Inspra - инструкции за употреба на лекарството, цена, аналози, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Inspra

Inspra: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Inspra

ATX код: C03DA04

Активна съставка: Eplerenon (Eplerenonum)

Производител: Pfizer PGM (Франция)

Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018

Цени в аптеките: от 3029 рубли.

Купува

Inspra е калий-съхраняващ диуретик.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: диамантена, жълта, от едната страна има надпис Pfizer, от другата - надписът NSR над номера, обозначаващ дозировката, "25" или "50" (14 бр. В блистери, в картонена кутия с контрола за първо отваряне 2 блистера; 10 бр. в блистери, в картонена кутия с първи контрол за отваряне 2, 3, 5, 10 или 20 блистера и инструкции за употреба на Inspra)

Състав:

• активна съставка: еплеренон - 25 mg или 50 mg в 1 таблетка;
• помощни вещества: кроскармелоза натрий, хипромелоза, микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, талк, лактоза монохидрат;
• филмова обвивка: Opadry жълт YS-1-12524-A (титанов диоксид, полисорбат-80, хипромелоза, макрогол, желязна боя червен оксид, желязна боя жълт оксид).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на лекарството, еплеренон, се характеризира с висока селективност по отношение на минералокортикоидните рецептори при хората. Той пречи на свързването на тези рецептори с алдостерон, основният хормон на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), който регулира кръвното налягане и участва в патогенезата на заболявания на сърдечно-съдовата система.

Лекарството насърчава трайно повишаване на серумния алдостерон и активността на плазмения ренин. Впоследствие секрецията на ренин се потиска от алдостерон чрез механизъм за обратна връзка, но увеличаването на циркулиращата концентрация на алдостерон и активността на ренин не влияе върху ефекта на еплеренон.

Еплеренон е проучен в двойно-сляпо, плацебо контролирано Eplerenone Postacute Myocardial Infarction Heart Failure Heart Failure and SUrvival Study (EPHESUS), в което са включени 6632 пациенти с клинични признаци на сърдечна недостатъчност, остър миокарден инфаркт и левокамерна дисфункция (фракция на изтласкване <40%) … В продължение на 3-14 дни след остър миокарден инфаркт, в допълнение към стандартната основна терапия, пациентите са получавали еплеренон или плацебо. Първоначалната доза е 25 mg веднъж дневно, в края на 4 седмици тя се увеличава до 50 mg веднъж дневно, при условие че концентрацията на калий в кръвния серум не надвишава 5,0 mmol / L. Стандартната терапия включваше употребата на ацетилсалицилова киселина, бета-блокери, бримкови диуретици, нитрати,инхибитори на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А редуктаза (HMG CoA редуктаза) или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ).

Основната точка на проучването е общата смъртност, комбинираната точка е смъртност или хоспитализация поради сърдечно-съдови заболявания. В сравнение с плацебо, терапията с еплеренон намалява риска от смъртност от всички причини с 15%, главно поради намаляване на смъртността поради заболявания на сърдечно-съдовата система. Рискът от смърт / хоспитализация поради сърдечно-съдови заболявания е намален с 13% с еплеренон. Намалението на абсолютния риск за двете изследвани точки е съответно 2,3% и 3,3%.

При проучвания, изучаващи динамиката на електрокардиограмата при здрави доброволци, не е установен значим ефект на еплеренон върху сърдечната честота, продължителността на QT, PR, QRS интервалите.

В клиничното проучване Eplerenone при леки пациенти Хоспитализация и проучване за оцеляване при сърдечна недостатъчност (EMPHASIS-HF) за ~ 21 месеца включва 2737 пациенти на възраст под 75 години, които са диагностицирани с хронична сърдечна недостатъчност от функционален клас II (CHF II FC) според новата класификация Йоркска сърдечна асоциация (NYHA) и тежка систолна дисфункция. Пациентите са получавали бета-блокери, ангиотензин II рецепторни блокери или АСЕ инхибитори преди започване на активния еплеренон. Основният фокус на проучването беше смъртта от сърдечно-съдови заболявания или хоспитализация поради сърдечна недостатъчност. Според резултатите от проучвания при пациенти с CHF II FC, които са получавали еплеренон в средна доза 25-50 mg на ден, смъртността е намаляла с 37%. Ефективността на лекарството при пациенти в напреднала възраст (над 75 години) не е проучена.

Фармакокинетика

След перорално приложение на 100 mg еплеренон, абсолютната бионаличност на веществото е 69%. Абсорбцията му не зависи от режима и диетата. Максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се наблюдава след 2 часа. Cmax и площта под кривата концентрация-време (AUC) зависят: линейно от дозата ≤ 100 mg, нелинейно от дозата> 100 mg. Състоянието на равновесие се постига в рамките на 2 дни.

Връзката с протеините в кръвната плазма (главно с алфа-1-киселинната група гликопротеини) е приблизително 50%. Веществото не се свързва с еритроцитите. В равновесно състояние изчисленият обем на разпределение е 50 (± 7) литра.

Еплеренон се метаболизира предимно с участието на изоензима CYP3A4. Не са установени активни метаболити.

След еднократно перорално приложение на белязан еплеренон, около 67% от приетата доза се екскретира през бъбреците, около 32% през червата, с не повече от 5% непроменени. Полуживотът е 3-5 часа. Плазменият клирънс е приблизително 10 l / h.

Фармакокинетиката на еплеренон, прилагана в дневна доза от 100 mg, е проучена при мъже, жени и пациенти в напреднала възраст над 65 години. Фармакокинетиката не се различава значително при мъжете и жените. Cmax и AUC при пациенти в старческа възраст са били по-високи съответно с 22% и 45%, отколкото при пациенти на възраст от 18 до 45 години.

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Cmax и AUC са съответно по-високи с 24% и 38% в сравнение с пациентите от контролната група. При пациенти на хемодиализа тези параметри са по-ниски съответно с 3% и 26%. Не е установена връзка между плазмения клирънс на еплеренон и креатининовия клирънс. Еплеренон не се изчиства чрез хемодиализа.

В сравнение със здрави доброволци при пациенти с умерено чернодробно увреждане (7-9 точки според класификацията на Child-Pugh), равновесните AUC и Cmax при прием на еплеренон в доза от 400 mg са съответно с 42% и 3,6%. Фармакокинетиката на еплеренон при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучена, поради което лекарството не е предписано за тази категория пациенти.

При проучване на фармакокинетиката на еплеренон, предписан в дневна доза от 50 mg, при пациенти със сърдечна недостатъчност от II-IV функционален клас е установено, че равновесните AUC и Cmax са по-високи, съответно, с 38% и 30%, отколкото при здрави доброволци, съобразени с пол, възраст и телесно тегло. Скоростта на клирънс на еплеренон при пациенти със сърдечна недостатъчност е подобна на тази при здрави възрастни възрастни.

Показания за употреба

Според инструкциите Inspra се използва в допълнение към стандартната терапия на следните заболявания / състояния:

• миокарден инфаркт - за намаляване на риска от смъртност и заболеваемост при пациенти с клинични признаци на сърдечна недостатъчност след миокарден инфаркт и пациенти със стабилна левокамерна дисфункция (процент на фракция на изтласкване <40%);
• хронична сърдечна недостатъчност - с цел намаляване на риска от смъртност и заболеваемост при пациенти с CHF II FC, с левокамерна дисфункция (процент на фракция на изтласкване <35%).

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст до 18 години;
• едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или мощни инхибитори на изоензима CYP3A4, като итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон;
• непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh);
• бъбречна недостатъчност с умерена или тежка степен (креатининов клирънс <30 ml / min) при пациенти с CHF II FC;
• серумен калий в началото на лечението> 5,0 mmol / l;
• клинично значима хиперкалиемия;
• свръхчувствителност към лекарството.

Не трябва да се използва тройната комбинация на еплеренон с ангиотензин II рецепторни антагонисти и АСЕ инхибитор.

Относителни (изискват повишено внимание):

• възраст в напреднала възраст;
• едновременна употреба на варфарин и дигоксин в дози, близки до максималните терапевтични, такролимус, циклоспорин, литиеви препарати, АСЕ инхибитори, силни индуктори на изоензима CYP3A4, ангиотензин II рецепторни антагонисти;
• бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 50 ml / min);
• микроалбуминурия и захарен диабет тип 2.

Инструкции за употреба на Inspra: метод и дозировка

Покритите таблетки се приемат през устата веднъж дневно. Яденето на храна не влияе върху ефективността на Inspra.

Началната доза е 25 mg, след 4 седмици дневната доза се увеличава до 50 mg в 1 доза (под контрола на серумните нива на калий).

Поддържащата доза при миокарден инфаркт обикновено е 50 mg веднъж дневно.

В случай на хронична сърдечна недостатъчност II FC според класификацията на NYHA, след временно спиране на Inspra поради повишаване на серумния калий ≥ 6 mmol / L, терапията може да бъде възобновена, след като нивото на серумния калий достигне <5 mmol / L, дозата на лекарството трябва да бъдат 25 mg, приемани 1 път на ден през ден.

При комбинираната употреба на лекарства със слаб или умерено изразен инхибиторен ефект върху изоензима CYP3A4 (например верапамил, амиодарон, дилтиазем, флуконазол, саквинавир или еритромицин), дозата на Inspra (първоначална и поддържаща) е 25 mg веднъж дневно.

Избор на дозата след началото на лечението в зависимост от серумното съдържание на калий:

• <5,0 mmol / l: дозата се увеличава до 25 mg веднъж дневно, ако доза от 25 mg е предписана през ден; до 50 mg 1 път на ден, ако е предписана доза от 25 mg 1 път на ден;
• 5,0–5,4 mmol / l: дозата остава същата;
• 5,5–5,9 mmol / l: дозата се намалява до 25 mg веднъж дневно, ако е предписана доза от 50 mg веднъж дневно; до 25 mg през ден, ако е предписана доза от 25 mg веднъж дневно, временно отменете лекарството, ако до 25 mg са предписани през ден;
• > 6,0 mmol / L: лекарството се прекратява.

Странични ефекти

Разпределение на нежеланите реакции по честота: често - от> 1/100 до 1/1000 до <1/100, честотата е неизвестна - според наличните данни честотата не може да бъде изчислена.

Възможни нежелани реакции по системо-органни класове:

• нервна система: често - виене на свят, припадък; рядко - астения, неразположение, хипестезия, главоболие;
• дихателна система: често - кашлица, рядко - фарингит;
• сърдечно-съдова система: често - значително намаляване на кръвното налягане, инфаркт на миокарда; рядко - предсърдно мъждене, тахикардия, тромбоза на артериите на долните крайници, левокамерна недостатъчност, ортостатична хипотония;
• стомашно-чревен тракт (GIT): често - запек, диария, гадене; рядко - метеоризъм, повръщане;
• бъбреци и пикочни пътища: често - нарушена бъбречна функция;
• черен дроб и жлъчни пътища: рядко - холецистит;
• хематопоетична система и лимфна система: рядко - еозинофилия;
• мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: често - мускулно-скелетна болка, крампи в мускулите на прасеца; рядко - болки в гърба;
• кожа и подкожни мазнини: често - сърбеж по кожата; рядко - обрив, повишено изпотяване; неизвестна честота - ангиоедем;
• психични разстройства: рядко - безсъние;
• инфекции: рядко - гинекомастия, пиелонефрит;
• метаболитни и хранителни нарушения: често - хиперхолестеролемия, хиперкалиемия, хипертриглицеридемия, дехидратация; рядко - хипотиреоидизъм, хипонатриемия;
• лабораторни параметри: рядко - повишаване на серумната концентрация на глюкоза, намаляване на експресията на рецептора на епидермалния растежен фактор, повишаване на концентрацията на остатъчен уреен азот и креатинин

Предозиране

Не са докладвани случаи на предозиране на еплеренон. Най-вероятните симптоми са хиперкалиемия и изразен спад на кръвното налягане. При хиперкалиемия се препоръчва стандартна терапия, с понижаване на кръвното налягане, поддържащо лечение. Хемодиализата е неефективна. Еплеренон активно се свързва с активен въглен.

специални инструкции

Преди началото на терапията, през първата седмица от лечението, един месец след назначаването на лекарството и след това периодично, трябва да се определи съдържанието на калий в кръвния серум.

Inspra може да допринесе за развитието на хиперкалиемия, което се дължи на механизма на действие на еплеренон. В тази връзка, преди предписването на лекарството и при промяна на дозата е необходимо да се контролира нивото на калий в кръвния серум. При продължаване на лечението трябва да се извършва мониторинг на концентрацията на калий при пациенти с риск от развитие на хиперкалиемия. Те включват възрастни хора, хора с диабет и хора с бъбречна недостатъчност. По същата причина не се препоръчва прием на калиеви препарати след края на лечението с Insproy. Намаляването на дозата на еплеренон помага за намаляване на серумния калий. Проучването установи, че едновременната употреба на хидрохлоротиазид предотвратява повишаване на серумните нива на калий.

В комбинация със силни индуктори на изоензима CYP3A4, употребата на Inspra не се препоръчва.

Трябва също да избягвате комбинираната употреба на лекарства, съдържащи литий, такролимус и циклоспорин.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ефектът на еплеренон върху психомоторните и когнитивните функции не е проучен, но лекарството може да причини замаяност и припадък, поради което по време на терапията трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и работа с възможни опасни последици.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма данни за безопасността на употребата на Inspra при бременни жени. Лекарството може да се предписва само в случаи на спешна нужда, когато очакваната полза за жената значително надвишава потенциалните рискове за плода.

Не е известно дали еплеренон се екскретира в кърмата, поради което е необходимо да се оцени ситуацията поотделно с лекар - струва си да прекъснете кърменето или да се въздържате от предписване на лекарството.

Използване от детството

Няма опит с еплеренон при пациенти под 18-годишна възраст. Не се препоръчва предписването на лекарството за деца и юноши.

С нарушена бъбречна функция

Тежката бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <30 ml / min) е противопоказание за употребата на лекарството.

Inspra трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с креатининов клирънс <50 ml / min.

Пациенти с CHF II FC и съпътстващо бъбречно увреждане с умерена тежест (креатининов клирънс от 30 до 60 ml / минута) трябва да започнат лечение с доза от 25 mg през ден, след което дозата може да се коригира в зависимост от нивото на калий в кръвния серум.

При леко бъбречно увреждане не е необходимо коригиране на дозата. Тъй като степента на хиперкалиемия се увеличава в случай на влошаване на бъбречното състояние, препоръчително е да се следи съдържанието на калий в кръвния серум.

При нарушения на чернодробната функция

Тежките чернодробни дисфункции (клас С по скалата на Child-Pugh) са противопоказание за употребата на Inspra.

Лекото до умерено чернодробно увреждане не изисква корекция на началната доза еплеренон.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не е необходимо да коригират началната доза на лекарството.

Поради свързания с възрастта спад на бъбречната функция при възрастните хора, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава, особено ако има съпътстващи заболявания, които допринасят за повишаване на концентрацията на еплеренон в кръвния серум - лека до умерена чернодробна дисфункция. Поради тази причина определянето на концентрацията на калий в кръвния серум е показано периодично по време на лечението с Insproy.

Лекарствени взаимодействия

Фармакодинамични взаимодействия

• препарати, съдържащи литий: съществува риск от повишаване на концентрацията на литий и развитие на интоксикация. В случаите, когато едновременната употреба на лекарства е клинично оправдана, е необходимо да се контролира концентрацията на литий в кръвната плазма;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства: рискът от развитие на остра бъбречна недостатъчност, особено при пациенти в риск (дехидратация, старост). Ако едновременната употреба на лекарства е клинично обоснована, е необходимо да се осигури контрол на бъбречната функция и адекватен воден режим;
• калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати: рискът от хиперкалиемия се увеличава (не се препоръчва комбинация);
• триметоприм: рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава. Ако едновременната употреба на лекарства е клинично обоснована, е необходимо да се проследява серумният калий и бъбречната функция, особено при възрастни хора и пациенти с бъбречна недостатъчност;
• амифостин, баклофен, невролептици, трициклични антидепресанти: антихипертензивният ефект може да се увеличи и / или рискът от ортостатична хипотония;
• ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори: вероятността от развитие на хиперкалиемия се увеличава, особено при възрастни хора и пациенти с нарушена бъбречна функция, в резултат на което се изисква внимателно проследяване на серумните нива на калий; не трябва да се използва тройна комбинация от еплеренон с АСЕ инхибитор и ангиотензин II рецепторен антагонист;
• тетракозактид, глюкокортикоиди: възможно е задържане на натрий и течности;
• алфа1-адренергични блокери (алфузозин, празозин): може да се увеличи антихипертензивното действие, рискът от ортостатична хипотония, поради което е показан контрол на кръвното налягане, особено при промяна на положението на тялото;
• такролимус, циклоспорин: съществува риск от нарушена бъбречна функция, вероятността от развитие на хиперкалиемия се увеличава. Подобни комбинации трябва да се избягват, когато е възможно. Ако по време на лечението Insproy изисква назначаването на такролимус или циклоспорин, се препоръчва внимателно да се проследява бъбречната функция и серумният калий.

Фармакокинетични взаимодействия

• варфарин: не е установено клинично значимо фармакокинетично взаимодействие. Трябва да се внимава, ако е показано, че варфарин се използва в доза, близка до максималната терапевтична доза;
• дигоксин: неговата AUC се увеличава с 16%. Трябва да се внимава, ако е показано, че дигоксин се използва в доза, близка до максималната терапевтична доза;
• субстрати на изоензима CYP3A4 (напр. мидазолам, цизаприд): не са открити признаци на фармакокинетично взаимодействие;
• антиациди: не се очаква значително взаимодействие;
• индуктори на изоензима CYP3A4: жълт кантарион - намалява AUC на еплеренон с 30%, рифампицин и други по-силни индуктори - вероятно по-изразено намаляване на AUC и ефективността на еплеренон (не се препоръчва комбинация);
• слаби и умерени инхибитори на изоензима CYP3A4 (амиодарон, еритромицин, верапамил, флуконазол, дилтиазем, саквинавир): степента на повишаване на AUC варира от 98% до 187%. Ако е необходимо да се използва такава комбинация, дозата еплеренон не трябва да надвишава 25 mg;
• силни инхибитори на изоензима CYP3A4 (нефазод, телитромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, нелфинавир, кетоконазол): възможно е значително фармакокинетично взаимодействие (противопоказани комбинации).

Според in vitro проучвания еплеренон не инхибира изоензимите CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. Веществото не е субстрат или инхибитор на гликопротеин П.

Аналози

Аналозите на Inspra са: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Срок и условия на съхранение

Срокът на годност е 3 години.

Да се пази далеч от деца. Да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Inspra

Отзивите за Inspra от лекари, които предписват лекарството според показанията, са положителни. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и пациенти след миокарден инфаркт, отокът на меките тъкани и задръстванията намаляват, високото кръвно налягане се понижава, диастоличната функция на вентрикула се подобрява, има значително намаляване на пред- и следтоварването на сърцето, развитието и прогресията на хипертрофия на лявата камера се забавя.

Цена за Inspra в аптеките

Цената за Inspra е 2250-2800 за 30 таблетки в доза 25 mg, 2450-3200 за 30 таблетки в доза 50 mg.

Inspra: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Inspra 25 mg филмирани таблетки 30 бр. 3029 рубли Купува

Inspra 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 3630 РУБЛИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!