Stalevo - инструкции за употреба, цена, ревюта на таблетки, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Сталево

Stalevo: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Сталево

ATX код: N04BA03

Активни съставки: Леводопа + Ентакапон + Карбидопа (Леводопа + Ентакапон + Карбидопа)

Производител: Orion Corporation Orion Pharma (Финландия)

Актуализация на описанието и снимката: 01.03.2020

Цени в аптеките: от 2959 рубли.

Купува

Stalevo е комбинирано антипаркинсоново лекарство (допаминов предшественик + периферен инхибитор на декарбоксилазата + инхибитор на катехол-О-метилтрансферазата).

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Stalevo - филмирани таблетки: тъмно сиво-червени или кафеникаво-червени, без рискове, с релефно надписване от едната страна: при доза 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - кръгли двойноизпъкнали таблетки, код " LCE 50 "; при доза от 100 mg / 25 mg / 200 mg - овални таблетки, код "LCE 100"; при дозировка 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - продълговати-елипсоидни таблетки, код "LCE 150"; в доза от 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - продълговати, елипсоидни, двойноизпъкнали таблетки, код "LCE 200" (във флакони от 10, 30, 100 или 250 таблетки с доза от 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg или 10, 30, 100, 130 или 175 таблетки в доза 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; в опаковка от картон 1 бутилка и инструкции за употреба на Stalevo).

Състав за 1 таблетка в доза от 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg или 200 mg / 54,1 mg / 200 mg, съответно:

• активни вещества: леводопа - 50; 100; 150 или 200 mg; карбидопа монохидрат - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg или 54,1 mg (по отношение на карбидопа 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg или 50 mg; ентакапон (за всички дози) - 200 mg;
• помощни компоненти: магнезиев стеарат, повидон К-30, натриева кроскармелоза, манитол, царевично нишесте;
• филмова обвивка: глицерин 85% (глицерол 85%); полисорбат 80, магнезиев стеарат, железен оксид червен, железен оксид жълт, титанов диоксид, захароза, хипромелоза (200 mg / 54,1 mg / 200 mg таблетна обвивка не съдържа жълтия багрил от железен оксид).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

В съответствие със съвременните концепции, проявите на болестта на Паркинсон са свързани с изчерпване на допамин в стриатума. Допаминът не преминава през кръвно-мозъчната бариера, а неговият предшественик, леводопа, преминава през кръвно-мозъчната бариера и облекчава признаците на патология.

Тъй като леводопа се метаболизира активно в периферните органи, когато се използва без инхибитори на метаболитните ензими, само малка част от предписаната доза достига до централната нервна система.

Карбидопа е периферен инхибитор на DOPA декарбоксилазата, който намалява метаболизма на леводопа. В същото време в периферните органи се образува допамин, който става по-достъпен за мозъка. Декарбоксилирането на леводопа намалява, когато се използва в комбинация с инхибитор на DOPA-декарбоксилаза, така че може да се предписва в по-ниски дози, което намалява честотата на нежелани събития, например гадене.

На фона на потискане на декарбоксилазата от инхибитор на DOPA декарбоксилаза, катехол-О-метилтрансферазата се превръща в най-важния периферен метаболитен ензим. Той катализира превръщането на леводопа в нейния потенциално вреден метаболит, 3-О-метилдопа.

Ентакапон е специфичен, обратим и главно периферен инхибитор на катехол-О-метилтрансферазата. Предназначен е за комбинирана употреба с леводопа, забавя клирънса му от кръвния поток, което увеличава площта под кривата концентрация-време, което характеризира фармакокинетичния профил на леводопа. Поради това клиничният отговор на всяка доза от последния се удължава и засилва.

Фармакокинетика

Абсорбцията на ентакапон, леводопа и карбидопа се характеризира със значителна интра- и инвариантност на индивидуалните стойности. Ентакапон и леводопа се подлагат на бърза абсорбция и екскреция, докато карбидопа се абсорбира и екскретира малко по-бавно. Бионаличността на леводопа, когато се използва отделно без другите две активни съставки на Stalevo, варира от 15 до 33%. Бионаличността на карбидопа е от 40 до 70%, а ентакапон в доза от 200 mg е 35%.

Храните с високо съдържание на неутрални аминокиселини могат да забавят и намалят абсорбцията на леводопа. Режимът и диетата не влияят върху усвояването на ентакапон.

Няма данни за обема на разпределение на карбидопа. Обемите на разпределение на леводопа и ентакапон са доста ниски, те са съответно 0,36-1,6 литра на 1 кг и 27 литра на 1 кг.

Връзката с кръвните плазмени протеини на леводопа е минимална (от 10 до 30%), докато за карбидопа тази цифра е почти 36%. Ентакапон се свързва в голяма степен с плазмените протеини, почти 98%, главно със серумен албумин. При терапевтични концентрации Ентакапон не измества други активни компоненти, свързани с протеини (например диазепам, фенилбутазон, салицилова киселина или варфарин). Въпреки това, той не се измества от тези вещества, когато се използва в терапевтични дози или по-високи концентрации.

Метаболизмът на леводопа е активен. В този случай се образуват различни метаболити. Най-важните пътища са О-метилиране с катехол-О-метилтрансфераза и декарбоксилиране с DOPA декарбоксилаза.

Метаболизмът на карбидопа протича с образуването на два метаболита, които се екскретират с урината под формата на неконюгирани вещества и глюкурониди. От общото отделяне на карбидопа с урината, отделянето му в непроменена форма е 30%.

Ентакапонът се метаболизира почти напълно преди екскрецията с урината (10–20%) и изпражненията / жлъчката (80–90%). Основният метаболитен път е глюкуронирането както на ентакапон, така и на неговия активен метаболит (цис изомер). Съдържанието на последния в кръвната плазма е приблизително 5% от общия ентакапон. Общият клирънс на ентакапон е 0,7 l на 1 kg на час, за леводопа - от 0,55 до 1,38 l на 1 kg на час. Полуживотът (когато се приема отделно): ентакапон - от 0,4 до 0, 7 часа; карбидопи - от 2 до 3 часа; леводопа - от 0,6 до 1,3 ч.л.

Тъй като ентакапон и леводопа имат кратък полуживот, няма истинско натрупване при многократни дози.

Според in vitro проучвания, използващи микрозомни препарати от човешки черен дроб, ентакапон инхибира ензимите на цитохром P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Други изозими на цитохром P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A и CYP2C19) ентакапон инхибират слабо или изобщо не взаимодействат с тях.

Терапията с леводопа при пациенти в напреднала възраст без ентакапон и карбидопа увеличава неговата абсорбция и забавя екскрецията в сравнение с по-младите пациенти. Въпреки това, при комбинираното лечение с леводопа и карбидопа, абсорбцията на първото в тялото на възрастни и по-млади пациенти се извършва по подобен начин, въпреки че при пациенти в напреднала възраст площта под кривата концентрация-време е 1,5 пъти по-висока от тази при млади пациенти. Това се дължи на намаляване на DOPA декарбоксилазната активност и клирънса на леводопа с възрастта. Няма значителни разлики в площта под кривата концентрация-време на ентакапон или карбидопа при пациенти в напреднала възраст (на възраст от 65 до 75 години) и по-млади (на възраст от 45 до 64 години).

В тялото на мъжете бионаличността на леводопа е значително по-ниска, отколкото при жените. Във фармакокинетичните проучвания на Stalevo бионаличността на леводопа при мъжете е по-ниска, отколкото при жените, главно поради разликата в теглото, докато няма полови разлики в бионаличността на ентакапон и карбидопа.

При лека до умерена чернодробна недостатъчност (според класификацията на Child-Pugh - клас А и В) метаболизмът на ентакапон се забавя, което е придружено от увеличаване на съдържанието му в плазмата на етапа на абсорбция и екскреция. Специални проучвания на фармакокинетиката на леводопа и карбидопа при чернодробна недостатъчност не са провеждани, но Stalevo трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност.

Фармакокинетиката на ентакапон при наличие на бъбречна недостатъчност не се променя. Специални проучвания на фармакокинетиката на леводопа и карбидопа при бъбречна недостатъчност не са провеждани, но се препоръчва да се обмисли възможността за увеличаване на интервала между дозите при предписване на лекарството на пациенти на диализа.

Показания за употреба

Stalevo се предписва за лечение на болестта на Паркинсон и паркинсонизъм в случаите, когато използването на комбинация от леводопа с карбидопа е неефективно. Изключение прави наркопаркинсизмът.

Противопоказания

Абсолютно:

• закритоъгълна глаукома;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• невролептичен злокачествен синдром и / или нетравматична рабдомиолиза в историята;
• феохромоцитом;
• малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към фруктоза, дефицит на захараза / изомалтаза;
• едновременно приложение със селективни инхибитори на моноаминооксидаза-А и селективни инхибитори на моноаминооксидаза-В;
• бременност (с изключение на отделни ситуации, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за развитието на плода);
• период на кърмене;
• деца под 18-годишна възраст;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (таблетките Stalevo се използват под лекарско наблюдение):

• бъбречни и чернодробни заболявания;
• тежка белодробна и сърдечно-съдова недостатъчност;
• бронхиална астма;
• анамнеза за конвулсии;
• захарен диабет и други декомпенсирани ендокринни патологии;
• ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
• анамнеза за миокарден инфаркт с остатъчни вентрикуларни или предсърдни (предсърдни) възлови аритмии (през целия период на първоначално регулиране на режима на дозиране на лекарството е необходимо да се следи сърдечната функция);
• асоциално поведение, депресия със суицидни тенденции, анамнеза за психоза или настъпила през периода на приема на Сталево;
• глаукома с отворен ъгъл (необходимо е внимателно проследяване на вътреочното налягане);
• едновременна употреба с антипсихотици, които блокират допаминовите рецептори, особено D2 рецепторите (терапията трябва да се провежда под строг медицински контрол, за да се спре антипаркинсоновия ефект на лекарството или да се засилят проявите на патология);
• комбинирана терапия с лекарства, метаболизирани от катехол-О-метилтрансфераза (пароксетин), варфарин, венлафаксин, мапролитин, дезипрамин, трициклични антидепресанти, вещества, които могат да причинят ортостатична хипотония.

Stalevo, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Stalevo се приемат през устата, независимо от диетата. Те не могат да бъдат счупени или разделени на парчета.

Чрез внимателен подбор, индивидуално за всеки пациент, се установява оптималната дневна доза от лекарството.

Препоръчва се да се приема само 1 таблетка във всяка доза като единична доза. Максималната дневна доза на активните компоненти на лекарството е: леводопа - 1500 mg; ентакапон - 2000 mg; карбидопа - 375 mg (което се равнява на 7 таблетки Stalevo с доза 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Пациентите, получаващи ентакапон и леводопа / карбидопа в дозирани форми със стандартно освобождаване в дози, съответстващи на тези в таблетките Stalevo, могат незабавно да преминат към лекарството в подходящата дозировка. Например, когато приемате 1 таблетка карбидопа / леводопа 50 mg / 200 mg и 1 таблетка ентакапон 200 mg 4 пъти дневно, е възможно да се прехвърли пациентът да използва 1 таблетка от лекарството с доза 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 пъти на ден. ден.

Ако пациентът приема ентакапон и леводопа / карбидопа в дози, които не са еквивалентни на тези за активните съставки на Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg или 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), дозата на последните трябва внимателно да се титрира, за да се получи оптимален клиничен отговор. Първоначално се коригира по такъв начин, че да се постигне максимално съответствие на използваната преди това дневна доза леводопа.

В случаите на предишно приложение на ентакапон и леводопа / бензеразид в дозирани форми със стандартно освобождаване, употребата на леводопа / бензеразид трябва да бъде отменена вечер преди това. Необходимо е да се започне употребата на Stalevo на следващата сутрин, като се започне с таблетки, които съдържат подобно количество леводопа или повече с 5-10%.

В случаите, когато употребата на комбинация от леводопа с инхибитор на DOPA-декарбоксилазата е неефективна, може да се има предвид възможността за използване на Stalevo в подходящи дози при някои пациенти с болестта на Паркинсон и двигателни колебания в края на дозата. Въпреки това, не се препоръчва директно преминаване на пациенти с дискинезии (или използване на леводопа в дневна доза над 800 mg) от комбинация на леводопа с инхибитор на DOPA-декарбоксилаза към лекарството. При такива пациенти трябва да се проведе отделна терапия с ентакапон (под формата на таблетки) и дозата на леводопа да се коригира преди преминаване към лекарството (ако е необходимо).

Ефектът на леводопа се засилва в присъствието на ентакапон и поради това може да се наложи (особено при дискинезии) намаляване на дозата му с 10-30% през първите няколко дни или седмици в началото на терапията със Stalevo.

Намаляването на дневната доза леводопа може да се постигне чрез удължаване на интервала между приема на хапчетата и / или намаляване на единична част от веществото, в съответствие с клиничното състояние на пациента.

Ако е необходимо да се използва по-висока доза леводопа, честотата на употреба се увеличава и / или се предписва различна доза на лекарството, съдържаща го в препоръчителния дозов диапазон. Ако, напротив, са необходими по-ниски дози леводопа, общата дневна доза от веществото се намалява чрез намаляване на честотата на приложението му или намаляване на дозата.

При комбинираната употреба на Stalevo с други лекарства на леводопа е важно да не се превишава максималната дневна доза.

Ако лекарството се прекрати и пациентът се прехвърли на терапия с комбинация от леводопа с DOPA-декарбоксилазен инхибитор без ентакапон, дозата на антипаркинсоновите лекарства, по-специално леводопа, трябва да се коригира, за да контролира адекватно проявите на паркинсонизъм.

Корекция на режима на дозиране при пациенти в напреднала възраст не се извършва.

Важно е да бъдете внимателни, когато използвате лекарството за леко до умерено чернодробно увреждане. В такива случаи може да се наложи по-ниска доза.

Фармакокинетиката на ентакапон не зависи от бъбречната недостатъчност. Тъй като не са провеждани специални проучвания за фармакокинетиката на карбидопа и леводопа при бъбречна недостатъчност, антипаркинсоновото лекарство Stalevo трябва да се предписва под медицинско наблюдение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, включително пациенти на диализа.

Странични ефекти

По време на терапията със Stalevo най-често се отбелязва развитието на следните нежелани явления:

• дискинезия (около 19% от случаите);
• симптоми на патологии на стомашно-чревния тракт, включително диария и гадене (в 12 и 15% от случаите);
• болка в съединителната тъкан и мускули, мускулно-скелетна болка (в 12% от случаите);
• оцветяване на урината в червено-кафяв цвят (в 10% от случаите).

Според резултатите от клиничните проучвания на лекарството или приемането на ентакапон с комбинация от леводопа и инхибитор на DOPA-декарбоксилаза, са отбелязани сериозни странични ефекти като оток на Quincke (редки) и стомашно-чревно кървене (редки).

Въпреки липсата на доказателства от клинични изпитвания, по време на терапията със Stalevo може да се появи злокачествен невролептичен синдром, рабдомиолиза, както и тежки форми на хепатит, често холестатичен.

Възможни нежелани реакции [повече от 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; (<0,01%, включително изолирани доклади) - много рядко], съставено от обобщени данни от 11 двойно-слепи клинични проучвания (в тях са участвали 3230 доброволци) и постмаркетингови наблюдения:

• кръв и лимфна система: често - анемия; рядко - тромбоцитопения;
• метаболизъм и хранене: често - намален апетит ¹, загуба на тегло ¹;
• психични разстройства: често - безсъние, безпокойство, кошмари ¹, объркване ¹, халюцинации, депресия; рядко - възбуда ¹, психоза; не е установена честота - суицидно поведение;
• нервна система: много често - дискинезия ¹; често - главоболие, виене на свят ¹, сънливост, мозъчни нарушения (деменция, амнезия), дистония, феномен на изключване, тремор, обостряне на признаци на паркинсонизъм (например брадикинезия ¹); честота не е установена - злокачествен невролептичен синдром ¹;
• органи на зрението: често - замъглено зрение;
• сърдечна дейност: често - нарушение на сърдечния ритъм, симптоми на исхемична болест на сърцето, с изключение на инфаркт на миокарда (ангина пекторис ²); рядко - инфаркт на миокарда ²;
• съдове: често - хипертония, ортостатична хипотония; рядко - стомашно-чревно кървене;
• дихателна система, органи на гръдния кош и медиастинума: често - задух;
• стомашно-чревен тракт: много често - гадене ¹, диария ¹; често - сухота в устата ¹, дискомфорт и болка в корема ¹, диспепсия, повръщане ¹, запек ¹; рядко - дисфагия, колит ¹;
• хепатобилиарна система: рядко - анормални чернодробни функционални тестове ¹; честота не е установена - хепатит, често холестатичен ¹;
• кожа и подкожни мазнини: често - хиперхидроза, обрив ¹; рядко - оцветяване на пот ¹, коса, нокти и кожа (с изключение на цвета на урината); рядко - оток на Квинке; не е установена честота - уртикария ¹;
• скелетни мускули и съединителна тъкан: много често - болка в мускулите и съединителната тъкан, мускулно-скелетна болка; често - болки в ставите ¹, мускулни спазми; не е установена честота - рабдомиолиза ¹;
• бъбреци и пикочни пътища: много често - хроматурия ¹; често - инфекции на пикочните пътища; рядко - задържане на урина;
• общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - умора, астения, нарушение на походката, евентуално придружено от падане, периферен оток, болка в гърдите; рядко - неразположение.

Бележки

¹ Нежелани реакции, приписвани на влиянието на ентакапон или възникващи по-често (според резултатите от клинични проучвания, разликата в честотата е 1%) по време на лечение с ентакапон в сравнение с терапия само с комбинация на леводопа с инхибитор на DOPA декарбоксилаза.

² Честота на миокарден инфаркт - 0,43% и други сърдечни заболявания, дължащи се на исхемия - 1,54%, взети от резултатите от 13 двойно-слепи проучвания, в които са участвали 2082 пациенти, приемали ентакапон за двигателни колебания, свързани с края на действието доза.

Някои от страничните ефекти на Stalevo са свързани с повишена допаминергична активност (повръщане, дискинезия, гадене) и обикновено се появяват в началото на терапията. По-ниските дози леводопа намаляват степента и честотата на тези допаминергични реакции. Някои нежелани събития (включително оцветяване в червено-кафява урина, диария) се дължат на свойствата на ентакапон. Има съобщения за оцветяване на пот, коса, нокти и кожа с ентакапон.

В някои случаи лечението с карбидопа в комбинация с леводопа е придружено от гърчове. Причинна връзка между тези явления обаче не е установена.

По време на периода на употреба на допаминови агонисти и / или допаминергични лекарства, които включват леводопа, включително Stalevo, могат да се появят нарушения на контрола на импулсите като компулсивен глад, лакомия, желание за купуване и харчене на пари, хиперсексуалност, повишено либидо или хазартна зависимост.

Има изолирани съобщения за екстремна сънливост през деня и епизоди на внезапно настъпване на сън при комбинираната употреба на ентакапон с леводопа.

Предозиране

Според постмаркетинговите данни има съобщения за изолирани случаи на предозиране на Stalevo с максимални дози леводопа и ентакапон съответно най-малко 10 000 mg и 40 000 mg на ден. Проявите на предозиране и остри симптоми в тези случаи включват хроматурия, оцветяване на конюнктивата и езика, бледност на кожата, дишане на Чейн-Стокс, камерна тахикардия, брадикардия, объркано и възбудено съзнание, кома.

Мерките, които трябва да се предприемат в случай на остро предозиране на лекарството, са подобни на тези при остро предозиране на леводопа. Пиридоксинът е неефективен като лекарствен антидот.

В такива случаи са важни хоспитализация на пациента, общи мерки за детоксикация, стомашна промивка и многократна употреба на активен въглен. Тези мерки са необходими за ускоряване на елиминирането на ентакапон от организма, включително чрез намаляване на абсорбцията / реабсорбцията на веществото от стомашно-чревния тракт.

На свой ред се препоръчва да се извършват процедури, които поддържат нормалното функциониране на сърдечно-съдовата и дихателната системи, както и на бъбреците. При необходимост се вземат мерки за поддържане на тези телесни системи. За откриване на аритмии се предписва мониторинг на електрокардиограма. При необходимост се започва антиаритмична терапия. Важно е да се вземе предвид възможността пациентът да е приемал лекарства, различни от Сталево. Ефективността на използването на диализа при лечението на предозиране не е установена.

специални инструкции

Лекарството не се препоръчва за лечение на екстрапирамидни реакции, предизвикани от лекарството. Използва се с повишено внимание в случай на анамнеза за гърчове, стомашни язви, патологии на бъбреците или ендокринната система, бронхиална астма, тежки форми на белодробни заболявания или патологии на сърдечно-съдовата система, исхемична болест на сърцето.

Пациентите, които са прекарали миокарден инфаркт и имат лезии на предсърдния възел или камерни аритмии, трябва да бъдат назначени да наблюдават работата на сърцето, особено при избора на началните дози.

Всички пациенти, получаващи Stalevo, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за депресия със суицидни тенденции, психични промени и други значими асоциални реакции. Лекарството се използва под лекарско наблюдение за психоза (включително анамнеза).

Комбинираната употреба с антипсихотици (блокери на допаминовите рецептори, особено D2 рецепторни антагонисти) трябва да се използва с повишено внимание. Пациентите се наблюдават внимателно, за да се установи загубата на антипаркинсоновия ефект на Stalevo или влошаване на симптомите на заболяването.

Лекарството се предписва с повишено внимание на фона на хронична глаукома с отворен ъгъл. В тези случаи е необходимо внимателно проследяване на вътреочното налягане и регистриране на всички промени в кръвното налягане.

Stalevo може да послужи за развитието на ортостатична хипотония. Трябва да се използва под лекарско наблюдение при пациенти, получаващи лекарства / лекарства, които могат да причинят ортостатична хипотония.

Ентакапон в комбинация с леводопа може да причини епизодичен незабавен сън и сънливост, свързани с болестта на Паркинсон.

Клиничните проучвания потвърждават по-честото развитие на допаминергични нежелани реакции (например дискинезия) при лечение с амантадин, селегилин, допаминови агонисти (бромокриптин), комплексна терапия с ентакапон в сравнение с хората, получавали плацебо в комбинация с тези лекарства.

Може да се наложи да се коригират дозите на всички антипаркинсонови лекарства, приемани от пациента, когато предписва лекарството на пациенти, които преди това не са приемали ентакапон.

В редки случаи хората с болестта на Паркинсон имат рабдомиолиза с дискинезии или злокачествен невролептичен синдром. Важно е да се контролира внезапното отмяна на леводопа или рязкото намаляване на дозата му, особено при комбинираната употреба на антипсихотици.

Хипертермията, рабдомиолизата и невролептичният злокачествен синдром се характеризират с двигателни прояви (тремор, миоклонус, мускулна ригидност), промени в психичното състояние (кома, объркване, възбуда), автономни дисфункции (спадане на кръвното налягане, тахикардия), както и повишаване на концентрацията на серумна креатин фосфокиназа. Има изолирани съобщения за развитието на тези симптоми и признаци. Ранното откриване на патология е изключително важно за ефективното лечение на злокачествен невролептичен синдром.

Съобщава се за състояние, подобно на злокачествен невролептичен синдром, характеризиращо се с промени в психичното здраве, треска, мускулна ригидност и повишаване на серумната креатин фосфокиназа, също свързано с внезапно оттегляне на антипаркинсоновите лекарства.

От проведените проучвания, в хода на които внезапно прекратяване на ентакапон, не са установени случаи на рабдомиолиза или злокачествен невролептичен синдром във връзка с неговото отмяна. След появата на ентакапон на пазара са регистрирани изолирани епизоди от развитието на злокачествен невролептичен синдром, особено когато дозите от него и съпътстващите допаминергични лекарства са намалени или с внезапна отмяна. Въз основа на това, ако е необходимо да се промени режима на лекарствената терапия на инхибитори на леводопа и DOPA декарбоксилаза, е важно да се прилага постепенно. Вероятно ще е необходимо увеличаване на дозата на леводопа.

Когато се планира обща анестезия, Stalevo се използва, докато пациентът има право да приема течности и лекарства вътре. Възобновяването на употребата на лекарството в предварително предписани дози е възможно след обща анестезия, веднага щом пациентът е в състояние да приема хапчетата самостоятелно.

При продължителна терапия се препоръчва периодично да се наблюдават функциите на бъбреците и черния дроб, както и на сърдечно-съдовата и хематологичната системи.

Когато се появи диария, е важно да се следи теглото на пациента, за да се избегне излишната загуба на тегло. Продължителната, постоянна диария, причинена от употребата на ентакапон, може да е признак на колит. Продължителната персистираща диария е основата за прекратяване на лечението, предписване на подходяща терапия и установяване на причината за нейното възникване.

Важно е да се установи внимателно наблюдение на пациентите, за да се установят нарушения на контрола на импулсите. Пациентите и участващите в тяхното лечение трябва да бъдат предупредени за възможната поява на симптоми на нарушения на контрола на импулсите - компулсивно задоволяване на глада, лакомия, пристрастяване към хазарта, хиперсексуалност, желание да купуват и харчат пари, повишено либидо. Тези прояви могат да се появят по време на лечение с допаминови агонисти и / или допаминергични лекарства, които включват леводопа (включително Сталево). Ако се открият такива патологии, терапевтичният режим трябва да бъде преразгледан.

Тестове за чернодробна функция и общ медицински преглед се изискват при пациенти с астения, прогресивна анорексия и загуба на тегло, особено за относително кратко време.

Възможно е да има фалшиво положителни резултати върху тестовите ленти за ацетон, причинени от карбидопа и леводопа. В този случай получената реакция не променя кипенето на анализа на урината. При проверка на гликозурията може да се даде фалшиво отрицателен резултат по метода на глюкозооксидазата.

Тъй като захарозата е част от таблетките Stalevo, употребата им е противопоказана при пациенти с глюкозо-галактозна малабсорбция, лактозен дефицит и непоносимост към галактоза.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите по време на периода на приемане на Stalevo трябва да бъдат внимателни при шофиране на моторни превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, изпълнението на които изисква повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции, тъй като комбинацията от леводопа, карбидопа и ентакапон може да причини замайване и симптоматична ортостатична хипотония.

Ако пациентът има епизоди на мигновено заспиване и / или сънливост, той се съветва да се въздържа от шофиране и извършване на работа, която изисква повишено внимание, за да се избегнат сериозни наранявания или дори смърт (докато тези симптоми бъдат премахнати).

Приложение по време на бременност и кърмене

Stalevo не се предписва по време на бременност / кърмене.

Няма данни за терапия с леводопа / карбидопа / ентакапон по време на бременност. Проучванията при животни разкриват токсичността на някои компоненти на лекарството за плода. Възможните рискове за човешкото тяло са неизвестни. Stalevo не се препоръчва за употреба по време на бременност, освен в случаите, когато ползите за майката са по-високи от възможните рискове за плода.

Известно е, че леводопа се екскретира в кърмата, а също така има доказателства, че веществото потиска лактацията. Карбидопа и ентакапон се екскретират в животинското мляко, но няма доказателства, че тези вещества се екскретират в кърмата. Безопасността на леводопа, карбидопа и ентакапон за кърмачета е неизвестна.

Предклиничните проучвания на употребата на ентакапон, карбидопа и леводопа поотделно не разкриват техния отрицателен ефект върху репродуктивната система. Не са провеждани проучвания за ефекта на комбинация от тези лекарства върху репродуктивната функция при животните.

Използване от детството

Stalevo не се предписва на деца и юноши на възраст под 18 години, тъй като не е установена безопасността и ефикасността на употребата му при пациенти от тази възрастова група.

С нарушена бъбречна функция

Лекарството Stalevo се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречни заболявания.

При нарушения на чернодробната функция

• употребата е противопоказана: тежка чернодробна недостатъчност;
• назначаването изисква медицинско наблюдение: чернодробна патология.

Лекарствени взаимодействия

Понастоящем няма данни за несъвместимост на Stalevo с обичайните антипаркинсонови лекарства. Известно е, че високите дози ентакапон могат да променят усвояването на карбидопа. Когато обаче се използва като част от препоръчания режим на терапия (0,2 g ентакапон до 10 пъти на ден), не е установено взаимодействие с карбидопа. Според проучвания за ефекта на многократни дози върху пациенти с болестта на Паркинсон, използващи леводопа лекарства в комбинация с DOPA-декарбоксилазни инхибитори, ентакапон и селегилин не взаимодействат помежду си. Дозировката на селегилин в комбинирано лечение със Stalevo не трябва да надвишава 0,01 g.

Лекарствата / веществата, чиято употреба се комбинира с леводопа, изискват повишено внимание, включват:

• антихипертензивни лекарства: терапията с тези лекарства може да доведе до симптоматична ортостатична хипотония. В такива случаи се коригира дозата на антихипертензивното средство;
• антидепресанти: на фона на употребата на карбидопа / леводопа с трициклични антидепресанти могат да се развият нежелани ефекти под формата на дискинезия и хипертония.

Фармакодинамични взаимодействия между ентакапон и имипрамин, както и ентакапон и моклобемид, не са идентифицирани в проучвания, проведени върху здрави доброволци.

Значителен брой пациенти с болестта на Паркинсон са проследени по време на употребата на комбинирани препарати от леводопа, карбидопа и ентакапон с различни активни компоненти [инхибитори на обратното захващане на норепинефрин (венлафаксин, мапротилин, дезипрамин), трициклични антидепресанти, вещества, метаболизирани от метил катехол-О- структурни съединения на катехол), инхибитори на моноаминооксидаза-А]. Тези проучвания не разкриват фармакодинамични взаимодействия, но се препоръчва да бъдете внимателни, когато предписвате тези лекарства в комбинация със Stalevo.

Терапевтичният ефект на леводопа може да бъде намален, когато се приема едновременно с папаверин, фенитоин, антагонисти на допаминовите рецептори, включително някои антиеметици и антипсихотици. Важно е внимателно да се следи състоянието на пациентите, получаващи такава комбинация, за намаляване на отговора на терапията.

Поради афинитета между ензима цитохром P450 CYP2C9 и ентакапон in vitro, лекарството може потенциално да взаимодейства с активни компоненти, чийто метаболизъм зависи от този изоензим, например с S-варфарин. Изследванията на взаимодействието на тези вещества при здрави доброволци не разкриват ефекта на ентакапон върху промяната в нивата на S-варфарин в кръвната плазма, докато линията под кривата "концентрация-време" на R-варфарин се увеличава средно с 18%. Стойностите на международното нормализирано съотношение са се увеличили средно с 13%. Препоръчва се да се наблюдава този показател при пациенти, които получават Stalevo, докато се лекуват с варфарин.

Тъй като леводопа се конкурира с някои аминокиселини, абсорбцията на лекарството може да бъде нарушена, ако се спазва високо протеинова диета. Тъй като леводопа и ентакапон са способни да хелатират с желязо в стомашно-чревния тракт, лекарството с железосъдържащи лекарства трябва да се приема на интервали от 2 до 3 часа.

Според проучвания in vitro, ентакапон се свързва с второ място за свързване на човешки албумин, което също свързва други вещества, включително ибупрофен и диазепам. Малко вероятни са значителни промени в терапевтичните концентрации при използване на такива комбинации. Според текущата налична информация такива взаимодействия не са регистрирани.

Аналози

Аналозите на Stalevo са Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Сталево

Описаното трикомпонентно лекарство от ново поколение се използва за лечение на болестта на Паркинсон и паркинсонизма от 2003 г., включително повече от 10 години в Русия. През това време, според експерти, благодарение на комбинирания състав, включващ леводопа, карбидопа и катехол-О-метилтрансфераза инхибитор ентакапон, лекарството се е доказало от най-добрата страна. Той осигурява по-стабилна, близка до физиологичната стимулация на допаминовите рецептори, което ви позволява да поддържате най-равномерното ниво на леводопа в кръвната плазма.

Според резултатите от международни контролирани клинични проучвания, назначаването на Stalevo на пациенти с болестта на Паркинсон от момента, в който се появят първите признаци на ранни колебания, повишава ефективността на настоящото лечение и може да има положителен ефект върху последващия ход на заболяването.

Освен това има малко прегледи на Сталево от пациенти, които също показват неговата висока ефективност.

Цена за Сталево в аптеките

Приблизителната цена за Stalevo за опаковка от 30 таблетки, в зависимост от дозировката, е: 100 mg / 25 mg / 200 mg - от 2982 до 3119 рубли; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - от 2816 до 3119 рубли; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - от 1753 до 3058 рубли.

Сталево: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Сталево 100 mg / 25 mg / 200 mg филмирани таблетки 30 бр. 2959 РУБЛИЦИ Купува

Сталево таблетки p.p. 150mg + 37,5mg + 200mg 30 бр. 3089 рубли Купува

Сталево 150 mg / 37,5 mg / 200 mg филмирани таблетки 30 бр. 3089 рубли Купува

Сталево 50 mg / 12,5 mg / 200 mg филмирани таблетки 30 бр. 3399 РУБЛИ Купува

Сталево 200 mg / 200 mg / 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 3670 рубли Купува

Сталево таблетки p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 бр. 3761 РУБЛИЦИ Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!