Кортизон
Кортизон: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Лекарствени взаимодействия
- 10. Приложение по време на бременност и кърмене
- 11. Използване в детска възраст
- 12. В случай на нарушена бъбречна функция
- 13. При нарушения на чернодробната функция
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: кортизон
ATX код: H02AB10
Активна съставка: кортизон ацетат (Cortisone acetate)
Производител: Akrikhin OJSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019
Цени в аптеките: от 940 рубли.
Купува
Кортизонът е орален глюкокортикостероид, използван за хронична надбъбречна недостатъчност.
Форма на издаване и състав
Кортизонът се произвежда под формата на таблетки: плоскоцилиндрични, бели с жълтеникав оттенък или бели, със скос (10 бр. В блистери, 8 опаковки в картонена кутия).
Съставът на 1 таблетка включва:
- Активна съставка: кортизон ацетат - 25 mg;
- Спомагателни компоненти: захар, картофено нишесте, стеаринова киселина.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на лекарството е кортизон ацетат, биологично неактивно вещество, което се превръща в черния дроб в хидрокортизон, глюкокортикостероид (GCS), който влияе върху метаболизма на протеини, въглехидрати и липиди. Притежаващ противовъзпалителна, антиалергична и имуносупресивна ефикасност.
GCS има минералокортикоидна активност (задържане на течности и натриеви йони, екскреция на калиеви йони), но по-слаба от истинските минералокортикоиди. Той причинява увеличаване на отделянето на азот с урината, повишава концентрацията на глюкоза в кръвта и насърчава натрупването на гликоген в черния дроб.
Противовъзпалителният ефект на кортизона се дължи на способността да инхибира фосфолипаза А2, в резултат на което се инхибира синтеза на простагландини, намалява освобождаването на хемотактичен фактор на макрофагите, намалява миграцията на лимфоцитите и макрофагите към фокуса на възпалението, лизозомните мембрани се стабилизират и освобождаването на лизомите се предотвратява.
Имуносупресивният ефект на лекарството е свързан със способността му да намалява броя на имунокомпетентните клетки, да намалява свързването на имуноглобулините с клетъчните рецептори, да потиска бластната трансформация на В-лимфоцитите и също така да намалява количеството на цитокини, интерлевкини, циркулиращи имунокомплекси и фракции на комплемента.
Кортизонът засилва отделянето на калциеви йони в урината, което активира костната резорбция и повишава активността на остеокластите, но намалява активността на остеобластите.
Лекарството стимулира чернодробните ензимни системи, като по този начин активира глюконеогенезата. Поради своите липолитични свойства, той повишава концентрацията на мастни киселини в кръвта. Благодарение на катаболното си действие, кортизонът увеличава разграждането на протеините. Също така намалява производството на адренокортикотропен хормон от предната част на хипофизната жлеза, поради което дейността на надбъбречната кора се потиска, последвана от нейната атрофия.
Продължителността на действието на лекарството е 6-8 часа.
Фармакокинетика
След перорално приложение кортизонът се абсорбира бързо и почти напълно в горната част на йеюнума. С приема на храна скоростта на усвояване се забавя донякъде, но степента му не намалява.
Веществото достига максималната си концентрация в плазмата в рамките на 0,5-1,5 часа и се свързва с плазмените протеини с 90%. Първо, той се подлага на предсистемен метаболизъм, при който кортизон ацетатът се превръща в активен хидрокортизон. След това се метаболизира бързо в бъбреците, черния дроб и периферните тъкани с образуването на неактивни метаболити, екскретирани предимно от бъбреците.
Полуживотът (T ½) е приблизително 1,5 часа.
Показания за употреба
Според инструкциите, кортизонът се предписва при хронична надбъбречна недостатъчност (болест на Адисън, хипокортицизъм след двустранна тотална адреналектомия, хипопитуитаризъм с вторичен хипокортицизъм, вродена дисфункция на надбъбречната кора) - едновременно с минералокортикоиди.
Противопоказания
Единственото противопоказание за краткосрочна употреба на кортизон по здравословни причини е свръхчувствителността към компонентите на лекарството.
Деца по време на растежа могат да предписват кортизон само ако има абсолютни индикации и под много внимателно наблюдение на лекуващия лекар.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при следните заболявания / състояния:
- Инфекциозни и паразитни заболявания с вирусен, бактериален или гъбичен характер (скорошни или настоящи, включително скорошен контакт с пациент): варицела, херпес симплекс, херпес зостер (виремична фаза), морбили, амебиаза, стронгилоидоза (подозирана или установена), системна микоза, активна или латентна туберкулоза (използването при тежки инфекциозни заболявания е възможно само на фона на специфична антимикробна терапия);
- Следваксинационен период (период от 8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след ваксинация BCG;
- Имунодефицитни състояния (включително синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН) или HIV инфекция);
- Болести на стомашно-чревния тракт: гастрит, езофагит, язва на стомаха и дванадесетопръстника, пептична язва (латентна или остра), язвен колит със заплаха от образуване на абсцес или перфорация, новосъздадена чревна анастомоза, дивертикулит;
- Болести на сърдечно-съдовата система: скорошен инфаркт на миокарда (при пациенти с подостър и остър инфаркт на миокарда, разпространението на фокуса на некрозата, забавяне на образуването на белези и в резултат на това руптура на сърдечния мускул), артериална хипертония, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, хиперлипидемия;
- Ендокринни заболявания: захарен диабет (включително нарушения на въглехидратната толерантност), затлъстяване от 3-4 степен, хипотиреоидизъм, тиреотоксикоза, болест на Иценко-Кушинг;
- Тежка хронична чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, нефроуролитиаза;
- Хипоалбуминемия и състояния, които предразполагат към нейното развитие;
- Системна остеопороза, остра психоза, миастения гравис, полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), затворена и откритоъгълна глаукома.
За бременни жени (особено през първия триместър) таблетките кортизон могат да се предписват само по здравословни причини. По време на кърмене се препоръчва кърменето да се прекъсва по време на приема на лекарството.
Инструкции за употреба на кортизон: метод и дозировка
Таблетките кортизон се приемат през устата.
Обичайната средна поддържаща доза при хронична надбъбречна недостатъчност е 25-50 mg на ден. Лекарството се приема в 2 дози, докато е необходимо да се възпроизведе дневният ритъм на секреция на кортизон: 2/3 от дневната доза в 6-8 сутринта, 1/3 в 17-18 часа. Със заплахата от стрес дневната норма може да се увеличи с 2-3 пъти, като същевременно се увеличи честотата на приема до 3-4 пъти на ден (след 6-8 часа).
При вродена дисфункция на надбъбречната кора, кортизон се приема по 25 mg на ден заедно с други глюкокортикостероиди (дексаметазон, преднизолон). Максималните дози за възрастни са: единична - 150 mg, дневна - 300 mg.
За деца лекарството се предписва в зависимост от възрастта. Максималните дози са (единични / дневно):
- До 5 години - 25/75 mg;
- На 5-10 години - 50/150 mg;
- Над 10 години - 75/225 mg.
Ако е необходимо да се замени кортизон с други лекарства с глюкокортикостероидна активност, трябва да се има предвид, че 25 mg кортизон е еквивалентно по действие на:
- Хидрокортизон - 20 mg;
- Преднизон, преднизолон - 5 mg;
- Триамцинолон, метилпреднизолон - 4 mg;
- Дексаметазон - 0,75 mg.
Странични ефекти
Честотата на поява и тежестта на страничните ефекти се определят от продължителността на терапията, дозата и възможността за спазване на циркадния ритъм на назначението.
По време на употребата на кортизон могат да се появят следните нежелани реакции:
- Храносмилателна система: ерозивен езофагит, гадене, панкреатит, повръщане, "стероидни" язви на стомаха и дванадесетопръстника, перфорация и кървене от стомашно-чревния тракт, метеоризъм, намален или повишен апетит, хълцане: в редки случаи - повишаване на алкалната фосфатаза и активността на черния дроб трансаминази;
- Ендокринна система: намален глюкозен толеранс, потискане на надбъбречната функция, проява на латентен захарен диабет или "стероиден" захарен диабет, синдром на Иценко-Кушинг (хирзутизъм, луноподобно лице, аменорея, миастения гравис, затлъстяване от хипофиза, повишено кръвно налягане, дисменорея) забавено сексуално развитие при деца;
- Нервна система: гърчове, главоболие, дезориентация, делириум, халюцинации, еуфория, маниакално-депресивна психоза, параноя, депресия, безсъние, повишено вътречерепно налягане, тревожност или нервност, световъртеж, псевдотумор на малкия мозък, световъртеж;
- Сърдечно-съдова система: брадикардия (до спиране на сърцето), аритмии, развитие (при предразположени пациенти) или повишена тежест на сърдечна недостатъчност, промени в ЕКГ, характерни за хипокалиемия, хиперкоагулация, повишено кръвно налягане, тромбоза; при пациенти с подостър и остър инфаркт на миокарда - разпространението на фокуса на некроза, забавяне на скоростта на образуване на белези, което може да причини разкъсване на сърдечния мускул;
- Мускулно-скелетна система: забавяне на процесите на осификация и растеж при деца (преждевременно затваряне на епифизарните зони на растеж), остеопороза (много рядко - асептична некроза на главата на бедрената кост и раменната кост, патологични фрактури на костите), "стероидна" миопатия, разкъсване на мускулни сухожилия, намалена мускулна маса (атрофия);
- Кожа и лигавици: петехии, забавено заздравяване на рани, екхимоза, изтъняване на кожата, хипо- или хиперпигментация, стрии, „стероидно” акне, склонност към развитие на кандидоза и пиодермия;
- Метаболизъм: повишено изпотяване, хипокалциемия, повишена екскреция на калциеви йони, отрицателен азотен баланс (поради повишено разграждане на протеини), повишено телесно тегло;
- Чувствени органи: трофични промени в роговицата, задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, екзофталм, тенденция за развитие на вторични бактериални, вирусни или гъбични очни инфекции;
- Алергични реакции: генерализирани (анафилактичен шок, сърбеж, кожен обрив), локални алергични реакции;
- Други: левкоцитурия, обостряне или развитие на инфекции (появата на тези нарушения се улеснява от едновременната употреба с имуносупресори и ваксини), абстинентен синдром.
Също така, по време на терапията могат да се появят нарушения, свързани с минералокортикоидната активност на лекарството, проявяващи се под формата на задържане на натриеви йони и течност (периферен оток), хипернатриемия, хипокалиемичен синдром (аритмии, хипокалиемия, миалгия или мускулен спазъм, умора и необичайна слабост).
Предозиране
В случай на предозиране, тежестта на нежеланите реакции се увеличава и могат да се развият симптоми на хиперкортизолизъм. Няма специфичен антидот за кортизон. Лечението е симптоматично.
специални инструкции
По време на употребата на кортизон е необходимо да се следи състоянието на роговицата и вътреочното налягане.
Отмяната на лекарството Кортизон трябва да се извършва чрез постепенно намаляване на дозата (поради опасността от синдрома на "отнемане") - колкото по-дълъг е курсът на лечение, толкова по-бавно трябва да бъде намаляването на дневната доза.
По време на употребата на кортизон, ваксинацията не трябва да се извършва поради намаляване на неговата ефективност (имунен отговор).
При продължително лечение на деца е необходимо внимателно да се следи динамиката на техния растеж и развитие.
Деца, които по време на употребата на кортизон са били в контакт с пациенти с варицела или морбили, профилактично трябва да бъдат предписвани специфични имуноглобулини.
По време на растежа на децата глюкокортикостероидите могат да се използват само по абсолютни показания и под особено внимателно наблюдение на лекуващия лекар.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради възможността за дезориентация, припадъци, замаяност, халюцинации, увреждане на зрителния нерв, Кортизон трябва да се приема с повишено внимание от пациентите, шофиращи превозни средства и извършващи други потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на кортизон с някои лекарства могат да се появят следните нежелани реакции:
- Индуктори на "чернодробни" микрозомни ензими (рифампицин, фенобарбитал, теофилин, фенитоин, рифампицин, ефедрин): намаляване на концентрацията на кортизон;
- Диуретици (особено "тиазид" и инхибитори на карбоанхидразата) и амфотерицин В: повишена екскреция на К + от организма;
- Натрий-съдържащи лекарства: поява на оток и повишаване на кръвното налягане;
- Амфотерицин В: повишен риск от сърдечна недостатъчност;
- Тиреоидни хормони: повишен клирънс на кортизон;
- Сърдечни гликозиди: влошаване на толерантността им и увеличаване на вероятността от развитие на камерни преждевременни удари (поради индуцирана хипокалиемия);
- Косвени антикоагуланти: отслабване (по-рядко - засилване) на тяхното действие (необходимо е коригиране на дозата);
- Антикоагуланти и тромболитици: повишен риск от кървене от язви в стомашно-чревния тракт;
- Етанол и нестероидни противовъзпалителни лекарства: повишен риск от развитие на ерозивни и улцеративни лезии в стомашно-чревния тракт и кървене (в комбинация с нестероидни противовъзпалителни лекарства по време на лечението на артрит е възможно да се намали дозата на глюкокортикостероидите поради сумирането на терапевтичното действие);
- Парацетамол: повишен риск от хепатотоксичност (образуване на токсичен метаболит на парацетамол и индукция на чернодробни ензими);
- Ацетилсалицилова киселина: ускоряване на нейното отделяне и понижаване на концентрацията в кръвта (при отмяна на кортизон нивото на салицилатите в кръвта и рискът от странични ефекти се увеличават);
- Инсулин и перорални хипогликемични лекарства, антихипертензивни лекарства: намаляване на тяхната ефективност;
- Циклоспорин и кетоконазол: Повишена токсичност на кортизона;
- Витамин D: намаляване на ефекта му върху усвояването на Са2 + в червата;
- Хормон на растежа: намаляване на неговата ефективност;
- Адренокортикотропен хормон: повишаване на действието на кортизон;
- Празиквантел: намаляване на концентрацията му;
- М-антихолинергици (включително трициклични антидепресанти и антихистамини) и нитрати: повишено вътреочно налягане;
- Естрогени и орални контрацептиви, съдържащи естроген: намаляване на клирънса на кортизон, увеличаване на тежестта на неговото действие;
- Изониазиди и мексилетин: повишаване на техния метаболизъм (особено в „бавните“ацетилатори) и намаляване на плазмените им концентрации;
- Инхибитори на карбоанхидразата и бримкови диуретици: повишен риск от остеопороза;
- Индометацин: повишен риск от развитие на страничните му ефекти;
- Ергокалциферол и паратиреоиден хормон: предотвратяване развитието на остеопатия, причинена от кортизон;
- Андрогени и стероидни анаболни лекарства: развитие на периферен оток и хирзутизъм, поява на акне;
- Антитиреоидни лекарства: намален клирънс на кортизон;
- Живи антивирусни ваксини и други видове имунизация: увеличаване на риска от развитие на инфекции и активиране на вируси;
- Антиациди: намалена абсорбция на кортизон;
- Азатиоприн и антипсихотици (невролептици): повишен риск от развитие на катаракта.
При едновременна употреба с митотан и други инхибитори на функцията на кората на надбъбречната жлеза може да се наложи увеличаване на дозата на кортизон.
Приложение по време на бременност и кърмене
Лекарството преминава през плацентарната бариера и навлиза в кърмата.
По време на бременност (особено през първия триместър), кортизон може да се използва само по здравословни причини, ако очакваната полза за жената определено е по-висока от възможните рискове за плода. При продължителна употреба на хапчета по време на бременност е възможно вътрематочно забавяне на растежа на плода. Съществува и риск от развитие на атрофия на надбъбречната кора. В последния случай, след раждането, новороденото се нуждае от заместителна терапия.
Ако курсът на лечение е необходим по време на кърмене, жените трябва да спрат кърменето.
Използване от детството
За деца Кортизон може да се предписва само ако има абсолютна индикация. Лечението се извършва под строгото наблюдение на лекуващия лекар, включително проследяване на растежа и развитието.
С нарушена бъбречна функция
Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при тежка бъбречна недостатъчност и нефроуролитиаза.
При нарушения на чернодробната функция
Пациентите със съпътстващо чернодробно увреждане по време на лечението трябва да бъдат под специално наблюдение.
Аналози
Аналози на кортизон са Дексазон, Дексаметазон, Кеналог, Кортеф, Лемод, Мегадексан, Медрол, Метипред, Полкортолон, Преднизолон, Преднизолон Никомед и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за кортизон
Отзивите за кортизон като лекарство за лечение на хронична надбъбречна недостатъчност са положителни. Много пациенти обаче се оплакват от развитието на странични ефекти.
Цена за кортизон в аптеките
В зависимост от аптечната верига, цената на кортизона варира в диапазона от 905–1030 рубли. на опаковка от 80 таблетки от 25 mg.
Кортизон: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Кортизон таблетки 25mg 80 бр. 940 рубли Купува |
|
Кортизон 0,025 g таблетки 80 бр. 940 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
