GIZAAR Forte - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: HYZAAR Forte

ATX код: C09DA01

Активна съставка: лозартан (Losartan) + хидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide)

Продуцент: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Холандия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Цени в аптеките: от 666 рубли.

Купува

GIZAAR Forte е комбиниран антихипертензивен агент.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: овални, бели, гравирани от едната страна "745" (в блистер 10 или 14 бр., В картонена кутия 5 блистера по 10 бр. Или 2 блистера по 14 бр. И инструкции относно използването на GIZAAR Forte).

Състав на 1 таблетка:

• активни вещества: лозартан калий - 100 mg, хидрохлоротиазид - 12,5 mg;
• помощни компоненти: предварително желатинизирано царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (Avicel PH102), магнезиев стеарат;
• филмово покритие: карнаубски восък, хипромелоза, хипролоза, титанов диоксид (E171).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

GIZAAR Forte е комбинирано лекарство, чиито активни вещества в комбинация имат адитивен хипотензивен ефект, понижаващ кръвното налягане (BP) в по-голяма степен, отколкото всеки компонент поотделно, което се дължи на допълнителен ефект.

Хидрохлоротиазидът (HCT) има диуретичен ефект, в резултат на което се повишава активността на ренина в кръвната плазма (ARP), стимулира се секрецията на алдостерон, повишава се концентрацията на ангиотензин II (AT II) и нивото на калий в кръвния серум намалява. HCT насърчава известно повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта.

Лосартан блокира всички физиологични ефекти на AT II, има умерен и преходен урикозуричен ефект. Потискайки ефектите на алдостерона, той намалява загубата на калий, причинена от приема на диуретик.

Когато се използва в комбинация, лозартан намалява тежестта на хиперурикемията, причинена от HCT.

Хидрохлоротиазид

Хидрохлоротиазидът е тиазиден диуретик с антихипертензивен ефект.

Механизмът на антихипертензивния ефект на тиазидите е неизвестен. Тези лекарства обикновено не влияят на нормалното ниво на кръвното налягане.

HCT влияе върху реабсорбцията на електролити в дисталните бъбречни тубули. Увеличението на екскрецията на натриеви и хлорни йони под действието на лекарството е приблизително същото. Натриурезата може да причини малка загуба на калиеви и бикарбонатни йони.

След перорално приложение на лекарството, диуретичният ефект се развива в рамките на около 2 часа, достига максимум средно в рамките на 4 часа и продължава 6-12 часа.

Лосартан

Ангиотензин II е мощен вазоконстриктор, основният активен хормон на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), както и решаваща патофизиологична връзка в развитието на артериална хипертония (АХ). Чрез свързване с AT ₁ рецептори, разположени в много тъкани (включително сърцето, бъбреците, надбъбречните жлези и съдовата гладка мускулна тъкан), AT II изпълнява няколко важни биологични функции, включително освобождаване на алдостерон и вазоконстрикция. Също така AT II насърчава разпространението на гладкомускулни клетки. Вторият тип рецептори, с които AT II се свързва, са AT ₁ рецептори, но участието му в регулирането на функцията на сърдечно-съдовата система не е установено.

Лосартан е селективен антагонист на AT ₁ -рецептори на ангиотензин II, който, когато се приема през устата, показва висока ефективност. При in vitro и in vivo условия лозартан и E-3174 (неговият фармакологично активен карбоксилиран метаболит) блокират всички физиологични ефекти на AT II, независимо от неговия източник и път на синтез.

Лозартан, за разлика от някои пептидни AT II антагонисти, не притежава агонистични свойства.

Лекарството селективно се свързва с AT ₁ -рецептори. Лосартан не се свързва с рецептори на други хормони и йонни канали, които играят важна роля във функцията на сърдечно-съдовата система, а също така няма блокиращ ефект върху тях.

Също така, лекарството не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ, кининаза II), който е отговорен за унищожаването на брадикинин. Следователно, лосартан няма способността да упражнява ефекти, които не са пряко свързани с блокадата на AT ₁ рецепторите, като развитие на оток и увеличаване на медиираните от брадикинин ефекти.

При пациенти с артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера, лекарството (включително в комбинация с НСТ) намалява риска от сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност. Този факт е доказан чрез оценка на комбинираната честота на миокарден инфаркт и инсулт, както и на смъртността от сърдечно-съдови усложнения при тази категория пациенти.

Лосартан потиска повишаването на систолното и диастоличното кръвно налягане по време на инфузия на AT II. След приемане на доза от 100 mg по време на достигане на максималната плазмена концентрация (_Cmax), потискането на повишаване на кръвното налягане е приблизително 85%, след 24 часа (след еднократна и многократна доза) - 26–39%.

На фона на терапията с лозартан, поради елиминирането на отрицателната обратна връзка, проявяваща се чрез потискане на секрецията на ренин чрез ангиотензин II, плазмената ренинова активност (ARP) се увеличава. Това води до повишаване на плазмената концентрация на AT II. При продължителна употреба (в рамките на 6 седмици) на лекарството в дневна доза от 100 mg за артериална хипертония по време на достигане на C _maxлозартан, се наблюдава 2-3 пъти увеличение на плазменото ниво на AT II, а при някои пациенти дори по-голямо увеличение, особено с кратка продължителност на лечението (2 седмици). Независимо от това, в хода на терапията, хипотензивният ефект и намаляването на плазмената концентрация на алдостерон се появяват след 2 и 6 седмици лечение, което показва ефективна блокада на АТ II рецептори. След спиране на приема на лозартан в продължение на 3 дни, ARP и концентрацията на AT II намаляват до стойностите, наблюдавани преди началото на приложението му. Ефектът на GIZAAR Forte върху концентрацията на ARP и AT II е подобен на този на лозартан в доза от 50 mg.

Лосартан е специфичен антагонист на AT ₁-рецептори на ангиотензин II, така че той не инхибира АСЕ, ензим, който инактивира брадикинин. В проучване, насочено към сравняване на ефектите на лозартан в дози от 20 и 100 mg с ефектите на АСЕ инхибитор по отношение на ефекта върху ангиотензин I (AT I), AT II и брадикинин, е установено, че лозартан блокира ефектите на AT I и AT II, без да влияе на свойствата брадикинин. Това се дължи на специфичния механизъм на неговото действие. АСЕ инхибиторът потиска отговора към AT I и увеличава тежестта на ефектите на брадикинин, без да влияе върху тежестта на отговора към AT II. Това показва фармакодинамична разлика между лозартан и АСЕ инхибитори. Плазмените концентрации на лозартан и неговия активен метаболит, както и хипотензивният ефект, са в пряка зависимост от приетата доза. Активният метаболит на лозартан също е антагонист на рецепторите за ангиотензин II (ARA II), поради което също допринася за формирането на антихипертензивния ефект.

Проучвания при здрави доброволци (мъже), които са приемали лозартан в доза от 100 mg еднократно на фона на диета с високо и ниско съдържание на сол, не разкриват ефекта на лекарството върху скоростта на гломерулна филтрация (GFR), филтрационната фракция и ефективния бъбречен плазмен поток. Лосартан показва натриуретичен ефект, който е по-изразен при лица на диета с ниско съдържание на сол и изглежда не е свързан с инхибиране на ранната реабсорбция на натрий в проксималните бъбречни тубули. Също така лозартан допринася за преходно увеличаване на екскрецията на пикочна киселина през бъбреците. При пациенти с хипертония и протеинурия (≥ 2 g / 24 h) без захарен диабет, които са приемали лекарството в продължение на 8 седмици, започвайки с дневна доза от 50 mg с постепенно увеличение до 100 mg, е имало значително намаляване на протеинурията (с 42%).фракционна екскреция на имуноглобулини (IgG) и албумин. При тези пациенти лекарството намалява филтрационната фракция и стабилизира GFR.

12-седмично паралелно проучване проследява пациенти с левокамерна недостатъчност (функционален клас NYHA II - IV), повечето от които получават диуретици и / или сърдечни гликозиди. Лосартан се използва в дневни дози от 2,5; 10, 25 и 50 mg. Неговите ефекти са сравнени с плацебо. Лекарството в дневни дози от 25 и 50 mg демонстрира положителни неврохормонални и хемодинамични ефекти, които се запазват през целия период на изследване. Неврохормоналните ефекти включват намалени кръвни нива на норепинефрин и алдостерон. Хемодинамичните ефекти включват намаляване на средното системно кръвно налягане, сърдечна честота (HR), общо периферно съдово съпротивление (OPSR) и налягане в белодробния капилярен клин, както и повишаване на сърдечния индекс. Честотата на артериалната хипотония при тези пациенти зависи от дозата на лозартан.

По принцип лозартан причинява намаляване на концентрацията на пикочна киселина в кръвния серум (в повечето случаи <0,4 mg / dL), което продължава при продължителна терапия. В контролирани клинични проучвания, в които са участвали пациенти с хипертония, не е регистриран нито един случай на необходимост от спиране на лекарството поради повишаване на концентрацията на креатинин или серумните нива на калий.

При пациенти с хипертония лозартан в дневни дози до 150 mg не причинява клинично значими промени в концентрацията на глюкоза в кръвта и триглицеридите на гладно, общия холестерол и липопротеиновия холестерол с висока плътност.

Лосартан няма ефект върху автономните рефлекси. Не показва дългосрочен ефект върху плазмената концентрация на норадреналин.

При жени в постменопауза с хипертония, които са приемали лекарството в продължение на 4 седмици в доза от 50 mg дневно, няма ефект върху системните и бъбречните нива на простагландин.

Фармакокинетика

Основните фармакокинетични характеристики на хидрохлоротиазид:

• разпределение: прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата, не прониква през кръвно-мозъчната бариера;
• Екскреция: НСТ не се метаболизира в човешкото тяло и бързо се екскретира чрез бъбреците. Т _Уг варира приблизително в обхвата от 5.6-14.8 часа. Не по-малко от 61% от дозата се приема орално се екскретира непроменен в рамките на 24 часа.

Основните фармакокинетични характеристики на лозартан:

• абсорбция: след перорално приложение той се абсорбира добре, след това преминава през първичен метаболизъм при преминаване през черния дроб, в резултат на което се образуват активен карбоксилиран метаболит (E-3174) и фармакологично неактивни метаболити. Системната бионаличност на лозартан в тази дозирана форма е приблизително 33%. При _max losartan и E-3174 средно те се достигат съответно за 1 и 3-4 часа. Едновременният прием на храна не оказва значително влияние върху профила на лекарството;
• разпределение: лозартанът и неговият активен метаболит се характеризират с висока връзка с плазмените протеини (главно албумин) - не по-малко от 99%. Обемът на разпределение (V _d) на лозартан е 34 литра. При проучвания върху плъхове лекарството практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера;
• метаболизъм: приблизително 14% от дозата на лозартан се трансформира в активен метаболит. След интравенозно приложение и поглъщане на лозартан (¹⁴ С лозартан), белязан с радиоактивен въглерод, радиоактивността на циркулиращата кръвна плазма се дължи главно на присъствието на лозартан и Е-3174 в него. Приблизително 1% от пациентите, участващи в проучванията, показват ниска активност на превръщането на лозартан в Е-3174. В допълнение към активния се образуват и неактивни метаболити, включително 2 основни, образувани чрез хидроксилиране на бутиловата странична верига, и 1 минор - N-2-тетразол-глюкуронид;
• екскреция: плазменият клирънс на лозартан и E-3174 е съответно 600 и 50 ml / min, бъбречният клирънс е съответно 74 и 26 ml / min. Бъбреците отделят приблизително 4% от дозата непроменена и 6% от дозата като активен метаболит. Лосартан и Е-3174 се характеризират с линейна фармакокинетика при перорални дози до 200 mg. Техните плазмени концентрации намаляват полиекспоненциално с терминален полуживот (T _½) съответно приблизително 2 и 6-9 часа. При пациенти, получаващи лекарството 1 път на ден, 100 mg, няма значително натрупване в плазмата нито на лозартан, нито на Е-3174. Лосартан и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците и чрез червата с жлъчка. След интравенозно приложение ¹⁴При лозартан при мъжете приблизително 43% от радиоактивността се открива в урината и 50% от радиоактивността във фекалиите, след перорално приложение на ¹⁴ С лозартан, съответно, 35 и 58%.

Фармакокинетика при специални групи пациенти:

• напреднала възраст: плазмените концентрации на лозартан и Е-3174, както и скоростта на абсорбция на НСТ, не се различават значително от тези при по-млади пациенти;
• пол: в проучванията, проведени при жени с хипертония, плазмените концентрации на лозартан са 2 пъти по-високи, отколкото при мъжете с хипертония. Стойностите на концентрацията на E-3174 не се различават. Тази разлика няма клинично значение, поради което не се налага корекция на дозата на лекарството;
• чернодробна функция: при лека и умерена алкохолна цироза на черния дроб плазмените концентрации на лозартан и Е-3174 са съответно 5 и 1,7 пъти по-високи, отколкото при здрави доброволци;
• бъбречна функция: плазменото ниво на лозартан при пациенти с креатининов клирънс (CC)> 10 ml / min не се различава от това при пациенти с нормална бъбречна функция. Въпреки това AUC (площта под кривата концентрация-време) при пациенти на хемодиализа е приблизително 2 пъти по-голяма. Плазмените концентрации на E-3174 не се променят при пациенти с функционално увреждане на бъбреците и при пациенти на хемодиализа. Хемодиализата не насърчава елиминирането нито на лозартан, нито на неговия активен метаболит от тялото.

Показания за употреба

• лечение на хипертония при пациенти, при които е показана комбинирана терапия;
• намаляване на риска от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с хипертрофия и хипертрофия на лявата камера (за кумулативно намаляване на честотата на миокарден инфаркт, инсулт и смъртност от сърдечно-съдови усложнения).

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка бъбречна дисфункция (CC под 30 ml / min);
• анурия;
• тежка чернодробна дисфункция;
• синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на лактаза, наследствена непоносимост към лактоза;
• възраст до 18 години;
• бременност;
• лактационен период;
• едновременно приложение на алискирен при пациенти със захарен диабет;
• свръхчувствителност към всеки компонент на GIZAAR Forte или други сулфонамидни производни.

Относително (таблетките GIZAAR Forte трябва да се използват с повишено внимание):

• анамнеза за ангиоедем;
• първичен хипералдостеронизъм;
• мозъчно-съдови заболявания;
• остра атака на миопия и закритоъгълна глаукома;
• двустранна стеноза на бъбречна артерия / стеноза на артерия на единичен бъбрек;
• състояние след бъбречна трансплантация;
• хиперкалиемия;
• сърдечна исхемия;
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• аортна / митрална стеноза;
• сърдечна недостатъчност, придружена от тежки аритмии (животозастрашаващи);
• сърдечна недостатъчност със съпътстваща тежка бъбречна недостатъчност;
• намален обем на циркулиращата кръв (BCC).

GIZAAR Forte, инструкции за употреба: метод и дозировка

GIZAAR Forte таблетки трябва да се приемат през устата, независимо от храненето.

Лекарството може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Обикновено се препоръчва за пациенти, които при използване на лекарството GIZAAR (50 mg лозартан + 12,5 mg хидрохлоротиазид) по 1 таблетка веднъж дневно в продължение на 2–4 седмици не могат да постигнат адекватен терапевтичен контрол на заболяването.

GIZAAR Forte се предписва по 1 таблетка веднъж дневно.

Антихипертензивният ефект обикновено се развива в рамките на 3 седмици от редовното приложение на лекарството.

GIZAAR Forte не трябва да се използва като начална терапия при пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 30-50 ml / min), при лица с намален обем на циркулиращата кръв, както и при възрастни хора.

Лекарството е противопоказано за лечение на пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC <30 ml / min) и тежко нарушена чернодробна функция. Не се препоръчва за пациенти на хемодиализа.

Странични ефекти

В клинични изпитвания, изучаващи терапия с лозартан и хидрохлоротиазид, не е имало странични ефекти, специфични за комбинираното лекарство. Нежеланите събития са ограничени до вече съобщените при монотерапия с лосартан и хидрохлоротиазид. Общата честота на нежеланите реакции при използване на тази комбинация е сравнима с тази при прием на плацебо. Честотата на случаите, изискващи прекратяване на терапията, също е сравнима с групата на плацебо.

Като цяло комбинираната терапия се понася добре. Получените отрицателни реакции обикновено са леки и преходни и не изискват прекратяване на лечението.

При пациенти с артериална хипертония, които са участвали в контролирани клинични проучвания, единствената нежелана реакция, чиято честота е била с 1% по-висока от тази в плацебо групата, е световъртеж.

Най-честите нежелани реакции при пациенти с хипертрофия и хипертрофия на лявата камера са замаяност (системна и несистемна), слабост и повишена умора.

В клинични изпитвания, постмаркетинговата употреба на лозартан и хидрохлоротиазид поотделно, както и постмаркетинговата употреба на GIZAAR Forte, са докладвани следните нежелани реакции:

• сърце и кръвоносни съдове: сърцебиене, тахикардия, дозозависими ортостатични ефекти, кожен васкулит, некротизиращ ангиит (васкулит);
• психика и нервна система: главоболие, мигрена, безсъние, парестезия, дисгевзия, тревожност;
• дихателна система: назална конгестия, синусови нарушения (синузит), фарингит, кашлица, инфекции на горните дихателни пътища, синдром на дихателен дистрес (включително пневмонит и белодробен оток);
• бъбреци и пикочни пътища: нарушена бъбречна функция, глюкозурия, интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност;
• хематопоетична система и лимфна система: анемия (включително апластична и хемолитична), левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
• стомашно-чревен тракт: сиаладенит (възпаление на слюнчените жлези), коремна болка, диария, запек, диспепсия, гадене, повръщане, стомашно-чревни колики, рефлуксен езофагит, панкреатит;
• метаболизъм и хранене: нарушения в баланса на кръвните електролити (включително хипонатриемия, хипокалиемия), хиперурикемия, хипергликемия, анорексия;
• черен дроб и жлъчни пътища: жълтеница (интрахепатална холестатична жълтеница), хепатит;
• съединителна и мускулно-скелетна тъкан: мускулни спазми и крампи, болки в гърба, артралгия, миалгия;
• репродуктивна система: еректилна дисфункция, импотентност;
• орган на зрението: преходно нарушение на фокуса на зрението, ксантопсия;
• кожа и подкожни тъкани: пурпура (включително пурпура на Shenlein-Genoch), сърбеж, обрив, уртикария, фоточувствителност, еритродермия, лупус-подобен синдром, токсична епидермална некролиза;
• имунна система: рядко - анафилактични реакции, ангиоедем, включително оток на лицето, устните, езика и / или фаринкса, или оток на гласовите гънки и ларинкса с развитието на обструкция на дихателните пътища;
• лабораторни и инструментални данни: чернодробна дисфункция (рядко - повишена активност на аланин аминотрансфераза); рядко - хиперкалиемия (серумен калий> 5,5 meq / l);
• други: треска, неразположение, слабост, подуване, болка в гърдите.

Предозиране

Информацията за предозирането на лосартан е ограничена. Най-вероятните симптоми могат да бъдат значително намаляване на кръвното налягане, развитие на тахикардия и брадикардия. Необходима е поддържаща и симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.

Предозирането на хидрохлоротиазид най-често се проявява с електролитен дефицит (хипокалиемия, хипохлоремия, хипонатриемия) и дехидратация поради високо отделяне на урина. При пациенти, получаващи сърдечни гликозиди, хипокалиемията може да влоши хода на аритмия.

Няма информация за специфично лечение в случай на предозиране с GIZAAR Forte. Лекарството се преустановява, извършва се симптоматична и поддържаща терапия. Пациентът се наблюдава внимателно. Ако от приемането на лекарството е минало малко време, препоръчително е да се предизвика повръщане. Терапевтичните мерки включват премахване на дехидратация, водни и електролитни нарушения и чернодробна кома.

специални инструкции

Докато приемате тиазидни диуретици, могат да се появят реакции на свръхчувствителност, дори при пациенти без бронхиална астма и анамнеза за алергични реакции. Съобщава се за влошаване и рецидиви на системен лупус еритематозус. Пациентите се нуждаят от наблюдение, особено при наличие на анамнестични данни за развитието на ангиоедем.

В случай на намалено съдържание на BCC или натрий в кръвта в резултат на интензивна диуретична терапия, диария, повръщане или спазване на диета с ограничена консумация на готварска сол, съществува риск от развитие на симптоматична артериална хипотония, особено след първия прием на GIZAAR Forte. Препоръчва се да се коригират съществуващите нарушения преди започване на терапията и по време на лечението да се наблюдават пациенти, за да се идентифицират навреме възможни симптоми на нарушение на водно-електролитния баланс (дехидратация, хипокалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипохлоремична алкалоза). Необходимо е редовно да се следи съдържанието на електролити в кръвта. Пациентите с отоци в горещо време могат да получат дилуционна хипонатриемия.

Нарушаване на водния и електролитния баланс често се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност (включително при съпътстващ захарен диабет). По време на лечението е необходимо внимателно да се следи нивото на калий в кръвта и креатининовия клирънс, особено при лица с CC 30-50 ml / min и сърдечна недостатъчност.

Едновременно с GIZAAR Forte не се препоръчва прием на калий-съдържащи заместители на готварска сол, калиеви препарати и калий-съхраняващи диуретици.

При исхемична болест на сърцето и мозъчно-съдови заболявания прекомерното понижаване на кръвното налягане може да доведе до развитие на инсулт или инфаркт на миокарда.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност съществува риск от тежка артериална хипотония, а при наличие на съпътстваща бъбречна дисфункция - остра бъбречна недостатъчност.

При пациенти с първичен хипералдостеронизъм, когато се използват лекарства, които повлияват RAAS, обикновено не се наблюдава положителен отговор на терапията, поради което GIZAAR Forte не е избраното лекарство за тази категория пациенти.

Като сулфонамидно производно, хидрохлоротиазидът може да допринесе за развитието на идиосинкратични реакции под формата на остра преходна миопия и остра глаукома със затваряне на ъгъла. Възможните симптоми на тези нарушения са болка в очите и внезапна загуба на зрителната острота. Те обикновено се появяват в рамките на часове до седмици след започване на лечението. Ако не е предписана подходяща терапия, острата закритоъгълна глаукома може да доведе до загуба на зрение. По принцип спешната отмяна на GIZAAR Forte е достатъчна. Ако вътреочното налягане е неконтролируемо, може да се наложи спешна консервативна терапия и дори хирургично лечение. Един от рисковите фактори за развитието на остра закритоъгълна глаукома е историята на алергични реакции към пеницилин или сулфонамиди.

Тиазидите са в състояние да влошат толерантността към глюкозата, което може да изисква коригиране на дозата на инсулин или перорален хипогликемичен агент. Те могат също да намалят отделянето на калций чрез бъбреците, да причинят леко краткосрочно повишаване на нивото на калций в кръвния серум. Ако се открие тежка хиперкалциемия, трябва да се подозира наличието на латентен хиперпаратиреоидизъм.

Поради ефекта върху метаболизма на калция, хидрохлоротиазид може да изкриви резултатите от изследването на функцията на паращитовидните жлези, поради което диуретикът трябва да бъде отменен предварително.

Повишаването на концентрацията на триглицериди и холестерол в кръвта може да бъде свързано с терапия с тиазидни диуретици.

Под въздействието на тиазиди някои пациенти развиват хиперурикемия и / или подагра. Лосартан намалява концентрацията на пикочна киселина, поради което употребата му в комбинация с хидрохлоротиазид намалява тежестта на хиперурикемията.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани специални проучвания за ефекта на GIZAAR Forte върху способността за работа с механизми и управление на превозни средства. Въпреки това, като се има предвид вероятността от развитие на някои неблагоприятни ефекти (например замайване и слабост), се препоръчва да се внимава при лица, ангажирани в потенциално опасни дейности.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма клиничен опит с употребата на GIZAAR Forte при бременни жени. Въпреки това, в предклинични проучвания върху животни е установено, че лозартан причинява образуването на сериозни ембрионални и неонатални разстройства и води до смърт на плода (потомството). Смята се, че тези ефекти се дължат на ефекта на лекарството върху RAAS.

GIZAAR Forte не се препоръчва за употреба по време на бременност, тъй като може да причини сериозни вътрематочни увреждания и смърт на плода. Ако бременността е диагностицирана по време на терапията, лекарството трябва незабавно да бъде отменено.

През втория триместър на бременността плодът развива бъбречна перфузия, което зависи от развитието на RAAS, следователно, когато се приема GIZAAR Forte през този период, заплахата за плода се увеличава. През II и III триместър лекарствата, действащи върху RAAS, намаляват функцията на феталните бъбреци, повишават заболеваемостта и смъртността на плода / новороденото. Развитието на олигохидрамнион може да се дължи на скелетни деформации и хипоплазия на феталните бели дробове. При новородени, чиито майки са приемали лекарството по-късно, са възможни следните нарушения: хипоплазия на черепните кости, артериална хипотония, анурия, бъбречна недостатъчност, смърт. Според данните на повечето епидемиологични проучвания, които са изследвали развитието на фетални аномалии след употребата на антихипертензивни лекарства през първия триместър, не са открити разлики между лекарствата, засягащи RAAS,и други антихипертензивни лекарства. Когато се предписва антихипертензивна терапия на бременни жени, е важно да се оптимизират възможните резултати за плода и майката.

В ситуации, когато не е възможно да се избере алтернативен режим на терапия, който да замести приема на лекарства, които влияят на RAAS, пациентите трябва да бъдат предупредени за възможните рискове. Необходими са периодични ехографски прегледи за оценка на интраамниотичното пространство. Ако се открие олигохидрамнион, GIZAAR Forte трябва да се преустанови, при условие че лечението с това лекарство не е жизненоважно за майката. Трябва да се има предвид, че липсата на вода може да не бъде открита до развитието на необратими увреждания на плода. В зависимост от гестационната възраст трябва да се направят подходящи фетални тестове. За новородени, чиито майки са получавали GIZAAR Forte по време на бременност, трябва да се установи внимателно проследяване, включително контрол на артериалната хипотония, хиперкалиемия и олигурия.

Тиазидите (включително хидрохлоротиазид) проникват през плацентарната бариера и се откриват в кръвта на пъпната връв. Не се препоръчва честото използване на диуретици при здрави бременни жени, тъй като това увеличава риска от тромбоцитопения, фетална жълтеница и новородена жълтеница, както и други нежелани събития, които могат да се появят при възрастни. Диуретиците не предотвратяват развитието на токсикоза при бременни жени. Освен това няма надеждни данни, потвърждаващи тяхната ефективност при лечението на токсикоза при бременни жени.

Тиазидите се екскретират в майчиното мляко; отделянето на лозартан е неизвестно. Предвид потенциалния риск от неблагоприятни ефекти при кърмачето, се препоръчва да се обмисли спиране на храненето, ако се налага лечение по време на кърмене.

Използване от детството

При педиатрични пациенти безопасността и ефикасността на комбинираното лекарство не са установени, поради което GIZAAR Forte не се предписва на деца и юноши под 18-годишна възраст.

Новородените, чиито майки са приемали GIZAAR Forte по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. В случай на артериална хипотония или олигурия се предписва симптоматична терапия за поддържане на кръвното налягане и бъбречната перфузия. Може да се наложи диализа или кръвопреливане, за да се поддържа бъбречната функция и / или да се предотврати хипотония.

С нарушена бъбречна функция

При тежка бъбречна дисфункция (CC ≤ 30 ml / min), GIZAAR Forte е противопоказан.

При пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 30-50 ml / min) GIZAAR Forte трябва да се използва с повишено внимание и да не се предписва като начална терапия (поради високата доза лозартан). При някои предразположени пациенти поради инхибиране на RAAS се наблюдават промени в бъбречната функция, до развитието на бъбречна недостатъчност (след прекратяване на терапията те могат да се нормализират).

Трябва да се внимава при лечение на пациенти с двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на единична бъбречна артерия с лекарството, тъй като някои лекарства, които повлияват RAAS, могат да увеличат концентрациите на серумен креатинин и урея в кръвта. Съобщава се за развитието на странични ефекти на фона на терапията с лозартан при такива пациенти. Функционалните промени в бъбреците могат да бъдат обратими след прекратяване на лечението.

Няма опит с употребата на GIZAAR Forte при пациенти след бъбречна трансплантация, поради което са необходими предпазни мерки.

При нарушения на чернодробната функция

При тежки чернодробни дисфункции (> 9 точки по скалата на Child-Pugh) няма опит с комбинацията лозартан + хидрохлоротиазид, поради което GIZAAR Forte е противопоказан.

В случай на леки и умерени функционални нарушения на черния дроб и прогресиращи чернодробни заболявания, GIZAAR Forte трябва да се използва с повишено внимание, тъй като съществува риск от развитие на интрахепатална холестаза, а промените във водния и електролитния баланс (дори незначителни) могат да причинят развитие на чернодробна кома. При пациенти с чернодробна цироза, според фармакокинетичните проучвания, концентрацията на лозартан в кръвната плазма значително се увеличава.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст GIZAAR Forte не се използва като начална терапия. Не се изисква допълнителна корекция на режима на дозиране.

Лекарствени взаимодействия

Хидрохлоротиазид

Ефектът на хидрохлоротиазид върху други едновременно използвани лекарства:

• засилва ефекта на недеполяризиращите мускулни релаксанти (например тубокурарин);
• намалява бъбречния клирънс на литиеви препарати и увеличава риска от развитие на техните токсични ефекти (не се препоръчва комбинация);
• уврежда глюкозния толеранс, което може да наложи корекция на дозата на инсулин или перорален хипогликемичен агент;
• намалява тежестта на отговора на въвеждането на пресорни амини.

Ефект на други лекарства върху хидрохлоротиазид:

• наркотични аналгетици, етанол и барбитурати увеличават риска от ортостатична хипотония;
• други антихипертензивни лекарства усилват ефекта;
• холестирамин и колестипол нарушават абсорбцията (съответно с 85% и 43%);
• кортикотропин, кортикостероиди и глициризинова киселина увеличават намаляването на електролитите, по-специално, увеличават риска от хипокалиемия;
• нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) намаляват диуретичните, натриуретичните и антихипертензивните ефекти.

Хидрохлоротиазид повлиява метаболизма на калция, поради което може да изкриви резултатите от изследването на функцията на паращитовидните жлези.

Лосартан

В клинични проучвания не са установени значими взаимодействия между лосартан и хидрохлоротиазид, циметидин, фенобарбитал, варфарин, дигоксин.

Рифампицин намалява плазмената концентрация на активния метаболит на лозартан.

При комбинираната употреба на калий-съхраняващи диуретици (например триамтерен, амилорид, спиронолактон), калиеви соли или калий-съдържащи добавки, лозартан, като блокира ангиотензин II, може да увеличи серумното съдържание на калий.

Лосартан е в състояние да намали отделянето на литий. При едновременната им употреба трябва внимателно да се следи нивото на литий в кръвния серум.

В клинични проучвания е проучено използването на два инхибитора на изоензима P450 3A4 - кетоконазол и еритромицин. Първият не повлиява метаболизма на лозартан след интравенозно приложение. Вторият няма значителен ефект върху лосартан след перорално приложение.

Флуконазол, инхибитор на изоензима P450 2C9, намалява концентрацията на активния метаболит на лозартан, но значението на това явление не е проучено. Установено е, че хората, които не метаболизират лозартан в E-3174, имат много рядък и специфичен дефект на изоензима P450 2C9. Тази информация предполага, че този метаболитен процес се осъществява от изоензима P450 2C9, а не от изоензима P450 ZA4.

НСПВС могат да намалят антихипертензивния ефект на лозартан.

Двойната блокада на RAAS поради употребата на ARA II, ACE инхибитори или ренинов инхибитор (алискирен) е свързана с повишен риск от артериална хипотония и синкоп, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция, до остра бъбречна недостатъчност, в сравнение с монотерапията. При едновременната употреба на GIZAAR Forte и други лекарства, които влияят на RAAS, трябва постоянно да следите кръвното налягане, нивата на електролитите в кръвта и бъбречната функция. В комбинация с алискирен, GIZAAR Forte не трябва да се прилага при пациенти със захарен диабет; не се препоръчва да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност (GFR <60 ml / min).

Хидрохлоротиазид и лозартан

Употребата на НСПВС (включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2) с ARA II или АСЕ инхибитори при пациенти с нарушена бъбречна функция (например при възрастни хора или хора с дехидратация, включително приемане на диуретик) може да доведе до по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, до преди развитието на остра бъбречна недостатъчност. Този ефект обикновено е обратим. Ако е необходимо, назначаването на такава комбинация при пациенти с функционално увреждане на бъбреците трябва да бъде внимателно.

Аналози

Аналози на GIZAAR Forte са: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температури до 30 ° C, недостъпни за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за GIZAAR Forte

На специализирани сайтове и форуми има много малко отзиви за GIZAAR Forte, но те са положителни. Според лекарите и пациентите това лекарство е ефективно при лечението на артериална хипертония и свързани заболявания.

Няма съобщения за развитието на нежелани реакции.

Цена за GIZAAR Forte в аптеките

В зависимост от региона на продажба и аптечната верига, цената на GIZAAR Forte за опаковка от 28 филмирани таблетки може да бъде 855-1300 рубли.

GIZAAR Forte: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg филмирани таблетки 28 бр. 666 рубли Купува

Gizaar Forte таблетки p.o. 100mg + 12,5mg 28 бр. 958 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!