Xolar - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на лекарства

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Ксолар

Xolar: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Xolair

ATX код: R03DX05

Активна съставка: омализумаб (Omalizumab)

Производител: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Швейцария); Wetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Германия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Цени в аптеките: от 26 700 рубли.

Купува

Xolar е имуносупресивно лекарство, използвано при обструктивни заболявания на дихателните пътища и хронична идиопатична уртикария.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Xolar:

• лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно (s / c) приложение: бял или почти бял лиофилизиран прах; разтворител - бистра безцветна течност (в картонена кутия 1 бутилка от 6 ml лиофилизат, пълна с 2 ml ампула с разтворител);
• разтвор за подкожно приложение: прозрачен, донякъде опалесцентен, от светлокафяво-жълт до безцветен (в картонена кутия 1 палет, съдържащ 1 спринцовка с фиксирана игла със защитна капачка 0,5 или 1 ml).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Xolar.

Състав на 1 бутилка лиофилизат:

• активно вещество: омализумаб - 150 mg;
• спомагателни компоненти: полисорбат 20 - 0,4 mg; захароза - 108 mg; L-хистидин - 1,3 mg; L-хистидин хидрохлорид монохидрат - 2,1 mg.

Разтворител: вода за инжекции - 2 ml.

Съставът на разтвора за 1 спринцовка с обем 0,5 или 1 ml:

• активно вещество: омализумаб - 75 или 150 mg;
• помощни компоненти (75/150 mg): хистидин хидрохлорид - 1,17 / 2,34 mg; аргинин хидрохлорид - 21,05 / 42,1 mg; полисорбат 20 - 0,2 / 0,4 mg; хистидин - 0,68 / 1,37 mg; вода за инжекции - до 0,5 / 1 ml.

Xolar е хуманизирано моноклонално антитяло, което се получава от рекомбинантна ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активният компонент на Xolar е омализумаб - хуманизирано моноклонално антитяло, получено на базата на рекомбинантна ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина), което селективно се свързва с имуноглобулин Е (IgE). Това е IgG ₁ -капа антитяло, съдържащо човешки структурен гръбнак с определящи комплементарността области на мишо антитяло, които се свързват с IgE.

Атопична бронхиална астма (BA)

Когато се използва Xolar за лечение на атопична AD, омализумаб се свързва с IgE и предотвратява взаимодействието му с високоафинитетния FcεRI рецептор. Това помага да се намали количеството свободен IgE, който е отключващ фактор за каскадата от алергични реакции.

С използването на Xolar при пациенти с атопичен BA се наблюдава забележимо намаляване на броя на FcεRI рецепторите на повърхността на базофилите. По време на клинични проучвания беше установено, че серумната концентрация на свободен IgE в кръвта зависи от дозата в рамките на 60 минути след приложението на първата доза от лекарството и остава на достигнатото ниво в интервала между приложението на следващите дози.

Средното намаление на серумната концентрация на свободен IgE в кръвта при използване на Xolar в препоръчани дози е повече от 96%. Общата серумна концентрация на IgE (несвързана и свързана) в кръвта се увеличава след първата доза, което е свързано с образуването на омализумаб-IgE комплекс, който се характеризира с по-бавна скорост на елиминиране в сравнение със свободния IgE.

Средната серумна концентрация на общия IgE в кръвта на 16-та седмица след приложението на първата доза Xolar е 5 пъти по-висока от тази преди началото на лечението. След прекратяване на лечението, увеличаването на концентрацията на общия IgE и намаляването на концентрацията на свободен IgE, поради терапевтичния ефект на Xolar, са обратими. Поради пълното елиминиране на активното вещество от организма, не се наблюдава повишаване на серумната концентрация на IgE в кръвта. След спиране на Xolar, концентрацията на общия IgE остава повишена в продължение на 12 месеца.

При умерена и тежка атопична астма по време на терапията се наблюдава намаляване на честотата на обостряния. Обострянето се разбира като състояние, характеризиращо се с влошаване на астмата, при което се изискват системни кортикостероиди (глюкокортикостероиди) или удвояване на първоначалната доза инхалационни кортикостероиди. Също така, употребата на Xolar, в сравнение с плацебо, помага да се намали нуждата от инхалаторни GCS.

Когато терапията се провежда в продължение на 16 седмици на фона на постепенно намаляване на дозата на перорален или инхалаторен GCS, също има значително намаляване на броя на екзацербациите на BA и намаляване на необходимостта от инхалиран GCS в сравнение с плацебо.

При пациенти с целогодишен алергичен ринит и БА, които получават GCS терапия, когато се използва Xolar в продължение на 28 седмици, се наблюдава намаляване на тежестта на симптомите на тези заболявания, едновременно с подобряване на параметрите на белодробната функция. В сравнение с плацебо, намаляването на броя на екзацербациите на БА и подобряването на качеството на живот на пациентите (въз основа на сертифициран въпросник за качество на живот) с употребата на Xolar продължава дълго време.

Употребата на Xolar при деца на възраст 6-12 години в продължение на 52 седмици намалява честотата на обостряния на астмата в сравнение с пациентите, получавали плацебо. Според резултатите от друго проучване, при терапия в продължение на 28 седмици се наблюдава намаляване на тежестта и честотата на обостряния на астмата, както и намаляване на дозата на инхалаторните кортикостероиди, използвани до края на 28-та седмица, в сравнение с пациентите, получаващи плацебо.

Хронична идиопатична уртикария (CUI)

Автоимунни антитела към IgE и FcεRI рецептор са изолирани от кръвния серум на някои пациенти с CCI. Те са способни да активират мастоцити или базофили, което спомага за освобождаването на хистамин.

Една от хипотезите на механизма на ефекта на омализумаб при пациенти с CCI е намаляване на концентрацията на свободен IgE в кръвта, а след това и в кожата. В резултат на това се наблюдава намаляване на предаването на сигнала чрез FcεRI рецептори, което помага да се потисне активирането на клетките, участващи в възпалителния отговор. В резултат на това тежестта и честотата на появата на CCI симптоми намаляват.

Също така има основание да се смята, че намаляването на концентрацията на циркулиращия IgE допринася за бързата неспецифична десенсибилизация на мастоцитите в кожата, поради отрицателната обратна връзка, FcεRI рецепторите поддържат тази реакция.

По време на клинични проучвания беше установено, че употребата на омализумаб при пациенти с CIK, както и при пациенти с атопична астма, води до дозозависимо намаляване на концентрацията на свободен IgE и увеличаване на концентрацията на общия IgE. Максималното намаляване на концентрацията на свободен IgE се отбелязва 3 дни след SC приложението на първата доза Xolar.

След многократна употреба на Xolar (с честота веднъж на всеки 4 седмици), серумната концентрация на свободен IgE в кръвта преди прилагането на следващата доза в периода между 12 и 24 седмици от лечението остава на достигнатото ниво. Серумната концентрация на общия IgE в кръвта се увеличава след първата доза в резултат на образуването на омализумаб-IgE комплекс, който в сравнение със свободния IgE се характеризира с по-бавна скорост на елиминиране.

След многократна употреба на 75-300 mg Xolar веднъж на всеки 4 седмици, серумната концентрация на общия IgE в кръвта след 12 седмици от началото на терапията е 2-3 пъти по-висока от тази преди началото на лекарството, концентрацията на достигнатото ниво остава в диапазона 12-24 седмици лечение. В рамките на 16 седмици след прекратяване на приема на Xolar, концентрацията на общия IgE намалява и концентрацията на свободен IgE се увеличава, като се доближава до първоначалните стойности.

Когато се използва лекарството на всеки 4 седмици в доза от 150 и 300 mg, се наблюдават статистически значими и възпроизводими терапевтични ефекти във връзка с намаляване на тежестта на сърбежа. След 12-седмично лечение ефектът достига своя максимум и продължава през целия период на наблюдение.

Също така, терапията в доза от 300 mg има статистически значим и възпроизводим ефект по отношение на индекса на активност на уртикарията (UAS), дела на дните без ангиоедем, седмичния индекс на качеството на живот и нарушенията на съня на пациентите, който се оценява чрез въпросника Cu-Q2oL (за изследване на качеството на живот в пациенти с CCI), както и DLQI (Dermatological Quality of Life Index).

Фармакокинетика

При пациенти с БА след приложение на SC абсолютната бионаличност на омализумаб е средно 62%. Когато се използва в доза от 0,5 mg / kg, фармакокинетичните параметри са линейни.

След еднократна подкожна инжекция при юноши и възрастни с атопичен БА, абсорбцията на омализумаб настъпва бавно, C _max (максимална концентрация) в кръвния серум се постига средно в рамките на 7-8 дни. AUC (площ под кривата концентрация-време) на омализумаб след многократно приложение за период до 14 дни в равновесно състояние е 6 пъти по-висока от тази след еднократна доза.

След еднократна подкожна инжекция при юноши и възрастни с CCI, абсорбцията на омализумаб настъпва бавно, C _max (максимална концентрация на веществото) в кръвния серум се постига средно в рамките на 6-8 дни. Когато се използва Xolar в доза 75–600 mg като еднократна подкожна инжекция, фармакокинетичните параметри са линейни. Минималната серумна концентрация на омализумаб в кръвта се увеличава пропорционално на увеличаването на дозата с въвеждането на 75, 150 или 300 mg на всеки 4 седмици.

С IgE омализумаб образува комплекс с определен размер. Не се наблюдава образуването на утаяващи комплекси и комплекси с молекулно тегло над 1 милион далтона. По време на клинични изпитвания не е установено специфично натрупване на омализумаб в нито една тъкан и органи.

След n / k приложение при пациенти с атопична астма и уртикария привидният V _d (обем на разпределение) омализумаб е бил 78 ± 32 ml / kg.

Клирънсът на омализумаб включва клирънса на IgG и клирънса, който се получава чрез специфично свързване и комплексиране с таргетния лиганд, свободен серумен IgE.

Чернодробното елиминиране на IgG е представено чрез разграждане в RES (ретикулоендотелната система) на черния дроб и чернодробните ендотелни клетки. Също така, непокътнат IgG се екскретира в жлъчката.

T _1/2 (полуживот) на омализумаб от серум при пациенти с астма е средно 26 дни, средният привиден клирънс е 2,4 ± 1,1 ml / kg на ден. В случай на 2-кратно увеличение на теглото на пациента, има приблизително 2-кратно увеличение на привидния клирънс.

Средният T _{1/2 на} омализумаб от серум при пациенти с CCI при равновесна концентрация е 24 дни, при равновесна концентрация средният привиден клирънс е 240 ml на ден (за пациенти с тегло 80 kg това съответства на 3 ml / kg на ден).

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на омализумаб при пациенти с атопична астма или CIC, свързани с нарушена бъбречна и чернодробна функция, не са проучени.

Метаболизмът на омализумаб се осъществява главно от RES; нарушената бъбречна и чернодробна функция не го засяга. Не е необходимо коригиране на дозата, но Xolar трябва да се използва с повишено внимание при тази група пациенти.

Показания за употреба

• персистираща атопична бронхиална астма с умерено и тежко протичане при пациенти на възраст над 6 години, когато употребата на инхалаторни GCS симптоми не е достатъчно контролирана;
• хронична идиопатична уртикария при пациенти над 12 години, когато има резистентност към терапия с хистамин Н ₁ рецепторни блокери.

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст до 6 години при лечение на атопична астма;
• възраст до 12 години при лечението на CCI;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (Xolar се предписва под лекарско наблюдение):

• нарушена чернодробна и / или бъбречна функция;
• автоимунни заболявания или заболявания, свързани с натрупването на имунни комплекси;
• наличието на повишен риск от развитие на глистни инвазии;
• бременност и кърмене.

Поради вероятността от развитие на локални или системни алергични реакции, включително анафилактични реакции, подходящото реанимационно оборудване и лекарствата, необходими за спиране на реакциите на свръхчувствителност, трябва да бъдат подготвени предварително преди въвеждането на Xolar.

Xolar, инструкции за употреба: метод и дозировка

Xolar е предназначен изключително за приложение в подкожната мазнина, забранено е интравенозно или интрамускулно приложение на разтвора.

Атопична бронхиална астма (BA)

Режимът на дозиране се определя въз основа на първоначалната концентрация на IgE (IU / ml), която се измерва преди започване на лечението, както и телесното тегло на пациента (kg).

Дозата на Xolar варира между 75-600 mg веднъж на всеки 2 или 4 седмици.

Препоръчителният режим на дозиране в зависимост от дозата (брой спринцовки 75 или 150 mg / брой инжекции / общ обем разтвор):

• 75 mg: 1 или 0 бр. / 1 бр. / 0,5 ml;
• 150 mg: 0 или 1 бр. / 1 бр. / 1 ml;
• 225 mg: 1 или 1 бр. / 2 бр. / 1,5 ml;
• 300 mg: 0 или 2 бр. / 2 бр. / 2 ml;
• 375 mg: 1 или 2 бр. / 3 бр. / 2,5 ml;
• 450 mg: 0 или 3 бр. / 3 бр. / 3 мл;
• 525 mg: 1 или 3 бр. / 4 бр. / 3,5 мл;
• 600 mg: 0 или 4 бр. / 4 бр. / 4 мл.

При значителни промени в теглото на пациента, дозата трябва да се коригира.

Изчисляване на дозата Xolar на всеки 4 седмици въз основа на първоначалната концентрация на IgE с тегло> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 кг:

• ≥30-100 IU / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
• > 100-200 IU / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
• > 200-300 IU / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
• > 300-400 IU / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
• > 400-500 IU / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
• > 500-600 IU / ml: 300/300/450/600/600 / * / * / * / * / * mg;
• > 600-700 IU / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.

* Xolar се прилага веднъж на всеки 2 седмици

Изчисляване на дозата Xolar на всеки 2 седмици въз основа на първоначалната концентрация на IgE с тегло> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 кг:

• > 30–100 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
• > 100-200 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
• > 200-300 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
• > 300–400 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
• > 400-500 IU / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
• > 500-600 IU / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
• > 600-700 IU / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
• > 700-800 IU / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
• > 800-900 IU / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
• > 900-1000 IU / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - mg;
• > 1000-1100 IU / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - mg;
• > 1100-1200 IU / ml: 300/300/450/525/600 / - / - / - / - / - / - mg;
• > 1200-1300 IU / ml: 300/375/450/525 / - / - / - / - / - / - / - mg;
• > 1300-1500 IU / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - mg.

* Xolar се прилага веднъж на всеки 4 седмици

- Лекарството не се използва

В хода на клиничните проучвания с употребата на Xolar през първите 16 седмици се наблюдава намаляване на честотата на обостряния на астмата, намаляване на броя на случаите на спешна терапия и подобряване на симптомите на заболяването. Необходимо е да се оцени ефективността на терапията след поне 12 седмици от употребата на лекарството.

Xolar е предназначен за непрекъсната терапия. Обикновено оттеглянето на лекарството води до възстановяване на повишена концентрация на свободен IgE и поява на съответните признаци на заболяването.

По време на лечението концентрацията на общия IgE се увеличава, тя остава на повишено ниво в продължение на една година след прекратяване на лечението. По този начин, когато се определя отново на фона на употребата на Xolar, концентрацията на IgE не може да бъде насока за избор на дозата на лекарството. След спиране на терапията за период до една година, изборът на дозата трябва да се основава на серумната концентрация на IgE в кръвта, установена преди прилагането на началната доза.

В случаите, когато Xolar е отменен за период от една година или повече, е необходимо повторно определяне на серумната концентрация на IgE в кръвта за определяне на режима на дозиране.

Хронична идиопатична уртикария (CUI)

Xolar се препоръчва да се прилага на всеки 4 седмици по 300 mg. Лекуващият лекар трябва периодично да преоценява необходимостта от продължаване на терапията.

При пациенти с CCI опитът с дългосрочната употреба на омализумаб в клинични проучвания е ограничен.

Приготвяне и приложение на разтвора

Избор на място за инжектиране

Xolar се инжектира подкожно в антеролатералната област на бедрото или в областта на делтоидния мускул, като се избягват обриви при пациенти с уртикария.

Ако са необходими повече от една инжекция наведнъж, трябва да се направи втора инжекция в другото бедро или ръка.

Правила за приготвяне и приложение на разтвора

За да приготвите разтвор за подкожно приложение, като използвате спринцовка с игла с 18 калибри, вземете 1,4 ml вода за инжекции от ампулата.

Не смесвайте лекарството Xolar с други лекарства или разтвори, с изключение на вода за инжекции.

Флаконът с лекарството трябва да бъде инсталиран вертикално. В това положение се пробива с игла, като се спазват правилата на асептиката и водата за инжектиране се инжектира директно в сухото вещество на лекарството.

Без да се променя положението на бутилката, тя трябва внимателно да се завърти (не се разклаща) за 1 минута, това ще позволи на сухото вещество да бъде равномерно наситено.

За да се улесни разтварянето, бутилката трябва да се върти за 5-10 секунди приблизително на всеки 5 минути (докато всички твърди вещества се разтворят, което понякога отнема повече от 20 минути). Разтворът не трябва да съдържа видими геловидни частици. По стените на бутилката се допуска наличие на пяна или малки мехурчета. Полученият разтвор трябва да бъде светло жълтеникав или безцветен, прозрачен или донякъде опалесциращ. Ако в разтвора се открият чужди частици, той не може да се използва.

След това трябва да извадите иглата и да обърнете бутилката за 15 секунди, това ще позволи на разтвора да тече към запушалката. Използвайки нова спринцовка от 3 см ³ с игла 18 с ширина на лумена, обърната бутилка трябва да вкара иглата. Краят на иглата се поставя в най-ниската точка на натрупания разтвор в капачката на бутилката и разтворът се изтегля в спринцовка. За да изтеглите целия разтвор от обърнат флакон, издърпайте буталото докрай, преди да извадите иглата. Иглата трябва да бъде заменена с SC игла с размер 25.

Необходимо е да се освободят големи мехурчета, излишен въздух и излишен разтвор, за да се получи необходимия обем от 1,2 ml. В спринцовката върху разтвора може да остане тънък слой малки мехурчета. Разтворът има определен вискозитет, така че продължителността на инжектирането може да бъде от 5 до 10 секунди.

Приготвеният разтвор трябва да се инжектира веднага след приготвянето, тъй като не съдържа антибактериални консерванти. Допустимо е готовият разтвор да се съхранява 8 часа при температура 2–8 ° C и или 4 часа при температура 30 ° C.

Инструкции за използване на предварително напълнената спринцовка

Капачката на иглата на спринцовката може да съдържа производни на естествен латекс, така че пациентите, които са свръхчувствителни към латекс, трябва да избягват директен контакт с повърхността му.

Външната картонена кутия трябва да се запечата непосредствено преди инжектирането. Ако целостта му е нарушена, лекарството не трябва да се използва.

Не докосвайте активиращите ключалки, тъй като това ще активира самозащитата на иглата.

Капачката от иглата трябва да се отстрани непосредствено преди въвеждането на Xolar.

Преди приложението на лекарството, кутията със спринцовката трябва да се извади от хладилника за около 20 минути. Ако по някаква причина инжекцията се забави, кутията може да се постави обратно в хладилника. При стайна температура (около 25 ° C) спринцовката може да престои не повече от 4 часа (общо).

Преди инжектиране трябва да извадите пластмасовата тава от опаковката и да извадите спринцовката от нея. Необходимо е да се провери съдържанието на спринцовката. Не използвайте разтвор, ако изглежда мътно или съдържа неразтворими частици.

Докато държите спринцовката хоризонтално, трябва да погледнете през прозореца за наблюдение и да проверите дозата (75 или 150 mg) и срока на годност.

След това спринцовката трябва да се завърти вертикално, буталото да се изтегли възможно най-назад и страната на спринцовката да се почука с пръст, така че въздухът да се издига нагоре. Нивото на течността трябва да бъде на или над минималната линия за пълнене.

Трябва да държите спринцовката с иглата нагоре и внимателно да свалите капачката на иглата от нея, без да докосвате отворената игла. След като се издигнат големи въздушни мехурчета, е необходимо бавно да натиснете буталото, за да отстраните въздуха от спринцовката, предотвратявайки изтичането на разтвора.

Кожата на мястото на инжектиране трябва внимателно да се издърпа в малка гънка, след което в нея се вкарва игла. Опирайки средния и показалеца си върху специалните издатини, трябва бавно да натискате буталото докрай, докато инжектирате целия разтвор. Иглата, докато продължава да притиска буталото, се отстранява от кожата. Бавно освободете буталото, след което иглата автоматично ще се затвори с предпазителя (може да се наложи рязко натискане на буталото).

Спринцовката е за еднократна употреба и трябва да се изхвърли след употреба.

Странични ефекти

Честота на възможните нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01% - много рядко].

Атопична бронхиална астма (BA)

Най-често на фона на употребата на Xolar се развива главоболие, реакции на мястото на инжектиране, включително оток, болка, сърбеж и еритем на мястото на инжектиране. Повечето от тези нарушения са с лека до умерена тежест.

Възможни нарушения:

• инфекциозни и паразитни заболявания: рядко - фарингит; рядко - паразитни нашествия;
• нервна система: често - главоболие; рядко - сънливост, световъртеж, синкоп, парестезия;
• имунна система: рядко - анафилактични реакции и други алергични състояния, включително ангиоедем, поява на антитела към омализумаб;
• дихателна система: рядко - алергичен бронхоспазъм, кашлица; рядко - оток на ларинкса;
• съдове: рядко - горещи вълни, постурална хипотония;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - фоточувствителност, обрив, уртикария, сърбеж;
• храносмилателна система: рядко - диария, гадене, диспепсия;
• нарушения на мястото на инжектиране и общи нарушения: често - реакции на мястото на инжектиране, като подуване, еритем, болка, сърбеж; рядко - наддаване на тегло, чувство на умора, грипоподобно състояние, подуване на ръцете.

В клиничната практика в някои случаи се отбелязва развитието на следните нарушения:

• имунна система: анафилактоидни и анафилаксисни реакции (възникват по време на първата или многократна употреба на Xolar, най-често в рамките на 2 часа след подкожно инжектиране), серумна болест;
• лимфна система и кръв: тежка идиопатична тромбоцитопения;
• кожа и подкожна тъкан: алопеция;
• мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия, подуване на ставите;
• дихателна система: алергичен грануломатозен ангиит (синдром на Churg-Strauss).

В клиничната практика, когато се използва Xolar при деца на възраст 6-12 години, се наблюдават следните нарушения:

• храносмилателна система: често - болка в горната част на корема;
• нервна система: много често - главоболие;
• общи нарушения: много често - повишаване на телесната температура.

Хронична идиопатична уртикария (CUI)

Най-често по време на терапията се отбелязва развитието на главоболие и назофарингит.

Възможни нарушения:

• инфекциозни и паразитни заболявания: често - инфекции на пикочните пътища, синузит, назофарингит, инфекции на горните дихателни пътища (включително вирусен генезис);
• мускулно-скелетна система: често - миалгия, артралгия, болка в крайниците, мускулно-скелетна болка;
• нервна система: много често - главоболие; често - главоболие в околоносните синуси;
• общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: често - повишена температура, реакции на мястото на инжектиране на Xolar, включително сърбеж, подуване, еритема, уртикария, болка, кървене, хематом.

Други възможни странични реакции

• анафилаксия: анафилактични реакции, регистрирани по време на постмаркетинговата употреба, се наблюдават в около 0,2% от случаите. Рисков фактор за тяхното развитие е обременена анамнеза за анафилактични реакции, които не са свързани с употребата на омализумаб;
• злокачествено заболяване: общата честота на новообразувания при използване на Xolar в клинични изпитвания е подобна на тази при общата популация. Не се съобщава за злокачествени новообразувания при пациенти на възраст 6–12 години;
• тромбоемболични усложнения: по време на контролирани клинични изпитвания е отбелязана появата на тромбоемболични усложнения, включително нестабилна ангина пекторис, преходни исхемични атаки, инсулт, инфаркт на миокарда, смърт от сърдечно-съдови причини (включително смърт от неизвестни причини). Според анализа на основните фактори за сърдечно-съдов риск съотношението на риска е 1,32;
• хелминтни инвазии: с развитието на хелминтни инвазии, IgE може да участва в имунния отговор. При пациенти с алергични заболявания и риск от хелминтни инвазии в плацебо контролирани проучвания, когато се използва Xolar, се наблюдава леко увеличение на честотата на хелминтиази (докато ходът, тежестта на заболяването и отговорът на лечението не се променят). Във всички клинични проучвания общата честота на хелминтни инвазии е по-малка от 1 ÷ 1000;
• промяна в броя на тромбоцитите в кръвта: при няколко пациенти в хода на клиничните проучвания е отбелязано намаляване на броя на тромбоцитите под нормата, което не е придружено от спад в концентрацията на хемоглобин или кървене. В клинични проучвания не е установено трайно намаляване на броя на тромбоцитите.

Предозиране

Към днешна дата няма съобщения за предозиране на омализумаб. Най-високата поносима доза Xolar не е определена.

При еднократна интравенозна инжекция до 4000 mg омализумаб няма признаци на ограничаваща дозата токсичност. С въвеждането на най-високата кумулативна доза - 44 000 mg за 20 седмици, не се регистрира развитието на каквито и да било нежелани реакции при остър / тежък ход.

специални инструкции

На фона на употребата на Xolar, както и други лекарства, съдържащи протеин, могат да се появят локални / системни алергични реакции, включително анафилактични реакции. Необходимо е да се въвежда Xolar само с наличието на подходящо реанимационно оборудване и лекарства, необходими за спиране на реакциите на свръхчувствителност. Пациентът трябва да бъде информиран за възможността от анафилактични реакции и да бъде установено подходящо медицинско наблюдение за състоянието му.

По време на клинични проучвания са регистрирани случаи на развитие на анафилаксия и анафилактоидни реакции при използване на първата и многократните дози Xolar. Най-често те се появяват в рамките на 2 часа след инжектирането.

В редки случаи, по време на периода на терапията, се получава образуването на антитела към омализумаб (както при използването на други хуманизирани моноклонални антитела).

Рядко пациентите, лекувани с хуманизирани моноклонални антитела, включително омализумаб, са развили серумна болест и подобни състояния, които са проява на забавени алергични реакции тип III. Началото на тези състояния обикновено се отбелязва на 1-5-ия ден след първите / следващите инжекции, както и по време на продължително лечение.

Типични симптоми, въз основа на които може да се подозира развитието на серумна болест: артрит / артралгия, обрив (под формата на уртикария или други форми), треска и лимфаденопатия. Като лечение и профилактика на тази патология могат да се използват антихистамини и GCS. Ако се появят тези признаци, трябва да се консултирате с лекар.

Лекарството Xolar не трябва да се използва за лечение на остри пристъпи на астма, статусна астма или остър бронхоспазъм.

Употребата на лекарството при пациенти с алергична бронхопулмонална аспергилоза, синдром с висока концентрация на IgE, атопичен дерматит, алергичен ринит, хранителна алергия, както и за профилактика на анафилактични реакции не е проучена.

Ефикасността и безопасността на терапията с Xolar при нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, автоимунни заболявания или заболявания, свързани с натрупването на имунни комплекси, не са проучени. В тази връзка трябва да се внимава при употребата на лекарството при такива пациенти.

След началото на терапията, употребата на инхалаторни или системни GCS не трябва рязко да се спира. Дозата на тези лекарства, използвани в комбинация с Xolar, постепенно се намалява под наблюдението на лекар.

В редки случаи пациентите с тежка БА могат да развият системен хипереозинофилен синдром или алергичен еозинофилен грануломатозен васкулит (синдром на Churg-Strauss). Обикновено за лечение на тези патологии се използват системни кортикостероиди. В редки случаи пациентите, получаващи антиастматична лекарствена терапия, включително омализумаб, могат да се развият / представят с васкулит или системна еозинофилия. Като правило тези случаи са свързани с намаляване на дозата на оралните кортикостероиди.

Ако такива пациенти развият васкулитен обрив, тежка еозинофилия, влошаване на хода на белодробните симптоми, патологии на параназалните синуси, нефропатия и / или усложнения от страна на сърцето, лекарят трябва да бъде нащрек. Ако тези симптоми са тежки, трябва да се има предвид възможността за отмяна на омализумаб.

Капачката на иглата на спринцовката, съдържаща разтвора, може да съдържа естествено производно на латекс. При пациенти, които са свръхчувствителни към латекс, безопасността на използването на предварително напълнена спринцовка не е проучена. В капачката на иглата няма естествен латекс, но въпреки това такива пациенти трябва да избягват директен контакт с повърхността му.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

В случаите, когато употребата на Xolar е придружена от развитие на световъртеж, повишена умора, синкоп или сънливост, трябва да се въздържате от шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Xolar по време на бременност се предписва с повишено внимание, при условие че ползите за майката надвишават потенциалните рискове за плода / детето.

Не са провеждани специални проучвания за употребата на Xolar при бременни жени. В експериментални проучвания не е установен пряк или косвен отрицателен ефект от терапията върху хода на бременността, развитието на ембриона / плода, хода на раждането и по-нататъшното развитие на новородените. Установено е, че молекулите IgG проникват през кръвно-плацентарната бариера.

Няма потвърдени данни дали омализумаб се екскретира в кърмата (човешкият IgG се екскретира). Но е необходимо да се вземе предвид вероятността за екскреция на лекарството по време на кърмене и възможността за отрицателното му въздействие върху детето, поради което кърменето трябва да бъде спряно по време на употребата на Xolar.

Няма информация за ефекта на омализумаб върху фертилитета. Проучванията показват, че когато се използват многократни дози над 75 mg / kg, няма увреждания на мъжкия и женския плодовитост при животните.

Използване от детството

В педиатричната практика е противопоказано употребата на Xolar за лечение на атопичен БА при деца под 6-годишна възраст.

Xolar не се използва за лечение на CCI при деца под 12-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Xolar трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.

При нарушения на чернодробната функция

Xolar трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Лекарствени взаимодействия

Ензимите на цитохром Р ₄₅₀, механизмите на системата за освобождаване на енергия и свързването с протеините не играят роля в клирънса на омализумаб, поради което вероятността от лекарствено взаимодействие с други лекарства е малка. Не са провеждани специални проучвания за взаимодействието на Xolara с лекарства, включително ваксини.

Развитието на взаимодействие на омализумаб с лекарства, използвани за лечение на астма или CCI, е малко вероятно.

Не смесвайте Xolar с други разтвори / лекарства.

Понастоящем данните за употребата на Xolar в комбинация със специфична имунотерапия (хипосенсибилизираща терапия) при лечението на атопичен АД са ограничени.

Употребата на Xolar едновременно с имуносупресивни средства при лечението на CIK не е проучена.

Аналози

Аналозите на Xolar са Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.

Условия за съхранение

Съхранявайте при 2-8 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност:

• лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение - 4 години;
• разтворител - 5 години;
• разтвор за подкожно приложение от 75 mg / 0,5 ml и 150 mg / 1 ml - 1,5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Xolara

Родителите на деца, на които често се предписва лекарство за лечение на бронхиална астма, когато симптомите не се облекчават от стандартната терапия, оставят предимно положителни отзиви за Xolar. Възрастните пациенти препоръчват употребата на лекарството, въпреки високата му цена, за лечение на хронична рецидивираща уртикария. Те отбелязват бързото развитие на терапевтичния ефект на лекарството, което се проявява в изчезването на симптомите на заболяването, подобряване на благосъстоянието и качеството на живот.

Цена за Xolar в аптеките

Приблизителната цена за Xolar е:

• лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение (1 бутилка от 150 mg) - 20 200 рубли;
• разтвор за подкожно приложение (1 спринцовка от 1 ml) - 16 806 рубли.

Xolar: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Xolar 150 mg лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение в комплект с разтворител 1 бр. 26 700 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!