Оргаспорин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Оргаспорин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Orgasporin

ATX код: L04AD01

Активна съставка: циклоспорин (циклоспорин)

Производител: LLC Pharmasintez-Tyumen (Русия); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 23.10.2019

Оргаспоринът е имуносупресивно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на капсули: желатинови, с прозрачна мека обвивка, от светложълти до кафяви, в доза от 25 mg - сферични, в доза от 50 mg и 100 mg - продълговати; съдържанието на капсулите представлява мазна прозрачна течна маса със светложълт цвят (10 бр. в блистери, в картонен пакет от 1 или 5 опаковки; 10 или 50 бр. в полимерни кутии, картонена опаковка от 1 кутия. Всяка опаковка съдържа и инструкции относно употребата на оргаспорин).

Една капсула съдържа:

активно вещество: циклоспорин - 25, 50 или 100 mg;
помощни компоненти: пропилей гликол каприлат (пропандиол монокаприлат), глицерил монокаприлат (моноглицерид на каприлова киселина), пропилен гликол, макрогол глицерил хидроксистеарат 40 (хидрогенирано рициново масло полиоксил 40), алфа-токоферол глицерол и ацетатно масло, макрогол
обвивка на капсулата: желатин, метил парахидроксибензоат, глицерол, пропил парахидроксибензоат, пречистена вода.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Оргаспоринът е имуносупресивно лекарство, съдържащо като активен компонент циклоспорин, който е цикличен полипептид, състоящ се от 11 аминокиселини.

Механизмът на действие на лекарството е свързан със способността на циклоспорин на клетъчно ниво да блокира лимфоцитите, почиващи във фазата G0 или G1 на клетъчния цикъл, и да потиска антиген-предизвиканото производство и секрецията на интерлевкин-2, растежен фактор на Т-лимфоцитите и други цитокини, активирани от Т-лимфоцитите. Веществото действа обратимо върху лимфоцитите.

Потискане развитието на реакции от клетъчен тип, като имунитет срещу алотрансплантат, отложена тип кожна свръхчувствителност, алергичен енцефаломиелит, реакция на присадка срещу гостоприемник (GVHD), причинена от прилагането на адювантен артрит, предизвикан от Френд, артрит, зависим от Т-лимфоцити, образуване на не-антитела, инхибира хематопоезата и не засяга функционирането на фагоцитните клетки.

Фармакокинетика

След перорално приложение максималната плазмена концентрация на циклоспорин се достига след 1,5-3,5 часа. Неговата бионаличност остава средно 30% и се увеличава с увеличаване на дозата, както и продължителността на курса на лечение. При пациенти след чернодробна трансплантация, с чернодробно заболяване или патологии на стомашно-чревния тракт (повръщане, диария, паралитична чревна обструкция), абсорбцията на лекарството намалява.

Свързване с плазмените протеини (главно липопротеини) при 90%. Поради интензивната връзка с протеини и кръвни клетки, концентрацията на циклоспорин в пълната кръв е 2–9 пъти по-висока, отколкото в плазмата. Разпространява се главно извън кръвообращението. Плазмата съдържа 33 до 47% от дозата, лимфоцитите 4–9%, еритроцитите 41–58%, гранулоцитите 5–12%.

Метаболизира се с участието на изоензими CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, най-вече в черния дроб, малка част в стената на стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Независимо от дозата или начина на приложение, полуживотът (T _1/2) на циклоспорин при възрастни е средно 19 часа, при деца - от 7 до 19 часа. 6% от получената перорална доза се екскретира през бъбреците, останалата част се екскретира в жлъчката. Циклоспорин се екскретира в кърмата. При хемодиализа тя не се показва.

Показания за употреба

При трансплантация Orgasporin се използва при трансплантация на твърди органи, като бъбреци, черен дроб, сърце, комбинирана кардиопулмонална трансплантация, бели дробове или панкреас, за да се предотврати отхвърлянето на алотрансплантат. Лекарството се предписва и за лечение на отхвърляне на трансплантация при пациенти, които преди това са получавали други имуносупресори.

При трансплантация на костен мозък показанието за употребата на Orgasporin е:

периодът след трансплантация на костен мозък - за предотвратяване на отхвърляне на трансплантация;
GVHD (присадка срещу гостоприемник) - за терапия и профилактика.

Автоимунни заболявания, които не са свързани с трансплантация на органи, за които се препоръчва прием на Оргаспорин:

увеит: ендогенен увеит (активна фаза на застрашаващ зрението увеит в средната или задната част на окото с неинфекциозна етиология) - ако няма терапевтичен ефект от конвенционалните лечения или те причиняват тежки нежелани реакции при пациента; Увеит на Бехчет (с рецидиви на възпаление, засягащо ретината);
псориазис: най-тежките форми, които не се повлияват от традиционната системна терапия или когато тя не е достатъчно ефективна;
нефротичен синдром: стероид-зависим и стероид-резистентен при възрастни и деца (поради минимална промяна нефропатия, фокална и сегментна гломерулосклероза, мембранозен гломерулонефрит, водещ до гломерулна патология), при условие че предишната терапия с цитостатици не е била достатъчно ефективна или е довела до развитие на тежки странични ефекти реакции. Предписва се изключително за лечение на пациенти, чиито показатели за бъбречна функция са най-малко 50% от нормата. Оргаспоринът се използва за индуциране / поддържане на ремисия, както и за поддържане на ремисия, индуцирана от употребата на глюкокортикостероиди, за да се гарантира възможността за тяхното анулиране;
ревматоиден артрит: тежки форми на активен ревматоиден артрит, чиято предишна терапия с основни DMARD (модифициращи заболяването антиревматични лекарства) е била неефективна или е довела до развитие на тежки нежелани реакции;
атопичен дерматит: тежки форми на заболяването, когато предишното лечение не е било достатъчно ефективно или е причинило тежки странични ефекти, които изискват системно лечение.

Противопоказания

Абсолютни противопоказания за назначаването на Orgasporin:

малабсорбция на захароза-изомалтоза, непоносимост към храна към фруктоза, галактоземия (сорбитолът е включен в капсулите);
лактационен период;
детска възраст до три години (тази лекарствена форма);
установена непоносимост към полиоксиетилирано рициново масло, свръхчувствителност към циклоспорин и / или всяка друга съставка на лекарството.

Абсолютни противопоказания за лечение на състояния / заболявания, които не са свързани с трансплантацията:

нарушена бъбречна функция (с изключение на пациенти с умерен нефротичен синдром);
NCAG (неконтролирана артериална хипертония);
инфекциозни заболявания, устойчиви на подходяща терапия;
злокачествени тумори, предракови кожни заболявания.

Допълнителни абсолютни противопоказания за терапия на псориазис:

тежко увреждане на чернодробната функция;
дългосрочна терапия с метотрексат;
едновременна PUVA (псорален-ултравиолетова) терапия или ултравиолетово лечение (също противопоказано при атопичен дерматит);
комбинираната употреба на други имуносупресори (ретиноиди, метотрексат и др.).

Оргаспоринът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с варицела (включително скорошна или контакт с пациент), варицела зостер и други вирусни или инфекциозни заболявания, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, артериална хипертония, хиперкалиемия, синдром на малабсорбция, по време на бременност.

Оргаспорин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Оргаспориновите капсули се приемат през устата.

Диапазоните на дозите на циклоспорин, дадени по-долу, трябва да се считат за приблизителни. За целите на тяхната корекция на пациентите се осигурява контрол на плазмената концентрация на циклоспорин чрез ензимно-свързан имуносорбентен анализ с използване на моноклонални антитела.

Препоръчителна доза:

трансплантация на твърди органи при възрастни: монотерапия - приемът на Orgasporin трябва да започне 12 часа преди операцията в доза 10-15 mg на 1 kg тегло на пациента (mg / kg), разделена на 2 приема. След операцията лечението продължава със същата доза, като се приема ежедневно в продължение на 7-14 дни. След това те започват постепенно (с 5% за 7 дни) да го намаляват, докато се достигне поддържащата доза - 2–6 mg / kg на ден. Като част от комбинираната терапия с други имуносупресори или GCS - в началната фаза на лечението е показано използването на намалена доза Оргаспорин - 3–6 mg / kg на ден;
трансплантация на костен мозък: при дневна доза от 12,5–15 mg / kg приемът започва от деня преди трансплантацията и продължава 14 дни след нея. След това пациентът се прехвърля на поддържаща терапия, дозата се избира индивидуално, като се вземе предвид субективната степен на абсорбция на лекарството. Обичайната поддържаща доза е около 12,5 mg / kg на ден. При пациенти с нарушена абсорбция е възможно да се използват по-високи дози циклоспорин или да се премине към лекарствени форми за интравенозно (IV) приложение. Продължителността на курса на поддържаща терапия трябва да бъде най-малко 90 дни, оптимално 180 дни. След това поддържащата доза постепенно се намалява със скорост, която ще гарантира, че Orgasporin се преустановява до края на първата година след трансплантацията. Ако след прекратяване на приема на циклоспорин пациентът развие реакция на отхвърляне,лечението трябва да бъде подновено;
ендогенен увеит: индукция на ремисия - от 5 до 7 mg / kg на ден (еднократно или разделена на няколко приема) за период, достатъчен за облекчаване на възпалението и подобряване на зрителната острота. Поддържащата терапия трябва да се провежда при най-ниската ефективна доза, която може да се постигне чрез постепенно намаляване на началната доза. По време на периода на ремисия на заболяването дозата не трябва да надвишава 5 mg / kg на ден;
нефротичен синдром: индукция на ремисия - 5 mg / kg на ден, включително пациенти с протеинурия. Началната дневна доза за нарушена бъбречна функция е не повече от 2,5 mg / kg на ден. Ако монотерапията с Orgasporin не позволява постигане на желания терапевтичен ефект, е показана комбинираната употреба на лекарството с малки дози орални форми на GCS. При липса на положителен ефект след 90 дни прием на лекарството, лечението трябва да бъде прекратено. За поддържаща терапия използвайте минималната ефективна доза;
ревматоиден артрит: 1,5 mg / kg 2 пъти дневно през първите 42 дни. При липса на достатъчен ефект, пациентите със задоволителен толеранс показват постепенно увеличаване на дневната доза, която не трябва да надвишава 5 mg / kg на ден. Продължителността на курса на лечение е до 84 дни. Дозата на поддържащата терапия се избира индивидуално, като се взема предвид поносимостта на Orgasporin. Може би назначаването на циклоспорин в комбинация с ниски дози GCS и / или нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС);
псориазис: индукция на ремисия - 2,5 mg / kg дневно, разделено на 2 приема. При тежки случаи на заболяването, за да постигнете бързо ефекта, можете да увеличите началната дневна доза до 5 mg / kg. Ако лечението с дневна доза от 5 mg / kg в продължение на 42 дни не дава адекватен отговор, употребата на Orgasporin трябва да бъде прекратена. Дозата на поддържащата терапия трябва да бъде минимална и ефективна, да не надвишава 5 mg / kg на ден;
атопичен дерматит (възрастни и деца на възраст над три години): началната доза е 2,5 mg / kg на ден, в тежки случаи до 5 mg / kg на ден. След постигане на положителен резултат той постепенно се понижава, докато бъде напълно отменен.

Ако режимът на дозиране на Оргаспорин с приемане на капсули сутрин и вечер в равни дози не е достатъчно ефективен, особено при пациенти с ниско телесно тегло, е възможно:

Сутрин и вечер приемайте различни дози от лекарството.
Променете лекарствената форма на лекарството, като използвате циклоспорин под формата на перорален разтвор.

Странични ефекти

от страна на сърдечно-съдовата система: повишено кръвно налягане (АН), аритмии;
от отделителната система: нефропатия, функционални нарушения на бъбреците, хематурия, интерстициална фиброза;
от нервната система: нарушение на съня, главоболие, летаргия, възбуда, парестезия, хиперестезия, дезориентация, епилептичен синдром, нарушено съзнание, тремор, двигателни нарушения, зрителни нарушения, оток на дисковете на зрителния нерв, енцефалопатия;
от храносмилателната система: гадене, повръщане, гингивална хиперплазия, коремна болка, диария, анорексия, чернодробна дисфункция, панкреатит, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия;
от хемопоетичната система: тромбоцитопения, анемия;
от страна на метаболизма: хиперкалиемия, хиперлипидемия, хиперурикемия, хипомагнезиемия, хипергликемия;
от страна на мускулно-скелетната система: мускулна слабост, краткосрочни мускулни спазми, миопатия;
от ендокринната система: гинекомастия, хипертрихоза, дисменорея, аменорея;
от имунната система: алергични реакции, включително кожен обрив, синдром на дихателен дистрес; със свръхчувствителност към полиоксиетилирано рициново масло - бронхоспазъм, прилив на кръв към кожата на горната част на тялото и лицето, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, до шок;
други: умора, слабост, наддаване на тегло, синдром на оток, усещане за парене в ръцете и краката; на фона на бъбречна недостатъчност и микроангиопатична хемолитична анемия - развитието на хемолитично-уремичен синдром;
лимфопролиферативни патологии (при пациенти, претърпели трансплантация): злокачествени кожни заболявания, лимфом.

Предозиране

Предозирането на циклоспорин може да доведе до нарушена бъбречна функция.

При това състояние се препоръчва назначаването на симптоматична терапия. Използването на хемодиализа и хемоперфузия с използване на активен въглен за елиминиране на циклоспорин от организма е практически неефективно. Ако по време на лечението има повишаване на кръвното налягане, хиперкреатининемия (надвишаване на първоначалната стойност с повече от 30%), тогава е необходимо да се намали дозата на лекарството с 25-50%. В случай на тежко увреждане на бъбречната функция или невъзможност за овладяване на страничния ефект, Orgasporin се анулира.

специални инструкции

Оргаспорин трябва да се предписва от лекар с опит в имуносупресивната терапия. Лечението трябва да бъде придружено от внимателно наблюдение на състоянието на пациента, включително измерване на кръвното налягане, редовен пълен физически преглед и мониторинг на лабораторните параметри. Показано е систематично проследяване на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, калиевите и магнезиевите йони в плазмата (особено при нарушена бъбречна функция), нивото на серумна концентрация на урея, пикочна киселина, креатинин, билирубин, чернодробни ензими, амилаза и липиди. Трябва да се започне преди употребата на лекарството и да се продължи след 1 месец лечение. Ако има постоянно повишаване на концентрацията в кръвта на креатинин, липиди, урея, билирубин или чернодробни ензими, тогава дозата на лекарството трябва да бъде намалена. С развитието на артериална хипертония е необходимо да се започне нейното лечение.

В случаите на използване на Orgasporin за различни показания, спектърът на нежеланите ефекти обикновено е един и същ, само тяхната честота и тежест могат да варират в зависимост от дозата и продължителността на лечението. Следователно, след трансплантацията, страничните ефекти са по-изразени и се появяват по-често, отколкото при използване на лекарството за други показания.

На фона на употребата на Orgasporin пациентите са по-малко податливи на инфекции в сравнение с лечението с други антидепресанти.

За избор на доза при пациенти, подложени на чернодробна трансплантация, се препоръчва да се използват специфични моноклонални антитела или да се извърши паралелно определяне, като се използват специфични и неспецифични моноклонални антитела.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на лечение с Оргаспорин пациентите трябва да бъдат внимателни, когато се включват в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции, включително шофиране на превозни средства и сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност употребата на циклоспорин е разрешена в изключителни случаи, когато очакваният терапевтичен ефект за майката напълно оправдава потенциалната заплаха за плода.

Употребата на Orgasporin капсули по време на кърмене е противопоказана, поради което, ако е необходимо да се предпише лекарството, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

Противопоказано е да се предписва Оргаспорин на деца на възраст под три години, както и за лечение на псориазис и ревматоиден артрит при деца над три години.

За деца на възраст над три години циклоспоринът се предписва в дози, както при възрастни пациенти, изчислени за 1 kg телесно тегло.

С нарушена бъбречна функция

Оргаспорин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

Оргаспоринът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на Оргаспорин с други лекарствени вещества / препарати е възможно тяхното фармакологично взаимодействие с циклоспорин:

хинидин, теофилин, валпроева киселина: при взаимодействие с циклоспорин ефективността на тези агенти се увеличава;
трябва да се избягват калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, калиеви препарати и калий-съдържащи агенти (сърдечни гликозиди, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, бета-блокери, хепарин, калий-съдържащи пеницилини, калий-съхраняващи диуретици в организма: калий-съхраняващите диуретици трябва да се избягват в организма: с изброените лекарства;
GCS, азатиоприн, хлорамбуцил, меркаптопурин, циклофосфамид: съпътстващата терапия с други имуносупресори допринася за развитието на прекомерна имуносупресия, което може да доведе до повишена чувствителност към инфекции и поява на лимфопролиферативни заболявания;
НСПВС, аминогликозиди, амфотерицин В, мелфалан, колхицин, флуорохинолони, триметоприм: когато се комбинират с тези лекарства, вероятността от развитие на тяхната нефротоксичност се увеличава, така че е необходимо да се намали дозата на двете лекарства;
преднизолон: клирънсът на преднизолон намалява, вероятно увеличаване на концентрацията на циклоспорин в кръвта, когато се комбинира с високи дози преднизолон;
алопуринол, бромокриптин, кларитромицин, циметидин, андрогени, естрогени, дилтиазем, даназол, някои макролидни антибиотици (включително еритромицин, джозамицин), орални контрацептиви, доксициклин, пропафенон, бавни блокери на калциевите канали (включително дилтиаземилтиазем), наукетазем, миконазол, итраконазол, HIV протеазни инхибитори (човешки имунодефицитен вирус), метоклопрамид, както и сок от грейпфрут: трябва да се има предвид, че когато се комбинира с всеки от тези агенти, рискът от повишена плазмена концентрация на циклоспорин и появата на нефро- и хепатотоксичност се увеличава;
метамизол натрий, барбитурати, фенитоин, карбамазепин, бензодиазепинови производни, аминоглутетимид, прогестерон, естроген-прогестин агенти, изониазид, рифампицин, нафцилин, триметоприм, сулфадимидин: като индуктори на CYP3A на изоензим, цитохром ₄₅₀ лекарства се ускоряват, изброените цитохром цитохром изоензим коригиране агенти; дозиране на последния;
ловастатин, симвастатин: комбинацията с тези статини увеличава риска от остра бъбречна недостатъчност и рабдомиолиза;
колхицин: съпътстващата терапия с колхицин увеличава вероятността от развитие на слабост и миалгия;
нифедипин: рискът от развитие на гингивална хиперплазия се увеличава, когато циклоспорин се комбинира с нифедипин;
индометацин, напроксен, диклофенак: тези лекарства повишават риска от бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия. Трябва да се има предвид, че комбинацията с НСПВС може потенциално да причини намаляване на стойността на гломерулната филтрация, поради което при добавяне или увеличаване на дозата им е необходимо внимателно да се следи бъбречната функция, особено в началния етап на лечението;
триоксален, метоксален, активен въглен, PUVA терапия: рискът от развитие на кожни злокачествени новообразувания се увеличава.

Освен това, по време на периода на лечение с Оргаспорин, ваксинацията е по-малко ефективна; препоръчва се да се избягва употребата на живи атенюирани ваксини.

Аналози

Аналозите на оргаспорин са Cyclosporin Hexal, Cyclosporin Sandoz, Panimun Bioral, Restasis, Sandimmun, Sandimmun Neoral, Ekoral и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C, защитени от влага и светлина.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Оргаспорин

Понастоящем няма достатъчно отзиви за Orgasporin от пациенти и специалисти, за да се оцени неговата безопасност и ефективност.

Лекарството е генерично лекарство от местно производство на добре познато оригинално лекарство, разработено от чуждестранна фармацевтична компания. Рядко се среща в продажба (в аптеките в Москва има от 10 до 100 предложения). Пациентите често предпочитат да не рискуват и предпочитат оригинала, въпреки по-високата цена, ако имат възможност.

Цената на Orgasporin в аптеките

Регистрирани цени за Оргаспорин, включени в списъка на жизненоважни и основни лекарства (VED), капсули от 50 бр. опаковани:

дозировка 25 mg - 770 рубли;
дозировка от 50 mg - 1500 рубли;
дозировка 100 mg - 2915 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!