (V _d) е 9 l / kg.

Той се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити.

Екскретира се под формата на метаболити: с урина - 53%, с жлъчка - 30%. Полуживотът (T _1/2) е от 35 до 40 часа.

Показания за употреба

хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза, причинена от резистентни на рифампицин щамове на M. tuberculosis - като част от комбинираната терапия;
инфекции (локализирани / дисеминирани), причинени от M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi и други атипични бактерии, включително при пациенти с имунодефицит, при които броят на CD4 лимфоцитите е 200 / μl и под - в комбинирания терапия;
инфекции (локализирани / дисеминирани), причинени от M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi и други атипични бактерии, включително при имунокомпрометирани пациенти с брой CD4 лимфоцити ≤ 200 / μl - профилактика, монотерапия.

Противопоказания

Абсолютно:

период на бременност;
кърмене;
свръхчувствителност към рифампицини (включително рифабутин), включително анамнеза.

Относително (трябва да се внимава, когато се използват капсули Рифабутин):

тежка бъбречна недостатъчност;
тежка чернодробна недостатъчност.

Някои производители посочват в инструкциите за употреба на лекарството, че е противопоказано при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефективността на терапията при тази възрастова група пациенти.

Рифабутин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Приемайте капсули Rifabutin вътре, 1 път на ден, независимо от приема на храна.

Препоръчителна доза:

хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза: 300-450 mg на ден; продължителност на терапията - до шест месеца от момента на получаване на негативна култура;
белодробна туберкулоза (новодиагностицирана): 150–300 mg на ден; продължителност на терапията - до шест месеца;
нетуберкулозна микобактериална инфекция (в комбинация с други лекарства): 450–600 mg на ден; продължителност на терапията - до шест месеца от момента на получаване на негативна култура;
инфекции при пациенти с имуносупресия (профилактика): 300 mg на ден.

За пациенти с креатининов клирънс (CC) по-малък от 30 ml / min, дозата на лекарството се намалява наполовина.

В случай на умерено увреждане на бъбречната / чернодробната функция, не е необходимо коригиране на дозата.

Странични ефекти

мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия;
стомашно-чревен тракт: гадене, повръщане, диария, дисгевзия (промяна във вкуса), коремна болка, жълтеница, повишена активност на чернодробните трансаминази;
алергични реакции: обрив, треска, в редки случаи - бронхоспазъм, увеит, еозинофилия, анафилактичен шок;
лабораторни показатели: анемия, тромбоцитопения, левкопения.

Предозиране

Поради предозиране на рифабутин е възможно увеличаване на отрицателните странични реакции.

Ако подозирате, че приемате високи дози от лекарството, се извършва стомашна промивка и се предписват диуретици. В бъдеще е възможно да се използва симптоматична терапия.

специални инструкции

По време на терапията с рифабутин трябва да се следи систематично броят на тромбоцитите и левкоцитите в периферната кръв, както и активността на чернодробните ензими.

Рискът от развитие на увеит е по-висок, ако се използва в комбинация с кларитромицин или когато се приемат високи дози от лекарството. Ако се налага комбинирана терапия, дневната доза рифабутин се намалява до 300 mg. Пациентите, приемащи рифабутин заедно с кларитромицин или други макролиди и / или с флуконазол и подобни съединения, трябва да бъдат наблюдавани от лекар. При диагностициране на увеит е необходимо да се консултирате с офталмолог и временно да спрете приема на Рифабутин.

Лекарството е способно да придаде червеникаво оранжев цвят на урината, кожата и секретираните течности. В тази връзка не се препоръчва пациентите, приемащи лекарството, да носят контактни лещи поради възможността за оцветяването им в оранжево.

Използван като монотерапия за предотвратяване на индуцирана от M. avium болест при пациенти с туберкулоза, рифабутин може да доведе до развитие на кръстосана резистентност към рифампицин и рифабутин. Поради това е препоръчително да се приема в комбинация с противотуберкулозни лекарства, които не принадлежат към групата на рифампицина.

Бариерната контрацепция трябва да се използва при жени в репродуктивна възраст, тъй като оралните контрацептиви може да не са ефективни.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ефектът на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми не е установен.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене лекарството е противопоказано.

Използване от детството

Няма данни за употребата на рифабутин при деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

При тежка бъбречна недостатъчност лекарството трябва да се приема с повишено внимание.

При пациенти с умерено увреждане на бъбречната функция не е необходимо коригиране на дозата.

При нарушения на чернодробната функция

При тежко чернодробно увреждане лекарството трябва да се приема с повишено внимание.

При пациенти с умерено увреждане на чернодробната функция не е необходимо коригиране на дозата.

Употреба при възрастни хора

Няма специални препоръки за прием на рифабутин при пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

ензими от семейството на цитохром Р ₄₅₀ (по-специално CYP3A): рифабутинът ги индуцира, като по този начин влияе върху фармакокинетиката на лекарствата, метаболизирани от тези ензими, което при необходимост комбинираното приложение може да изисква увеличаване на дозата на последния;
орални контрацептиви: тяхната ефективност намалява (препоръчва се използването на други средства за контрацепция);
диданозин, изониазид, етамбутол: не е установено взаимодействие;
теофилин, сулфонамиди, пиразинамид, флуконазол, залцитабин: лекарствените взаимодействия са малко вероятни, но флуконазолът може да повиши плазмените нива на рифабутин;
зидовудин: плазмената му концентрация намалява;
кларитромицин: може да има повишаване на плазменото ниво на рифабутин (дневната доза на лекарството в този случай не трябва да надвишава 300 mg);
изониазид, пиразинамид и особено протионамид: тяхната антимикробна активност е значително повишена.

Аналози

Аналози на рифабутин са Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температурни условия: T ≤ 25 ° C. Предпазвайте от светлина и влага.

Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 2 или 3 години (в зависимост от производителя).

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Рифабутин

Пациентите оставят предимно положителни отзиви за рифабутин. Те отбелязват силния ефект на антибиотика и неговата ефективност в случаите, когато други антибактериални агенти са били безсилни. Посочено е, че лекарството действа по-добре в комбинация с други противотуберкулозни лекарства, отколкото с монотерапия. Има по-мек ефект върху организма и причинява по-малко странични ефекти в сравнение с аналозите.

В същото време пациентите се предупреждават, че когато приемат рифабутин, телесните течности, включително сълзите, стават оранжеви или яркочервени. В тази връзка не се препоръчва носенето на контактни лещи по време на лекарствената терапия.

Експертите казват, че това противотуберкулозно лекарство, когато се приема продължително време, не води до развитие на толерантност, поради което може да се предписва за достатъчно дълъг период. Въпреки че няма установени изисквания за времето на приема, антибиотикът се препоръчва да се приема след хранене, за да се намали рискът от нежелани ефекти от стомашно-чревния тракт. Освен това се препоръчва курсов прием на хепатопротектори.

Сред недостатъците на лекарството показват развитието на такива нежелани реакции като лека сънливост и гадене, проявяващи се в лека форма. Допълнително неудобство е ефектът на рифабутин върху действието на оралните контрацептиви, които, когато се приемат заедно, намаляват тяхната ефективност.

Цената на Rifabutin в аптеките

Цената на Rifabutin е 2,400-2,600 рубли. на опаковка от 30 капсули.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!