Амизолид

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Amizolid: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Amizolid

ATX код: J01XX08

Активна съставка: линезолид (Linezolid)

Производител: Pharmasintez JSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Амизолид е антибактериално лекарство от групата на оксазолидинона.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки: от светлокафяви до тъмнокафяви, двойноизпъкнали, кръгли (дозировка 200 и 300 mg), капсулни (дозировка 400 mg) или овални (дозировка 600 mg); сърцевината на таблетката е бяла или бяла с жълт цвят (дозировки 200, 300, 400 или 600 mg: 10 бр. в блистери, в картонена кутия 1, 2, 3, 5, 6 или 10 опаковки; 10, 14, 20, 24, 30, 50 или 100 бр. В полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия; дозировка 300 mg: 60 бр. В полимерни кутии, в картонена кутия 1 кутия. Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Амизолид) …

Състав на 1 таблетка:

активно вещество: линезолид - 200, 300, 400 или 600 mg;
помощни компоненти: коповидон, бетадекс (бета-циклодекстрин), предварително желатинизирано нишесте (за таблетки с доза 300 mg - предварително желатинизирано царевично нишесте), колоиден силициев диоксид (Aerosil A-300), натриев стеарил фумарат, магнезиев хидроксикарбонат (за таблетки с доза магнезиев карбонат 300 mg);
водоразтворима филмова обвивка: хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза), полиетилен гликол (макрогол 6000), титанов диоксид, талк, желязна боя червен оксид, желязна боя жълт оксид

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амизолид е антибактериално лекарство от групата на оксазолидинона. Антимикробният ефект на Amizolid се дължи на способността на активното вещество линезолид да инхибира синтеза на протеин в бактериите. В резултат на свързването с 23S областта, разположена върху бактериалната рибозомна РНК (рибонуклеинова киселина) на 50S субединицата, линезолид предотвратява образуването на функционален 70S иницииращ комплекс, важен компонент на процеса на транслация по време на синтеза на протеини. Аеробни грам-положителни бактерии, някои грам-отрицателни бактерии и анаеробни микроорганизми проявяват чувствителност към линезолид in vitro.

Амизолид е активен срещу следните микроби:

грам-положителни аероби: in vitro и in vivo - Staphylococcus aureus (включително устойчиви на метицилин щамове), Enterococcus faecium (включително устойчиви на ванкомицин щамове), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включително мултирезистентни щамове); in vitro - Enterococcus faecalis (включително щамове, устойчиви на ванкомицин), Enterococcus faecium (чувствителни към ванкомицин щамове), Staphylococcus epidermidis (включително щамове, устойчиви на метицилин), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
грам-отрицателни аероби: Pasteurella multocida.

Микроорганизмите като Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis са устойчиви на линезолид.

Механизмът на действие на линезолид се различава от този на аминогликозидите, бета-лактамни антибиотици, антагонисти на фолиевата киселина, гликопептиди, линкозамиди, хинолони, рифамицин, тетрациклини и хлорамфеникол. Следователно, при едновременната употреба на тези антибактериални средства с линезолид, кръстосаната резистентност е малко вероятно. Амизолид е активен срещу микроорганизми, чувствителни и устойчиви на изброените антимикробни агенти. Устойчивостта към линезолид се развива много бавно чрез многостепенна мутация на 23S рибозомна РНК.

В допълнение към антимикробното действие, Амизолид проявява свойствата на слаб неселективен МАО (моноаминооксидаза) инхибитор от типове А и В.

Фармакокинетика

След перорално приложение линезолид се абсорбира бързо и интензивно от стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не влияе върху усвояването на лекарството. Абсолютната бионаличност е приблизително 100%.

На фона на еднократна доза таблетки в доза от 400 mg, максималната концентрация в кръвта (C _max) се достига след 1,52 часа и е 8,1 μg / ml. При режим на дозиране 2 пъти на ден (800 mg), C _{max се} достига след 1,12 часа и е 11 μg / ml. AUC (площ под кривата „концентрация - време“) при прием на Amizolid 1 път на ден или съответно 2 пъти на ден, 55,1 или 73,4 μg / h / ml, клирънс - 146 или 110 ml / min, T _{1 / 2} (полуживот) - 5,2 или 4,69 часа. Докато приемате доза Амизолид 600 mg веднъж дневно или 2 пъти дневно (1200 mg), фармакокинетичните параметри на линезолид са (съответно): C _max- постигнато след 1,28 или 1,03 часа и е равно на 12,7 или 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 или 138 μg / h / ml, клирънс - 127 или 80 ml / min, T _1/2 - 4.26 или 5.4 часа.

Свързването с плазмените протеини, независимо от концентрацията на лекарството, е 31%.

C _ss (равновесна концентрация) в кръвта се достига след 48–72 часа терапия. Linezolid се разпространява бързо в тъканите с добра перфузия. Когато _се достигне _Css, обемът на разпределение е средно 40-50 литра.

В резултат на метаболитно окисление се образуват 2 неактивни метаболита. Основният метаболит на линезолид, хидроксиетилглицин, се образува в резултат на неензимен процес. Вторият метаболит, аминоетоксиоцетната киселина, се образува в по-малки количества. Освен това са идентифицирани и други „малки“неактивни метаболити.

Установено е in vitro, че изоензимите на цитохром Р ₄₅₀ не участват в метаболизма на линезолид. Активното вещество не инхибира или усилва активността на такива клинично важни изоцими на цитохром Р ₄₅₀ като CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Основната част от приетата доза се екскретира през бъбреците (30–35% - под формата на непроменен линезолид, 40% - под формата на хидроксиетилглицин, 10% - под формата на аминоетоксиоцетна киселина). През червата под формата на хидроксиетилглицин се отделят 6% от приетата доза, под формата на аминоетоксиоцетна киселина - 3%.

При децата клирънсът на линезолид е по-висок, той намалява с увеличаване на възрастта на пациента.

Трябва да се има предвид, че при жените обемът на разпределение е по-малък, клирънсът е с 20% по-малък, концентрацията в плазмата е по-висока, отколкото при мъжете.

T _1/2 не се различава значително при жените и мъжете, поради което не е необходимо да се коригира режимът на дозиране, свързан с пола на пациента.

При хронична бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

Пациентите на хемодиализа трябва да приемат Amizolid след процедурата, тъй като 30% от дозата на лекарството се екскретира в рамките на три часа след диализата.

При умерено или умерено чернодробно увреждане, фармакокинетиката на линезолид не се променя, поради което не се налага корекция на дозата на Amizolid.

Показания за употреба

Употребата на Amizolid е показана за лечение на следните инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към линезолид:

придобити в общността и болнични пневмонии;
ентерококови инфекции, включително тези, причинени от щамове Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, които са устойчиви на ванкомицин;
инфекции на кожата и меките тъкани.

Противопоказания

Абсолютно:

неконтролирана артериална хипертония, тиреотоксикоза, феохромоцитом и / или едновременна употреба на адренергични агонисти (включително псевдоефедрин, епинефрин, фенилпропаноламин, добутамин, норепинефрин), допамин и други допаминомиметици - при липса на кръвно налягане (BP) мониторинг и мониторинг на пациента;
съпътстваща терапия с инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, триптани (5-НТ ₁ рецептор агонисти), меперидин или буспирон и / или карциноиден синдром - в отсъствие на внимателно наблюдение при пациенти с повишен риск от развитие на серотонинов синдром;
едновременна употреба с фенелзин, изокарбоксазид и други лекарства, инхибитори на моноаминооксидаза А и В или в рамките на 14 дни след спиране на употребата им;
период на кърмене;
възраст до 12 години и телесно тегло под 40 кг;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

С повишено внимание се препоръчва да се предписва Amizolid по време на бременност, с чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност.

Амизолид, инструкции за употреба: метод и дозировка

Амизолид таблетки се приемат през устата, независимо от приема на храна.

Избор на доза не се изисква при преминаване към орална форма на линезолид след предварителна обработка с лекарствената форма на лекарството за интравенозно приложение.

Лекарят предписва продължителността на курса на лечение индивидуално, като взема предвид патогена, локализацията, тежестта на инфекцията и клиничната ефективност.

Препоръчителната доза Amizolid за възрастни и деца на възраст над 12 години (с телесно тегло най-малко 40 kg):

придобити в обществото пневмонии, причинени от Streptococcus pneumoniae (включително мулти-резистентни щамове), включително инфекции, придружени от бактериемия, или метицилин-чувствителни щамове на Staphylococcus aureus: 600 mg 2 пъти дневно с интервал от 12 часа между дозите. Продължителност на курса - 10-14 дни;
болнична пневмония, причинена от Streptococcus pneumoniae (включително щамове, устойчиви на множество лекарства) или Staphylococcus aureus (включително чувствителни към метицилин и устойчиви щамове): 600 mg два пъти дневно на всеки 12 часа в продължение на 10-14 дни;
сложни инфекции на кожата и меките тъкани (включително инфекции при синдром на диабетно стъпало, непридружени от остеомиелит), причинени от Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae или Staphylococcus aureus (включително щамове, чувствителни и устойчиви на метицилин): Амизолид 600 mg 2 пъти дневно с интервал … Продължителността на лечението е от 10 до 14 дни;
инфекции, причинени от Enterococcus faecium, устойчиви на ванкомицин, включително случаи, придружени от бактериемия: 600 mg 2 пъти на ден на всеки 12 часа. Курсът на терапия е от 14 до 28 дни.

За пациенти в напреднала възраст не се изисква коригиране на дозата.

Пациентите с бъбречна или чернодробна недостатъчност не се нуждаят от корекция на дозата на Amizolid.

Странични ефекти

Страничните ефекти на linezolid са леки до умерени. Най-честите съобщени нежелани събития са гадене, диария и главоболие.

Възможни нежелани реакции по време на терапията с Amizolid:

кожа и подкожни тъкани: често (≥ 1% и <10%) - обрив, сърбеж; рядко (≥ 0,1% и <1%) - уртикария, дерматит, прекомерно изпотяване; честотата е неизвестна (невъзможно е да се определи честотата на поява на нежелани реакции въз основа на наличните данни) - алопеция, булозни кожни лезии, например, токсична епидермална некролиза;
сърце и кръвоносни съдове: често - повишено кръвно налягане; рядко - преходна исхемична атака, тахикардия (аритмия), тромбофлебит, флебит;
кръв и лимфна система: рядко - неутропения, еозинофилия; неизвестна честота - сидеробластична анемия;
метаболизъм и хранене: рядко - хипонатриемия;
храносмилателна система: често - гадене, повръщане, колики, локални и генерализирани коремни болки, диария, запек, диспепсия, кандидоза на устната лигавица, метеоризъм и / или конвулсии; освен това при деца (на възраст от 12 до 17 години) - разхлабени изпражнения; рядко - обезцветяване на лигавицата на езика и други нарушения на езика, сухота в устата, стоматит, глосит, гастрит, панкреатит, подуване на корема;
дихателна система: често (при деца) - фарингит, инфекции на горните дихателни пътища, кашлица;
нервна система: често - главоболие, безсъние, световъртеж, перверзия на вкуса (наличие на "метален" вкус в устата); освен това децата имат световъртеж; рядко - парестезия, хипестезия; неизвестна честота - серотонинов синдром;
имунна система: неизвестна честота - анафилаксия;
гениталии и млечна жлеза: рядко - нарушения на влагалището и вулвата;
черен дроб и жлъчни пътища: често - повишена активност на чернодробните ензими [включително аспартат аминотрансфераза (ACT), аланин аминотрансфераза (ALT), алкална фосфатаза (ALP), амилаза, лактат дехидрогеназа (LDH)], промени в резултатите от чернодробните функционални тестове; рядко - повишаване на концентрацията на общия билирубин;
бъбреци и пикочни пътища: често - повишаване на нивото на урея в кръвта; рядко - полиурия, бъбречна недостатъчност, повишени плазмени нива на креатинин;
орган на слуха и лабиринтни нарушения: рядко - звъни в ушите;
орган на зрението: рядко - замъглено зрение; рядко - появата на дефекти на зрителното поле; неизвестна честота - промяна в цветното зрение, промяна в зрителната острота, оптичен неврит;
инфекциозни и паразитни заболявания: често - гъбични инфекции, кандидоза, включително вагинална кандидоза и кандидоза на устата; рядко - вагинит; рядко - колит, който се появява по време на прием на антибиотици, включително псевдомембранозен колит;
лабораторни параметри: често - повишаване / намаляване на тромбоцитите / левкоцитите, повишаване на концентрацията на глюкоза (не на гладно), броя на еозинофилите, неутрофилите, активността на креатин киназа / амилаза / липаза / лактат дехидрогеназа, намаляване на натрий / калций, броя на еритроцитите, хемоглобин, хемоглобин, хемоглобин, увеличаване / намаляване на калий / бикарбонати; рядко - повишаване на нивото на концентрация на триглицериди в кръвта, увеличаване на броя на ретикулоцитите, натрий / калций, ниво на пролактин, намаляване на концентрацията на глюкоза (не на гладно), броя на неутрофилите, повишаване / намаляване на кръвните хлориди;
други: често - треска; освен това при деца - болка с неуточнена локализация; рядко - опортюнистична гъбична инфекция, диспепсия, слабост, жажда.

Според резултатите от постмаркетингови проучвания са регистрирани следните нежелани ефекти на Amizolid:

храносмилателна система: обезцветяване на зъбния емайл;
нервна система: периферна невропатия, гърчове;
сетива: невропатия на зрителния нерв (включително случаи, водещи до загуба на зрение);
кожа: кожен обрив, булозни кожни лезии (синдром на Stevens-Johnson), ангиоедем;
метаболизъм: лактатна ацидоза;
алергични реакции: анафилактичен шок;
лабораторни параметри: обратима миелосупресия (анемия, левкопения, тромбоцитопения, панцитопения);
други: повишена умора, студени тръпки.

Предозиране

Не са установени симптоми на предозиране с Amizolid.

Лечение: назначаването на симптоматична терапия, мерки за възстановяване и поддържане на нивото на гломерулна филтрация. Използването на хемодиализа за 3 часа ви позволява да изтеглите 30% от приетата доза.

специални инструкции

В случаите, когато заедно с установената инфекция се появява и съпътстваща инфекция, причинена от грам-отрицателни микроорганизми, е показано допълнително назначаване на агенти, активни срещу грам-отрицателна флора.

Поради съществуващия риск от развитие на обратима миелосупресия, придружена от анемия, левкопения, панцитопения или тромбоцитопения, при продължителна употреба (повече от 2 седмици) на Amizolid, трябва да се осигури контрол на броя на тромбоцитите и хемоглобина в кръвта. Пациенти с анамнеза за миелосупресия или такива, които са склонни към кървене, както и тези на съпътстваща терапия с лекарства, които причиняват намаляване на хемоглобина или броя на тромбоцитите и / или техните функционални свойства, изискват специално внимание.

По време на периода на лечение с Amizolid рискът от развитие на псевдомембранозен колит с различна тежест се увеличава, това трябва да се вземе предвид при диагностициране на коремна болка при пациент.

По време на лечението с линезолид се нарушава нормалната чревна микрофлора, което води до повишен растеж на Clostridium difficile, който произвежда токсини А и В и причинява диария. Диарията, свързана с Clostridium difficile, често може да бъде тежка и придружена от излишни токсини. Инфекциите, причинени от щамове Clostridium difficile, са силно устойчиви на антимикробна терапия и могат да бъдат фатални.

Рискът от развитие на диария, свързана с Clostridium difficile, съществува при всички пациенти, които са имали диария, докато са приемали Amizolid. Пациентите, които са имали диария, свързана с Clostridium difficile, докато приемат антибактериално лекарство, трябва да бъдат внимателно наблюдавани през следващите 8 седмици.

Ако остротата на зрението и възприемането на цветовете се променят, замъглени, дефекти на зрителното поле или други симптоми, показващи влошаване на зрителната функция, се препоръчва спешна консултация с офталмолог. Проследяването на зрителната функция е най-важно при продължителен (повече от 12 седмици) прием на Амизолид. Когато възникне невропатия на зрителния нерв и периферна невропатия, е необходимо да се реши дали да продължи терапията, като се сравнят рисковете и ползите от лечението с линезолид.

Трябва да се обмисли възможността за развитие на лактатна ацидоза. Следователно, ако се появят повтарящи се гадене или повръщане, необяснима ацидоза, намаляване на концентрацията на бикарбонатни аниони по време на приема на Amizolid, състоянието на пациентите трябва да бъде внимателно наблюдавано от лекар.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение с Amizolid, на пациентите не се препоръчва да участват в потенциално опасни дейности, чието изпълнение изисква повишена концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции, включително шофиране на превозни средства и сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Amizolid по време на бременност е възможна само в случаите, когато според мнението на лекаря очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Употребата на линезолид по време на кърмене е противопоказана. Ако е необходимо да се предпише лекарството, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Назначаването на таблетки Amizolid е противопоказано за лечение на пациенти на възраст под 12 години и с телесно тегло под 40 kg.

С нарушена бъбречна функция

Амизолид трябва да се използва внимателно за лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Амизолид трябва да се използва внимателно за лечение на пациенти с чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

Не се налага корекция на дозата при лечение на пациенти в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

адренергични агонисти (включително епинефрин, псевдоефедрин, фенилпропаноламин, добутамин, норепинефрин), допаминомиметици (допамин): линезолид може да допринесе за умерено обратимо повишаване на техния пресорен ефект, поради което се препоръчва да се намалят началните дози на изброените лекарства и да се извърши допълнителен избор на дозата чрез титриране;
антидепресанти - селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин: рискът от развитие на серотонинов синдром се увеличава;
азтреонам, гентамицин: не причиняват нарушение на фармакокинетиката на линезолид;
рифампицин: намалява C _{max на} линезолид средно с 21% и AUC с 32%.

Аналози

Аналози на амизолид са: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Amizolid

Няма отзиви за Amizolid в социалните мрежи.

Цена за Amizolid в аптеките

Цената на Amizolid може да бъде:

дозировка 200 mg: 10 бр. в опаковката - от 5100 рубли., 14 бр. - от 7140 рубли., 20 бр. - от 10 200 рубли., 24 бр. - от 12 240 рубли., 30 бр. - от 15 300 рубли, 50 бр. - от 25 504 рубли., 60 бр. - от 30 605 рубли., 100 бр. - от 51 008 рубли;
дозировка 300 mg: 10 бр. в опаковката - от 6300 рубли., 14 бр. - от 8820 рубли, 20 бр. - от 12 600 рубли;
дозировка 400 mg: 10 бр. в опаковката - от 10 200 рубли., 20 бр. - от 20 400 рубли., 24 бр. - от 24 484 рубли., 30 бр. - от 30 605 рубли., 50 бр. - от 51 000 рубли., 60 бр. - от 61 200 рубли, 100 бр. - от 102 017 рубли;
дозировка 600 mg: 10 бр. в опаковката - от 15 302 рубли., 14 бр. - от 21 423 рубли., 20 бр. - от 30 605 рубли., 24 бр. - от 36 726 рубли., 30 бр. - от 45 907 рубли, 50 бр. - от 76 513 рубли, 60 бр. - от 91 815 рубли., 100 бр. - от 153 026 рубли

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!