Етилметилхидроксипиридин сукцинат - инструкции за употреба, цена

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Етилметилхидроксипиридин сукцинат

Етилметилхидроксипиридин сукцинат: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Етилметилхидроксипиридин сукцинат

ATX код: N07XX

Активна съставка: етилметилхидроксипиридин сукцинат (етилметилхидроксипиридин сукцинат)

Производител: JSC "Binnopharm" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 29.04.2020

Етилметилхидроксипиридин сукцинатът е антиоксидантно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на етилметилхидроксипиридин сукцинат:

• разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: бистра безцветна или леко оцветена течност (2, 5 или 10 ml всяка в безцветни стъклени ампули с прорез, бяла точка и самозалепващ се етикет; в блистерна лента от 5 ампули, в опаковка от картон 1 или 2 опаковки и инструкции за медицинска употреба на разтвора. За болници в гофрирана картонена кутия се поставят 4, 10 или 20 опаковки със съответния брой инструкции за медицинска употреба);
• филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, обвивка на таблетката и сърцевина в напречно сечение от бяло до бяло с жълтеникав оттенък (10 бр. в блистерни опаковки, в картонена кутия 1–5 опаковки).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат.

Състав за 1 ml разтвор:

• активно вещество: етилметилхидроксипиридин сукцинат - 50 mg;
• спомагателен компонент: вода за инжекции.

Състав за 1 таблетка:

• активно вещество: етилметилхидроксипиридин сукцинат - 125 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (MCC 101), кроскармелоза натрий, повидон К30, магнезиев стеарат;
• обвивка на филма: Opadray II 33G280000 бял (макрогол, титанов диоксид, хипромелоза, лактоза монохидрат, триацетин).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Етилметилхидроксипиридин сукцинатът принадлежи към класа на 3-хидроксипиридините, е инхибитор на процесите на свободни радикали, мембранен протектор. Има антихипоксичен ефект и повишава устойчивостта на организма към стрес.

Механизмът на неговото действие се дължи на антиоксидантната и мембранно-защитната ефикасност. Чрез инхибиране на липидната пероксидация на етилметилхидроксипиридин, сукцинатът усилва активността на супероксид оксидазата, подобрява съотношението на липидите и протеините, модифицира структурата и активира функцията на клетъчната мембрана. Симулира активността на ензимите, свързани с мембраната (аденилат циклаза, калциево-независима фосфодиестераза, ацетилхолинестераза), рецепторни комплекси (ацетилхолин, бензодиазепин, GABA-бензодиазепин), повишавайки способността им да се свързват с лигандите, което допринася за запазването на структурната и функционалната организация на биологичната и транспорт на невротрансмитери. Увеличава съдържанието на допамин в мозъка. Това води до увеличаване на компенсаторното активиране на аеробна гликолиза,намаляване на цикъла на Кребс в степента на инхибиране на окислителните процеси по време на хипоксия с повишаване на концентрацията на АТФ (аденозин трифосфорна киселина) и креатин фосфат, стимулира енергосинтезиращите функции на митохондриите.

Етилметилхидроксипиридин сукцинат при пациенти с такива патологични състояния като мозъчно-съдов инцидент, хипоксия и исхемия, интоксикация с антипсихотични лекарства, етанол, повишава устойчивостта на организма към негативните ефекти на различни увреждащи фактори.

С критично намаляване на коронарния кръвен поток, той играе стабилизираща роля в структурната и функционална организация на клетъчните мембрани на кардиомиоцитите, стимулира активността на мембранните ензими като аденилат циклаза, ацетилхолинестераза, фосфодиестераза. Подпомага активирането на ацетилхолинестераза и аеробна гликолиза, която се развива по време на остра исхемия. Насърчава възобновяването на окислително-възстановителните процеси в митохондриите в условия на хипоксия, подобрява синтеза на креатин фосфат и АТФ. В исхемичния миокард той поддържа физиологичните функции и целостта на морфологичните структури, подобрява клиничните симптоми на миокарден инфаркт, повишава ефективността на съпътстващото лечение и намалява честотата на аритмии и сърдечни аритмии. Нормализира метаболитните процеси в исхемичния миокард,увеличава антиангиналния ефект на нитратите, в случай на остра коронарна недостатъчност, облекчава ефектите от реперфузионния синдром, подобрява реологичните параметри на кръвта.

При пациенти с прогресивна невропатия, развиваща се в резултат на хронична исхемия и хипоксия, лекарството помага да се запазят влакната на зрителния нерв и ганглиозните клетки на ретината, подобрявайки тяхната функционална активност и повишавайки зрителната острота.

Етилметилхидроксипиридин сукцинат при остър панкреатит облекчава симптомите на синдром на ендогенна интоксикация и ензимна токсемия.

Подобрява кръвоснабдяването на мозъка, подобрява метаболизма, нормализира микроциркулацията и възстановява реологичните параметри на кръвта, намалява агрегацията на тромбоцитите. Той стабилизира клетъчните мембрани на основните кръвни елементи (тромбоцити и еритроцити), предотвратявайки развитието на хемолиза.

Поради намаляване на нивото на общия холестерол и намаляване на съдържанието на липопротеини с ниска плътност, той има хиполипидемичен ефект.

Фармакокинетика

• абсорбция: етилметилхидроксипиридин сукцинатът се абсорбира бързо, при перорално приложение периодът на половин абсорбция е 0,08–1 ч. Максималната концентрация (C _max) при i / m приложение на вещество в доза 400–500 mg варира от 2,5 до 4 μg / ml, с перорално приложение достига 50-100 ng / ml. T _Cmax (времето, необходимо за достигане на C _max) при интрамускулно приложение е 0,3–0,58 часа, при перорално приложение - 0,46–0,5 часа;
• разпределение: веществото бързо се разпределя в органи и тъкани. При интрамускулно приложение средното време на задържане в тялото е 0,7–1,3 часа, при перорално приложение - 4,9–5,2 часа;
• метаболизъм: етилметилхидроксипиридин сукцинатът се биотрансформира в черния дроб чрез глюкурониране. Общо са известни 5 от неговите метаболити: първият, 3-хидроксипиридин фосфат, под въздействието на алкална фосфатаза се разделя на 3-хидроксипиридин и фосфорна киселина; втората - образува се в големи количества, е фармакологично активна, 1-2 дни след прилагане на лекарството се открива в урината; третият - в големи количества се екскретира с урината; четвъртият и петият метаболити са глюкуронови конюгати;
• екскреция: полуживотът (T _1/2) след перорално приложение е 4.7-5 часа. След интрамускулно приложение веществото се екскретира бързо и почти напълно от кръвната плазма в рамките на 4 часа. Елиминира в урината: за 12 часа под формата на метаболити показва до 50%, непроменен - около 0,3%. Нивото на екскреция в урината както на непромененото лекарство, така и на неговите метаболити се характеризира със значителна индивидуална вариабилност.

Показания за употреба

Разтвор за i / v и i / m приложение на етилметилхидроксипиридин сукцинат се използва като част от комплексната терапия на следните състояния и заболявания:

• черепно-мозъчна травма, последиците от мозъчно-мозъчна травма;
• остро нарушение на мозъчното кръвообращение;
• невроциркулаторна (вегетативно-съдова) дистония;
• енцефалопатия;
• леко когнитивно увреждане от съдов произход;
• остър миокарден инфаркт (от първия ден);
• тревожни разстройства като последица от невротични и подобни на невроза патологии;
• първична глаукома с отворен ъгъл (на различни етапи);
• алкохолен абстинентен синдром с преобладаване на вегетативно-съдови и неврозоподобни нарушения (за облекчение);
• остро отравяне с невролептици;
• остри гнойно-възпалителни лезии на коремната кухина, включително перитонит и остър некротизиращ панкреатит.

Показания за употреба на етилметилхидроксипиридин сукцинат под формата на филмирани таблетки:

• последици от остри нарушения на мозъчното кръвообращение, включително периода след преходни исхемични атаки, профилактична терапия във фазата на субкомпенсация;
• лека черепно-мозъчна травма, последиците от черепно-мозъчна травма;
• невроциркулаторна (вегетативно-съдова) дистония;
• енцефалопатия с различна етиология и патогенеза (посттравматична, дисметаболична, дисциркулаторна, смесена);
• леко когнитивно увреждане от съдов произход;
• тревожни разстройства като последица от невротични и подобни на невроза патологии;
• исхемична болест на сърцето (като част от комплексно лечение);
• алкохолен абстинентен синдром с преобладаване на вегетативно-съдови и неврозоподобни нарушения (за облекчение), разстройства след отнемане
• състояния след остро отравяне с невролептици;
• астения, предотвратяване развитието на соматични заболявания под въздействието на екстремни натоварвания и негативни фактори;
• влиянието на екстремни (формиращи стрес) фактори.

Противопоказания

Абсолютно:

• остра чернодробна / бъбречна недостатъчност;
• деца и юношество;
• бременност;
• кърмене;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза (фруктоза), глюкозо-галактозна малабсорбция - за таблетки;
• индивидуална свръхчувствителност към основните и спомагателните компоненти в препарата.

С повишено внимание се използват всички форми на освобождаване на етилметилхидроксипиридин сукцинат, ако има анамнеза за алергични заболявания и реакции, включително към сулфити.

Етилметилхидроксипиридин сукцинат, инструкции за употреба: метод и дозировка

Дозата, честотата на употреба и продължителността на терапията се определят във всеки отделен случай и зависят от показанията и клиничната ситуация.

Разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение

Разтвор на етилметилхидроксипиридин сукцинат се прилага интрамускулно или интравенозно (струйно или капково).

За инфузионния метод на приложение разтворът се разрежда допълнително в 0,9% разтвор на NaCl.

Време за администриране: струя (бавно) - 5-7 минути; капково - 40-60 капки / мин.

Максималната дневна доза е 1200 mg.

Препоръчителна доза етилметилхидроксипиридин сукцинат:

• остри нарушения на мозъчната циркулация: първите 10-14 дни - интравенозно капково от 200-500 mg 2-4 пъти / ден, след това в / m 200-250 mg 2-3 пъти / ден; курс - 2 седмици;
• черепно-мозъчна травма, последиците от мозъчно-мозъчна травма: интравенозно капково, 200-500 mg 2-4 пъти на ден; курс - 10-15 дни;
• дисциркулаторна енцефалопатия във фазата на декомпенсация: интравенозна струя или капково в доза от 200-500 mg 1-2 пъти / ден в продължение на 14 дни; след това в рамките на 2 седмици i / m при 100–250 mg / ден;
• дисциркулаторна енцефалопатия (профилактика на курса): интрамускулно в доза от 200–250 mg 2 пъти на ден; курс - 10-14 дни;
• невроциркулаторна дистония, невротични и неврозоподобни състояния: интрамускулно, 50–400 mg / ден; курс - 14 дни;
• леко когнитивно увреждане при тревожни разстройства и при пациенти в напреднала възраст: интрамускулно в доза 100–300 mg / ден; курс - 14-30 дни;
• остър миокарден инфаркт: на фона на стандартното лечение, включително антикоагуланти и антитромбоцитни средства, β-блокери, нитрати, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), тромболитици, както и симптоматични лекарства по показания, Етилметилхидроксипиридин в / изход / в 14 дни. Първите 5 дни, за да се постигне максимален ефект, разтворът се инжектира във вена, след това в продължение на 9 дни се позволява да се инжектира интрамускулно. IV лекарството се прилага чрез бавна капкова инфузия, за да се избегнат странични ефекти. За инфузионно приложение разтворът се разрежда в 100–150 ml 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на глюкоза (декстроза) и се прилага за 30–90 минути. Ако е необходимо, се разрешава бавно струйно инжектиране на разтвора с продължителност най-малко 5 минути. Инжекциите или инфузиите се извършват 3 пъти на ден, на всеки 8 часа. Дневната терапевтична доза е 6-9 mg / kg телесно тегло, еднократната доза е 2-3 mg / kg, докато максималната дневна доза не трябва да бъде повече от 800 mg, еднократната доза е 250 mg;
• първична глаукома с отворен ъгъл на различни етапи (като част от комбинирано лечение): i / m, 100-300 mg / ден, съответно 1-3 пъти / ден; курс - 14 дни;
• алкохолен абстиненционен синдром: 200-500 mg интравенозно или интрамускулно 2-3 пъти дневно; курс - 5-7 дни;
• остра интоксикация с невролептици: 200–500 mg / ден iv; курс - 7-14 дни;
• остри гнойно-възпалителни лезии на коремната кухина, включително перитонит и остър некротизиращ панкреатит (на първия ден в предоперативния и следоперативния период се предписва в доза в зависимост от формата / тежестта на патологията, разпространението на процеса, клиничния ход на заболяването; отменя се постепенно, след достигане на стабилна положителна клинична клинична -лабораторен ефект): остър едематозен (интерстициален) панкреатит - 200-500 mg 3 пъти / ден интравенозно (в 0,9% разтвор на NaCl) и интрамускулно; некротизиращ панкреатит с лека тежест - 100-200 mg 3 пъти дневно интравенозно (в 0,9% разтвор на NaCl) и интрамускулно; некротизиращ панкреатит с умерена тежест - 200 mg 3 пъти дневно IV капково (в 0,9% разтвор на NaCl); тежък некротизиращ панкреатит - през първия ден, 800 mg, разделен на 2 инжекции;след това 200-500 mg 2 пъти дневно с постепенно намаляване на дневната доза; изключително тежък некротизиращ панкреатит - началната доза е 800 mg / ден до трайно облекчаване на симптомите на панкреатогенен шок, със стабилизиране на състоянието - 300-500 mg 2 пъти / ден интравенозно (в 0,9% разтвор на NaCl) с постепенно намаляване на дневната доза …

Филмирани таблетки

Етилметилхидроксипиридин сукцинат таблетки се приемат през устата.

Препоръчителна доза: 125–250 mg (1-2 таблетки) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 800 mg (6 таблетки).

Продължителността на терапията е от 2 до 6 седмици. Продължителността на лечението за облекчаване на алкохолната абстиненция е 5-7 дни.

Лечението трябва да се прекратява постепенно, намалявайки дозата в продължение на 2-3 дни.

Началната доза (125–250 mg 1-2 пъти дневно) се увеличава постепенно, докато се получи стабилен терапевтичен ефект.

Продължителността на терапевтичния курс за исхемична болест на сърцето трябва да бъде най-малко 1,5–2 месеца. По препоръка на лекар е възможно да се провеждат многократни курсове, които за предпочитане трябва да се провеждат през пролетно-есенните периоди.

Странични ефекти

При парентерално приложение на разтвор на етилметилхидроксипиридин сукцинат могат да се развият следните нежелани реакции от системи и органи:

• храносмилателна система: сухота на устната лигавица или метален вкус в устата, гадене, метеоризъм, диария;
• нервна система: нарушение на заспиването, сънливост;
• дихателна система: дискомфорт в гърдите, възпалено гърло, чувство на липса на въздух (свързано, като правило, с висока скорост на приложение на разтвора, е краткосрочно);
• сърдечно-съдова система: кратко повишаване на кръвното налягане;
• други: усещане за разпространение на топлина по тялото, неприятна миризма, алергични реакции.

При прием на таблетките могат да се развият стомашно-чревни смущения под формата на сухота в устата, гадене, диария, както и сънливост и алергични реакции.

Предозиране

Поради ниската токсичност на етилметилхидроксипиридин сукцинат, неговото предозиране е малко вероятно.

При интоксикация могат да се развият симптоми като нарушения на съня (безсъние или сънливост); с интравенозно приложение - краткосрочно (1,5–2 часа) леко повишаване на кръвното налягане.

Пациентите обикновено не се нуждаят от терапия, тъй като симптомите изчезват сами в рамките на 24 часа. При тежко безсъние се препоръчва едно от хипнотичните и анксиолитичните средства да се прилага перорално, например оксазепам - 10 mg, нитразепам - 10 mg или диазепам - 5 mg.

Прекомерното повишаване на кръвното налягане при парентерално приложение на разтвора може да наложи прием на антихипертензивни лекарства и проследяване на кръвното налягане.

специални инструкции

При предразположени пациенти, особено тези с бронхиална астма и свръхчувствителност към сулфити, в някои случаи могат да се развият тежки алергични реакции.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат може да причини нежелани реакции като сънливост, важно е да бъдете внимателни по време на терапията, когато шофирате и се занимавате с други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и висока скорост на психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

При експериментални проучвания не са разкрити тератогенни, мутагенни и ембриотоксични ефекти на етилметилхидроксипиридин сукцинат. Не са провеждани строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата му по време на бременност и кърмене.

Противопоказано е употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат за лечение на бременни и кърмещи жени поради недостатъчни данни за ефикасността и безопасността на употребата му през тези периоди.

Използване от детството

В педиатричната практика употребата на етилметилхидроксипиридин сукцинат за лечение на пациенти под 18-годишна възраст е противопоказана поради недостатъчно знание за неговия ефект върху деца и юноши.

С нарушена бъбречна функция

Противопоказано е да се предписва етилметилхидроксипиридин сукцинат при пациенти с остра бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е да се предписва лекарството на пациенти с остра чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Етилметилхидроксипиридин сукцинатът засилва ефекта на антиепилептичните лекарства (карбамазепин), бензодиазепиновите анксиолитици и антипаркинсоновите лекарства (леводопа).

Лекарството намалява токсичния ефект на етилов алкохол.

Аналози

Аналозите на етилметилхидроксипиридин сукцинат са MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxypyrid.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура до 25 ° C на място, защитено от светлина. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност: таблетки - 2 години; разтвор - 0,5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за етилметилхидроксипиридин сукцинат

Тъй като няма отзиви за етилметилхидроксипиридин сукцинат на специализирани сайтове и форуми, няма начин да се оцени ефикасността и безопасността на това лекарство.

Цена за етилметилхидроксипиридин сукцинат в аптеките

Тъй като лекарството не се предлага за продажба, цената на етилметилхидроксипиридин сукцинат е неизвестна.

Цената на някои лекарства, съдържащи подобна активна съставка: Mexiprim, филмирани таблетки, 125 mg, опаковка от 60 бр. - 269–326 рубли; Neurox, разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране, 50 mg / ml, опаковка от 10 ампули, 2 ml всяка - 223-318 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!