Аминофилин - инструкции за употреба, цена, рецензии, разтвор, таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Аминофилин

Аминофилин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Аминофилин

ATX код: R03DA05

Активна съставка: аминофилин (аминофилин)

Производител: Краковски фармацевтичен завод (Полша), Remedica Ltd (Кипър), Борисов завод за медицински продукти, АД (Република Беларус)

Описание и снимка актуализирани: 27.08.2019

Аминофилинът е антиастматично средство, спазмолитично, бронходилатиращо и съдоразширяващо действие.

Форма на издаване и състав

Дозирани форми на освобождаване:

• таблетки (10 бр. в опаковка);
• разтвор за интравенозно приложение 2,4% (в ампули от 5 или 10 ml, 10 ампули в контурна опаковка, 1 или 2 опаковки в картонена кутия);
• ректални супозитории (6 бр. в блистер, 2 опаковки в картонена кутия).

Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на аминофилин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Аминофилин е бронходилататор, PDE (фосфодиестераза) инхибитор. Веществото е етилендиаминовата сол на теофилин, която улеснява разтворимостта и спомага за увеличаване на абсорбцията.

Има бронходилататорен ефект, който най-вероятно се дължи на директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове на белите дробове и дихателните пътища. Предполага се, че този ефект е свързан със селективно потискане на активността на специфични PDE. Това води до увеличаване на вътреклетъчната концентрация на сАМР (цикличен аденозин монофосфат). В резултат на проведените проучвания беше установено, че основната роля вероятно принадлежи на изоензими от тип III и IV. Когато активността на тези изоензими е потисната, могат да се наблюдават някои странични реакции на аминофилин (теофилин), включително повръщане, тахикардия и артериална хипотония. Веществото блокира пуриновите (аденозинови) рецептори, което може да е един от факторите, засягащи бронхите.

Намалява хиперреактивността на дихателните пътища, което е свързано с късната фаза на реакцията поради вдишване на алергени. Има доказателства, че аминофилинът в периферната кръв повишава активността и броя на Т-супресорите.

Веществото стимулира дихателния център и контракцията на диафрагмата, увеличава мукоцилиарния клирънс, подобрява функцията на междуребрените и дихателните мускули и алвеоларната вентилация. Заедно тези ефекти водят до намаляване на честотата и тежестта на епизодите на апнея. Поради нормализирането на дихателната функция кръвта се насища с кислород и концентрацията на въглероден диоксид намалява. В условията на хипокалиемия засилва вентилацията.

Аминофилинът има стимулиращ ефект върху дейността на сърцето, увеличава силата и сърдечната честота, коронарния кръвен поток и нуждите на миокарда от кислород. В същото време се наблюдава намаляване на тонуса на кръвоносните съдове (главно съдовете на мозъка, бъбреците и кожата).

Има периферен венодилатативен ефект, намалява налягането в белодробната циркулация и белодробно съдово съпротивление. Във високи дози има епилептогенен ефект.

Други ефекти на аминофилин:

• разширяване на екстрахепаталния жлъчен тракт;
• стабилизиране на мембраната на мастоцитите, инхибиране на освобождаването на медиатори на алергични реакции;
• повишен бъбречен кръвоток (има леко диуретично свойство);
• инхибиране на тромбоцитната агрегация, повишаване на устойчивостта на еритроцитите към деформация (подобряване на реологичните свойства на кръвта), намаляване на образуването на тромби и нормализиране на микроциркулацията;
• повишена киселинност на стомашния сок (токолитичен ефект).

Фармакокинетика

Аминофилинът в организма се метаболизира при физиологични стойности на рН, с освобождаване на свободен теофилин. Бронходилататиращият ефект се развива при плазмени концентрации на теофилин в диапазона от 0,01-0,02 mg / ml. Концентрация над 20 mg / ml се счита за токсична. При по-ниска концентрация (0,005–0,01 mg / ml) се реализира възбуждащ ефект върху дихателния център.

Нивото на свързване на теофилин с плазмените протеини е приблизително 40%. При възрастни тази цифра е ~ 60%, при новородени и пациенти с чернодробна цироза ~ 36%. Прониква през плацентарната бариера (серумната концентрация в кръвта на плода леко надвишава тази на майката). Веществото се екскретира в кърмата.

Метаболизмът на теофилин се проявява в черния дроб. В процеса участват няколко изоензима на цитохром Р ₄₅₀, като най-важният е CYP1A2. Резултатът е 1-метил-пикочна киселина, 1,3-диметил-пикочна киселина и 3-метилксантин. Екскрецията на тези метаболити се осъществява с урината. При възрастни 10% от веществото се екскретира непроменено. При новородените, поради незрялостта на пътищата на по-нататъшния му метаболизъм, по-голямата част от него се екскретира под формата на кофеин, 50% - непроменен.

Значителната индивидуална вариабилност в скоростта на чернодробния метаболизъм на теофилин е причина за изразени разлики в стойностите на клирънс, T _1/2 (полуживот), плазмена концентрация. Чернодробният метаболизъм се влияе от следните фактори: възраст, пристрастяване към тютюнопушенето, хранителен прием и съпътстващи лекарства.

При непушащи пациенти с бронхиална астма без значителни патологични промени от страна на други системи и органи, T _{1/2 от} теофилин е 6-12 часа, при пушачи - от 4 до 5 часа, при деца - от 1 до 5 часа, при новородени и недоносени бебета - в рамките на 10–45 часа. При пациенти в напреднала възраст и пациенти със сърдечна недостатъчност или чернодробно заболяване, стойността на T _1/2 на теофилин се увеличава.

При сърдечна недостатъчност, хроничен алкохолизъм, чернодробна дисфункция, белодробен оток, хронична обструктивна белодробна болест, клирънсът намалява.

Етилендиаминът няма ефект върху фармакокинетичните параметри на теофилина.

Показания за употреба

Инжекционният разтвор на аминофилин се използва като средство за монотерапия или допълнителен агент в комбинирана терапия при лечението на следните заболявания:

• Апнея при новородени;
• Астматичен статус;
• Исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение;
• Едематозен синдром с бъбречен произход;
• Левокамерна недостатъчност, придружена от дихателно разстройство от типа на Чейн-Стокс и бронхоспазъм;
• Остра и хронична сърдечна недостатъчност.

Супозитории и таблетки Aminophylline се предписват за лечение на:

• Сънна апнея;
• Хипертония в белодробната циркулация;
• Бронхо-обструктивен синдром от различен произход, включително бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест;
• Хронична и остра сърдечна недостатъчност (като част от комбинираната терапия).

Противопоказания

Употребата на аминофилин е противопоказана:

• С тежка артериална хипер- или хипотония;
• С тахиаритмии;
• На фона на язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
• С хиперациден гастрит;
• На фона на тежки нарушения на черния дроб и бъбреците;
• С епилепсия;
• С хеморагичен инсулт;
• С кръвоизлив в ретината;
• Едновременно с ефедрин при деца;
• С повишена чувствителност към компонентите на лекарството, както и към други производни на ксантин: кофеин, пентоксифилин, теобромин.

При лечението на новородена апнея лекарството се прилага през назогастрална сонда.

Назначаването на разтвор на аминофилин при деца на възраст под 3 години, продължителни орални форми - до 12 години е противопоказано. Лекарството под формата на ректални супозитории не се предписва на деца.

Относителни противопоказания (Аминофилин се използва с повишено внимание, под лекарско наблюдение):

• бъбречно и чернодробно увреждане;
• бременност и кърмене;
• възрастна възраст.

Аминофилин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Режимът на дозиране на аминофилин се определя от лекаря индивидуално, в зависимост от възрастта, показанията, клиничната ситуация, схемата и пътищата на приложение, както и никотиновата зависимост.

Интравенозният аминофилин се прилага бавно (2 ml / минута) 1-3 пъти на ден по 4-6 mg / kg.

За перорално приложение първоначалната доза е 1 таблетка на ден, разделена на 2 части (интервал между дозите - 12 часа). Дозата се увеличава на всеки 3 дни, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Намалени дози се използват на фона на хронична сърдечна и чернодробна недостатъчност, остра пневмония, вирусни инфекции, както и при възрастни хора.

Възрастните се предписват ректално по 1 супозитория до 2 пъти на ден, за деца в размер на 7 mg / kg еднократно, максимум 15 mg / kg на ден.

Странични ефекти

Използването на аминофилин може да доведе до развитие на нарушения от страна на някои телесни системи, проявяващи се в повечето случаи като:

• Тахикардия, сърцебиене, аритмии, кардиалгия, понижено кръвно налягане, повишена честота на пристъпи на стенокардия;
• Безсъние, замаяност, тревожност, раздразнителност, главоболие, възбуда, тремор;
• Сърбеж по кожата, кожен обрив, треска;
• Повръщане, гастралгия, диария, гадене, киселини, гастроезофагеален рефлукс, обостряне на язвена болест;
• Повишена диуреза, болка в гърдите, зачервяване, тахипнея, хематурия, албуминурия, хипогликемия, повишено изпотяване.

При ректално приложение на аминофилин може да се развие проктит и дразнене на ректалната лигавица.

При продължителна терапия може да има намаляване на апетита.

Тежестта на нежеланите реакции зависи от приетата доза.

Предозиране

Основните симптоми: камерни аритмии, безсъние, фотофобия, тревожност, генерализирани конвулсии, тахипнея, епигастрална болка, анорексия, диария, повръщане, гадене, стомашно-чревно кървене, тахикардия, зачервяване на лицето.

Терапия: премахване на аминофилин, стимулиране на отделянето на веществото от тялото (предписване на стомашна промивка, принудителна диуреза, хемосорбция, плазмосорбция, перитонеална диализа, хемодиализа); симптоматично лечение.

специални инструкции

Трябва да се внимава, когато се използва едновременно с антикоагуланти, както и с други производни на пурин или теофилин.

По време на лечението не се препоръчва да се консумират големи количества кофеинови напитки или храни.

Трябва да се избягва комбинираната употреба с бета-блокери и глюкозен разтвор.

Приложение по време на бременност и кърмене

Аминофилин по време на бременност / кърмене може да се използва само в случаите, когато очакваната полза от терапията надвишава възможния риск.

Теофилин преминава през плацентарната бариера. Терапията с аминофилин при бременни жени може да доведе до потенциално вредни плазмени концентрации на теофилин и кофеин в кръвта на новороденото. Състоянието на новородените, чиито майки са получавали аминофилин по време на бременност (особено през третия триместър), трябва да се наблюдава, за да се контролират възможните симптоми на интоксикация с теофилин.

Теофилин се екскретира в кърмата. Употребата на лекарството от кърмачка може да причини раздразнителност на детето.

Използване от детството

Противопоказано е да се предписват инжекции на аминофилин на деца на възраст под 3 години, продължителни орални форми - до 12 години. Под формата на ректални супозитории лекарството не се предписва на деца.

С нарушена бъбречна функция

• тежка бъбречна дисфункция: терапията е противопоказана;
• бъбречно увреждане: Аминофилин трябва да се използва с повишено внимание.

При нарушения на чернодробната функция

• тежка чернодробна дисфункция: терапията е противопоказана;
• чернодробно увреждане: Аминофилин трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Пациенти в напреднала възраст Аминофилин се предписва под лекарско наблюдение. Може да се наложи намаляване на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Ефектът на лекарствата / веществата върху интензивността на действието на аминофилин:

• намаляване (поради увеличен клирънс на аминофилин): фенобарбитал, рифампицин, изониазид, карбамазепин, сулфинпиразони, фенитоин; интензивността също намалява при пациенти с пушене;
• увеличение (поради намаляване на клирънса на аминофилин): антибиотици от групата на макролидите, линкомицин, хинолони, алопуринол, бета-блокери, циметидин, дисулфирам, флувоксамин, хормонални контрацептиви за перорално приложение, изопреналин, вилоксазин; интензивността също се увеличава, когато се използва едновременно с ваксинация срещу грип.

Други възможни взаимодействия:

• бета-блокери, литиеви препарати: взаимно намаляване на действието;
• симпатомиметици: взаимно усилване на действието;
• ентеросорбенти, лекарства с антидиарейно действие: намалена абсорбция на аминофилин;
• производни на ксантина: взаимно усилване на хипокалиемия поради действието на β ₂ -адренорецепторни стимуланти, диуретици и кортикостероиди;
• киселинни разтвори: фармацевтична несъвместимост.

Аналози

Аналозите на аминофилин са:

• Според активното вещество - Eufillin и Aminophyllin-Eskom;
• По механизма на действие - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Условия за съхранение

Лекарството под формата на инжекционен разтвор се съхранява в продължение на 3 години при температура 5-20 ° C, а за таблетки в продължение на 5 години при температура не по-висока от 30 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за аминофилин

Няма отзиви за аминофилин, което се дължи на липсата на лекарството в аптеките.

Цена за аминофилин в аптеките

Цената на аминофилин е неизвестна, тъй като той не се предлага в аптечните вериги.

Аналог на лекарството - Euphyllin, цената му е: таблетки от 150 mg (в опаковка от 30 бр.) - 11–21 рубли, разтвор за интрамускулно приложение от 24 mg / ml (в опаковка от 10 ампули от 10 ml) - 41–52 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!