Тулозин
Тулозин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. С нарушена бъбречна функция
- 10. При нарушения на чернодробната функция
- 11. Лекарствени взаимодействия
- 12. Аналози
- 13. Условия за съхранение
- 14. Условия за отпускане от аптеките
- 15. Отзиви
- 16. Цена в аптеките
Латинско име: Тулозин
ATX код: G04CA02
Активна съставка: тамсулозин (Tamsulosin)
Производител: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Унгария)
Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018
Тулозин е лекарство, използвано при нарушения на уринирането, причинени от доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на капсули с модифицирано освобождаване: твърд желатинов, самозатварящ се, прозрачен корпус и зелен непрозрачен капак; съдържанието на капсулите са бели пелети, без мирис или почти без мирис (10 капсули в блистер, 1 или 3 блистера в картонена кутия и инструкции за употреба на Tulosin).
1 капсула съдържа:
- активно вещество: тамсулозин хидрохлорид - 0,4 mg (съответства на тамсулозин в количество 0,367 mg);
- допълнителни компоненти: микрокристална целулоза, калциев стеарат, съполимер на етилакрилат и метакрилова киселина (1 ÷ 1) (под формата на 30% воден дисперсионен разтвор);
- обвивка на пелети: триетил цитрат, талк, съполимер на етилакрилат и метакрилова киселина (1 ÷ 1) (под формата на 30% воден дисперсионен разтвор), между 80 (полисорбат 80);
- обвивка на капсулата: индиго кармин, желатин, хинолиново жълто; допълнително за капачката - титанов диоксид.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин е α 1 адренергичен блокер, които конкурентно и селективно блокира постсинаптичните алфа 1а- адренергични рецептори, локализирани в гладките мускули на шийката на пикочния мехур, на простатата жлеза, простатата уретрата, и също α 1D-адренергични рецептори, разположени главно в тялото на пикочния мехур. Благодарение на действието на активното вещество тонусът на гладката мускулатура на простатата, шийката на пикочния мехур и простатната част на уретрата намалява, а детрузорната функция се подобрява. В резултат на тези ефекти, Tulosin осигурява облекчение на симптомите на дразнене и обструкция, причинени от ДПХ. Терапевтичният ефект на лекарството се отбелязва, като правило, 14 дни след началото на курса на лечение, но при някои пациенти може да се наблюдава намаляване на тежестта на симптомите след приемане на първата доза.
Ефективността на тамсулозин срещу α 1A- адренергични рецептори е 20 пъти по-висока от ефекта му върху α 1B- адренергични рецептори, разположени в гладката мускулатура на съдовите стени. Поради такава висока селективност, активното вещество не води до никакво клинично значимо намаляване на системното кръвно налягане (АН) при пациенти с артериална хипертония, както и при пациенти с нормално първоначално кръвно налягане.
Фармакокинетика
След перорално приложение тамсулозинът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (GIT). Активното вещество има почти пълна бионаличност (около 100%), максималната му концентрация (C max) в плазмата се наблюдава 6 часа след еднократна перорална доза. Абсорбцията намалява веднага след хранене. Еднородността на абсорбцията на тамсулозин се увеличава, ако Tulosin се приема ежедневно по едно и също време на деня след хранене. След 5 дни курс на приложение (в равновесно състояние), стойностите на C max на активното вещество в кръвната плазма са 60–70% по-високи от тези след еднократна доза.
Връзката с плазмените протеини достига 99%, обемът на разпределение (Vd) е приблизително 0,2 l / kg.
Тамсулозинът претърпява ефекта на първо преминаване в изключително малка степен и бавно се разгражда в черния дроб, образувайки фармакологично активни метаболити, които запазват висока селективност към α 1A- адренергичните рецептори. Нито един от метаболитите не е по-активен от изходното вещество. В кръвта активното вещество се определя предимно непроменено. На фона на чернодробна недостатъчност не е необходимо да се коригира дозата.
Тамсулозинът, подобно на неговите метаболити, се екскретира главно през бъбреците, като средно 9% от дозата се екскретира непроменена. След еднократна доза полуживотът (T 1/2) е 10 часа, многократен - 13 часа, крайният T 1/2 - 22 часа.
Пациентите с нарушена бъбречна функция не трябва да коригират дозата на лекарството.
Показания за употреба
Тулозин се препоръчва за лечение на функционални симптоми на аденом на простатата.
Противопоказания
Лекарството е противопоказано да се приема с повишена свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.
С повишено внимание капсулите Tulosin се предписват при следните заболявания:
- артериална хипотония (включително ортостатична);
- тежка чернодробна недостатъчност;
- хронична бъбречна недостатъчност (CRF), с креатининов клирънс (CC) под 10 ml / min.
Тулозин, инструкции за употреба: метод и дозировка
Капсулите тулозин се приемат през устата с много вода. Те не трябва да се отварят, смачкват или дъвчат преди употреба.
Препоръчителна доза: 1 капсула (0,4 mg) на ден, след първото хранене.
Странични ефекти
- най-честите нарушения (1–10%): сънливост / безсъние, световъртеж;
- редки ефекти (0,1–1%): ринит, намалена зрителна острота, главоболие, повръщане, гадене, диария / запек, астения, болки в гърба, ретроградна еякулация, намалено либидо;
- изключително редки нарушения (0,01–0,1%): реакции на свръхчувствителност (уртикария, кожен обрив, сърбеж, ангиоедем), повишен сърдечен ритъм, тахикардия, ортостатична хипотония, припадък, болка в гърдите.
Предозиране
Няма съобщения за остро предозиране на Tulosin. Симптомите на предозиране на тамсулозин могат да включват остра артериална хипотония.
За да облекчи това състояние, пациентът трябва да заеме хоризонтално положение, за да нормализира сърдечната честота и да възстанови нормалното кръвно налягане. За да се предотврати по-нататъшното усвояване на тамсулозин, може да се вземе стомашна промивка, осмотичен лаксатив или активен въглен.
Ако е необходимо, на пациента се предписва кардиотропна терапия. Освен това са необходими бъбречен контрол и обща поддържаща грижа. Когато симптомите на предозиране не могат да бъдат елиминирани, трябва да се прилагат разтвори, които увеличават обема на циркулиращата кръв или вазоконстриктори.
Поради високата степен на свързване на лекарството с плазмените протеини, диализата е неефективна.
специални инструкции
Tulosin, както и други α 1 -адренергични блокери, се препоръчва да се използва внимателно при пациенти с предразположение към ортостатична хипотония поради възможно понижаване на кръвното налягане, понякога водещи до загуба на съзнание. Ако се появят първите признаци на ортостатична хипотония, като слабост или замаяност, пациентът трябва да седне или легне, докато симптомите не облекчат.
Преди назначаването на Tulosin, пациентът трябва да се подложи на медицински преглед, за да се изключи наличието на други съпътстващи заболявания, които могат да причинят същите симптоми като ДПХ. Преди началото на курса и редовно по време на неговото провеждане трябва да се направи дигитален ректален преглед и, ако е необходимо, тест за специфичен за простатата антиген (PSA).
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите, управляващи превозни средства и други сложни механизми, трябва да бъдат внимателни, докато приемат Тулозин.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (CC под 10 ml / min) терапията с тамсулозин се провежда с повишено внимание, тъй като неговата безопасност при тази група пациенти не е проучена.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на тежко чернодробно увреждане Тулозин трябва да се приема с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
- циметидин: плазмената концентрация на тамсулозин в кръвта се увеличава, но не е необходимо коригиране на дозата на последния;
- други α 1 -адренергични блокери или други лекарства, които понижават кръвното налягане: възможно е значително повишаване на хипотензивния ефект;
- фуроземид: нивото на тамсулозин в кръвната плазма намалява, дозата не трябва да се променя;
- индиректни антикоагуланти, диклофенак: скоростта на екскреция на тамсулозин се увеличава незначително;
- амитриптилин, трихлорометиазид, диазепам, глибенкламид, диклофенак, варфарин, симвастатин: плазмената концентрация на тамсулозин не се променя;
- еналаприл, атенолол, теофилин, нифедипин: не се наблюдава взаимодействие с тамсулозин;
- диазепам, пропранолол, трихлорометиазид, хлормадинон: няма промяна в концентрацията на тези вещества.
Аналози
Аналозите на Tulozin са: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Тулозин
Според повечето отзиви, Tulosin е ефективно лекарство, използвано при нарушения на уринирането, причинени от ДПХ. Пациентите отбелязват значително подобрение в благосъстоянието след курс на лечение, сравнително добра поносимост и относително ниска цена за Tulosin. Мнозина също така отбелязват, че лекарството е подходящо за продължителна употреба.
Недостатъците на лекарството включват развитието на странични ефекти (особено в началото на курса), като изразено намаляване на кръвното налягане, сънливост, главоболие и световъртеж.
Цена за Тулозин в аптеките
Цената за Тулозин е 570-620 рубли. на опаковка, съдържаща 30 капсули с модифицирано освобождаване.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
