Strofantin K

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Латинско наименование: Strophanthin K

ATX код: C01AC

Активна съставка: строфантин-К (Strophanthin-K)

Производител: JSC "Galichpharm" (Украйна)

Актуализация на описанието и снимките: 15.01.2020

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение Strofantin K

Strofantin K е билков медикамент за лечение на сърдечна недостатъчност с различна етиология, който има кардиотоничен и антиаритмичен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: бистра течност от безцветна до леко жълтеникава (по 1 ml в ампули от безцветно прозрачно стъкло, в картонена кутия с гофрирана обвивка, 10 ампули с ампула скарификатор; 1 ml в ампули от безцветно прозрачно стъкло, в блистерна лента от 10 ампули, в картонена кутия 1 опаковка ампули и ампулен скарификатор. Скарификаторът не се предоставя, ако се използват ампули с точка / пръстен на прекъсване. Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Strofantin K).

Състав за 1 ml разтвор:

активно вещество: строфантин К - 0,25 mg;
спомагателни компоненти: етилов алкохол 96% - 0,02 ml; вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Строфантин К е смес от сърдечни гликозиди, извлечени от семената на тропическата лиана Strophanthus Kombe Oliver, като К-строфантозид, К-строфантин-β и др. Той принадлежи към групата на полярните (хидрофилни) сърдечни гликозиди, слабо разтворими в липиди и слабо абсорбирани от храносмилателния тракт.

Семената на Strophanth Combe съдържат производни на строфантидин - гликозиди с кардиотонично действие (като карденолиди). Основните са: К-строфантозид ~ 2%, К-строфантин-β ~ 0,6%, цимарин ~ 0,3%, цимарол ~ 0,28%. Освен това семената съдържат хелветикозид, глюкогелветикозоид, гликоцимарол, емикарин, периплоцимарин и мастно масло.

Strofantin K е сърдечен гликозид с кратко действие. Той блокира транспорта на натриево-калиева аденозин трифосфатаза (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-аза), в резултат на което се увеличава съдържанието на натриеви йони в кардиомиоцитите, насърчавайки отварянето на калциевите канали и навлизането на калциеви йони в кардиомиоцитите. Излишъкът от натриеви йони ускорява освобождаването на калциеви йони от саркоплазматичния ретикулум, което увеличава вътреклетъчното ниво на последния, блокирайки тропониновия комплекс, който инхибира взаимното действие на актина и миозина.

Строфантин К потенцира силата и скоростта на свиване на сърдечния мускул по различен начин от механизма на Франк-Старлинг, независимо от степента на предварително разтягане на миокарда. Систолата се съкращава и става енергийно икономична, инсултът и минутният обем на кръвта се увеличават поради увеличаване на контрактилитета на миокарда. Крайният систоличен и краен диастоличен обем намаляват, увеличавайки тонуса на сърдечния мускул, което води до намаляване на неговия размер и, следователно, до намаляване на сърдечната нужда от кислород.

Отрицателният дромотропен ефект се изразява в развитието на рефрактерност на атриовентрикуларния (AV) възел, като по този начин позволява използването на този сърдечен гликозид при суправентрикуларна пароксизмална тахикардия и тахиаритмии. При пациенти с предсърдно мъждене лекарството забавя сърдечната честота (сърдечната честота), удължава диастолата, подобрявайки системната и интракардиалната хемодинамика. Намаляване на сърдечната честота възниква в резултат на пряк и косвен ефект върху регулирането на сърдечната честота. Strofantin K е директен вазоконстриктор за пациенти с нормална контрактилитет или с прекомерно разтягане на миокарда, ако положителният инотропен ефект на сърдечните гликозиди не се прояви. При пациенти с CHF (хронична сърдечна недостатъчност), вазодилатационният ефект на лекарството се реализира индиректно,чрез понижаване на венозното налягане и увеличаване на отделянето на урина, което намалява отока и диспнеята. Приемането на строфантин-К в токсични и субтоксични дози осигурява неговия положителен батмотропен ефект. Отрицателният хронотропен ефект се проявява в незначителна степен.

Когато се прилага интравенозно, действието на Strofantin K започва след 10 минути и достига своя максимален ефект след 15-30 минути.

Фармакокинетика

На практика няма кумулативен ефект на строфантин К.

Веществото се разпределя в тъканите и органите относително равномерно; малко по-висока степен на концентрация се отбелязва в панкреаса, надбъбречния паренхим, черния дроб, бъбреците; ~ 1% от приложената доза се намира в сърдечния мускул.

Строфантин К се свързва с плазмените протеини на ниво 5%.

Веществото не подлежи на метаболизъм, екскретира се непроменено чрез бъбреците. От 85 до 90% от лекарството се екскретира в рамките на 1 ден. Концентрацията на плазмата в кръвта намалява след 8 часа с 50%, пълното елиминиране от тялото настъпва след 1-3 дни.

Показания за употреба

Показанията за Strofantin K са:

хронична и остра сърдечна недостатъчност от II функционален клас съгласно класификацията на Нюйоркската сърдечна асоциация (NYHA), при наличие на клинични прояви, и III - IV функционален клас - като част от комплексна терапия;
пароксизмален и хроничен ход на предсърдно мъждене и предсърдно трептене в тахисистолна форма, особено когато се комбинира с ХСН.

Противопоказания

Абсолютно:

WPW синдром (синдром на Wolff - Parkinson - White);
гликозидна интоксикация;
AV блок от 2-ра степен;
периодичен AV блок или пълен синоатриален блок;
бременност и период на кърмене;
свръхчувствителност към компонентите на Strofantin K.

С повишено внимание гликозидът трябва да се използва за сърдечни патологии: 1-ва степен AV блок, SSS (синдром на болния синус) без изкуствен пейсмейкър, вероятност от нестабилна проводимост по AV възела, анамнеза за синдром на Morgagni-Adams-Stokes, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, изолирана митрална стеноза с намаляване на сърдечната честота, сърдечна астма при пациенти с митрална стеноза (ако няма тахисистолична форма на предсърдно мъждене), остър миокарден инфаркт, нестабилна ангина пекторис, артериовенозно байпас присаждане, хипоксия, констриктивен амикардит, сърдечна недостатъчност с ограничителна диастолична болест на сърцето, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада), вентрикуларни преждевременни удари, тежка дилатация на сърдечните кухини, cor pulmonale,предсърден екстрасистол (възможно е преминаването му към предсърдно мъждене); при пациенти със следните електролитни нарушения: хипомагнезиемия, хипокалиемия, хиперкалциемия, хипернатриемия; с хипотиреоидизъм, алкалоза, миокардит, отказ на бъбречна и / или чернодробна функция, тиреотоксикоза, както и в напреднала възраст.

Strofantin K, инструкции за употреба: метод и дозировка

Разтворът на Strofantin K е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение. Лекарството се използва изключително в спешни ситуации, когато използването на сърдечни гликозиди вътре е невъзможно.

Методи за интравенозно приложение на лекарството:

инжекция (Strofantin K се разрежда предварително с 10–20 ml 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на декстроза / глюкоза): инжектира се интравенозно бавно в продължение на 5–6 минути, тъй като по-бързото въвеждане може да предизвика шок;
инфузия (предварително Strofantin K се разрежда в 100 ml 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на декстроза / глюкоза.): инжектира се интравенозно, при тази форма на приложение токсичният ефект се развива по-рядко.

За възрастни пациенти максималните дози строфантин К при интравенозно приложение са: единични - 2 ампули (2 ml), дневни - 4 ампули (4 ml).

Ако поради редица причини решението не е възможно да се инжектира във вена, се препоръчва да се инжектира в мускула. За целта предварително, за да се намали острата болка с интрамускулно инжектиране, се инжектират 5 ml 2% разтвор на прокаин (новокаин), последван от необходимата доза разтвор на Strofantin K, предварително разреден в 1 ml 2% разтвор на прокаин (новокаин), през същата игла … Дозите за i / m инжекции са 1,5 пъти по-високи от дозите за i / v.

Дневни дози (дози за насищане при използване на 0,025% разтвор на Strofantin K) за педиатрични пациенти, в зависимост от възрастта:

новородени (до 30 дни): 0,06–0,07 ml / kg;
кърмачета и деца от 1 месец до 3 години: 0,04–0,05 ml / kg;
деца от 4 до 6 години: по 0,4–0,5 ml;
деца и юноши от 7 до 14 години: 0,5-1 ml.

Поддържащата доза за деца строфантин К е ¹ / ₂ - ¹ / ₃ на натоварващата доза.

Странични ефекти

CVS (сърдечно-съдова система): брадикардия, AV блок, екстрасистолия, камерно мъждене, камерна пароксизмална тахикардия;
Стомашно-чревен тракт (стомашно-чревен тракт): намален апетит, диария, гадене, повръщане;
ЦНС (централна нервна система): замаяност, главоболие, умора, нарушения на съня, промени в цветовото възприятие, сънливост, психоза, депресия, объркване;
други реакции: свръхчувствителност, уртикария, гинекомастия, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, петехии, кървене от носа; с i / m инжекция - болезненост на мястото на инжектиране.

Предозиране

Симптоми на предозиране със строфантин К:

от CVS: аритмии, включително брадикардия, AV блок, камерна пароксизмална тахикардия, камерно мъждене, камерна екстрасистолия (бигеминия, политопен екстрасистол), възлова тахикардия, синоатриален блок, предсърдно мъждене и трептене;
от храносмилателния тракт: гадене, повръщане, анорексия, диария;
от страна на централната нервна система и сетивните органи: повишена умора, главоболие, световъртеж; рядко - намалена зрителна острота, оцветяване на околните предмети в зелен и жълт цвят, скотом, мигане на мухи пред очите, макро- и микропсия; изключително рядко - синкоп, объркване.

Ако се появят някакви признаци на интоксикация, Strofantin K отменя или намалява следващите дози и увеличава интервалите от време между инжекциите на разтвора.

Ако е необходимо, се препоръчва да се прилагат антидоти, например Unithiol (натриев димеркаптопропансулфонат) и симптоматично лечение (антиаритмици, калиеви препарати, m-антихолинергици).

Терапия на патологии, причинени от сърдечно отравяне с гликозиди:

сърдечни аритмии: използването на антиаритмични лекарства от клас I (например лидокаин, фенитоин);
хипокалиемия: интравенозно капково в продължение на 3 часа въвеждане на разтвор на калиев хлорид - 6-8 g / ден (в размер на 1-1,5 g калиев хлорид на 0,5 L 5% разтвор декстроза / глюкоза) и инсулин - 6 –8 ЕДИНИЦИ;
тежка брадикардия, AV блок: m-антихолинергици (например атропин сулфат). Въвеждането на бета-адренергични агонисти е опасно, тъй като те могат да засилят аритмогенния ефект на сърдечните гликозиди;
пълна напречна блокада със синдром на Morgagni-Adams-Stokes: временен пейсмейкър (електрокардиостимулация).

специални инструкции

С изключителна предпазливост Strofantin K се използва според показанията за тиреотоксикоза и предсърдна екстрасистолия.

Тъй като терапевтичният индекс на веществото е много нисък, по време на употребата му е важно да се осигури индивидуален избор на доза и внимателно медицинско наблюдение на пациента по време на лечението.

За да се предотврати гликозидната интоксикация при пациенти с нарушена бъбречна отделителна функция, дозата на строфантин К се коригира надолу.

Вероятността от предозиране се увеличава при пациенти с хипокалиемия, хиперкалциемия, хипернатриемия, хипомагнезиемия, cor pulmonale, тежка дилатация на сърдечните камери, алкалоза и в напреднала възраст. В случай на нарушения на AV проводимостта са необходими специални грижи и електрокардиографско наблюдение на състоянието на пациента.

Тежката митрална стеноза, нормо- или брадикардия допринасят за развитието на ХСН поради намаляване на диастолното пълнене на лявата камера. Strofantin K увеличава контрактилитета на дясната камера, причинявайки допълнително повишаване на налягането в системата на белодробната артерия, което може да доведе до белодробен оток или влошаване на левокамерната недостатъчност. На пациентите с митрална стеноза се предписват сърдечни гликозиди, при условие че е налице дяснокамерна недостатъчност или предсърдно мъждене. При пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White, като намалява AV проводимостта, Strofantin K насърчава провеждането на импулси по допълнителни пътища, заобикаляйки AV възела, като по този начин провокира атаки на пароксизмална тахикардия. Един от методите за контрол на дигитализацията е да се следи плазменото съдържание на сърдечните гликозиди.

Бързото интравенозно приложение на разтвора може да провокира камерна тахикардия, брадиаритмия, AV блок и сърдечен арест. В пика на действието на Strofantin K е възможно развитието на екстрасистолия, понякога под формата на bigeminy. За да се предотврати тази реакция, препоръчва се дозата да бъде разделена на 2-3 интравенозни приема или първата от дозите се прилага интрамускулно.

Ако на пациента преди това са предписани други сърдечни гликозиди, се изисква почивка от 5 до 24 дни преди интравенозното приложение на Strofantin K, в зависимост от тежестта на кумулативните характеристики на предишния агент.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на приложение на Strofantin K е необходимо да се въздържате от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции, включително от шофиране на превозни средства.

Приложение по време на бременност и кърмене

Strofantin K е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене поради липсата на данни за ефективността и безопасността на употребата му при тези групи пациенти.

Използване от детството

В педиатричната практика лекарството се използва според показанията, в доза, която зависи от възрастта и телесното тегло на детето.

С нарушена бъбречна функция

За лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност, Strofantin K трябва да се използва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

За лечение на пациенти с чернодробно увреждане Strofantin K трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

За възрастни хора Strofantin K се предписва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

барбитурати (фенобарбитал и др.): намаляват кардиотоничния ефект на сърдечните гликозиди;
симпатомиметици, метилксантини, резерпин и трициклични антидепресанти: когато се използват със Strofantin K, те увеличават риска от аритмии;
хинидин, метилдопа, амиодарон, каптоприл, калциеви антагонисти, еритромицин и тетрациклин: повишават плазмените нива на строфантин К в кръвта;
магнезиев сулфат: увеличава вероятността от забавяне на импулсната проводимост и появата на AV блокада на сърцето;
диуретици (главно тиазидни и карбоанхидразни инхибитори), GCS (глюкокортикостероиди), кортикотропинови препарати (адренокортикотропен хормон), инсулин, карбеноксолон, калциеви препарати, лаксативи, бензилпеницилин, амфотерицин В, салицилати: увеличават вероятността за отрова от сърдечен гликозид;
антиаритмици, бета-блокери, верапамил: те могат не само да увеличат тежестта на намаляване на AV проводимостта (отрицателен дромотропен ефект), но и да увеличат отрицателната хронотропна активност на Strofantin K (намаляване на сърдечната честота);
рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, фенилбутазон, други индуктори на микрозомални чернодробни ензими, както и цитостатици и неомицин: понижават съдържанието на строфантин К в кръвната плазма;
минералокортикоиди, инхибитори на карбоанхидразата: поради развитието на хипокалиемия те могат да причинят гликозидна интоксикация. При едновременната им употреба със сърдечни гликозиди е необходимо редовно проследяване на концентрацията на калий в кръвната плазма;
препарати от калиеви соли: в комбинация със сърдечни гликозиди е невъзможно да се използва, ако под въздействието на последните се развият нарушения на проводимостта, потвърдени от ЕКГ (електрокардиограма). В комбинация с препарати от дигиталис, калиевите соли често се предписват за предотвратяване на сърдечни аритмии;
антихолинестеразни лекарства: използвани едновременно със сърдечни гликозиди увеличават брадикардията;
едетна киселина: намалява както ефективността на сърдечните гликозиди, така и тяхната токсичност;
трифозаденин (натриев аденозин трифосфат): подобряване на метаболизма, увеличава риска от странични ефекти (включително аритмогенни ефекти). Употребата заедно със сърдечни гликозиди е противопоказана;
витамин D хипервитаминоза: засилва ефекта на сърдечните гликозиди поради развитието на хиперкалциемия;
парацетамол: може да инхибира бъбречното елиминиране на сърдечни гликозиди;
диуретици и кортикостероиди: увеличават вероятността от развитие на хипомагнезиемия и хипокалиемия;
АТФ (ангиотензин-конвертиращ ензим) инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери: намаляват вероятността от хипомагнезиемия и хипокалиемия.

Аналози

Аналози на Strofantin K са Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, тинктура от момина сълза, Strofantin-G, Celanid и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Strofantine K

Днес практически няма отзиви за пациентите за Strofantin K.

Експертите, изследващи сърдечните гликозиди, предупреждават за ефекта им върху всички основни функции на сърцето и затова препоръчват употребата на лекарството с изключително внимание. Характерна особеност на гликозидите е специфичен ефект върху миокарда: в малки дози те увеличават свиването на сърдечния мускул, в големи дози инхибират работата на сърцето и могат да причинят сърдечен арест.

Цена за Strofantin K в аптеките

Лекарството не се предлага за продажба, така че цената на Strofantin K е неизвестна.

Цената на груповия аналог - Strofantin-G, инжекционен разтвор, 0,025%, за опаковка от 10 ампули от 1 ml всяка е около 66 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!