Sildenafil-SZ - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Силденафил-SZ

Sildenafil-SZ: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Sildenafil-SZ

ATX код: G04BE03

Активна съставка: силденафил (Sildenafil)

Производител: Severnaya Zvezda, JSC (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018

Цени в аптеките: от 122 рубли.

Купува

Sildenafil-SZ е лекарство за симптоматично лечение на еректилна дисфункция.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, сини, на почивка - почти бели или бели (1, 2, 4 или 8 бр. В контурни опаковки на клетки, в картонена кутия 1 опаковка; 7 или 10 бр. В клетъчни контурни опаковки, в картонена кутия 1 или 2 опаковки; 20 бр. В полимерни кутии / бутилки, в картонена кутия 1 кутия / бутилка; всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Sildenafil-SZ).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: силденафил (под формата на цитрат) - 25, 50 или 100 mg;
• помощни компоненти: повидон (поливинилпиролидон със средно молекулно тегло), лактоза монохидрат (млечна захар), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий (примелоза);
• филмова обвивка: Opadray II, включително талк, макрогол (полиетилен гликол 3350), частично хидролизиран поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), железен оксид (II) черен (E172), железен оксид (II) жълт (E172), алуминиев лак на основата на брилянтно синьо.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Sildenafil-SZ - силденафил, е мощен селективен инхибитор на cGMP-специфичен PDE5 (циклогуанозин монофосфат-специфична фосфодиестераза тип 5).

Физиологичният механизъм на ерекция под действието на силденафил се дължи на отделянето на азотен оксид (NO) в кавернозното тяло по време на сексуална стимулация, което от своя страна причинява повишаване на нивата на cGMP, отпускане на гладката мускулна тъкан на кавернозното тяло и увеличаване на кръвния поток

Лекарството няма директен релаксиращ ефект върху изолираното кавернозно тяло, но засилва ефекта на азотен оксид (NO) чрез инхибиране на PDE5, който е отговорен за разграждането на cGMP.

Активността на силденафил in vitro срещу PDE5 е значително по-висока от активността му срещу други известни фосфодиестеразни изоензими: PDE6 - 10 пъти, PDE1 - повече от 80 пъти, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - повече от 700 пъти, PDE3 - 4000 време. Последното е от особено значение, тъй като PDE3 е един от ключовите ензими, участващи в регулирането на контрактилитета на миокарда.

Предпоставка за развитието на ефекта на силденафил е сексуалната стимулация.

Ефективност

Има 21 рандомизирани, двойно-слепи, плацебо контролирани проучвания с продължителност до 6 месеца, в които участват 3000 пациенти на възраст от 19 до 87 години с еректилна дисфункция с различна етиология (психогенна, органична и смесена). Ефективността на лекарството се определя от способността да се постигне и поддържа ерекция, достатъчна за задоволителен полов акт. Ефектът на лекарството е оценен в световен мащаб: според резултатите от проучвания на пациенти, данни от дневници за ерекция, използвайки международния индекс на еректилната функция (валидиран въпросник за състоянието на сексуалната функция).

Ефективността на терапията е регистрирана във всички проучвани групи и е потвърдена в дългосрочни проучвания с продължителност 1 година. В сравнение с плацебо групата (25%), подобрението на ерекцията при пациенти, получаващи силденафил в доза от 25 mg, е 62%, при доза от 50 mg - 74%, при доза от 100 mg - 82%.

Според анализа на международния индекс на еректилната функция, в допълнение към подобряването на ерекцията, пациентите, приемащи силденафил, отбелязват повишаване на качеството на оргазма, удоволствие от полов акт и цялостно удовлетворение.

Сред участниците, които съобщават за подобрение на еректилната функция с лекарството, според обобщените данни има 83% от пациентите с увреждания на гръбначния мозък, 59% от пациентите със захарен диабет и 43% от пациентите, подложени на радикална простатектомия (в плацебо групата тези показатели са съответно 12, 16 и петнадесет%).

Кардиологични изследвания

Когато се използва силденафил в дози до 100 mg, не се наблюдават клинично значими промени в електрокардиограмата при здрави доброволци. След прием на лекарството, максималното намаляване на систолното налягане в легнало положение е 8,3 mm Hg. Арт., Диастолично налягане - 5,3 mm Hg. Изкуство. По-изразено, но преходно понижение на кръвното налягане (АН) се наблюдава при пациенти, които едновременно са приемали нитрати.

Хемодинамичният ефект на лекарството, когато се приема в еднократна доза от 100 mg, е оценен при 14 пациенти с тежка исхемична болест на сърцето (повече от 70% от пациентите са имали стеноза на поне една коронарна артерия). В проучването е отбелязано намаляване на кръвното налягане в покой: систолично - със 7%, диастолично - с 6%. Белодробното систолично налягане намалява с 9%. Няма промени в сърдечния дебит, нарушения на кръвния поток в стенотичните коронарни артерии. Налице е увеличение (приблизително 13%) на индуцирания от аденозин коронарен поток в стенотични и непокътнати коронарни артерии.

Мъжете (n = 144), които са получавали антиангинални лекарства (с изключение на нитратите) с еректилна дисфункция и стабилна ангина пекторис, които са участвали в двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, са изпълнявали физически упражнения, докато тежестта на симптомите на ангина отшуми. При пациентите, приемащи 100 mg силденафил, продължителността на упражнението е значително по-голяма (от 0,9 до 38,9 секунди, средно 19,9 секунди), отколкото при участниците, получаващи плацебо.

Ефектът от промяна на дозата на силденафил (до 100 mg) е проучен в рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване при мъже (n = 568) с еректилна дисфункция и хипертония, които са получавали повече от две антихипертензивни лекарства. Подобрението в ерекцията в групата на силденафил е 71%, в групата на плацебо - 18%. Честотата на нежеланите реакции е сравнима с тази при представители на други групи и пациенти, приемащи повече от три антихипертензивни лекарства.

Изследвания за зрително увреждане

Един час след приемането на 100 mg силденафил, някои мъже, използващи теста на Farnsworth-Munsell 100, разкриват леки и преходни нарушения на способността да различават нюансите на цвета (зелен / син), след още 1 час зрителната функция е възстановена. Увреждането на цветното зрение вероятно се причинява от инхибиране на PDE6, който участва в процеса на предаване на светлина в ретината.

Силденафил няма ефект върху зрителната острота, контрастното възприятие, диаметъра на зеницата, вътреочното налягане и електроретинограмата.

Проведено е плацебо-контролирано кръстосано проучване на пациенти с установена дегенерация на макулата в ранна възраст (n = 9), които са получавали 100 mg силденафил. Лекарството се понася добре. Зрението се оценява с помощта на специални визуални тестове: възприемане на цветовете, зрителна острота, моделиране на цветовото преминаване, решетка на Amsler, фотострес, периметър на Хъмфри. Не са установени клинично значими промени.

Фармакокинетика

В препоръчителния дозов диапазон фармакокинетиката на силденафил е линейна.

Лекарството се абсорбира бързо след перорално приложение. Средната максимална плазмена концентрация (C _max) на свободен силденафил след еднократна доза от 100 mg е около 18 ng / ml (38 nM). В случай на прием на таблетката на гладно, C _{max се} достига за около 60 минути (30-180 минути). Когато се консумират мазни храни, скоростта на усвояване намалява, в резултат на което средно C _max намалява с 29%, времето за достигане на C _{max се} увеличава с 60 минути, но степента на усвояване не се променя значително [AUC (площ под кривата концентрация-време) намалява с 11%].

Абсолютната бионаличност е 25–63% (средно 40%). In vitro силденафил в концентрация ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) инхибира PDE5 активността с 50%.

Обемът на разпределение на силденафил в стационарно състояние е средно 105 литра. Силденафил и основният му циркулиращ N-деметилов метаболит се свързват с плазмените протеини с 96%, този показател не зависи от общата концентрация на лекарството. 90 минути след приема на хапчето в спермата се откриват по-малко от 0,000 2% от получената доза (средно 188 ng).

Силденафил се метаболизира главно в черния дроб с участието на цитохромни изоензими CYP3A4 (основен път) и CYP2C9 (незначителен път). N-деметил метаболитът, основният циркулиращ активен метаболит, претърпява допълнителна биотрансформация. Неговата селективност за PDE е сравнима с тази на самия силденафил, а неговата in vitro активност за PDE5 е приблизително 50% от тази на силденафил.

Плазмената концентрация на основния метаболит при здрави доброволци е ~ 40% от нивото на силденафил. Полуживот (T _½) ~ 4 часа.

Общият клирънс на силденафил е 41 l / h, крайният T _½ е 3-5 часа. Лекарството се екскретира главно под формата на метаболити: 80% през червата, 13% през бъбреците.

Фармакокинетика в специални случаи:

• напреднала възраст (над 65 години): клирънсът на лекарството намалява, концентрацията на свободен силденафил в плазмата се увеличава с около 40%. Честотата на нежеланите реакции не зависи от възрастта;
• бъбречна недостатъчност: с леко [креатининов клирънс (CC) 50-80 ml / min] и умерено (CC 30-49 ml / min) увреждане на бъбречната функция, фармакокинетичните параметри на лекарството след прием на доза от 50 mg не се променят. В случай на тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min), клирънсът на силденафил намалява, в резултат на което C _max (88%) и AUC (100%) се увеличават 2 пъти в сравнение с пациенти от същата възрастова група с нормална бъбречна функция;
• цироза на черния дроб (класове А и В според класификацията на Child-Pugh): клирънсът на силденафил намалява, което причинява повишаване на C _max (47%) и AUC (84%) в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция. Фармакокинетиката на лекарството при тежки функционални нарушения на черния дроб (клас С според класификацията на Child-Pugh) не е проучена.

Показания за употреба

Sildenafil-SZ се използва за еректилна дисфункция, характеризираща се с невъзможност за постигане и / или поддържане на ерекция, достатъчна за задоволителен полов акт. Лекарството е ефективно само за сексуална стимулация.

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст до 18 години;
• женски пол;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• непрекъснато или периодично използване на донори на азотен оксид, органични нитрати или нитрити под всякаква форма;
• едновременна употреба на ритонавир;
• комбинираното използване на други лекарства за лечение на еректилна дисфункция;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на силденафил-SZ.

Относително (таблетките Sildenafil-SZ се използват с повишено внимание, след сравняване на ползите и рисковете):

• анатомична деформация на пениса (болест на Пейрони, кавернозна фиброза, ангулация);
• заболявания с риск от развитие на приапизъм, като тромбоцитемия, сърповидно-клетъчна анемия, левкемия или множествен миелом;
• нестабилна стенокардия;
• сърдечна недостатъчност;
• артериална хипертония (BP> 170/100 mm Hg) или хипотония (BP <90/50 mm Hg);
• тежки аритмии;
• инсулт или инфаркт на миокарда през последните 6 месеца;
• анамнеза за предна неартериитна исхемична невропатия на зрителния нерв;
• наследствен пигментозен ретинит;
• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза;
• активно кървене.

Sildenafil-SZ, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Sildenafil-SZ трябва да се приемат през устата, приблизително 1 час преди сексуална активност.

В повечето случаи е оптимално 50 mg. В зависимост от тежестта на ефекта и поносимостта на терапията, дозата може да бъде намалена до 25 mg или увеличена до 100 mg. Максималната доза е 100 mg, максимално допустимата честота на употреба е 1 път на ден.

Пациентите с лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC 30–80 ml / min) не трябва да коригират дозата на лекарството. При тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min) препоръчителната доза е 25 mg.

Пациенти с чернодробна цироза могат да приемат Sildenafil-SZ 25 mg.

Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират режима на дозиране.

При комбинираната употреба на инхибитори на изоензима на цитохром CYP3A4 (итраконазол, еритромицин, кетоконазол, саквинавир), началната доза трябва да бъде 25 mg.

Едновременното приложение на лекарството с ритонавир изисква еднократна доза силденафил да бъде намалена до 25 mg и интервалът между дозите Sildenafil-SZ да бъде увеличен до 48 часа.

Пациентите, получаващи алфа-блокери, имат право да приемат силденафил само след хемодинамична стабилизация. Също така се препоръчва да се намали началната доза Sildenafil-SZ.

Странични ефекти

Нежелани реакции, регистрирани в клинични и постмаркетингови проучвания (според честотата на поява, те се класифицират, както следва: много често - ≥ 10%, често - от ≥ 1% до <10%, рядко - от ≥ 0,1% до <1%, рядко - от ≥ 0,01% до <0,1%, много рядко - <0,01%, честота неизвестна - въз основа на наличните данни, честотата не може да бъде определена):

• гениталии и млечна жлеза: рядко - оток на гениталиите, нарушена еякулация, хематоспермия, аноргазмия, увреждане на тъканите на пениса, уголемяване на млечните жлези; рядко - кървене от пениса, продължителна ерекция, приапизъм;
• сърдечно-съдова система: често - горещи вълни; рядко - сърцебиене, повишен сърдечен ритъм, кардиомиопатия, намалено или повишено кръвно налягане, тахикардия, нестабилна ангина пекторис, атриовентрикуларен блок, промени в електрокардиограмата, церебрална тромбоза, сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, сърдечен арест; рядко - предсърдно мъждене, камерна аритмия *, внезапна сърдечна смърт *;
• имунна система: рядко - алергични реакции, реакции на свръхчувствителност (включително кожен обрив);
• метаболизъм и хранене: рядко - оток, жажда, периферен оток, подагра, хипернатриемия, хипогликемия, хиперурикемия, некомпенсиран захарен диабет, хипергликемия;
• дихателна система: често - назална конгестия; рядко - ринит, увеличен обем на храчки, синузит, ларингит, фарингит, повишена кашлица, бронхит, диспнея, кървене от носа, астма; рядко - подуване или сухота на носната лигавица, чувство на стягане в гърлото;
• нервна система: много често - главоболие; често - виене на свят; рядко - мигрена, сънливост, безсъние, необичайни сънища, световъртеж, хипестезия, парестезия, атаксия, невралгия, тремор, хипертоничност, повишени рефлекси, симптоми на депресия, невропатия; рядко - припадък, преходна исхемична атака, мозъчно-съдов инцидент, конвулсии *, повтарящи се конвулсии *;
• пикочна система: рядко - уринарна инконтиненция, никтурия, хематурия, цистит;
• опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба; рядко - болка в костите / крайниците, синовит, артроза, артрит, миалгия, теносиновит, разкъсване на сухожилията, миастения гравис;
• храносмилателна система: често - диспептични разстройства, гадене; рядко - сухота в устната лигавица, коремна болка, повръщане, стоматит, гингивит, глосит, гастрит, колит, гастроентерит, дисфагия, езофагит, гастроезофагеална рефлуксна болест, ректално кървене, анормални чернодробни тестове; рядко - хипестезия на устната лигавица;
• хематопоетична система: рядко - намаляване на броя на левкоцитите и концентрацията на хемоглобин;
• слухов орган: рядко - болка / шум / звънене в ушите, внезапна загуба или загуба на слуха;
• орган на зрението: често - цианопсия, замъглено зрение, замъглено зрение; рядко - зачервяване на очите / инжекции на склера, болка в очите, промяна в яркостта на възприемането на светлината, нарушаване на слъзния апарат, фотопсия, фотофобия, хроматопсия, конюнктивит, мидриаза, кръвоизлив в очната тъкан, катаракта; рядко - усещане за сухота в очите, повишена умора на очите, дискомфорт в очите, дразнене на лигавицата на очите, хиперемия на конюнктивата, оток на клепачите и съседните тъкани, зрение на предмети в жълт (ксантопсия) или червен (еритропсия) цвят, наличие на дъгови кръгове в зрителното поле около източника на светлина; неизвестна честота - намалена острота или временна загуба на зрение, оток на ретината, дефект на зрителното поле, запушване на ретиналната вена, съдови заболявания на ретината, повишено вътреочно наляганенеартериит предна исхемична невропатия на зрителния нерв, отлепване на стъкловидното тяло, тракция на стъкловидното тяло, диплопия *;
• кожа и подкожни тъкани: рядко - сърбеж по кожата, кожни обриви, язви на кожата, ексфолиативен дерматит, повишено изпотяване, уртикария, контактен дерматит, херпес симплекс; неизвестна честота - токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson;
• други: рядко - студени тръпки, чувство на топлина, болка в областта на гърдите, случайни падания, случайни наранявания, реакции на фоточувствителност, оток на лицето, умора, астения, болка с различна локализация, шок; рядко - раздразнителност.

* Нежелани реакции, идентифицирани в постмаркетинговите изследвания.

Предозиране

Съобщава се за единични дози Sildenafil-SZ в дози до 800 mg. Симптомите на предозиране са сравними със страничните ефекти, но се развиват по-често.

Лечението е симптоматично. Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

Преди да приемат Sildenafil-SZ, мъжете се съветват да се подложат на преглед, за да може лекарят да установи причината за еректилната дисфункция и да предпише адекватно лечение.

Едновременната употреба на други лекарства за лечение на еректилна дисфункция не се препоръчва, тъй като ефикасността и безопасността на такива комбинации не са проучени.

Sildenafil-SZ не трябва да се приема от мъже, за които сексуалната активност е нежелана.

Сексуалната активност представлява известен риск в случай на сърдечни заболявания, поради което се препоръчва да се направи преглед на сърдечно-съдовата система, преди да се вземе Sildenafil-SZ.

Сексуалната активност е нежелана за пациенти с артериална хипертония, артериална хипотония, нестабилна стенокардия, сърдечна недостатъчност, животозастрашаващи аритмии, както и с инфаркт на миокарда или инсулт през последните 6 месеца. В клинични проучвания няма значителна разлика в честотата на миокарден инфаркт (1,1 на 100 души годишно) и смъртността от заболявания на сърдечно-съдовата система (0,3 на 100 души годишно) при хора, получавали плацебо и пациенти приемане на Силденафил-SZ.

Артериална хипотония

Силденафил има системен съдоразширяващ ефект, който причинява временно намаляване на кръвното налягане. В повечето случаи обаче той не е клинично значим и не причинява никакви усложнения. Независимо от това, при пациенти със съпътстващи заболявания се препоръчва внимателно да се оцени рискът от възможни нежелани прояви на съдоразширяващия ефект на Sildenafil-SZ, особено по време на сексуална активност.

Пациентите с обструкция на изходния тракт на лявата камера (аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия) и пациенти с редкия синдром на множествена системна атрофия, който се проявява с тежка дисрегулация на кръвното налягане от страна на автономната нервна система, са склонни към повишена чувствителност към вазодилататори.

Приемът на силденафил по време на терапия с алфа-блокери при особено чувствителни пациенти е изпълнен с развитие на симптоматична хипотония. Следователно са необходими специални грижи. За да се избегне рискът от постурална хипотония, се препоръчва да започнете да приемате Sildenafil-SZ само след стабилизиране на хемодинамичните параметри. Също така си струва да помислите за намаляване на началната доза. Лекарят трябва да информира пациентите за необходимите мерки в случай на признаци на развитие на постурална хипотония.

Сърдечно-съдови усложнения

Постмаркетинговите проучвания съобщават за развитието на тежки сърдечно-съдови усложнения, включително камерна аритмия, нестабилна ангина пекторис, артериална хипертония и хипотония, хеморагичен инсулт, миокарден инфаркт, внезапна сърдечна смърт. Тези усложнения бяха временно свързани с употребата на силденафил. По-голямата част от пациентите са имали свързани рискови фактори.

Много от тези нарушения са отбелязани скоро след сексуална активност, някои от тях след прием на лекарството без последващ полов акт.

Не е възможно да се установи пряка връзка между сърдечно-съдовите усложнения и тези или други фактори.

Кървене

При in vitro проучвания е установено, че силденафил засилва антитромбоцитния ефект върху човешки тромбоцити на едновременно използван натриев нитропрусид или донор на азотен оксид.

Няма данни, потвърждаващи безопасността на лекарството при наличие на състояния, придружени от риск от кървене, както и при обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника. Поради тази причина Sildenafil-SZ трябва да се използва изключително внимателно при тази категория пациенти.

Честотата на кръвотечението от носа при пациенти с белодробна хипертония поради дифузни заболявания на съединителната тъкан е по-висока (група силденафил - 12,9%, плацебо - 0%), отколкото при пациенти с първична белодробна хипертония (група силденафил - 3%, плацебо - 2,4%). %). Честотата на кървене от носа е по-висока при едновременната употреба на антагонисти на витамин К (8,8% срещу 1,7% при пациенти, които не приемат антагонисти на витамин К).

Зрително увреждане

Има случаи на развитие на такова рядко заболяване като неартериит предна исхемична невропатия на зрителния нерв (NPINZN), което причинява намаляване и дори загуба на зрение.

Повечето пациенти са имали рискови фактори: намаляване на съотношението на диаметрите на изкопа и главата на зрителния нерв, хиперлипидемия, артериална хипертония, исхемична болест на сърцето, захарен диабет, тютюнопушене, възраст над 50 години.

Връзката на острото начало на NPINZN с употребата на PDE5 инхибитори е оценена в наблюдателно проучване. Според получените резултати рискът от развитие на това заболяване се увеличава с около 2 пъти след прием на PDE5 инхибитор и трае до 5 полуживота на лекарството. Някои литературни публикации посочват следната годишна честота на NPINZN: 2,5-11,8 случая на 100 000 мъже на възраст над 50 години.

В случай на внезапна загуба на зрение, пациентите се съветват да спрат приема на лекарството и незабавно да се консултират с лекар.

Мъжете, които вече имат анамнеза за NPINZN, трябва внимателно да обсъдят всички възможни рискове със своя лекар, преди да приемат Sildenafil-SZ. Разрешено е приемането на лекарството само ако очакваната полза надвишава рисковете.

Нарушение на слуха

Някои клинични и постмаркетингови проучвания съобщават за случаи на внезапно влошаване и загуба на слуха след прием на PDE5 инхибитори. Повечето пациенти имат рискови фактори. В същото време не е установена пряка връзка с приема на лекарството.

В случай на нарушение на слуха, трябва да спрете приема на Sildenafil-SZ и да се консултирате с лекар.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Sildenafil-SZ не повлиява неблагоприятно когнитивните, умствените и двигателните функции на човека. Лекарството обаче е в състояние да понижи кръвното налягане, причинявайки замъглено зрение, развитие на хроматопсия и други странични ефекти, които трябва да бъдат взети под внимание от шофьорите на превозни средства и лица, заети в потенциално опасни индустрии. Степента на ограничения се определя индивидуално, в зависимост от поносимостта на лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

Sildenafil-SZ според регистрираното показание не е предназначен за употреба при жени.

Използване от детството

Sildenafil-SZ според регистрираното показание не е предназначен за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (CC 30–80 ml / min) не трябва да коригират дозата на Sildenafil-SZ.

При тежка бъбречна недостатъчност (CC <30 ml / min) препоръчителната доза е 25 mg.

При нарушения на чернодробната функция

Пациенти с цироза на черния дроб трябва да приемат Sildenafil-SZ 25 mg.

Употреба при възрастни хора

Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Ефект на силденафил върху други лекарствени продукти

Силденафил засилва антихипертензивния ефект на нитратите, донорите на азотен оксид, както при продължителна употреба, така и когато се приема за остри показания. Използването на тези комбинации е противопоказано.

На фона на терапията с алфа-блокера доксазозин (в доза 4 или 8 mg) при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия със стабилна хемодинамика, приемането на силденафил причинява допълнително намаляване на систолното / диастоличното кръвно налягане в легнало положение: при прием на доза от 25 mg - 7/7 mm rt. Чл., Дозировка 50 mg - 9/5 mm Hg. Чл., Дозировка 100 mg - 8/4 mm Hg. Изкуство.; в изправено положение - съответно 6/6, 11/4 и 4/5 mm Hg. Изкуство. Има редки съобщения за развитието на симптоматична постурална хипотония, проявяваща се със световъртеж. При някои пациенти комбинацията на силденафил с алфа-блокери може да причини развитието на симптоматична хипотония.

При пациенти с артериална хипертония, получаващи амлодипин, няма признаци на лекарствени взаимодействия. Средното допълнително намаляване на систолното / диастоличното кръвно налягане в легнало положение е 8/7 mm Hg. Изкуство.

Няма значими лекарствени взаимодействия и промени във фармакокинетичните параметри при едновременната употреба на силденафил и следните лекарства: толбутамид (250 mg), варфарин (40 mg), инхибитори на HIV протеаза (саквинавир, ритонавир), ацетилсалицилова киселина (150 mg).

При здрави доброволци силденафил (в доза от 50 mg) не усилва ефекта на етанола при максималната му концентрация в кръвта от ~ 0,08% (80 mg / dL).

Силденафил е слаб инхибитор на цитохром Р ₄₅₀ изоензими 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 и 1A2 (50% инхибиторна концентрация> 150 μmol). Когато лекарството се приема в препоръчани дози, максималната му концентрация е около 1 μmol, следователно ефектът върху изчистването на субстратите на тези изоензими е малко вероятен.

Ефектът на други лекарства върху фармакокинетиката на силденафил

Силденафил се метаболизира предимно от цитохром CYP3A4 и CYP2C9, поради което инхибиторите на тези изоензими (кетоконазол, еритромицин, циметидин) могат да намалят неговия клирънс и индукторите да го увеличат.

Саквинавир (инхибитор на HIV протеаза и изоензим на цитохром CYP3A4), получен при 1200 mg / ден, когато се използва едновременно със силденафил в доза от 100 mg, повишава C _{max на} последния със 140%, AUC - с 210%.

По-силните инхибитори на изоензима на цитохром CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) могат да причинят по-силни промени във фармакокинетиката на силденафил.

Ритонавир (силен инхибитор на цитохром Р ₄₅₀ и инхибитор на HIV протеаза), приеман 500 mg 2 пъти дневно, когато се използва едновременно със силденафил в доза от 100 mg, води до повишаване на C _{max на} последния с 300%, AUC - с 1000%.

Когато се използва силденафил в препоръчителни дози при пациенти, приемащи силни инхибитори на изоензима на цитохром CYP3A4, C _{max на} силденафил не надвишава 200 nM и лекарството се понася добре.

Азитромицин, приложено при 500 мг / ден в продължение на 3 дни, няма значителен ефект върху С _макс, времето за достигане С _макс, AUC, скорост на елиминиране и Т _{половината от} двете силденафил и основната му метаболит.

Еднократна доза антиацид (алуминиев хидроксид, магнезиев хидроксид) не променя бионаличността на силденафил.

Следните лекарства нямат ефект върху фармакокинетиката на силденафил: калциеви антагонисти, АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим) инхибитори, тиазид и тиазид-подобни диуретици, инхибитори на цитохром CYP2D6 (трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на цитохром CYP9 серум инхибитори CYP9 реципиране на цитохром Y).

Аналози

Аналозите на Sildenafil-SZ са: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zydena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil и други.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца, защитена от светлина.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Sildenafil-SZ

Отзивите за Sildenafil-SZ са противоречиви. Много мъже отбелязват неговата ефективност при еректилна дисфункция, добра поносимост и достъпна цена.

Има обаче много отзиви за липсата на ефект при прием на Sildenafil-SZ според индикацията, както и развитието на странични реакции, включително повишено кръвно налягане, чувство на топлина, повишен сърдечен ритъм, сухота в устата, киселини, назална конгестия, главоболие, световъртеж, болка в очите.

Цената на Sildenafil-SZ в аптеките

Приблизителната цена на Sildenafil-SZ за опаковка от 4 филмирани таблетки е: дозировка 25 mg - 85–115 рубли, дозировка 50 mg - 166–289 рубли, дозировка 100 mg - 267–395 рубли.

Sildenafil-SZ: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Силденафил-SZ 25 mg филмирани таблетки 4 бр. 122 РУБЛИ Купува

Силденафил-SZ 50 mg филмирани таблетки 4 бр. 156 r Купува

Силденафил-SZ 100 mg филмирани таблетки 4 бр. 247 r Купува

Sildenafil-sz grand за перорално приложение опаковка 50 mg. 0.6g # 4 265 рубли Купува

Sildenafil-sz grand за перорално приложение опаковка от 100 mg. 1.2g # 4 299 r Купува

Силденафил-SZ 50 mg филмирани таблетки 10 бр. 304 рубли Купува

Силденафил-SZ 25 mg филмирани таблетки 20 бр. 310 РУБЛИЦИ Купува

Силденафил-SZ таблетки p.o. 50mg 14 Бр. 314 рубли Купува

Силденафил-SZ 50 mg филмирани таблетки 14 бр. 314 рубли Купува

Силденафил-SZ 100 mg филмирани таблетки 10 бр. 355 рубли Купува

Силденафил-SZ таблетки p.o. 100mg 14 Бр. 391 РУБЛИЦИ Купува

Силденафил-SZ 100 mg филмирани таблетки 14 бр. 391 РУБЛИЦИ Купува

Силденафил-SZ 50 mg филмирани таблетки 20 бр. 512 рубли Купува

Силденафил-SZ 100 mg филмирани таблетки 20 бр. 621 рубли Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!