Мемантин
Мемантин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Мемантин
ATX код: N06DX01
Активна съставка: мемантин (мемантин)
Производител: OZON, LLC (Русия); VERTEX, JSC (Русия); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Русия)
Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018
Цени в аптеките: от 417 рубли.
Купува
Мемантин е лекарство, използвано за лечение на деменция.
Форма на издаване и състав
Мемантин се произвежда под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали; в зависимост от производителя: кръгла, почти бяла или бяла, с линия от едната страна / гравиране под формата на кръг (20 mg) / гравиране под формата на триъгълник (10 mg); или продълговати, бели (10 mg) и жълти (20 mg) на цвят, с риск от всяка страна; във всички таблетки сърцевината на напречно сечение е почти бяла или бяла (10 бр. в блистери, 3 или 9 блистера в картонена кутия; 10, 25, 30 или 50 бр. в блистерна контурна опаковка, 1-6, 9 или 10 опаковки в картонена кутия; 15 бр. в блистерна контурна опаковка, 2, 4 или 6 опаковки в картонена кутия; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 бр. в кутии, 1 кутия в картонена кутия) …
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: мемантин хидрохлорид - 10 или 20 mg;
- помощни компоненти (в зависимост от производителя): микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат; допълнително - предварително желатинизирано нишесте или лактоза монохидрат (млечна захар), кроскармелоза натрий, повидон-К25 или калциев хидроген фосфат дихидрат, талк, хипролоза (хидроксипропил целулоза);
- обвивка на филма (в зависимост от производителя): OPADRAY II 85F19250 прозрачен (OPADRY II 85F19250 Clear) [полисорбат 80, талк, поливинилов алкохол, макрогол 4000 (20 mg) или макрогол (10 mg) (полиетилен гликол)]; или хипромелоза, титанов диоксид, допълнително - макрогол-4000 или хипролоза (хидроксипропил целулоза), талк, железен оксид жълт (20 mg жълт).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Мемантинът е производно на адамантан, антагонист на N-метил-D-аспартат (NMDA) -рецептори (включително в substantia nigra), което му позволява да намали прекомерния стимулиращ ефект върху неостриатума на кортикалните глутаматни неврони, което се случва при недостатъчно освобождаване на допамин. Веществото, регулиращо потока на йони, блокира калциевите канали, допринася за нормализиране на мембранния потенциал и ефективността на процеса на предаване на нервните импулси.
Лекарството осигурява подобрени когнитивни функции и повишена ежедневна активност.
Фармакокинетика
След перорално приложение активното вещество се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт (GIT). Максималната концентрация на мемантин в кръвната плазма се наблюдава средно 3–8 часа след приложението. Лекарството се характеризира с абсолютна бионаличност - до 100%. Приемът на храна няма ефект върху усвояването му.
Фармакокинетиката на лекарството в дозовия диапазон от 10–40 mg е линейна. Употребата на мемантин в дневна доза от 20 mg осигурява равновесна плазмена концентрация от 70–150 ng / ml със значителни индивидуални вариации. Съотношението на средната концентрация на агента в цереброспиналната течност към концентрацията му в кръвната плазма при прием на дневна доза от 5–30 mg е 0,52. Обемът на разпределение е приблизително 10 l / kg, приблизително 45% от активното вещество се свързва с протеините в кръвната плазма. На фона на нормалната бъбречна функция не се наблюдава кумулация на лекарството.
Около 80% от циркулиращото вещество в кръвта е представено от основното съединение. Основните метаболити на мемантин са: изомерна смес от 4- и 6-хидроксимемантин, N-3,5-диметилглудантан и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Нито едно от горните вещества не проявява антагонистична активност на NMDA рецептора. В хода на експериментите in vitro участието на цитохром Р450 в метаболизма на лекарството не е разкрито.
Лекарството се екскретира предимно чрез бъбреците, екскрецията се извършва в една фаза, полуживотът е 60-100 часа. Общият клирънс при здрави доброволци с нормална бъбречна функция е 170 ml / min / 1,73 m² и се постига частично чрез тубулна секреция. Бъбречната екскреция включва и тубулна реабсорбция, за която се смята, че се медиира от катионни транспортни протеини.
В проучване с перорално приложение на маркиран 14 С-мемантин, над 84% от дозата се екскретира в рамките на 20 дни, над 99% се елиминира чрез бъбреците.
Когато алкализира урината, отделянето на мемантин се намалява (с около 80% при рН на урината 8).
Показания за употреба
Според инструкциите, Мемантин се препоръчва за лечение на умерена до тежка деменция при болест на Алцхаймер.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежко чернодробно увреждане (клас С според класификацията на Child-Pugh);
- възраст до 18 години;
- бременност и кърмене;
- синдром на глюкозно-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, непоносимост към лактоза (ако лекарството съдържа лактоза монохидрат);
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
Относително (необходимо е да се приема мемантин с повишено внимание под строг медицински контрол):
- сърдечна недостатъчност III - IV функционален клас според класификацията на Нюйоркската асоциация на кардиолозите (NYHA);
- миокарден инфаркт (анамнеза);
- неконтролирана артериална хипертония;
- конвулсии (включително анамнеза за индикации);
- епилепсия, предразположение към нейното развитие;
- тиреотоксикоза;
- тежко протичане на инфекции на пикочните пътища, причинени от бактерии от рода Proteus spp.;
- бъбречна тубулна ацидоза;
- бъбречна недостатъчност;
- наличието на фактори, водещи до повишаване на рН на урината, включително резки промени в диетата (например преминаване към вегетарианска диета), често използване на алкални стомашни буфери;
- чернодробна недостатъчност (клас А и В според класификацията на Child-Pugh);
- комбинация с декстрометорфан, кетамин, амантадин (NMDA рецепторни антагонисти), тъй като тези лекарства и мемантин засягат една и съща рецепторна система, което може да влоши появата на нежелани реакции, главно от централната нервна система (ЦНС).
Инструкции за употреба на Мемантин: метод и дозировка
Лечението с Мемантин трябва да започне и след това да се извършва под наблюдението на лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер. Диагнозата се поставя въз основа на настоящите препоръки. По време на курса лицето, участващо в постоянните грижи за пациента, трябва да осигури редовно наблюдение на приема на лекарството от пациента.
През първите 3 месеца от терапията се изисква систематично да се преценява толерантността и адекватността на дозата на Мемантин. В бъдеще клиничната ефикасност на лекарството и неговата поносимост към пациентите трябва да бъдат преразгледани съгласно настоящите препоръки.
Поддържаща терапия може да се провежда дълго време, при условие че лекарството се понася добре и има положителен терапевтичен резултат, в противен случай лекарството трябва да се изхвърли.
Мемантин се препоръчва да се приема през устата, веднъж дневно, постоянно по едно и също време, независимо от храненето.
Курсът на лечение трябва да започне с използването на минималните ефективни дози, максималната дневна доза е 20 mg.
За да се намали рискът от нежелани събития през първите 21 дни от курса, поддържащата доза се избира чрез последователно увеличаване с 5 mg на всеки 7 дни. Препоръчителни дози:
- 1-7 дни - 5 mg;
- 8-14 дни - 10 mg;
- 15-21 дни - 15 mg;
- Ден 22 и след това - 20 mg.
Препоръчителната поддържаща доза на Мемантин е 20 mg на ден.
Странични ефекти
- нервна система: често - главоболие, сънливост, световъртеж, дисбаланс; рядко - нарушение на походката; рядко - повишена умора; изключително редки - конвулсии, епилептични припадъци; с неизвестна честота - мускулна хипертоничност, повишено вътречерепно налягане;
- психични разстройства: рядко - нарушение на съня, свръхвъзбудимост, депресия, възбуда, объркване, халюцинации (главно при пациенти с тежка деменция от типа на Алцхаймер); с неизвестна честота - мисли за самоубийство, психотични реакции;
- инфекции: рядко - гъбични инфекции; с неизвестна честота - кандидоза;
- храносмилателна система: често - запек, рядко - повръщане, гадене; с неизвестна честота - панкреатит, хепатит;
- сърдечно-съдова система: често - повишено кръвно налягане (АН); рядко - тромбоемболия / венозна тромбоза, сърдечна недостатъчност, сърдечни дефекти;
- пикочно-половата система: с неизвестна честота - цистит, остра бъбречна недостатъчност, повишено либидо;
- дихателна система: често - задух;
- кожа: с неизвестна честота - тромбоцитопенична пурпура;
- алергични реакции: често - свръхчувствителност към компонентите на лекарството; с неизвестна честота - синдром на Стивънс-Джонсън;
- лабораторни показатели: често - повишена активност на чернодробните ензими; с неизвестна честота - панцитопения, левкопения (включително неутропения), агранулоцитоза, тромбоцитопения.
Предозиране
Има ограничена информация за предозиране с мемантин.
При това състояние се предписва прилагането на адсорбенти (активен въглен), стомашна промивка, подкисляване на урината, след което се извършва симптоматично лечение. Ако е необходимо, се предписва принудителна диуреза. Мемантин няма специфичен антидот.
Докато приемате Мемантин в доза от 200 mg еднократно или в доза от 105 mg в продължение на 3 дни, няма симптоми на предозиране или поява на диария, слабост, умора.
Когато се използва лекарството в доза по-малка от 140 mg или се приема в неизвестно количество, се наблюдават следните нежелани реакции: диария, повръщане, световъртеж, световъртеж, възбуда, тревожност, сънливост, объркване, халюцинации и нарушение на походката.
Най-тежкото предозиране е регистрирано при използване на мемантин в доза над 2000 mg, с проява на такива реакции като кома в рамките на 10 дни, с допълнително възбуда и диплопия. В този случай на пациента е предписана симптоматична терапия и плазмафереза. След извършване на тези мерки пациентът се възстанови без допълнително развитие на усложнения.
Също така е описано сериозно предозиране с еднократна доза от 400 mg от лекарството с поява на разстройства главно от централната нервна система: сънливост, тревожност, ступор, зрителни халюцинации, психоза, безсъзнание, гърчове. Пациентът е оцелял и се е възстановил без неблагоприятни ефекти.
специални инструкции
Необходимо е внимателно да се наблюдава състоянието на пациентите при наличие на алкална реакция на урината или фактори, които причиняват повишаване на нейното рН, поради намаляване на скоростта на екскреция на мемантин. Тези фактори могат да включват резки промени в диетата (включително замяна на диета, която включва много месни ястия с вегетарианска) или интензивна употреба на антиацидни стомашни лекарства. Бъбречната тубуларна ацидоза (RTA) или тежка форма на инфекции на пикочните пътища, причинени от Proteus spp. Може също да причини повишаване на рН на урината.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
При наличие на умерена до тежка деменция от типа на Алцхаймер в повечето случаи способността за шофиране на превозни средства и други сложни механизми е нарушена. Терапията с мемантин може също да доведе до промяна в скоростта на реакцията, поради което по време на периода на приемане на лекарството е необходимо да се откаже извършването на потенциално опасни дейности, включително работа със сложни структури и механизми (включително превозни средства).
Приложение по време на бременност и кърмене
Тъй като няма клинични данни за ефекта на лекарството върху хода на бременността, употребата му при бременни жени е противопоказана. Според резултатите, получени в експериментални проучвания върху животни, може да се предположи, че мемантин може да доведе до забавяне на вътрематочния растеж, когато се използва в концентрации, идентични на терапевтичните или малко по-високи от последните. Потенциалният риск за хората е неизвестен.
По време на предклинични проучвания на фертилитета при мъжете и жените отрицателният ефект на лекарството не е установен.
Тъй като няма данни, потвърждаващи проникването на лекарството в кърмата, ако е необходима терапия по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето.
Използване от детството
За пациенти под 18-годишна възраст лекарството е противопоказано, тъй като профилът на безопасност на мемантин при тази категория пациенти не е проучен.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, с креатининов клирънс (CC) от 5-29 ml / min, дневната доза мемантин не трябва да надвишава 10 mg. При пациенти с CC 30–49 ml / min първоначалната доза не трябва да надвишава 10 mg; в случай на добра поносимост на терапията се допуска увеличаване на дозата до 20 mg, проведено съгласно стандартната схема за подбор. Пациенти с умерено бъбречно увреждане (CC 50–80 ml / min), като правило, не се предписват корекции на дозата.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на тежко чернодробно увреждане (клас С според класификацията на Child-Pugh), Мемантин е противопоказан. В случай на лека до умерена чернодробна дисфункция (клас А и В според класификацията на Child-Pugh), не е необходимо да се променя режима на дозиране.
Употреба при възрастни хора
При пациенти на възраст над 65 години не е необходимо да се коригира дозата на Мемантин.
Лекарствени взаимодействия
- барбитурати, антипсихотици: ефектът на тези лекарства намалява;
- декстрометорфан, кетамин, фенитоин, амантадин: рискът от фармакотоксична психоза се влошава (с тези комбинации трябва да се внимава особено);
- антихолинергици, агонисти на допаминовите рецептори, леводопа препарати: ефектът им се засилва;
- спазмолитици, дантролен, баклофен: може да има увеличаване или намаляване на ефекта им (дозата трябва да бъде избрана индивидуално);
- хинидин, ранитидин, хинин, циметидин, прокаинамид, никотин: нараства заплахата от повишаване на плазмената концентрация на мемантин в кръвта (поради използването на катионната транспортна система на бъбреците от тези вещества);
- индиректни антикоагуланти (варфарин): има възможност за увеличаване на международното нормализирано съотношение (INR) (протромбиновото време или INR трябва да се наблюдават);
- антидепресанти, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, инхибитори на моноаминооксидазата: необходимо е внимателно да се наблюдава състоянието на пациента поради риска от взаимодействие на тези агенти;
- хидрохлоротиазид: възможно е намаляване на концентрацията на това вещество в кръвната плазма поради увеличаване на неговата екскреция;
- глибенкламид, донепезил, метформин: не е отбелязано лекарствено взаимодействие (при еднократна употреба с мемантин);
- галантамин: не е установен ефект върху фармакокинетиката на това лекарство;
- изозими на цитохром P450 CYP изоформи 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; епоксидна хидролаза; монооксигеназа, съдържаща флавин: при in vitro проучвания не е установен инхибиторен ефект на мемантин върху тези вещества.
Аналози
Аналозите на мемантин са Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от влага и светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Мемантин
Според малкото отзиви за Мемантин, той е ефективно лечение за умерена до тежка деменция и когнитивни увреждания. Според лекарите лекарството спира развитието на болестта на Алцхаймер в началните етапи и също така показва добри резултати, когато се използва в педиатричната практика за лечение на нарушения на интелектуалното развитие и разстройство с хиперактивност с дефицит на вниманието (ADHD). Препоръчва се лечение, особено в началото на курса, под постоянно наблюдение.
В някои отзиви обаче пациентите отбелязват липсата на ефект от приема на Мемантин. Най-често съобщаваните нежелани реакции по време на терапията са нарушения на съня, загуба на апетит, безпокойство, възбуда и раздразнителност при пациенти в напреднала възраст. Има препратки към тежки разстройства като появата на психотични симптоми на делириен тип. Недостатъците на лекарството се дължат и на високата му цена.
Цена на мемантин в аптеките
Средната цена за Мемантин може да бъде приблизително:
- таблетки 10 mg: 30 бр. - 600 рубли, 60 бр. - 1160 рубли, 90 бр. - 1700 рубли;
- таблетки 20 mg: 30 бр. - 1580 рубли, 60 бр. - 3060 рубли, 90 бр. - 4190 рубли.
Мемантин: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 417 рубли Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 429 r Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 439 r Купува |
Мемантин Canon 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 450 рубли Купува |
Мемантин таблетки p.o.p 10mg 30бр 451 рубли Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 514 рубли Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 28 бр. 562 рубли Купува |
Мемантин Canon таблетки p.p. 10mg 30 бр. 576 r Купува |
Мемантин таблетки p.p. 10mg 28 бр. 623 РУБЛИ Купува |
Мемантин таблетки p.p. 10mg 30 бр. 646 r Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 646 r Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 90 бр. 725 РУБЛИ Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 60 бр. 948 РУБЛИ Купува |
Мемантин Canon 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 956 r Купува |
Мемантин таблетки p.p. 10mg 60 бр. Фармацевтична защита 965 РУБЛИ Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 60 бр. 965 РУБЛИ Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 90 бр. 1159 рубли Купува |
Мемантин Канон 10 mg филмирани таблетки 90 бр. 1169 рубли Купува |
Мемантин 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 1184 рубли Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 90 бр. 1199 рубли Купува |
Мемантин авексима таблетки p.p. 10mg 90pcs 1220 РУБЛИ Купува |
Мемантин 20 mg филмирани таблетки 30 бр. 1253 РУБЛИ Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 60 бр. 1288 рубли Купува |
Мемантин таблетки p.p. 10mg 60 бр. 1292 рубли Купува |
Мемантин Canon таблетки p.p. 20mg 30 бр. 1372 рубли Купува |
Мемантин таблетки p.p. 10mg 90 бр. Върх 1377 рубли Купува |
Мемантин 10 mg филмирани таблетки 84 бр. 1394 рубли Купува |
Akatinol Memantine 10 mg филмирани таблетки 30 бр. 1418 РУБЛИЦИ Купува |
Мемантин таблетки p.o.p 10mg 90бр 1436 РУБЛИ Купува |
Akatinol мемантин таблетки p.o. 10mg 30 бр. 1458 РУБЛИ Купува |
Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!