Золомакс
Zolomax: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Zolomaks
ATX код: N05BA12
Активна съставка: Алпразолам (Alprazolam)
Производител: GRINDEX AO (Латвия)
Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018
Zolomax е психотропно лекарство; анксиолитичен транквилизатор.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на лекарството - таблетки: овални, с фаска и риск от едната страна; в доза 0,25 mg - бяла, с надпис "APZM 0,25", в доза 1 mg - синя, с надпис "APZM 1" (10 бр. в блистерни ленти, 3 или 5 опаковки в картонена кутия, запечатана самозалепващ се прозрачен стикер от светло зелен цвят за контрол на първото отваряне).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: алпразолам - 0,25 или 1 mg;
- помощни съставки: натриев бензоат, натриев докузат, микрокристална целулоза, предварително желатинизирано нишесте, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат; за доза от 1 mg - индиго кармин (ЕИО E132).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Алпразолам има анксиолитичен, централен мускулен релаксант, антиконвулсант, седативно-хипнотичен и антипаничен ефект. Потискащият ефект на лекарството върху централната нервна система (ЦНС) се реализира главно в хипоталамуса, таламуса и лимбичната система. Алпразолам засилва инхибиторния ефект на GABA (гама-аминомаслена киселина), един от основните медиатори на пре- и постсинаптичното инхибиране на предаването на нервните импулси в централната нервна система.
Определящият фактор в механизма на действие на алпразолам е стимулирането на бензодиазепиновите рецептори на супрамолекулния GABA-бензодиазепин-хлорионофорен рецепторен комплекс, което води до активиране на GABA рецептора, намалява възбудимостта на подкорковите структури на мозъка и инхибира полисинаптичните гръбначни рефлекси.
Анксиолитичният ефект на алпразолам се проявява чрез намаляване на емоционалния стрес, отслабване на симптомите на тревожност и страх. Изразеният анксиолитичен ефект се комбинира с умерен хипнотичен ефект, съкращавайки периода на заспиване, увеличавайки продължителността на съня и намалявайки броя на нощното събуждане. Механизмът на хипнотичния ефект се основава на инхибирането на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Намалява влиянието на вегетативните, емоционалните и двигателните стимули, които нарушават процеса на заспиване.
Алпразолам практически не засяга дихателната и сърдечно-съдовата системи.
Фармакокинетика
Максималната концентрация на алпразолам в плазмата, когато се приема през устата, се постига след ~ 1-2 часа при ниво на абсорбция от около 80% от приетата доза. В резултат на еднократно перорално приложение от 0,5 mg се постига средна максимална концентрация от 7,1 ng / ml. Връзката между приетата доза алпразолам и неговата плазмена концентрация е линейна. ~ 80% от лекарството се свързва с плазмените протеини.
Алпразолам е способен да проникне през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера (ВВВ), да влезе в кърмата; равновесната плазмена концентрация обикновено достига в рамките на 2-3 дни.
Лекарството се метаболизира екстензивно в черния дроб, за да образува биологично активен алфа-хидроксилен метаболит. Изоензимите CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4 участват в метаболитните процеси с алпразолам. Веществото се екскретира от организма под формата на съединения с глюкуронова киселина, главно чрез бъбреците. Полуживотът (T ½) е 11-16 часа. В случай на многократно приложение натрупването е минимално, тъй като алпразолам е бензодиазепин с кратък или среден полуживот и елиминирането му след завършване на терапията е бързо.
Показания за употреба
- тревожност и неврози, придружени от чувство на безпокойство, безпокойство, опасност, напрежение, раздразнителност, лош сън, соматични разстройства;
- тревожност и невротична депресия, развиващи се на фона на соматични заболявания;
- невротични реактивно-депресивни състояния, придружени от намаляване на настроението, загуба на интерес към околната среда, безпокойство, загуба на сън, загуба на апетит, соматични разстройства;
- смесена тревожност и депресивни разстройства;
- паническо разстройство със и без фобийни симптоми.
Противопоказания
Абсолютно:
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- закритоъгълна глаукома;
- астенична булбарна парализа (миастения гравис);
- остро отравяне с наркотични, алкохолни, хипнотични и психотропни вещества;
- ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест) с тежко протичане;
- тежка депресия с опити за самоубийство;
- шок, кома;
- сънна апнея;
- тежка бъбречна / чернодробна дисфункция;
- периодът на бременност (особено първия триместър) и кърмене;
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към алпразолам, други бензодиазепини и други компоненти на лекарството.
Относителни противопоказания: Zolomax се приема с повишено внимание при церебрална и гръбначна атаксия, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психотропни лекарства, хиперкинеза, органични мозъчни заболявания, психоза (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност в напреднала възраст.
Инструкции за употреба на Zolomax: метод и дозировка
Таблетките се приемат през устата, 2-3 пъти на ден, независимо от диетата. Дозата се избира и коригира в хода на лечението индивидуално, в зависимост от ефективността на терапията и индивидуалната поносимост на лекарството. Препоръчително е да се използва минималната ефективна доза.
Препоръчителна доза:
- тревожност: началната доза е 0,25–0,5 mg три пъти дневно; тази доза, ако е необходимо, може да бъде увеличена до 4 mg / ден, разделена на няколко приема;
- паническо разстройство: 0,5 mg три пъти дневно; дневната доза може да бъде увеличена до 3–6 mg, максималната дневна доза е 10 mg;
- тревожност, свързана с депресия: начална доза - 0,5 mg три пъти дневно; тази доза, ако е необходимо, може да бъде увеличена до 4,5 mg / ден; началната дневна доза може да се приема преди лягане, за да се сведе до минимум сънливостта през деня.
Продължителността на терапията е 4-12 седмици.
За да прекратите приема на лекарството трябва да се прави с много внимание, за дълго време, за да се избегне развитието на синдром на отнемане. Например, пациент, който приема 0,5 mg сутрин и следобед и 1 mg вечер (само 2 mg алпразолам), дневната доза трябва да се намалява с не повече от 0,25 mg 1 на всеки 3 дни.
За повечето пациенти доза от 4–6 mg / ден е достатъчна за 4–12 седмици. Ако е необходимо, понякога дозата се увеличава до 10 mg / ден (1 mg веднъж на всеки 3-4 дни, не повече), а продължителността на терапията е до 8 месеца.
За лечение на пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти се използват по-малки дози: началната доза е 0,25 mg 2-3 пъти дневно, в случай на добра поносимост и при необходимост може постепенно да се увеличи до 0,5-0,75 mg / ден.
Странични ефекти
Нежеланите реакции, като правило, се регистрират в началото на терапията и постепенно изчезват при по-нататъшно използване на лекарството или намаляване на дозата.
Реакции от органи и системи на прием на алпразолам:
- централна нервна система: в началото на терапията (особено при пациенти в напреднала възраст) - чувство на умора, сънливост, замаяност, дезориентация, нарушена концентрация, забавяне на двигателните и психичните реакции; рядко - еуфория, главоболие, намалено настроение, нарушение на паметта, нарушена координация на движенията, тремор, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролируеми движения, включително очите), дизартрия, миастения гравис; изключително рядко - парадоксални реакции (тревожност, раздразнителност, безсъние, объркване, агресивни изблици, психомоторна възбуда, суицидни тенденции, страх, мускулен спазъм, халюцинации);
- хематопоетични органи: анемия, неутропения, левкопения, агранулоцитоза (хипертермия, студени тръпки, възпалено гърло, необичайна слабост / умора), тромбоцитопения;
- храносмилателна система: лигавене / сухота в устата, киселини, гадене / повръщане, анорексия, запек / диария, чернодробна дисфункция, жълтеница и повишена активност на аспартат аминотрансфераза (AST), аланин аминотрансфераза (ALT), алкална фосфатаза (ALP);
- пикочно-половата система: задържане на урина / инконтиненция, намалено / повишено либидо, нарушена бъбречна функция, дисменорея;
- реакции на свръхчувствителност: кожен обрив, сърбеж;
- ефект върху плода: тератогенност (особено през първия триместър); при новородени, чиито майки са приемали лекарството - депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност и потискане на смучещия рефлекс;
- други реакции: зависимост и зависимост от наркотици, понижаване на кръвното налягане (кръвно налягане); рядко - зрително увреждане (диплопия), загуба на тегло, тахикардия; в резултат на рязко намаляване на дозата или прекратяване на приема може да се развие синдром на отнемане - гадене / повръщане, нарушения на съня, повишена раздразнителност, обезличаване, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетните мускули, тремор, хиперхидроза, депресия, нарушения на възприятието (вкл. хиперакузия, парестезия, фотофобия), конвулсии, тахикардия, в редки случаи - остра психоза.
Предозиране
При прием на 500-600 mg от лекарството се наблюдава предозиране. Симптомите му са: объркване, сънливост, намалени рефлекси, тремор, нистагъм, брадикардия, понижено кръвно налягане, задух или задух, кома.
За лечение на състоянието се препоръчва промиване на стомаха, даване на пациента на активен въглен, след това провеждане на симптоматична терапия: поддържане на дишането и кръвното налягане, в болнични условия, инжектиране на флумазенил. Хемодиализата за елиминиране на алпразолам е неефективна.
специални инструкции
По време на терапията на пациентите е строго забранено да пият алкохолни напитки (етанол).
В случай на продължително лечение на бъбречна / чернодробна недостатъчност е необходимо да се проследява периферната кръвна картина и параметрите на чернодробните ензими.
Ако пациентите не са приемали преди това психотропни лекарства, те реагират на по-ниски дози от лекарството в сравнение с пациенти, които вече са приемали анксиолитици и антидепресанти или страдащи от алкохолизъм.
За лечение на ендогенна депресия алпразолам може да се използва в комбинация с антидепресанти. Използването на алпразолам при пациенти с депресия може да доведе до развитие на манийни и хипоманиакални състояния. Пациентите с депресивни разстройства, получаващи лечение със Zolomax, трябва да бъдат наблюдавани, особено в началото на терапията, за да се избегнат опити за самоубийство.
Подобно на други бензодиазепини, алпразолам може да причини лекарствена зависимост, особено при продължителна употреба на високи дози (повече от 4 mg / ден).
Лечението трябва да се прекрати незабавно, ако пациентите получат такива необичайни реакции като остри състояния на възбуда, повишена агресивност, страх, халюцинации, мисли за самоубийство, повишени мускулни крампи, затруднено заспиване, прекъснат повърхностен сън.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Zolomax трябва да се приема с повишено внимание от пациенти, които се нуждаят от повишена скорост на психомоторни реакции и повишена концентрация на внимание, шофиране на потенциално опасни механизми, превозни средства, извършващи други видове сложна работа, за работа и живот.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност Zolomax се използва в изключителни случаи, само по здравословни причини. Лекарството има токсичен ефект върху плода, увеличава вероятността от развитие на вродени дефекти, особено когато се използва през първия триместър. Алпразолам в терапевтични дози в по-късните етапи на бременността може да причини депресия на централната нервна система при новороденото. Непрекъснатата употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост на плода с развитието на синдром на отнемане при новороденото.
Употребата на Zolomax непосредствено преди раждането или по време на раждането може да причини муден бебешки синдром при новородено, придружен от респираторна депресия, намален мускулен тонус, хипотония, хипотермия и слаб смучещ акт.
Според резултатите от експериментални проучвания е установено, че алпразолам и неговите метаболити се екскретират в майчиното мляко, поради поглъщането им на новороденото е възможно увеличаване на сънливостта и затрудненото хранене.
Използване от детството
Съгласно инструкциите, Zolomax е противопоказан за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст поради недостатъчни данни за ефективността и безопасността на лекарството при тази възрастова категория пациенти.
С нарушена бъбречна функция
Лекарството е забранено за употреба при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
При нарушения на чернодробната функция
Лекарството е забранено за употреба при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
Употреба при възрастни хора
Пациенти в напреднала възраст или отслабени трябва да започнат да приемат лекарството с доза 250 mcg 2-3 пъти / ден, като постепенно го довеждат до поддържаща доза от 500-750 mcg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена, само като се вземе предвид индивидуалната поносимост на алпразолам.
Лекарствени взаимодействия
- инхибитори на микрозомално окисление: увеличават риска от развитие на токсични ефекти;
- индуктори на микрозомни чернодробни ензими: намаляват ефективността на алпразолам;
- антихипертензивни лекарства: могат да влошат тежестта на спада на кръвното налягане;
- други психотропни лекарства, антиконвулсанти и антихистамини, етанол и вещества, които действат потискащо на централната нервна система: алпразолам засилва ефекта им;
- клозапин: респираторната депресия може да се увеличи;
- леводопа: алпразолам намалява своята ефективност при пациенти с паркинсонизъм;
- зидовудин: неговата токсичност може да се увеличи;
- имипрамин и дезипрамин: когато се приемат едновременно с алпразолам в доза 4 mg / ден, концентрацията им в плазмата се увеличава;
- циметидин, макролиди, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин, декстропропоксифен, сертралин, дилтиазем, дигоксин и орални контрацептиви: могат да инхибират метаболизма на алпразолам в черния дроб, увеличавайки неговия ефект.
Аналози
Аналозите на Zolomax са: Alzolam, Alprazolam, Helex, Helex SR, Neurol.
Условия за съхранение
Zolomax е включен в списък III от Списъка на наркотичните вещества, психотропните вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация.
Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Zolomax
Отзивите за Zolomax са малко, но по-скоро противоречиви. За някои пациенти лекарството помага за справяне с основното заболяване; като недостатъци те посочват само наличието на голям брой странични ефекти и високата цена на лекарството. Други пациенти, приемали Zolomax, подчертават по-ниската му ефективност в сравнение с по-евтините аналози, произведени в Русия, и отбелязват наличието на голям брой отрицателни странични реакции (силно главоболие, хипертония и др.)
Zolomax цена в аптеките
Няма данни за наличността и цената на Zolomax в аптеките, както и неговите преки аналози.
В продажба има лекарства - групови аналози, възможността за използване на които вместо Zolomax трябва да се съгласува лично с лекуващия лекар: Afobazol ~ 344 рубли, Phenorelaxan ~ 61 рубли, Hydroxyzin Canon ~ 208 рубли, Strezam ~ 247 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
