Етилметилхидроксипиридин сукцинат
Етилметилхидроксипиридин сукцинат: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Етилметилхидроксипиридин сукцинат
ATX код: N07XX
Активна съставка: етилметилхидроксипиридин сукцинат (етилметилхидроксипиридин сукцинат)
Производител: JSC "Binnopharm" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 29.04.2020
Етилметилхидроксипиридин сукцинатът е антиоксидантно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на етилметилхидроксипиридин сукцинат:
- разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: бистра безцветна или леко оцветена течност (2, 5 или 10 ml всяка в безцветни стъклени ампули с прорез, бяла точка и самозалепващ се етикет; в блистерна лента от 5 ампули, в опаковка от картон 1 или 2 опаковки и инструкции за медицинска употреба на разтвора. За болници в гофрирана картонена кутия се поставят 4, 10 или 20 опаковки със съответния брой инструкции за медицинска употреба);
- филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, обвивка на таблетката и сърцевина в напречно сечение от бяло до бяло с жълтеникав оттенък (10 бр. в блистерни опаковки, в картонена кутия 1–5 опаковки).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат.
Състав за 1 ml разтвор:
- активно вещество: етилметилхидроксипиридин сукцинат - 50 mg;
- спомагателен компонент: вода за инжекции.
Състав за 1 таблетка:
- активно вещество: етилметилхидроксипиридин сукцинат - 125 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (MCC 101), кроскармелоза натрий, повидон К30, магнезиев стеарат;
- обвивка на филма: Opadray II 33G280000 бял (макрогол, титанов диоксид, хипромелоза, лактоза монохидрат, триацетин).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Етилметилхидроксипиридин сукцинатът принадлежи към класа на 3-хидроксипиридините, е инхибитор на процесите на свободни радикали, мембранен протектор. Има антихипоксичен ефект и повишава устойчивостта на организма към стрес.
Механизмът на неговото действие се дължи на антиоксидантната и мембранно-защитната ефикасност. Чрез инхибиране на липидната пероксидация на етилметилхидроксипиридин, сукцинатът усилва активността на супероксид оксидазата, подобрява съотношението на липидите и протеините, модифицира структурата и активира функцията на клетъчната мембрана. Симулира активността на ензимите, свързани с мембраната (аденилат циклаза, калциево-независима фосфодиестераза, ацетилхолинестераза), рецепторни комплекси (ацетилхолин, бензодиазепин, GABA-бензодиазепин), повишавайки способността им да се свързват с лигандите, което допринася за запазването на структурната и функционалната организация на биологичната и транспорт на невротрансмитери. Увеличава съдържанието на допамин в мозъка. Това води до увеличаване на компенсаторното активиране на аеробна гликолиза,намаляване на цикъла на Кребс в степента на инхибиране на окислителните процеси по време на хипоксия с повишаване на концентрацията на АТФ (аденозин трифосфорна киселина) и креатин фосфат, стимулира енергосинтезиращите функции на митохондриите.
Етилметилхидроксипиридин сукцинат при пациенти с такива патологични състояния като мозъчно-съдов инцидент, хипоксия и исхемия, интоксикация с антипсихотични лекарства, етанол, повишава устойчивостта на организма към негативните ефекти на различни увреждащи фактори.
С критично намаляване на коронарния кръвен поток, той играе стабилизираща роля в структурната и функционална организация на клетъчните мембрани на кардиомиоцитите, стимулира активността на мембранните ензими като аденилат циклаза, ацетилхолинестераза, фосфодиестераза. Подпомага активирането на ацетилхолинестераза и аеробна гликолиза, която се развива по време на остра исхемия. Насърчава възобновяването на окислително-възстановителните процеси в митохондриите в условия на хипоксия, подобрява синтеза на креатин фосфат и АТФ. В исхемичния миокард той поддържа физиологичните функции и целостта на морфологичните структури, подобрява клиничните симптоми на миокарден инфаркт, повишава ефективността на съпътстващото лечение и намалява честотата на аритмии и сърдечни аритмии. Нормализира метаболитните процеси в исхемичния миокард,увеличава антиангиналния ефект на нитратите, в случай на остра коронарна недостатъчност, облекчава ефектите от реперфузионния синдром, подобрява реологичните параметри на кръвта.
При пациенти с прогресивна невропатия, развиваща се в резултат на хронична исхемия и хипоксия, лекарството помага да се запазят влакната на зрителния нерв и ганглиозните клетки на ретината, подобрявайки тяхната функционална активност и повишавайки зрителната острота.
Етилметилхидроксипиридин сукцинат при остър панкреатит облекчава симптомите на синдром на ендогенна интоксикация и ензимна токсемия.
Подобрява кръвоснабдяването на мозъка, подобрява метаболизма, нормализира микроциркулацията и възстановява реологичните параметри на кръвта, намалява агрегацията на тромбоцитите. Той стабилизира клетъчните мембрани на основните кръвни елементи (тромбоцити и еритроцити), предотвратявайки развитието на хемолиза.
Поради намаляване на нивото на общия холестерол и намаляване на съдържанието на липопротеини с ниска плътност, той има хиполипидемичен ефект.
Фармакокинетика
- абсорбция: етилметилхидроксипиридин сукцинатът се абсорбира бързо, при перорално приложение периодът на половин абсорбция е 0,08–1 ч. Максималната концентрация (C max) при i / m приложение на вещество в доза 400–500 mg варира от 2,5 до 4 μg / ml, с перорално приложение достига 50-100 ng / ml. T Cmax (времето, необходимо за достигане на C max) при интрамускулно приложение е 0,3–0,58 часа, при перорално приложение - 0,46–0,5 часа;
- разпределение: веществото бързо се разпределя в органи и тъкани. При интрамускулно приложение средното време на задържане в тялото е 0,7–1,3 часа, при перорално приложение - 4,9–5,2 часа;
- метаболизъм: етилметилхидроксипиридин сукцинатът се биотрансформира в черния дроб чрез глюкурониране. Общо са известни 5 от неговите метаболити: първият, 3-хидроксипиридин фосфат, под въздействието на алкална фосфатаза се разделя на 3-хидроксипиридин и фосфорна киселина; втората - образува се в големи количества, е фармакологично активна, 1-2 дни след прилагане на лекарството се открива в урината; третият - в големи количества се екскретира с урината; четвъртият и петият метаболити са глюкуронови конюгати;
- екскреция: полуживотът (T 1/2) след перорално приложение е 4.7-5 часа. След интрамускулно приложение веществото се екскретира бързо и почти напълно от кръвната плазма в рамките на 4 часа. Елиминира в урината: за 12 часа под формата на метаболити показва до 50%, непроменен - около 0,3%. Нивото на екскреция в урината както на непромененото лекарство, така и на неговите метаболити се характеризира със значителна индивидуална вариабилност.
Показания за употреба
Разтвор за i / v и i / m приложение на етилметилхидроксипиридин сукцинат се използва като част от комплексната терапия на следните състояния и заболявания:
- черепно-мозъчна травма, последиците от мозъчно-мозъчна травма;
- остро нарушение на мозъчното кръвообращение;
- невроциркулаторна (вегетативно-съдова) дистония;
- енцефалопатия;
- леко когнитивно увреждане от съдов произход;
- остър миокарден инфаркт (от първия ден);
- тревожни разстройства като последица от невротични и подобни на невроза патологии;
- първична глаукома с отворен ъгъл (на различни етапи);
- алкохолен абстинентен синдром с преобладаване на вегетативно-съдови и неврозоподобни нарушения (за облекчение);
- остро отравяне с невролептици;
- остри гнойно-възпалителни лезии на коремната кухина, включително перитонит и остър некротизиращ панкреатит.
Показания за употреба на етилметилхидроксипиридин сукцинат под формата на филмирани таблетки:
- последици от остри нарушения на мозъчното кръвообращение, включително периода след преходни исхемични атаки, профилактична терапия във фазата на субкомпенсация;
- лека черепно-мозъчна травма, последиците от черепно-мозъчна травма;
- невроциркулаторна (вегетативно-съдова) дистония;
- енцефалопатия с различна етиология и патогенеза (посттравматична, дисметаболична, дисциркулаторна, смесена);
- леко когнитивно увреждане от съдов произход;
- тревожни разстройства като последица от невротични и подобни на невроза патологии;
- исхемична болест на сърцето (като част от комплексно лечение);
- алкохолен абстинентен синдром с преобладаване на вегетативно-съдови и неврозоподобни нарушения (за облекчение), разстройства след отнемане
- състояния след остро отравяне с невролептици;
- астения, предотвратяване развитието на соматични заболявания под въздействието на екстремни натоварвания и негативни фактори;
- влиянието на екстремни (формиращи стрес) фактори.
Противопоказания
Абсолютно:
- остра чернодробна / бъбречна недостатъчност;
- деца и юношество;
- бременност;
- кърмене;
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза (фруктоза), глюкозо-галактозна малабсорбция - за таблетки;
- индивидуална свръхчувствителност към основните и спомагателните компоненти в препарата.
С повишено внимание се използват всички форми на освобождаване на етилметилхидроксипиридин сукцинат, ако има анамнеза за алергични заболявания и реакции, включително към сулфити.
Етилметилхидроксипиридин сукцинат, инструкции за употреба: метод и дозировка
Дозата, честотата на употреба и продължителността на терапията се определят във всеки отделен случай и зависят от показанията и клиничната ситуация.
Разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение
Разтвор на етилметилхидроксипиридин сукцинат се прилага интрамускулно или интравенозно (струйно или капково).
За инфузионния метод на приложение разтворът се разрежда допълнително в 0,9% разтвор на NaCl.
Време за администриране: струя (бавно) - 5-7 минути; капково - 40-60 капки / мин.
Максималната дневна доза е 1200 mg.
Препоръчителна доза етилметилхидроксипиридин сукцинат:
- остри нарушения на мозъчната циркулация: първите 10-14 дни - интравенозно капково от 200-500 mg 2-4 пъти / ден, след това в / m 200-250 mg 2-3 пъти / ден; курс - 2 седмици;
- черепно-мозъчна травма, последиците от мозъчно-мозъчна травма: интравенозно капково, 200-500 mg 2-4 пъти на ден; курс - 10-15 дни;
- дисциркулаторна енцефалопатия във фазата на декомпенсация: интравенозна струя или капково в доза от 200-500 mg 1-2 пъти / ден в продължение на 14 дни; след това в рамките на 2 седмици i / m при 100–250 mg / ден;
- дисциркулаторна енцефалопатия (профилактика на курса): интрамускулно в доза от 200–250 mg 2 пъти на ден; курс - 10-14 дни;
- невроциркулаторна дистония, невротични и неврозоподобни състояния: интрамускулно, 50–400 mg / ден; курс - 14 дни;
- леко когнитивно увреждане при тревожни разстройства и при пациенти в напреднала възраст: интрамускулно в доза 100–300 mg / ден; курс - 14-30 дни;
- остър миокарден инфаркт: на фона на стандартното лечение, включително антикоагуланти и антитромбоцитни средства, β-блокери, нитрати, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), тромболитици, както и симптоматични лекарства по показания, Етилметилхидроксипиридин в / изход / в 14 дни. Първите 5 дни, за да се постигне максимален ефект, разтворът се инжектира във вена, след това в продължение на 9 дни се позволява да се инжектира интрамускулно. IV лекарството се прилага чрез бавна капкова инфузия, за да се избегнат странични ефекти. За инфузионно приложение разтворът се разрежда в 100–150 ml 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на глюкоза (декстроза) и се прилага за 30–90 минути. Ако е необходимо, се разрешава бавно струйно инжектиране на разтвора с продължителност най-малко 5 минути. Инжекциите или инфузиите се извършват 3 пъти на ден, на всеки 8 часа. Дневната терапевтична доза е 6-9 mg / kg телесно тегло, еднократната доза е 2-3 mg / kg, докато максималната дневна доза не трябва да бъде повече от 800 mg, еднократната доза е 250 mg;
- първична глаукома с отворен ъгъл на различни етапи (като част от комбинирано лечение): i / m, 100-300 mg / ден, съответно 1-3 пъти / ден; курс - 14 дни;
- алкохолен абстиненционен синдром: 200-500 mg интравенозно или интрамускулно 2-3 пъти дневно; курс - 5-7 дни;
- остра интоксикация с невролептици: 200–500 mg / ден iv; курс - 7-14 дни;
- остри гнойно-възпалителни лезии на коремната кухина, включително перитонит и остър некротизиращ панкреатит (на първия ден в предоперативния и следоперативния период се предписва в доза в зависимост от формата / тежестта на патологията, разпространението на процеса, клиничния ход на заболяването; отменя се постепенно, след достигане на стабилна положителна клинична клинична -лабораторен ефект): остър едематозен (интерстициален) панкреатит - 200-500 mg 3 пъти / ден интравенозно (в 0,9% разтвор на NaCl) и интрамускулно; некротизиращ панкреатит с лека тежест - 100-200 mg 3 пъти дневно интравенозно (в 0,9% разтвор на NaCl) и интрамускулно; некротизиращ панкреатит с умерена тежест - 200 mg 3 пъти дневно IV капково (в 0,9% разтвор на NaCl); тежък некротизиращ панкреатит - през първия ден, 800 mg, разделен на 2 инжекции;след това 200-500 mg 2 пъти дневно с постепенно намаляване на дневната доза; изключително тежък некротизиращ панкреатит - началната доза е 800 mg / ден до трайно облекчаване на симптомите на панкреатогенен шок, със стабилизиране на състоянието - 300-500 mg 2 пъти / ден интравенозно (в 0,9% разтвор на NaCl) с постепенно намаляване на дневната доза …
Филмирани таблетки
Етилметилхидроксипиридин сукцинат таблетки се приемат през устата.
Препоръчителна доза: 125–250 mg (1-2 таблетки) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 800 mg (6 таблетки).
Продължителността на терапията е от 2 до 6 седмици. Продължителността на лечението за облекчаване на алкохолната абстиненция е 5-7 дни.
Лечението трябва да се прекратява постепенно, намалявайки дозата в продължение на 2-3 дни.
Началната доза (125–250 mg 1-2 пъти дневно) се увеличава постепенно, докато се получи стабилен терапевтичен ефект.
Продължителността на терапевтичния курс за исхемична болест на сърцето трябва да бъде най-малко 1,5–2 месеца. По препоръка на лекар е възможно да се провеждат многократни курсове, които за предпочитане трябва да се провеждат през пролетно-есенните периоди.
Странични ефекти
При парентерално приложение на разтвор на етилметилхидроксипиридин сукцинат могат да се развият следните нежелани реакции от системи и органи:
- храносмилателна система: сухота на устната лигавица или метален вкус в устата, гадене, метеоризъм, диария;
- нервна система: нарушение на заспиването, сънливост;
- дихателна система: дискомфорт в гърдите, възпалено гърло, чувство на липса на въздух (свързано, като правило, с висока скорост на приложение на разтвора, е краткосрочно);
- сърдечно-съдова система: кратко повишаване на кръвното налягане;
- други: усещане за разпространение на топлина по тялото, неприятна миризма, алергични реакции.
При прием на таблетките могат да се развият стомашно-чревни смущения под формата на сухота в устата, гадене, диария, както и сънливост и алергични реакции.
Предозиране
Поради ниската токсичност на етилметилхидроксипиридин сукцинат, неговото предозиране е малко вероятно.
При интоксикация могат да се развият симптоми като нарушения на съня (безсъние или сънливост); с интравенозно приложение - краткосрочно (1,5–2 часа) леко повишаване на кръвното налягане.
Пациентите обикновено не се нуждаят от терапия, тъй като симптомите изчезват сами в рамките на 24 часа. При тежко безсъние се препоръчва едно от хипнотичните и анксиолитичните средства да се прилага перорално, например оксазепам - 10 mg, нитразепам - 10 mg или диазепам - 5 mg.
Прекомерното повишаване на кръвното налягане при парентерално приложение на разтвора може да наложи прием на антихипертензивни лекарства и проследяване на кръвното налягане.
специални инструкции
При предразположени пациенти, особено тези с бронхиална астма и свръхчувствителност към сулфити, в някои случаи могат да се развият тежки алергични реакции.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Тъй като употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат може да причини нежелани реакции като сънливост, важно е да бъдете внимателни по време на терапията, когато шофирате и се занимавате с други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и висока скорост на психомоторни реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
При експериментални проучвания не са разкрити тератогенни, мутагенни и ембриотоксични ефекти на етилметилхидроксипиридин сукцинат. Не са провеждани строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата му по време на бременност и кърмене.
Противопоказано е употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат за лечение на бременни и кърмещи жени поради недостатъчни данни за ефикасността и безопасността на употребата му през тези периоди.
Използване от детството
В педиатричната практика употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат за лечение на пациенти под 18-годишна възраст е противопоказана поради недостатъчно знание за неговия ефект върху деца и юноши.
С нарушена бъбречна функция
Противопоказано е да се предписва етилметилхидроксипиридин сукцинат при пациенти с остра бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Противопоказано е да се предписва лекарството на пациенти с остра чернодробна недостатъчност.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Етилметилхидроксипиридин сукцинатът засилва ефекта на антиепилептичните лекарства (карбамазепин), бензодиазепиновите анксиолитици и антипаркинсоновите лекарства (леводопа).
Лекарството намалява токсичния ефект на етилов алкохол.
Аналози
Аналозите на етилметилхидроксипиридин сукцинат са MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxypyrid.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температура до 25 ° C на място, защитено от светлина. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност: таблетки - 2 години; разтвор - 0,5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за етилметилхидроксипиридин сукцинат
Тъй като няма отзиви за етилметилхидроксипиридин сукцинат на специализирани сайтове и форуми, няма начин да се оцени ефикасността и безопасността на това лекарство.
Цена за етилметилхидроксипиридин сукцинат в аптеките
Тъй като лекарството не се предлага за продажба, цената на етилметилхидроксипиридин сукцинат е неизвестна.
Цената на някои лекарства, съдържащи подобна активна съставка: Mexiprim, филмирани таблетки, 125 mg, опаковка от 60 бр. - 269–326 рубли; Neurox, разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране, 50 mg / ml, опаковка от 10 ампули, 2 ml всяка - 223-318 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
