Гизаар
Gizaar: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакодинамика и фармакокинетика
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Лекарствени взаимодействия
- 10. Аналози
- 11. Условия за съхранение
- 12. Условия за отпускане от аптеките
- 13. Отзиви
- 14. Цена в аптеките
Латинско име: Hyzaar
ATX код: C09DA01
Активна съставка: Лозартан + Хидрохлоротиазид (Лозартан + Хидрохлоротиазид)
Производител: Merck Sharp & Dohme BV (Холандия)
Актуализация на описанието и снимката: 31.07.2019
Цени в аптеките: от 250 рубли.
Купува
Gizaar е комбинирано антихипертензивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - покрити таблетки: овални, с разделителна линия от едната страна и маркировка "717" от другата, жълти (7 или 14 бр. В блистери, в картонена кутия 1 или 2 блистера).
Съдържание на активни съставки в 1 таблетка:
- Лозартан калий - 50 mg;
- Хидрохлоротиазид - 12,5 mg
Помощни вещества: предварително желатинизирано нишесте 1500, водна лактоза (изсушена чрез пулверизиране), магнезиев стеарат, микрокристална целулоза (Avicel PH102).
Състав на черупката: хидроксипропил метилцелулоза (6 cps), хидроксипропил целулоза (с по-малко от 0,3% силиций), карнауба восък, хинолин жълт алуминиев лак (E104), титанов диоксид (E171).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активните вещества на Gizaar - лозартан и хидрохлоротиазид - се характеризират с адитивен хипертоничен ефект, тъй като понижават кръвното налягане (BP) по-значително от всеки от компонентите поотделно. Смята се, че този ефект се дължи на допълващото действие на двата компонента на лекарството. Хидрохлоротиазид има диуретичен ефект, което води до намаляване на концентрацията на калий в кръвния серум, повишаване на активността на ренина в кръвната плазма (ARP), увеличаване на съдържанието на ангиотензин II и стимулиране на производството на алдостерон.
Употребата на лозартан потиска всички физиологични ефекти на ангиотензин II и поради намаляването на ефектите на алдостерон може да помогне за намаляване на загубата на калий, причинена от приема на диуретик. Лозартан се характеризира и с умерен и преходен урикозуричен ефект. Хидрохлоротиазид допринася за леко повишаване на съдържанието на пикочна киселина в кръвта. Неговата комбинация с лозартан може да намали тежестта на симптомите на хиперурикемия, причинени от приема на диуретик.
Лосартан селективно се свързва с AT 1 -рецептори, без да води до свързване и блокиране на рецепторите на други хормони и йонни канали, отговорни за регулирането на функциите на сърдечно-съдовата система. Също така лозартанът не е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ, кининаза II), който причинява разрушаването на брадикинин. Поради тази причина ефектът на лозартан върху организма не засилва медиираните от брадикинин ефекти или появата на отоци.
Механизмът на антихипертензивното действие на тиазидите все още не е проучен. Обикновено тези съединения не влияят на нормалните показания на кръвното налягане.
Хидрохлоротиазид принадлежи към групата на диуретиците и антихипертензивните лекарства. Той влияе върху реабсорбцията на електролити в дисталните бъбречни тубули. Хидрохлоротиазид приблизително еднакво увеличава отделянето на хлоридни и натриеви йони. Натриурезата понякога се придружава от малки загуби на бикарбонатни и калиеви йони. Когато се приема през устата, диуретичният ефект се проявява в рамките на 2 часа, достига максимална стойност след 4 часа и продължава 6-12 часа.
При пациенти с хипертрофия на лявата камера и артериална хипертония лозартан, включително в комбинация с хидрохлоротиазид, намалява риска от сърдечно-съдови заболявания и смъртност.
Лосартан предотвратява повишаване на систолното и диастоличното кръвно налягане по време на инфузията на ангиотензин II. В момента на достигане на максималното съдържание на лозартан в кръвната плазма след прием на Gizaar в доза от 100 mg, гореописаният ефект на ангиотензин II се потиска с около 85%, а един ден след еднократна и многократна доза - с 26–39%.
Лосартан няма ефект върху автономните рефлекси и не променя концентрацията на норепинефрин в кръвната плазма за продължителен период от време.
Когато се приема през устата, лозартан се абсорбира добре и се метаболизира по време на „първично преминаване“през черния дроб, където образува активен карбоксилиран метаболит и неактивни метаболити. Системната бионаличност на това съединение под формата на таблетки е около 33%. Средните максимални концентрации на лозартан и неговите метаболитни продукти се записват съответно след 1 час и след 3 часа. Когато Gizaar се приема с храна, не са установени клинично значими промени в съдържанието на лозартан в кръвната плазма.
Лосартан и неговият активен метаболит са в състояние да се свързват с протеините в кръвната плазма (главно албумин) с поне 99%. Хидрохлоротиазид преминава през плацентарната бариера (кръвно-мозъчната система е недостъпна за него) и се екскретира в кърмата.
Плазменият клирънс на лозартан и неговия активен метаболит е съответно приблизително 600 и 50 ml / min. Бъбречният клирънс на горните съединения е съответно приблизително 74 и 26 ml / min. При перорално приложение на лозартан приблизително 4% от дозата се екскретира през бъбреците непроменена и приблизително 6% от дозата се екскретира като активен метаболит. След перорално приложение плазмените концентрации на лозартан и неговия активен метаболит намаляват полиекспоненциално, като крайният полуживот е съответно около 2 и 6-9 часа.
Когато Gizaar се приема в доза от 100 mg веднъж дневно, няма значително натрупване в кръвната плазма нито на лозартан, нито на неговия активен метаболит. Тези вещества се екскретират през бъбреците и през червата с жлъчка.
Хидрохлоротиазид не се метаболизира и се екскретира през бъбреците със значителна скорост. Проследяването на съдържанието на веществото в кръвната плазма в продължение на 24 часа показва, че неговият полуживот е 5,6-14,8 часа. Най-малко 61% от приетата през устата доза се екскретира в оригиналната си форма в рамките на един ден.
Когато Gizaar се приема през устата от пациенти с лека и умерена алкохолна цироза на черния дроб, съдържанието на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма се оказва съответно 5 и 1,7 пъти по-високо от стандартните стойности.
Показания за употреба
- Артериална хипертония (при пациенти с индикации за комбинирана терапия);
- Намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и смъртност в случай на хипертрофия на лявата камера и артериална хипертония.
Противопоказания
- Възраст под 18 години;
- Тежка чернодробна дисфункция;
- Тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс (CC) по-малко от 30 ml / min);
- Анурия;
- Глюкозо-галактозен синдром на малабсорбция, непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза;
- Периодът на бременност и кърмене;
- Свръхчувствителност към сулфонамидни производни и / или лекарствени компоненти.
Препоръчва се Gizaar да се предписва с повишено внимание на пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 30-50 ml / min), стеноза на артерията на единичен бъбрек, двустранна стеноза на бъбречните артерии, нарушения във водно-електролитния баланс на кръвта (включително тези, причинени от повръщане или диария (хипонатриемия, хипохлоремична алкаломия, хипомагнезия), хипокалиемия)), подагра, хиперкалциемия, хиперурикемия, захарен диабет, бронхиална астма и влошена алергична анамнеза, хиповолемия (включително приемане на високи дози диуретици), системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус); докато приемате нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително инхибитори на циклооксигеназа (COX) -2.
Инструкции за употреба на Gizaar: метод и дозировка
Gizaar се приема през устата, независимо от храненето.
Препоръчителна доза: 1 таблетка 1 път на ден; при липса на терапевтичен ефект след три седмици лечение, дозата може да се увеличи до 2 таблетки веднъж дневно.
Максималната дневна доза на лекарството е 2 таблетки.
За пациенти в напреднала възраст изборът на началната доза не се изисква.
Странични ефекти
В клиничните проучвания най-често наблюдаваните нежелани реакции са слабост, замаяност и умора.
Постмаркетинговият опит с лекарството е установил допълнителни странични ефекти:
- Храносмилателна система: рядко - диария, хепатит;
- Имунопатологични и алергични реакции: анафилактични реакции, оток на ларинкса и глотиса с развитие на обструкция на дихателните пътища или други симптоми на ангиоедем, включително оток на лицето, устните, езика и / или фаринкса; рядко - васкулит (пурпура на Шенлайн-Хенох);
- Дерматологични реакции: уртикария, повишена фото- и фоточувствителност;
- Дихателна система: евентуално - кашлица;
- Лабораторни показатели: рядко - лека хиперкалиемия (не изисква прекратяване на лечението), преходно повишаване на активността на аланин аминотрансферазата.
Предозиране
Симптомите на предозиране могат да се появят поради дехидратация и липса на електролити на фона на прекомерна диуреза и се проявяват с изразено намаляване на кръвното налягане и тахикардия.
специални инструкции
Показано е назначаването на Gizaar в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
Ефектът на лекарствата върху ренин-ангиотензиновата система може да увеличи съдържанието на креатинин и урея в кръвта при пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на артерия на един бъбрек.
Наличието на лозартан потиска функцията на ренин-ангиотензиновата система и може да причини промени в бъбречната функция, бъбречна недостатъчност. Промените са обратими и изчезват след отнемане на лекарството.
Докато приемат лекарството, пациентите могат да развият симптоматична артериална хипотония.
Лечението трябва да бъде придружено от редовно наблюдение на водно-електролитния баланс, което ще позволи навременно откриване на клинични признаци на хипонатриемия, дехидратация, хипохлоремична алкалоза, хипокалиемия, хипомагнезиемия. Трябва да се проверят нивата на серумния електролит, ако се появи повръщане или интеркурентна диария.
Според инструкциите Gizaar може да наруши глюкозния толеранс, така че може да се наложи някои пациенти да коригират дозата на инсулин и други хипогликемични средства.
Тиазидите могат да причинят леко и епизодично повишаване на серумната концентрация на калций и да намалят отделянето на калций в урината. Тежката хиперкалциемия може да показва латентен хиперпаратиреоидизъм.
Тъй като ефектът на тиазидите върху калциевия метаболизъм може да наруши параметрите на изследванията на функцията на паращитовидните жлези, приложението на тиазиден диуретик трябва да бъде прекратено преди проучването.
На фона на терапията с тиазидни диуретици, съдържанието на триглицериди и холестерол в кръвта може да се увеличи, може да се развие реакция на свръхчувствителност и системен лупус еритематозус може да прогресира или да се влоши.
Комбинираният състав на лекарството може да намали тежестта на хиперурикемията и / или риска от развитие на подагра, тъй като лосартан намалява нивото на пикочната киселина.
Лекарствени взаимодействия
Комбинацията от лекарството с калий-съхраняващи диуретици, включително спиронолактон, триамтерен, амилорид, калиеви соли или калий-съдържащи добавки може да повиши нивата на серумния калий.
Терапевтичният ефект на лекарството може да бъде намален чрез комбинацията с нестероидни противовъзпалителни лекарства.
Едновременната употреба с етанол, барбитурати, опиоидни аналгетици може да увеличи риска от ортостатична артериална хипотония.
Когато се комбинира с други антихипертензивни лекарства, настъпва адитивен ефект.
Абсорбцията на хидрохлоротиазид нарушава присъствието на анионнообменни смоли. При едновременното приложение на колестирамин или колестипол, абсорбцията на хидрохлоротиазид значително намалява.
Употребата на Gizaar с адренокортикотропин, кортикостероиди води до силно намаляване на нивото на електролитите, хипокалиемия.
Лекарството засилва ефекта на тубокурарин и други недеполяризиращи мускулни релаксанти.
Не се препоръчва комбинацията с литиеви препарати, тъй като води до намаляване на бъбречния клирънс на лития, увеличава риска от развитие на неговия токсичен ефект.
Аналози
Аналозите на Gizaar са: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура 15-30 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Гизаар
Отзивите за Гизаар се отчитат като изключително благоприятни. Пациентите посочват наличността и високата ефективност на лекарството при лечението на хипертония, при условие че се приема поне 1 месец. Бързо стабилизира кръвното налягане и го довежда до нормални нива, поради което Gizaar се препоръчва от много лекари. Това лекарство дава възможност за подобряване на лечението както на артериалната хипертония, така и на свързаните с нея заболявания.
Цена за Gizaar в аптеките
Цената на Gizaar в аптеките се определя от броя на таблетките в опаковката. Цената на лекарството се определя в рамките на 340-460 рубли (14 броя на опаковка). 7 бр. Опаковки Gizaar в момента не са представени в аптеките.
Гизаар: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Gizaar 50 mg + 12,5 mg покрити таблетки 14 бр. 250 рубли Купува |
|
Gizaar таблетки p.p. 50mg + 12,5mg 14 бр. 428 r Купува |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg филмирани таблетки 28 бр. 666 рубли Купува |
|
Gizaar Forte таблетки p.o. 100mg + 12,5mg 28 бр. 958 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
