Disaverox
Disaverox: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Dizaverox
ATX код: J05AR01
Активна съставка: Зидовудин (Zidovudine), Ламивудин (Lamivudine)
Производител: FARMASINTEZ JSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018
Цени в аптеките: от 752 рубли.
Купува
Disaverox е комбинирано антивирусно лекарство, което е активно срещу HIV инфекция.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на освобождаването е филмирана таблетка: овални сферични, бели, сърцевината в напречното сечение е бяла с жълтеникав оттенък или бяла (10 бр. В блистери, 2, 3, 6 или 10 опаковки се поставят в картонена кутия; в кутии от 60 или 100 бр., 1 кутия се поставя в картонена кутия).
Активни съставки в 1 таблетка:
- зидовудин - 300 mg;
- ламивудин - 150 mg.
Допълнителни компоненти:
- сърцевина: микрокристална целулоза - 78 mg; примогел (натриев карбоксиметил нишесте) - 22,5 mg; магнезиев стеарат - 4,5 mg; колоиден силициев диоксид (аерозил марка A-300) - 2,5 mg; предварително желатинизирано нишесте - 22,5 mg;
- обвивка: готова филмова водоразтворима обвивка (титанов диоксид - 25%; полиетилен гликол 6000 - 9,5%; хипромелоза - 25%; коповидон - 22,5%; полидекстроза - 15%; глицерил каприлокапрат - 3%) - 15 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Disaverox е едно от комбинираните антивирусни средства. Неговите активни компоненти - ламивудин и зидовудин - са високоефективни селективни инхибитори на HIV-1 и HIV-2.
Антивирусната активност на активните вещества се дължи главно на включването на тяхната монофосфатна форма във вирусната ДНК верига, в резултат на което веригата се къса. Трифосфатите на зидовудин и ламивудин имат значително по-нисък афинитет към ДНК полимерази на човешки клетки.
Поради комбинираната употреба на ламивудин и зидовудин, развитието на резистентност към зидовудин се забавя при пациенти, които не са получавали антиретровирусна терапия преди това.
Disaverox увеличава броя на CD4 + клетките и намалява вирусното натоварване, както и риска от прогресия на заболяването, включително смърт.
Фармакокинетика
Активните съставки на Disaverox се абсорбират добре от храносмилателния тракт (бионаличността на ламивудин при възрастни пациенти е 80–85%, зидовудин е от 60 до 70%). Компонентите слабо се свързват с плазмените протеини, проникват в цереброспиналната течност и централната нервна система. Ламивудин се екскретира непроменен от тялото главно чрез бъбреците. Полуживотът (T 1/2) е в диапазона от 5 до 7 часа. Зидовудин се метаболизира в черния дроб, където се конюгира с глюкуронова киселина. Екскретира се главно под формата на глюкуронид през бъбреците. Т 1/2 зидовудин - около 1 час.
Показания за употреба
Disaverox е показан за лечение на HIV инфекция при пациенти над 12-годишна възраст с прогресираща имунна недостатъчност (брой CD4 + клетки <500 / μl).
Противопоказания
Абсолютно:
- анемия (хемоглобин <7,5 g / dl, или 4,65 mmol / l);
- брой неутрофили (<750 / μl);
- хронична бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс <50 ml / min);
- чернодробна недостатъчност;
- възраст до 12 години и тегло до 30 кг;
- лактационен период;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (заболявания / състояния, при които назначаването на Disaverox изисква повишено внимание):
- хепатомегалия;
- хепатит;
- цироза на черния дроб;
- затлъстяване;
- наличието на рискови фактори, които предразполагат към увреждане на черния дроб;
- бременност.
Инструкции за употреба на Disaverox: метод и дозировка
Disaverox се приема през устата, независимо от приема на храна.
Препоръчителен режим на дозиране: 2 пъти на ден по 1 таблетка.
Странични ефекти
Описаните по-долу нарушения са наблюдавани при лечението на HIV инфекция с активните съставки на Disaverox под формата на монотерапия или под формата на тяхната комбинация. За много странични ефекти не е ясно дали са свързани с терапията или усложнения на ХИВ инфекцията.
Disaverox може да причини смущения, специфични за всеки от двата компонента. Понастоящем няма доказателства, че комбинацията от зидовудин и ламивудин има адитивна токсичност.
Оценка на честотата на нежеланите реакции:> 10% - много често; > 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01%, включително изолирани съобщения - много рядко.
Ламивудин
- лимфна и хемопоетична системи: рядко - тромбоцитопения, анемия, неутропения; рядко - истинска еритроцитна аплазия;
- храносмилателна система: често - диария, повръщане, гадене, болка в епигастриума; рядко - повишена активност на серумната амилаза в кръвта, панкреатит;
- мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: често - мускулни нарушения, артралгия; рядко - рабдомиолиза;
- нервна система: често - главоболие; рядко - периферна невропатия, парестезия;
- хранене и метаболизъм: често - хиперлактатемия; рядко - лактатна ацидоза;
- подкожни мазнини и кожа: алопеция, обрив;
- черен дроб и жлъчни пътища: рядко - преходно повишаване на активността на чернодробните ензими; рядко - хепатит;
- други: общо натрупване / преразпределение на подкожни мазнини, неразположение, умора, треска.
Зидовудин
- храносмилателна система: често - болки в стомаха, повръщане, гадене, диария; рядко - метеоризъм; рядко - перверзия на вкуса, пигментация на устната лигавица, панкреатит, диспепсия;
- дихателна система: рядко - задух; рядко - синузит, ринит, кашлица;
- сърдечно-съдова система: рядко - кардиомиопатия;
- нервна система: много често - главоболие; често - виене на свят; рядко - объркване, парестезия, безсъние, намалена умствена активност, сънливост, конвулсии;
- лимфна и хемопоетична системи: често - анемия (може да се наложи кръвопреливане), левкопения, неутропения; рядко - панцитопения и тромбоцитопения (с хипоплазия на костния мозък); рядко - истинска еритроцитна аплазия; много рядко - апластична анемия;
- репродуктивна система и млечни жлези: рядко - гинекомастия;
- опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: често - миалгия; рядко - миопатия;
- психика: рядко - депресия, тревожност;
- хранене и метаболизъм: често - хиперлактатемия; рядко - анорексия, лактатна ацидоза;
- жлъчни пътища и черен дроб: често - повишаване на концентрацията на билирубин и активността на чернодробните ензими; рядко - увреждане на черния дроб (тежка хепатомегалия със стеноза);
- бъбреци и пикочни пътища: рядко - често уриниране;
- подкожни мазнини и кожа: рядко - сърбеж, обрив; рядко - пигментация на кожата и ноктите, повишено изпотяване, уртикария;
- други: болка в гърдите, общо неразположение, треска, грипоподобен синдром, астения, натрупване / преразпределение на подкожна мазнина, втрисане, генерализиран синдром на болката.
Предозиране
При остро предозиране не са установени специфични дозозависими симптоми (с изключение на изброените в страничните ефекти).
За лечение се препоръчва проследяване на състоянието на пациента и стандартна поддържаща терапия, непрекъсната хемодиализа.
специални инструкции
Пациентите, които трябва да коригират индивидуално дозата на ламивудин и зидовудин, не се препоръчват да използват Disaverox.
Състоянието на пациента трябва да се наблюдава непрекъснато (поради вероятността от развитие на опортюнистични инфекции и други усложнения от HIV инфекция).
Употребата на Disaverox не предотвратява риска от предаване на ХИВ на други хора чрез заразена кръвопреливане или полов акт, така че пациентите трябва да вземат подходящи предпазни мерки.
По време на терапията трябва да се извършва внимателно проследяване на хематологичните параметри (поради вероятността от анемия, неутропения и левкопения). По правило хематологичните промени се появяват не по-рано от 4-6 седмици след началото на лечението.
Кръвните тестове при пациенти с късен стадий на клинично изразена ХИВ инфекция се препоръчват да се наблюдават поне веднъж на 14 дни през първите 3 месеца от терапията, след това поне веднъж месечно.
Нежеланите реакции от кръвната система при пациенти с ранен стадий на ХИВ инфекция са редки. Кръвните тестове могат да се правят по-рядко (например веднъж на 1–3 месеца). Трябва да се съсредоточите върху общото състояние на пациентите. Ако се развие тежка миелосупресия или анемия, може да се наложи специален подбор на зидовудин. Тъй като е невъзможно индивидуално да се избере дозата на Disaverox, препоръчва се пациентът да бъде прехвърлен на отделни лекарства.
В случаите на поява на клинични симптоми на панкреатит или лабораторни данни, показващи развитието на заболяването (повръщане, гадене, коремна болка или повишаване на стойностите на биохимичните маркери), Disaverox незабавно се анулира.
В случай на летаргия, скованост, болки в ставите, затруднено движение е необходимо да се консултирате със специалист (поради вероятността от развитие на остеонекроза).
Има информация за развитието в редки случаи на лактатна ацидоза и тежка хепатомегалия с мастна дегенерация на черния дроб (възможно фатално). Най-често тези нарушения се наблюдават при жени. Основните клинични симптоми: обща слабост, загуба на апетит и внезапна необяснима загуба на тегло, смущения в дишането и стомашно-чревния тракт (учестено дишане, задух).
При наличие на рискови фактори за увреждане на черния дроб, Disaverox трябва да се прилага с повишено внимание. Когато се появят клинични и лабораторни симптоми на лактатна ацидоза или хепатотоксичност (включително хепатомегалия и стеатоза, дори при липса на повишаване на активността на трансаминазите), терапията трябва да бъде спряна.
При някои пациенти по време на терапията може да има натрупване / преразпределение на мастната тъкан, включително централно затлъстяване, отлагане на дорсовисцерална мазнина, загуба на тегло на лицето и крайниците, увеличаване на млечните жлези, повишена серумна глюкоза и липиди в кръвта.
При провеждане на клиничен преглед на пациентите трябва да се включи оценка на физическите признаци на преразпределение на мастната тъкан. Липидните нарушения трябва да се лекуват въз основа на техните клинични прояви.
Има съобщения за митохондриални увреждания в различна степен, свързани с терапията. Има данни за митохондриална дисфункция при ХИВ-отрицателни деца, които са били изложени на нуклеозидни аналози вътреутробно или непосредствено след раждането. Основните прояви на митохондриална дисфункция: неутропения, анемия, повишена активност на плазмената липаза в кръвта, хиперлактатемия. Също така са отбелязани по-късни прояви на това разстройство, включително конвулсии, мускулна хипертоничност и поведенчески аномалии.
В началото на терапията може да има обостряне на възпалителния процес на фона на остатъчна / асимптоматична опортюнистична инфекция. Това може сериозно да влоши симптомите или да влоши състоянието. По правило такива реакции се наблюдават през първите седмици / месеци след началото на употребата на Disaverox. Най-значимите примери са цитомегаловирусен ретинит, пневмоциститна пневмония, фокална / генерализирана микобактериална инфекция. Всички симптоми на възпаление трябва да бъдат идентифицирани и, ако е необходимо, да бъдат лекувани. На фона на възстановяването на имунитета се наблюдават автоимунни заболявания (като синдром на Guillain-Barré, болест на Грейвс, полимиозит), но времето на първичните прояви варира,и болестта може да се развие много месеци след започване на терапията и да има нетипичен ход.
В случай на предварително идентифицирани чернодробни заболявания (включително хроничен хепатит), по време на употребата на Disaverox, честотата на функционални чернодробни нарушения се увеличава. При тази група пациенти терапията трябва да се провежда внимателно с внимателно проследяване на състоянието. В случаи на влошаване на чернодробната функция, лекарството може да бъде отменено.
Когато HIV инфекцията се комбинира с вируса на хепатит В или С, вероятността от развитие на хепатотоксичния ефект на Disaverox е по-висока, отколкото само при HIV инфекция. Такива пациенти спадат към групата с повишен риск от влияние върху черния дроб с възможен фатален изход (необходим е клиничен / лабораторен мониторинг на състоянието на пациента).
Когато HIV инфекцията се комбинира с вируса на хепатит В, Disaverox трябва да се предписва с повишено внимание. След прекратяване на терапията с ламивудин могат да се появят клинични / лабораторни признаци на обостряне на хепатит (възможни са тежки последици при декомпенсация на чернодробната функция). След края на терапията е необходимо да се наблюдават биохимичните показатели на чернодробната функция и маркерите за репликация на вируса на хепатит В.
При комбинираната употреба на рибавирин и зидовудин със съпътстващ вирусен хепатит С може да се наблюдава влошаване на анемията. Въпреки факта, че механизмът на това заболяване е неясен, комбинираната употреба на тези лекарства не се препоръчва, особено при обременена анамнеза за анемия, индуцирана от зидовудин (препоръчва се да се разгледа възможността за промяна на терапията, за да се отмени зидовудин).
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Вероятността от влиянието на Disaverox върху способността за шофиране на превозни средства е ниска, но трябва да се вземат предвид клиничното състояние на пациента, както и естеството на нежеланите реакции на активните компоненти на лекарството.
Приложение по време на бременност и кърмене
За бременни жени Disaverox може да се предписва само ако очакваната полза надвишава възможната вреда.
Не трябва да кърмите бебето си по време на терапията.
Използване от детството
Деца под 12-годишна възраст и с тегло до 30 kg са противопоказани да използват Disaverox.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс <50 ml / min) Disaverox не се предписва, тъй като в този случай се изисква индивидуален избор на дози ламивудин и зидовудин (те се използват като отделни лекарства).
При нарушения на чернодробната функция
Съгласно инструкциите, Disaverox е противопоказан за пациенти с чернодробно увреждане, тъй като в този случай се изисква индивидуален избор на дози ламивудин и зидовудин (те се използват като отделни лекарства).
Употреба при възрастни хора
Няма конкретна информация за употребата на Disaverox при пациенти в напреднала възраст. За тази група пациенти обаче се препоръчват специални грижи, като се вземат предвид възрастовите промени (функционални нарушения на бъбреците и промени в хематологичните параметри).
Лекарствени взаимодействия
Тъй като Disaverox е комбинирано лекарство, той може да влиза във всякакви взаимодействия, които са характерни за всеки от компонентите.
Вероятността от метаболитни взаимодействия с ламивудин е ниска, тъй като лекарството се екскретира почти напълно непроменено чрез бъбреците.
Зидовудин също се свързва с плазмените протеини в малка степен, но се елиминира главно чрез чернодробния метаболизъм до неактивен глюкуронид.
Потенциално лекарствата с преобладаващ чернодробен метаболизъм, особено чрез глюкурониране, могат да инхибират метаболизма на зидовудин.
Взаимодействия с ламивудин
- лекарства, екскретирани с помощта на катионна транспортна система: комбинацията изисква повишено внимание;
- триметоприм, сулфаметоксазол (160 mg + 800 mg, ко-тримоксазол): значително увеличение на плазмената концентрация на ламивудин; при липса на функционално бъбречно увреждане не е необходимо коригиране на дозата на ламивудин; фармакокинетиката на триметоприм / сулфаметоксазол не се променя; при пациенти с бъбречна недостатъчност комбинацията с ко-тримоксазол изисква повишено внимание; ефективността на комбинацията на ламивудин с високи дози ко-тримоксазол за лечение на токсоплазмоза и пневмоцистна пневмония не е проучена;
- залцитабин: инхибиране на вътреклетъчното му фосфорилиране (комбинацията не се препоръчва).
Взаимодействия със зидовудин
- atovahone: неговата фармакокинетика не се променя; степента на метаболизъм на зидовудин до неговия глюкуронид намалява; при назначаването на зидовудин в доза от 500-600 mg на ден и едновременната употреба на atovachon в продължение на 3 седмици при лечението на остра пневмоцистна пневмония, увеличаването на честотата на страничните ефекти е малко вероятно; в случаите на по-продължителна употреба на тази комбинация от лекарства, състоянието на пациента трябва да бъде внимателно наблюдавано;
- кларитромицин: намалена абсорбция на зидовудин (интервалът между употребата на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа);
- ламивудин: увеличаване на времето на експозиция на зидовудин и неговите максимални плазмени концентрации, докато общата му експозиция остава непроменена; фармакокинетиката на ламивудин не се променя;
- фенитоин: намаляване на концентрацията му в кръвта, в един случай - увеличение (изисква се мониторинг на този показател);
- пробенецид: средният полуживот на зидовудин се увеличава; евентуално намалена бъбречна екскреция на зидовудин;
- ставудин: инхибиране на процеса на неговото вътреклетъчно фосфорилиране (комбинацията не се препоръчва);
- лоразепам, кетопрофен, ацетилсалицилова киселина, морфин, кодеин, клофибрат, индометацин, напроксен, оксазепам, циметидин, дапсон, изопринозин: промени в метаболизма на зидовудин (преди да се предпише комбинация, особено дълъг курс, е необходима оценка на лекарствените взаимодействия);
- миелосупресивни / нефротоксични лекарства, включително ганцикловир, котримоксазол, винбластин, пентамидин, пириметамин, дапсон, амфотерицин, флуцитозин, интерферон, винкристин, доксорубицин: увеличаване на вероятността от нежелани реакции със зидовудин, при необходимост внимателно проследяване на състоянието на g дозата на лекарството / лекарствата се коригира);
- рибавирин: блокиране на антивирусната активност на зидовудин.
Аналози
Аналози на Disaverox са: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Vial, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C в оригиналната опаковка на производителя. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Disaverox
Има малко отзиви за Disaverox, които показват ефективността на лекарството и относително ниската му цена.
Цена за Disaverox в аптеките
Цената на Disaverox (60 таблетки) може да варира между 1500–1900 рубли.
Disaverox: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Disaverox 300 mg + 150 mg филмирани таблетки 60 бр. 752 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
