Солу-Кортеф
Solu-Cortef: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско име: Solu-Cortef
ATX код: H02AB09
Активна съставка: хидрокортизон (хидрокортизон)
Производител: Pfizer MFG. Белгия Н. В. (Белгия)
Актуализация на описанието и снимката: 27.11.2018
Solu-Cortef е системен глюкокортикостероид (GCS).
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: прах или пореста маса с почти бял или бял цвят [в безцветни стъклени флакони или в двуобемни флакони ACT-O-VIAL (лиофилизат на GCS и разтворител * в два отделни контейнера от една бутилка), в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба Solu-Cortef].
* Solvent е бистра, безцветна течност.
Разтвор след разтваряне: прозрачен, леко опалесциращ, безцветен или леко жълтеникав.
Състав на препарата в безцветни стъклени флакони:
- активно вещество: хидрокортизон (под формата на натриев сукцинат) - 100 mg;
- помощни компоненти: натриев дихидроген фосфат монохидрат - 0,9 mg, натриев хидроген фосфат - 8,8 mg.
Състав на препарата в двутомни флакони ACT-O-VIAL:
- долен контейнер: активно вещество - хидрокортизон (под формата на натриев сукцинат) - 100 mg; спомагателни компоненти: натриев дихидроген фосфат монохидрат - 0,9 mg, натриев хидроген фосфат - 8,8 mg;
- горен контейнер: бензилов алкохол - 18 mg, вода за инжекции - 2 ml.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Прониквайки през клетъчните мембрани, хидрокортизонът образува комплекси със специфични цитоплазмени рецептори. Тези комплекси проникват в клетъчното ядро, където се свързват с дезоксирибонуклеинова киселина (хроматин). Впоследствие образуваните комплекси стимулират транскрипцията на иРНК (матрична рибонуклеинова киселина), последвано от синтеза на различни ензими. Този механизъм на действие обяснява системния ефект на Solu-Cortef. Хидрокортизонът има значителен ефект не само върху имунния отговор и възпалителния процес, но също така върху метаболизма на протеините, мазнините и въглехидратите.
Максималната фармакологична активност на хидрокортизон се проявява не в пика на плазмената концентрация, а след това, следователно, ефектът на глюкокортикостероида се дължи главно на неговия ефект върху ензимната активност.
Solu-Cortef има антишоков, противовъзпалителен, имуносупресивен, антитоксичен, десенсибилизиращ, антиалергичен и антиметаболитен ефект.
Имуносупресивната активност на хидрокортизона, за разлика от цитостатиците, не е свързана с митостатичен ефект, но е общият резултат от потискането на различни етапи на имуногенезата: миграция на В клетки, миграция на стволови клетки (костен мозък), взаимодействие на Т и В лимфоцити. Solu-Cortef инхибира освобождаването на цитокини (интерферон и интерлевкини) от макрофаги и лимфоцити, инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофили, намалява синтеза на простагландини и метаболизма на арахидоновата киселина. Хидрокортизонът стимулира стероидните рецептори, в резултат на което индуцира образуването на липокортин. Намалява синтеза на хистамин, увеличава кръвната глюкоза, засилва отделянето на калиеви йони от тялото, инхибира отделянето на натриеви и водни йони и насърчава отлагането на гликоген в черния дроб.
Хидрокортизонът намалява миграцията на лимфоцитите и левкоцитите в областта на възпалението, намалява възпалителните клетъчни инфилтрати. Във високи дози инхибира развитието на съединителна и лимфоидна тъкан (включително ретикулоендотелната система). Потиска хиалуронидазата, намалява пропускливостта на капилярите, а също така намалява броя на мастоцитите, където се образува хиалуронова киселина. Той инхибира синтеза на протеини и ускорява тяхното разграждане. Въздействайки върху хипофизната жлеза, хидрокортизон инхибира производството на кортикотропин.
При продължителна употреба на Solu-Cortef са възможни депресия и атрофия на кората на надбъбречната жлеза, потискане образуването на гонадотропни и тиреостимулиращи хормони на хипофизната жлеза.
Фармакокинетика
C max (максимална плазмена концентрация) на хидрокортизон след i / m приложение се наблюдава след около 30-60 минути.
Връзката на веществото с плазмените протеини е 40–90%. По-голямата част от хидрокортизона се свързва с един от глобулините (транскортин), само малка част се свързва с албумин.
Биологичната активност на хидрокортизона се определя от свободната несвързана фракция на хормона. Свързаната фракция действа като резерв.
Лекарството се метаболизира предимно в черния дроб.
С урина 22–30% хидрокортизон, прилаган интрамускулно или интравенозно, се екскретира в рамките на 24 часа.
Хидрокортизонът се екскретира почти напълно от тялото в рамките на 12 часа, поради което, ако е необходимо да се поддържат високи концентрации в кръвта, Solu-Cortef трябва да се прилага на всеки 4-6 часа.
Показания за употреба
Спешни условия:
- шок поради надбъбречна недостатъчност;
- устойчив на шок към стандартна терапия при пациенти с възможна надбъбречна недостатъчност;
- хеморагичен, травматичен и хирургичен шок, който не може да бъде коригиран чрез стандартна терапия;
- остри алергични прояви (реакции на ухапвания от насекоми, анафилактични реакции, статус астма) - след употребата на епинефрин.
Тежки и инвалидизиращи алергични състояния, при които конвенционалната терапия е неефективна:
- реакции на свръхчувствителност към лекарства;
- реакции след трансфузия като уртикария;
- серумна болест;
- остър неинфекциозен оток на ларинкса;
- астматичен статус;
- сезонен и целогодишен алергичен ринит;
- контактен дерматит;
- атопичен дерматит.
Хематологични заболявания:
- еритроцитна анемия (еритробластопения);
- еритроидна (вродена) хипопластична анемия;
- автоимунна (придобита) хемолитична анемия;
- вторична тромбоцитопения при възрастни;
- идиопатична тромбоцитопенична пурпура при възрастни (лекарството се прилага само интравенозно, интрамускулната употреба е противопоказана).
Едематозен синдром: протеинурия при нефротичен синдром без уремия, при идиопатичен нефротичен синдром или лупус еритематозус - за стимулиране на диурезата и постигане на ремисия.
Ендокринни заболявания:
- остра надбъбречна недостатъчност (хидрокортизонът и кортизонът са лекарствата по избор; понякога се изисква едновременна употреба на минералокортикоиди);
- първична и вторична надбъбречна недостатъчност (хидрокортизон и кортизон са избраните лекарства; ако е необходимо, техните синтетични аналози се използват в комбинация с минералокортикоиди, особено при лечението на деца).
Системни заболявания на съединителната тъкан (с тяхното обостряне или, в някои случаи, като поддържащо лекарство):
- системен лупус еритематозус;
- системен дерматомиозит (полимиозит);
- остра ревматична болест на сърцето.
Заболявания на дихателните пътища:
- дисеминирана и фулминантна белодробна туберкулоза (едновременно със съответната противотуберкулозна химиотерапия);
- аспирационен пневмонит;
- Синдром на Лефлер, устойчив на терапия с други лекарства;
- берилиева болест;
- клинично значима саркоидоза.
Болести на стомашно-чревния тракт (краткосрочна употреба до отстраняване на пациента от критично състояние):
- регионален ентерит;
- язвен колит.
Ревматични заболявания (накратко като допълнителна терапия за обостряне на заболяването, както и за отстраняване на пациента от остро състояние):
- псориатичен артрит;
- остър подагрозен артрит;
- ревматоиден артрит, включително ювенилен артрит (в някои случаи може да се наложи поддържаща терапия с употребата на лекарството в ниски дози);
- синовит с остеоартрит;
- посттравматичен остеоартрит;
- остър неспецифичен тендосиновит;
- остър и подостър бурсит;
- анкилозиращ спондилит;
- епикондилит.
Очни болести (тежки остри / хронични възпалителни и алергични процеси с увреждане на очите):
- кератит;
- възпаление на предния сегмент;
- дифузен заден увеит и хориоидит;
- алергични язви на роговицата;
- очна форма на херпес зостер (Herpes zoster);
- алергичен конюнктивит;
- ирит и иридоциклит;
- хориоретинит;
- симпатикова офталмия;
- оптичен неврит.
Дерматологични заболявания:
- тежък псориазис;
- ексфолиативен дерматит;
- булозен дерматит херпетиформис;
- тежък себореен дерматит;
- пемфигус;
- гъбична микоза;
- злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson).
Онкологични заболявания (като палиативна терапия):
- лимфоми и левкемии при възрастни;
- остра левкемия при деца.
Като симптоматична терапия:
- подостър тиреоидит;
- вродена надбъбречна хиперплазия;
- периодът на подготовка за операция, сериозно заболяване или тежка травма, диагностицирана или подозирана надбъбречна недостатъчност;
- хиперкалциемия на фона на рак.
Други показания за употреба:
- трихинелоза с увреждане на миокарда или нервната система;
- туберкулозен менингит при наличие на субарахноидален блок или заплаха от неговото образуване (едновременно със съответната антитуберкулозна химиотерапия).
Противопоказания
- системни гъбични инфекции;
- наличието на индивидуална свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Solu-Cortef не се препоръчва за употреба при остър и подостър инфаркт на миокарда, тъй като хидрокортизонът може да насърчи разпространението на фокуса на некрозата, инхибирането на образуването на белези и в резултат на това разкъсване на сърдечния мускул.
Лекарството в двуобемни флакони ACT-O-VIAL не трябва да се прилага на новородени, тъй като разтворителят съдържа бензилов алкохол, който може да причини смущения в дихателната система под формата на задушаване или дори смърт.
По време на периода на употреба на лекарството в имуносупресивни дози е противопоказано да се имунизира с живи и живи атенюирани ваксини.
Solu-Cortef трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:
- увреждане на очите, причинено от вируса на херпес симплекс (може да се развие перфорация на роговицата);
- улцерозен колит при наличие на заплаха от абсцес, перфорация или друга гнойна инфекция;
- активна или латентна пептична язва;
- наличието на пресни чревни анастомози;
- бъбречна недостатъчност;
- Миастения гравис;
- остеопороза;
- артериална хипертония.
Solu-Cortef, инструкции за употреба: метод и дозировка
Разтворът, приготвен от лиофилизат, е показан за интрамускулно инжектиране и интравенозно приложение / инфузия. Преди приложение разтворът трябва да се провери визуално за валежи, частици или обезцветяване. Позволено е да се използва само бистър разтвор.
В случай на спешни състояния лечението се препоръчва да започне с интравенозно приложение на лекарството. След края на острия период се предписват парентерални дозирани форми на хидрокортизон с по-голяма продължителност на действие или орални форми на хидрокортизон.
В началото на лечението приложението на Solu-Cortef започва от 30 секунди (например доза от 100 mg) и до 10 минути (например доза от 500 mg или повече, ако е необходимо). Във високи дози лекарството може да се използва само докато състоянието на пациента се стабилизира, но не повече от 48–72 часа.
Началната доза се определя от тежестта на състоянието на пациента и може да бъде 100–500 mg или повече. На всеки 2, 4 или 6 часа лекарството се инжектира повторно в доза, която лекарят определя индивидуално, в зависимост от клиничната картина и отговора на пациента към терапията.
За деца Solu-Cortef се прилага в по-ниски дози (но не по-малко от 25 mg на ден), но при определяне на дозата те се ръководят предимно не от възрастта и телесното тегло, а от тежестта на състоянието и отговора на детето към терапията.
Приготвяне на разтвор от лиофилизат в прозрачен стъклен флакон
За интрамускулно и интравенозно приложение на лекарството във флакон с лиофилизат, спазвайки правилата на асептиката, добавете не повече от 2 ml вода за инжекции или воден разтвор на натриев хлорид за инжекции с бактериостатична добавка. За интравенозна инфузия, разтвореният разтвор може да се добави към 100-1000 ml воден разтвор на 5% декстроза (или разтвор на натриев хлорид 0,9%, или разтвор на декстроза 5% в разтвор на натриев хлорид 0,9%, ако няма нужда да се ограничава количеството натрий на пациента).
Приготвяне на разтвор от лиофилизат в двутомна флакон ACT-O-VIAL
- Натиснете пластмасовия активатор, така че разтворителите от горния контейнер да се излеят в долния.
- Внимателно разклатете бутилката, докато лиофилизатът се разтвори напълно.
- Извадете пластмасовия диск от центъра на щепсела.
- Третирайте повърхността на тапата с антисептичен разтвор.
- Пробийте центъра на щепсела с игла, така че върхът му да се вижда.
- Обърнете бутилката и изтеглете необходимия обем разтвор със спринцовка.
За интрамускулно и интравенозно инжектиране на лекарството не се изисква допълнително разреждане.
За интравенозна инфузия разтвор, приготвен, както е описано по-горе, се добавя към 100-1000 ml воден разтвор на 5% декстроза (или разтвор на натриев хлорид 0,9%, или разтвор на декстроза 5% в разтвор на натриев хлорид 0,9%, ако не е необходимо ограничете количеството натрий до пациента). Ако се изисква малко количество течност, тогава 100-3000 mg натриев хидрокортизон сукцинат могат да се добавят към 50 ml от който и да е от изброените разтвори.
Готовите разтвори остават стабилни в продължение на 4 часа. Те могат да се прилагат директно във вена или чрез втора капкомер.
Ако разтворите се приготвят по схемата, описана по-горе, тогава тяхното рН = 7-8, осмоларност = 0,36 осмола (осмоларността на 0,9% разтвор на натриев хлорид е 0,28 осмола).
Странични ефекти
Изброените по-долу странични ефекти са характерни не само за хидрокортизон, но и за всички глюкокортикостероиди, прилагани парентерално:
- от страна на метаболизма: отрицателен азотен баланс (поради протеинов катаболизъм);
- от страна на водния и електролитен баланс: задържане на течности / натрий в организма, загуба на калий, повишена екскреция на калций, хипокалиемична алкалоза, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност при пациенти с предразположение към това заболяване;
- от страна на ендокринната система: повишена нужда от инсулин или перорални хипогликемични средства при пациенти със захарен диабет, проява на латентен захарен диабет, намален глюкозен толеранс, развитие на синдром на Иценко-Кушинг, потискане на функцията на хипофизно-надбъбречната система, менструални нарушения при жените, забавяне на растежа при деца;
- от храносмилателната система: езофагит, стомашно кървене, чревна перфорация, панкреатит, пептична язва с възможна перфорация и кървене (антиацидната терапия може да се предпише като профилактика), повишена серумна алкална фосфатаза, повишена активност на чернодробните ензими (аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза);
- от имунната система: реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия и анафилактични реакции, например уртикария, оток на ларинкса, бронхоспазъм), потискане на реакциите по време на кожни тестове, активиране на латентни инфекции (включително реактивиране на туберкулоза), изтрити клинична картина при инфекциозни заболявания, развитие на инфекции от всяка локализация, причинени от опортюнистични патогени (могат да се появят както в лека форма, така и в тежка форма с риск от смърт);
- от нервната система: псевдотумор на мозъка, повишено вътречерепно налягане с оток на главата на зрителния нерв, припадъци, остри психотични прояви, психични разстройства (включително нестабилност на настроението, безсъние, депресия, промяна на личността, еуфория), повишена съществуваща емоционална нестабилност или склонност към психотични реакции;
- от сетивата: повишено вътреочно налягане, задна субкапсулна катаракта, екзофталм;
- от страна на мускулно-скелетната система: мускулна слабост, разкъсвания на сухожилията (особено ахилесовото сухожилие), стероидна миопатия, асептична некроза на епифизите на тръбни кости, остеопороза, компресионни фрактури на прешлените, патологични фрактури;
- от страна на кожата: намалена сила и изтъняване на кожата, екхимоза, петехии, бавно заздравяване, сарком на Капоши (след отмяна на Solu-Cortef може да настъпи клинична ремисия);
- други: при използване на лекарството в двутомни флакони ACT-O-VIAL при новородени - синдром на задушаване (синдром на Гашинг) с възможен фатален изход (поради наличието на бензилов алкохол в разтворителя).
Предозиране
Клиничните симптоми на остро предозиране с хидрокортизон не са описани.
Лекарството се екскретира по време на диализа.
специални инструкции
Пациентите, които могат да бъдат изложени на стрес по време на терапията с GCS, преди стрес, по време и след стресова ситуация, изискват увеличаване на дозата на Solu-Cortef. Пациентите се нуждаят от стриктно медицинско наблюдение, което е свързано с риск от развитие на надбъбречна недостатъчност.
При активна туберкулоза употребата на Solu-Cortef трябва да бъде ограничена до случаи на дисеминиран или фулминантен ход на заболяването, докато лекарството трябва да се прилага на фона на подходяща антитуберкулозна химиотерапия. Когато кортикостероидите се предписват на пациенти с положителни туберкулинови тестове или латентна туберкулоза, е възможно реактивиране на заболяването, поради което е необходимо внимателно медицинско наблюдение на лечението. При продължителна употреба на Solu-Cortef е показано подходящо превантивно лечение.
Хидрокортизонът може да повиши кръвното налягане, да задържи солта и водата в тялото и да засили отделянето на калий. По време на терапевтичния период някои пациенти се нуждаят от ограничаване на солта и допълнително добавяне на калий. Всички глюкокортикостероиди увеличават отделянето на калций от организма.
Парентералната терапия с GCS в редки случаи може да причини анафилактоидни реакции (например бронхоспазъм), поради което преди приложението на Solu-Cortef трябва да се вземат подходящи превантивни мерки, особено при пациенти с анамнеза за алергични реакции към лекарства.
Пациентите, получаващи Solu-Cortef в имуносупресивни дози, са противопоказани да прилагат живи и живи атенюирани ваксини. Ако е необходимо, трябва да се използват инактивирани или убити ваксини, но трябва да се има предвид вероятността от намаляване на отговора на тяхното приложение. Когато се използва лекарството в дози, които нямат имуносупресивен ефект, ваксинацията не е противопоказана.
На фона на терапията с глюкокортикостероиди, някои инфекциозни процеси могат да протичат в изтрита форма (без очевидни клинични прояви), развитието на нови инфекции е възможно поради намаляване на съпротивлението на организма, намаляване на способността на организма да локализира инфекциозния процес. Развитието на инфекции, причинени от патогенни организми (бактерии, вируси, гъби, протозои, хелминти) в различни телесни системи може да бъде свързано с използването както на Solu-Cortef, така и на съпътстващи имуносупресори, които влияят върху функцията на неутрофилите, клетъчния и хуморалния имунитет. Тези заболявания могат да бъдат умерени, но в някои случаи могат да бъдат тежки, дори фатални. Колкото по-високи са дозите GCS, толкова по-голям е рискът от развитие на инфекциозни усложнения.
Когато се използват високи дози хидрокортизон за повече от 48–72 часа, може да се развие хипернатриемия. В този случай Solu-Cortef се заменя с други кортикостероиди, на фона на лечение, при което задържането на натрий в организма не настъпва или се проявява в незначителна степен (например метилпреднизолон натриев сукцинат).
В нарушение на нервно-мускулната трансмисия (например при пациенти с миастения гравис) и при едновременна употреба на периферни мускулни релаксанти (например панкурониум), високите дози GCS често причиняват остра миопатия. Това заболяване има генерализиран характер, може да засегне мускулите на очите и дихателната система, понякога води до тетрапареза, а също така е възможно увеличаване на съдържанието на креатин фосфокиназа. След премахването на GCS подобрението и възстановяването могат да настъпят само след няколко седмици и дори години.
При деца при продължителна ежедневна употреба на Solu-Cortef е възможно забавяне на растежа, поради което лечението на педиатрични пациенти за дълго време може да се извършва само при наличие на сериозни, заплашителни индикации.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Solu-Cortef може да причини странични ефекти от страна на органа на зрението и нервната система, поради което по време на терапията трябва да се внимава за всяка работа с потенциално опасни последици, ако тяхното изпълнение изисква скорост на реакции и / или висока концентрация на внимание, включително шофиране на превозни средства и контрол на сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според резултатите от проучвания върху животни е установено, че когато се използва GCS при бременни жени във високи дози, плодът може да развие деформации. Не са провеждани подходящи проучвания за ефекта на GCS върху репродуктивната функция на човека, поради което употребата на всички глюкокортикостероиди при бременни жени и жени в детеродна възраст е възможна само ако има абсолютни индикации и ако очакваната полза определено е по-висока от потенциалните рискове.
Хидрокортизон лесно преминава през плацентата. Новородените, чиито майки са получавали високи дози Solu-Cortef по време на бременност, трябва да бъдат внимателно изследвани, за да се открият ранни признаци на възможна надбъбречна недостатъчност. Ефектът на GCS върху хода на раждането и раждането е неизвестен.
Хидрокортизон преминава в кърмата. Ако по време на кърмене се изисква Solu-Cortef, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
За новородени, назначаването на Solu-Cortef в двутомни флакони ACT-O-VIAL е противопоказано, което се дължи на съдържанието на бензилов алкохол в разтворителя, съединение, което може да причини задушаване, което може да бъде фатално.
С нарушена бъбречна функция
Ако пациентът има нарушена бъбречна функция, Solu-Cortef трябва да се използва внимателно, под наблюдението на лекар.
Лекарствени взаимодействия
Solu-Cortef може да увеличи клирънса на ацетилсалицилова киселина (ASA), която се използва дълго време във високи дози, в резултат на което концентрацията на салицилати в серума може да намалее, а рискът от салицилатна токсичност след отнемане на кортикостероиди също е възможен. Тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипопротромбинемия.
Хидрокортизонът може да има различни ефекти върху индиректните антикоагуланти: увеличаване или намаляване на ефекта им. В тази връзка, през периода на комбинирана терапия е необходимо постоянно да се определят показателите за съсирване на кръвта.
Някои лекарства, като кетоконазол и тролеандомицин, могат да инхибират метаболизма и да намалят клирънса на хидрокортизон, което изисква намаляване на дозата на Solu-Cortef, за да се избегне развитието на предозиране.
Индукторите на чернодробни микрозомни ензими, като рифампицин, фенобарбитал и фенитоин, могат да увеличат клирънса на хидрокортизон, което изисква увеличаване на дозата му за постигане на желания терапевтичен ефект.
Аналози
Аналозите на Solu-Cortef са: Betaspan Depot, Hydrocortisone, Dexazone, Dexamed, Dexamethasone, Ivepred, Metipred, Prednisol, Prednisolone, Solu-Medrol и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C. Разтвореният разтвор може да се съхранява на място, защитено от светлина при стайна температура за не повече от 72 часа.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Solu-Cortefe
Лекарството се използва главно в болници и често като част от комплексна терапия, поради което няма отзиви за Solu-Kortefe на специализирани медицински сайтове, които да позволят да се оцени неговата ефективност и поносимост.
Цената на Solu-Cortef в аптеките
Приблизителната цена за Solu-Cortef е 90-101 рубли. за 1 безцветно стъкло или бутилка с двоен обем.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
