Nebivolol-Teva - инструкции за употреба, 5 Mg, цена, ревюта, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Небиволол-Тева

Nebivolol-Teva: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Nebivolol-Teva

ATX код: C07AB12

Активна съставка: небиволол (Nebivolol)

Производител: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Ко (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Унгария)

Актуализация на описанието и снимката: 09.10.2019

Цени в аптеките: от 367 рубли.

Купува

Nebivolol-Teva е антихипертензивно лекарство с антиангинален и антиаритмичен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, почти бели или бели с кръстовидна линия от едната страна (7 броя в блистер, в картонена кутия 2 или 4 блистера; 10 броя в блистер, в картонена кутия 3 блистера и инструкции за употреба на Nebivolol-Teva).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: небиволол хидрохлорид - 5,45 mg, което съответства на 5 mg небиволол;
• допълнителни компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хипромелоза-Е15, кроскармелоза натрий.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Nebivolol-Teva е кардиоселективен β ₁ -адренорецепторен блокер със съдоразширяващи свойства.

Небиволол е рацемат (еквимоларна смес) от два енантиомера, SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол). Благодарение на D-небиволол, лекарството е конкурентен и силно селективен блокер на β ₁ -адренергичните рецептори, а благодарение на L-небиволол има лек вазодилататорен ефект, дължащ се на модулацията на освобождаването на вазодилатиращ фактор (азотен оксид - NO) от съдовите ендотелни клетки.

Активното вещество показва хипотензивни, антиаритмични и антиангинални ефекти. Осигурява намаляване на високото кръвно налягане (BP) в покой, по време на стрес и физическо натоварване. Небиволол селективно и конкурентно потиска постсинаптичните β ₁ -адренергични рецептори, което води до тяхната недостъпност за катехоламини. Антихипертензивният ефект на лекарството се причинява и от намаляване на активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), докато няма пряка корелация с промяната в плазмената активност на ренин.

Стабилен хипотензивен ефект се наблюдава 7-14 дни (понякога 28 дни) след началото на редовната употреба на Nebivolol-Teva, стабилен ефект се записва след 30 дни. Този ефект продължава при дълъг курс на терапия.

Лечението с лекарството води до подобряване на системната и интракардиална хемодинамика. Той осигурява намаляване на сърдечната честота (HR) в покой и по време на тренировка, намаляване на крайното диастолично налягане на лявата камера, отслабване на общото периферно съдово съпротивление (OPSR). Nebivolol-Teva помага за подобряване на диастоличната сърдечна функция (намаляване на налягането на пълнене), увеличаване на фракцията на изтласкване и намаляване на миокардната маса. Като намалява нуждата от кислород на сърдечния мускул, лекарството намалява броя и намалява тежестта на пристъпите на стенокардия, подобрява толерантността към упражненията. Антиаритмичният ефект на небиволол е свързан с инхибиране на патологичния автоматизъм на сърцето (включително патологичен фокус) и забавяне на атриовентрикуларната проводимост (AV проводимост).

Фармакокинетика

След перорално приложение на таблетките Nebivolol-Teva, активното вещество се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (GIT), независимо от приема на храна. Бионаличността на лекарството може да варира от 12% при бърз метаболизъм (ефектът от първото преминаване през черния дроб) до 96% при бавен метаболизъм.

И двата енантиомера в кръвната плазма се свързват главно с албумин. Асоциацията на L-небиволол с плазмените протеини е 97,9%, D-небиволол - 98,1%.

Активното вещество се метаболизира чрез ациклично и ароматно хидроксилиране и частично чрез N-деалкилиране. Скоростта на метаболитна трансформация на небиволол чрез ароматно хидроксилиране се определя генетично от окислителния полиморфизъм и се влияе от изоензима CYP2D6. При обширен метаболизъм на небиволол, неговата максимална концентрация (C _max) в кръвната плазма е средно 1,48 ng / ml и е отбелязана 1 час след перорално приложение на доза Nebivolol-Teva 5 mg. Площта под кривата концентрация-време (AUC) е 7,76 ng × h / ml. При лица с есенциална хипертония, C _max стойностислед прием на 5 mg 1 път на ден за D- и L-небиволол и техните хидроксилирани метаболити са 7,3 и 13,1 ng / ml и са записани след 2,5 и 2,6 часа, а стойностите на AUC ₂₄ са равни 65 и 109 ng × h / ml, съответно.

Хидрокси и аминопроизводните, образувани в процеса на биотрансформация, са конюгирани с глюкуронова киселина и се елиминират под формата на О- и N-глюкурониди: чрез бъбреците - 38%, през червата - 48%.

Пациенти с бърз полуживот на метаболизъм (T _1/2) гидроксиметаболитов е 24 часа, енантиомери небиволол - 10 ч. При пациенти с бавен метаболизъм активният компонент на гидроксиметаболитов е равен на 48 часа, скоростта T _1/2 енантиомери небиволол варира от 30 до 50 з.

Екскрецията с непроменен небиволол с урината е по-малка от 0,5% от приложената перорална доза.

Фармакокинетичните параметри на небиволол не зависят от пола и възрастта на пациентите.

Показания за употреба

• есенциална хипертония;
• хронична сърдечна недостатъчност (CHF) (като част от комплексната терапия);
• исхемична болест на сърцето (ИБС) - профилактика на пристъпи на ангина.

Противопоказания

Абсолютно:

• кардиогенен шок;
• остра сърдечна недостатъчност;
• CHF в стадия на декомпенсация;
• AV блок II и III степен (без изкуствен пейсмейкър);
• синдром на болния синус (SSS), включително синоатриален блок (без пейсмейкър);
• тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
• брадикардия (преди започване на терапията сърдечната честота е по-малка от 60 удара / мин);
• тежки нарушения на периферното кръвообращение (синдром на Рейно, интермитентна клаудикация);
• тежки нарушения на черния дроб;
• феохромоцитом (без комбинирана употреба с α-блокери);
• метаболитна ацидоза;
• анамнеза за бронхиална астма и бронхоспазъм;
• непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• депресия;
• Миастения гравис;
• едновременна употреба с флоктафенин и султоприд;
• възраст до 18 години;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относително (Nebivolol-Teva трябва да се приема с повишено внимание):

• Ангина на Принцметал;
• AV блок I степен;
• тежко функционално увреждане на бъбреците, с креатининов клирънс (CC) под 20 ml / min;
• нарушения на периферното кръвообращение (симптомите на тази лезия могат да се увеличат);
• хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) поради възможно увеличаване на бронхоспазъм;
• умерена чернодробна дисфункция;
• хипертиреоидизъм;
• диабет;
• псориазис (заплахата от обостряне на това заболяване се увеличава);
• десенсибилизираща терапия;
• възраст над 75 години.

Nebivolol-Teva, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Nebivolol-Teva се приемат през устата, веднъж дневно, независимо от храненето, за предпочитане по едно и също време, с много вода.

Есенциална хипертония, исхемична болест на сърцето

Средната дневна доза, когато се използва лекарството самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, е 2,5–5 mg (½ - 1 таблетка). Максималната дневна доза не трябва да надвишава 10 mg (2 таблетки).

При спиране на приема на Nebivolol-Teva се препоръчва бавно да се намали дозата в продължение на 10-14 дни.

Хронична сърдечна недостатъчност

CHF терапията с лекарството започва само на фона на стабилно състояние през последните 6 седмици. Препоръчва се постепенно увеличаване на дозата, докато се установи индивидуалната оптимална поддръжка. Пациентите, които се лекуват с дигоксин и / или диуретици и / или рецепторни антагонисти на ангиотензин II и / или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), трябва да получат предписаната доза за 2 седмици преди започване на терапията с небиволол.

В началото на курса титрирането на дозата на Nebivolol-Teva трябва да се извършва по следната схема, като се поддържат интервали от 14 дни и като се вземе предвид поносимостта на тази доза (с честота на приложение веднъж дневно): дозата от 1,25 mg (¼ таблетка) може да се увеличи до 2,5 –5 mg (½ - 1 таблетка) и след това до 10 mg (2 таблетки). Максималната препоръчителна доза е 10 mg веднъж дневно.

След използване на първата доза, както и след по-нататъшно увеличаване на дозата, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение в продължение на поне 2 часа. За последните да се уверят, че клиничното състояние на пациента остава стабилно. В процеса на коригиране на дозата Nebivolol-Teva е необходимо редовно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота и възможните симптоми на влошаване на ХСН. В случай на засилване на симптомите на сърдечна недостатъчност или непоносимост към антихипертензивно лекарство във фазата на титриране, се препоръчва да се намали дозата. Препоръчва се незабавно да се спре хапчетата на фона на развитието на тежка артериална хипотония, остър белодробен оток, симптоматична брадикардия, кардиогенен шок, AV блокада.

Странични ефекти

• сърдечно-съдова система: рядко - кардиалгия, периферен оток, интермитентна клаудикация или прогресиране на съпътстваща интермитентна клаудикация, сърдечни аритмии, ортостатична хипотония, влошаване на CHF, брадикардия, забавяне на AV проводимостта, подчертано намаляване на кръвното налягане, AV блок;
• храносмилателна система: често - сухота в устата, гадене, запек / диария; рядко - метеоризъм, повръщане, диспепсия;
• нервна система: често - слабост, повишена умора, световъртеж, главоболие, парестезия; рядко - сънливост / безсъние, намалена концентрация, кошмари, депресия; изключително редки - припадък, халюцинации;
• дихателна система: често - диспнея; рядко - ринит, бронхоспазъм;
• сетивни органи: рядко - нарушено зрение; рядко сухи очи;
• алергични реакции: рядко - еритематозен обрив, сърбеж; изключително рядко - ангиоедем;
• кожа: изключително рядко - хиперхидроза, фотодерматоза, обостряне на хода на псориазис;
• репродуктивна система: рядко - еректилна дисфункция.

Предозиране

Няма данни за случаи на предозиране на Nebivolol-Teva.

Симптомите на предозиране могат да включват цианоза, гадене, повръщане, бронхоспазъм, подчертано понижаване на кръвното налягане, брадикардия (включително тежка), AV блокада, остра сърдечна недостатъчност, загуба на съзнание, кардиогенен шок, кома, спиране на сърцето.

При това състояние се предписва стомашна промивка, прием на активен въглен и ниво на глюкоза в кръвта. Ако е необходимо, пациентът се подлага на интензивна терапия в болница. Предписват се мерки за поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система, контрол на обема на циркулиращата кръв (BCC) и отделянето на урина, мониторинг на работата на белите дробове и сърцето.

Ефектът на β-блокерите може да бъде неутрализиран чрез бавна интравенозна инфузия на добутамин в начална доза 2,5 μg / min или изопреналин в начална доза 5 μg / min. С развитието на тежка брадикардия се предписва интравенозен атропин в доза 0,5–2 mg. Ако тези мерки не дадат положителен резултат, може да се инсталира трансвизивен пейсмейкър. При сърдечна недостатъчност се прилагат сърдечни гликозиди и диуретици, при липса на ефект - добутамин, допамин или вазодилататори.

С бронхоспазъм, интравенозни стимуланти на р ₂ се използват адренергични рецептори, с вентрикуларна екстрасистоли - (не могат да бъдат използвани клас IA антиаритмични средства) лидокаин.

специални инструкции

В началото на курса се препоръчва ежедневно да се проследяват показанията на кръвното налягане и пулса.

Nebivolol-Teva може да се използва безопасно за лечение на СНС в комбинация с АСЕ инхибитори, тиазидни диуретици, дигоксин или ангиотензин II рецепторни антагонисти.

Лекарството не повлиява нивата на глюкозата при пациенти със захарен диабет, но може да прикрие някои симптоми на хипогликемия (по-специално тахикардия), причинени от приема на хипогликемични средства. При пациенти със захарен диабет нивото на плазмената глюкоза в кръвта се проследява веднъж на всеки 4-5 месеца.

При пушачите ефектът на β-блокерите е по-слабо изразен, отколкото при непушачите.

Трябва да се внимава да се предписва Nebivolol-Teva на фона на повишена функция на щитовидната жлеза, тъй като под негово влияние могат да се маскират признаци на хипертиреоидизъм (тахикардия) и при рязко спиране на терапията тези симптоми могат да се влошат и да доведат до развитие на тиреотоксична криза.

Пациентите, използващи контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението с β-блокери може да се наблюдава намаляване на производството на сълзотворна течност.

Ако е необходимо, хирургичните интервенции информират анестезиолога за лечението с β-блокери. Приемът на последния се отменя най-малко 24 часа преди началото на подготовката за анестезия.

Ако пациентът има обременена алергична анамнеза, съществува риск от повишена тежест на реакцията на свръхчувствителност и липсата на ефект от прилагането на обичайните средни дози епинефрин / адреналин.

При наличие на феохромоцитом рискът от парадоксална артериална хипертония се увеличава при липса на предварителна ефективна блокада на α-адренергичните рецептори.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Nebivolol-Teva няма отрицателен ефект върху скоростта на психомоторните реакции. Тъй като обаче по време на терапията може да се появи усещане за умора, замаяност и прекомерно понижение на кръвното налягане, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и работа с друго сложно оборудване.

Приложение по време на бременност и кърмене

Бременните жени имат право да използват Nebivolol-Teva само по строги показания, в случай че ползите от терапията за майката значително надвишават заплахата за плода (поради възможното развитие на артериална хипотония, брадикардия, хипогликемия и парализа на дишането при новородени). Лекарството трябва да се преустанови 48–72 часа преди раждането; ако това не е възможно, трябва да се осигури стриктно наблюдение на новороденото в продължение на 48–72 часа след раждането.

Няма данни за екскрецията на небиволол в кърмата, поради което не се препоръчва приема на Небиволол-Тева по време на кърмене. Ако по време на кърмене е необходимо употребата на лекарството, тогава кърменето трябва да бъде спряно.

Използване от детството

Лечението с лекарството е противопоказано при педиатрични пациенти на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

Nebivolol-Teva се препоръчва да се използва с повишено внимание в случаи на тежко функционално увреждане на бъбреците (CC под 20 ml / min). Началната дневна доза от лекарството при пациенти с артериална хипертония и исхемична болест на сърцето при наличие на бъбречна недостатъчност трябва да бъде 2,5 mg в 1 доза. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 5 mg на ден.

Когато се лекува СНС при пациенти с лека до умерена бъбречна дисфункция, не е необходимо коригиране на дозата. Пациенти с тежко бъбречно увреждане не се препоръчват да използват Nebivolol-Teva поради липса на опит с употребата му.

При нарушения на чернодробната функция

При наличие на тежки функционални нарушения на черния дроб, медикаментозното лечение е противопоказано. При пациенти с умерена чернодробна дисфункция Nebivolol-Teva се предписва в начална доза от 2,5 mg веднъж дневно.

Употреба при възрастни хора

Терапията с Nebivolol-Teva при лица на възраст над 75 години трябва да се извършва с изключително внимание поради ограничения опит при употребата му при пациенти от тази възрастова група. За пациенти над 65 години се препоръчва употребата на лекарството за лечение на коронарна артериална болест и хипертония в начална дневна доза от 2,5 mg в 1 доза, докато максималната дневна доза не трябва да надвишава 5 mg.

Мониторингът на показателите на бъбречната активност при пациенти в напреднала възраст се извършва 1 път на 4-5 месеца.

Лекарствени взаимодействия

• султоприд: нараства заплахата от камерни аритмии, особено като пируета; тази комбинация е противопоказана;
• флоктафенин: опасността от изразено намаляване на кръвното налягане или шок се влошава; комбинираната употреба е противопоказана;
• амиодарон: рискът от увеличаване на степента на AV блокада може да се увеличи;
• блокери на бавни калциеви канали (BMCC), включително дилтиазем, верапамил: регистрират се намаляване на съкратителната функция на сърцето и забавяне на AV проводимостта; интравенозно (iv) приложение на дилтиазем / верапамил по време на лечение с β-блокери може да провокира тежка артериална хипотония, AV блокада и сърдечен арест; тази комбинация трябва да се избягва;
• лекарства за обща анестезия: може да се наблюдава потискане на рефлекторната тахикардия и заплахата от артериална хипотония да се увеличи;
• ацетилсалицилова киселина: разрешено е комбинирано лечение, когато се използва това вещество като антитромбоцитен агент;
• антихипертензивни лекарства (моксонидин, гуанфацин клонидин, рилменидин, метилдопа): възможно е намаляване на сърдечната активност в резултат на отслабване на симпатиковата активност (намаляване на сърдечния дебит, намаляване на сърдечната честота, симптоми на вазодилатация); приемът на клонидин може да завърши само няколко дни след прекратяване на лечението с Nebivolol-Teva;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), варфарин: не е регистрирано клинично значимо взаимодействие;
• нитроглицерин, антихипертензивни лекарства, дихидропиридинова серия BMCC (фелодипин, лацидипин, нитрендипин, амлодипин, нимодипин, нифедипин, никардипин): нараства заплахата от тежка артериална хипотония; необходими са специални грижи на фона на комбинацията Nebivolol-Teva с празозин;
• антиаритмици от клас I, амиодарон: отрицателният инотропен ефект може да се увеличи и периодът на предсърдно възбуждане може да се увеличи;
• дигоксин: не се наблюдава ефект на небиволол върху фармакокинетичните параметри на това вещество;
• лекарства, които потискат обратното поемане на серотонин; означава, при който процесът на биотрансформация протича с участието на изоензима CYP2D6: има забавяне в метаболизма на небиволол;
• ранитидин, хидрохлоротиазид, фуроземид, етанол: не е установен ефект върху фармакокинетичните характеристики на небиволол;
• циметидин: има повишаване на плазмената концентрация на небиволол в кръвта; няма данни за ефекта върху фармакологичните ефекти на антихипертензивните лекарства;
• никардипин: има леко повишаване на концентрацията на активни вещества в плазмата, това явление няма клинично значение;
• инсулин, перорални хипогликемични средства: става по-трудно да се идентифицират симптомите на хипогликемия, например тахикардия, поради маскирането им;
• симпатомиметици: фармакологичната активност на небиволол е инхибирана;
• трициклични антидепресанти, барбитурати, производни на фенотиазин: регистрира се повишаване на антихипертензивния ефект на Nebivolol-Teva.

Аналози

Аналози на Nebivolol-Teva са Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Nebivolol-Teva

В изключително редки отзиви за Nebivolol-Teva, намерени на медицински уебсайтове, се отбелязва, че лекарството, когато се приема като курс, ефективно стабилизира високото кръвно налягане и също така показва добри резултати, когато се използва в комплексната терапия на CHF. Няма оплаквания относно нежелани реакции.

Цена за Nebivolol-Teva в аптеките

Цената за Nebivolol-Teva 5 mg може да бъде 420-620 рубли. в опаковка, съдържаща 28 таблетки.

Nebivolol-Teva: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Nebivolol-Teva 5 mg таблетки 28 бр. 367 r Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!