Кетофрил
Ketofril: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Фармакокинетика
- 4. Показания за употреба
- 5. Противопоказания
- 6. Начин на приложение и дозировка
- 7. Странични ефекти
- 8. Предозиране
- 9. Специални инструкции
- 10. Приложение по време на бременност и кърмене
- 11. Използване в детска възраст
- 12. В случай на нарушена бъбречна функция
- 13. При нарушения на чернодробната функция
- 14. Употреба при възрастни хора
- 15. Лекарствени взаимодействия
- 16. Аналози
- 17. Условия за съхранение
- 18. Условия за отпускане от аптеките
- 19. Отзиви
- 20. Цена в аптеките
Латинско име: Ketofreel
ATX код: M01AB15
Активна съставка: кеторолак (Ketorolac)
Производител: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)
Описание и снимка актуализирани: 30.11.2018
Цени в аптеките: от 83 рубли.
Купува
Кетофрил е нестероидно противовъзпалително лекарство с подчертан аналгетичен ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на Ketofril:
- филмирани таблетки: кръгли двойноизпъкнали, бели или почти бели (в картонена кутия 1 или 2 ленти по 10 таблетки);
- разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: прозрачен, от бледожълт до безцветен (в картонена кутия 1 или 2 блистера, съдържащи 5 ампули от 1 ml).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Ketofril.
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) - 10 mg;
- помощни компоненти (сърцевина): колоиден силициев диоксид, MCC (микрокристална целулоза), безводна лактоза, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат;
- обвивка: колоиден силициев диоксид макрогол, титанов диоксид, хипромелоза, талк.
Състав на 1 ml разтвор:
- активно вещество: кеторолак трометамол (кеторолак трометамин) - 30 mg;
- помощни компоненти: етанол, натриев хлорид, натриев хидроксид, динатриев едетат, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ketorolac tromethamine - активното вещество на Ketofril, има изразено обезболяващо свойство, също има умерен антипиретичен и противовъзпалителен ефект.
Механизмът на неговия ефект е свързан с неселективно инхибиране на активността на ензима СОХ-1 и -2 (циклооксигеназа 1 и 2), главно в периферните тъкани, в резултат на което се инхибира биосинтезата на простагландини, които са модулатори на терморегулацията, чувствителността на болката и възпалението. Веществото е рацемична смес от [-] S и [+] R енантиомери, аналгетичният ефект се дължи на [-] S формата.
Кеторолак не повлиява опиоидните рецептори, не инхибира дишането, не причинява лекарствена зависимост, няма седативен и анксиолитичен ефект.
По отношение на тежестта на аналгетичния ефект, Ketofril е значително по-добър от другите нестероидни противовъзпалителни лекарства, ефектът му е сравним с този на морфина.
След перорално приложение и интрамускулно приложение аналгетичният ефект се развива съответно за 30 и 60 минути, максималният ефект се постига за 60–120 минути.
Фармакокинетика
Филмирани таблетки
Когато се приема перорално, кеторолак се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, Cmax (максимална концентрация) в кръвната плазма е 0,7–1,1 μg / ml, времето за достигане на тази стойност след прием на 10 mg кеторолак на гладно е 40 минути. Когато се приема едновременно с храна, богата на мазнини, C max в кръвта намалява и времето за достигане също се забавя с 60 минути.
99% от веществото се свързва с плазмените протеини; на фона на хипоалбуминемия се отбелязва увеличаване на количеството свободно вещество в кръвта.
Биологичната наличност на кеторолак е от 80 до 100%. Когато се прилага перорално 4 пъти на ден (над субтерапевтичната доза), времето за достигане на Css (равновесна концентрация) е 24 часа. След приемане на 10 mg вещество, индикаторът Css варира в диапазона от 0,39 до 0,79 μg / ml.
Кеторолак прониква в кърмата: C max в млякото, когато се приема от майката в доза от 10 mg, се постига за 2 часа след еднократна доза и е 7,3 ng / ml, след многократно приложение на кеторолак (при използване на Ketofril 4 пъти на ден) C max през 2 часа е 7,9 ng / ml.
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Биологичната наличност на кеторолак е от 80 до 100%. Когато се прилага интрамускулно, абсорбцията на веществото е пълна и бърза. С max и времето за достигане с интрамускулно инжектиране е (в зависимост от дозата): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml и 15-73 минути; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml и 30-60 минути. С макс с интравенозна инфузия: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.
При парентерално приложение 4 пъти на ден (над субтерапевтичната доза) времето за достигане на Css е 24 часа. Стойността на този показател (интрамускулно / интравенозно приложение) е: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.
Общият клирънс за интрамускулно приложение на 30 mg кеторолак е 0,023 l / kg / h; при пациенти в напреднала възраст - 0,019 l / kg / h; с бъбречна недостатъчност при пациенти с плазмена концентрация на креатинин в кръвта от 19 до 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Общият клирънс за интравенозна инфузия е 0,03 l / kg / h.
И двете лекарствени форми
50% от приложената доза се метаболизира в черния дроб, като се образуват фармакологично неактивни метаболити, основните от които са глюкурониди и р-хидроксикеторолак. Екскрецията се извършва: чрез бъбреците - с 91%, чрез червата - 6%.
При пациенти без нарушена бъбречна функция, T 1/2 (полуживот) е средно 5,3 часа. При пациенти в напреднала възраст стойността на този показател се увеличава, а при млади пациенти намалява. Функцията на черния дроб няма ефект върху T 1/2. В случай на нарушена бъбречна функция с плазмена концентрация на креатинин в кръвта от 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), стойността на T 1/2 е в диапазона от 10,3 до 10,8 часа, ако пациентите имат по-изразена бъбречна недостатъчност - повече от 13,6 часа.
V d (обем на разпределение) варира от 0,15 до 0,33 l / kg. На фона на бъбречна недостатъчност стойността на този показател може да се увеличи с 2 пъти, а V d [+] R-енантиомерът на веществото - с 20%.
Кеторолак не се екскретира по време на хемодиализа.
Показания за употреба
Ketofril се предписва при синдром на болка с умерена / тежка интензивност с различна етиология (включително в следоперативния период, с онкологични заболявания и др.).
Противопоказания
Кетофрил не е предназначен за облекчаване на болката преди / по време на операция (свързано с висок риск от кървене), както и за лечение на хронична болка.
Абсолютно:
- анамнеза за пристъпи на ринит, бронхиална обструкция, уртикария след употреба на ацетилсалицилова киселина или друго нестероидно противовъзпалително лекарство (пълен / частичен синдром на непоносимост към ацетилсалицилова киселина, проявяващ се с риносинузит, уртикария, полипи на носната лигавица, бронхиална астма);
- хиповолемия (причината за заболяването няма значение);
- ангиоедем;
- дехидратация;
- чревни заболявания с възпалителен характер;
- ерозивни и язвени промени в лигавицата на стомаха или дванадесетопръстника, активно стомашно-чревно кървене;
- хипокоагулация (включително хемофилия);
- активно чернодробно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност;
- прогресиращо бъбречно заболяване, тежка бъбречна недостатъчност (ниво на креатинин в плазмата над 50 mg / l);
- потвърдена хиперкалиемия;
- хеморагична диатеза, хеморагичен инсулт (подозиран или диагностициран);
- нарушение на хематопоезата, наличието на висок риск от поява / рецидив на кървене (включително след операции);
- периодът след присаждане на коронарен артериален байпас;
- комбинирана терапия с други нестероидни противовъзпалителни лекарства;
- периодът на бременност и раждане;
- кърмене;
- възраст под 16 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (разтвор и таблетки Ketofril се предписват под лекарско наблюдение):
- нарушена бъбречна функция (ниво на креатинин в плазмата под 50 mg / l);
- активен хепатит;
- мозъчно-съдови заболявания, исхемична болест на сърцето, артериална хипертония;
- бронхиална астма;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- холецистит;
- хиперлипидемия / дислипидемия;
- диабет;
- периферно артериално заболяване;
- системен лупус еритематозус;
- холестаза;
- сепсис;
- полипи на лигавицата на назофаринкса и носа;
- анамнестични данни за развитието на язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
- наличие на инфекция с хеликобактер пилори;
- тежки соматични заболявания;
- комбинирано лечение със следните агенти: селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин), антикоагуланти (варфарин), антитромбоцитни средства (ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (преднизолон);
- дългосрочна терапия с нестероидни противовъзпалителни лекарства;
- тютюнопушене;
- честа консумация на алкохол;
- възраст над 65 години.
За да се сведе до минимум рискът от странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт, е необходимо да се използва най-ниската ефективна доза за минимално възможната продължителност на курса.
Ketofril, инструкции за употреба: метод и дозировка
Филмирани таблетки
Таблетките Ketofril се приемат през устата, в зависимост от тежестта на синдрома на болката - веднъж или многократно.
Еднократна доза - 10 mg.
Максимум: честота на приложение - 4 пъти на ден, дневна доза - 40 mg, продължителност на терапията - 5 дни.
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Дозата се избира въз основа на интензивността на синдрома на болката и реакцията на пациента към лекарството.
Разтворът се инжектира бавно дълбоко в мускула (или интравенозно) за поне 15 секунди.
Ако е необходимо, може допълнително да се предписват опиоидни аналгетици в намалени дози.
Ако Ketofril се използва парентерално еднократно, са показани следните дози: пациенти под 65-годишна възраст - 10-30 mg; пациенти над 65 години или пациенти с нарушена бъбречна функция - 10-15 mg.
При многократно парентерално приложение, Ketofril се предписва: интрамускулно - на всеки 4–6 часа, интравенозно струйно - на всеки 6 часа. Началната доза за продължително дозирано приложение на разтвора с помощта на инфузионна помпа е 30 mg, след това скоростта на инфузия е 5 mg / час.
За пациенти под 65-годишна възраст максималната дневна доза е 90 mg, за пациенти над 65-годишна възраст или пациенти с нарушена бъбречна функция - 60 mg.
Максималната продължителност на непрекъснатата интравенозна инфузия е 24 часа.
Продължителността на курса на лечение за парентерално приложение не трябва да надвишава 5 дни.
Общата дневна доза и на двете дозирани форми при преминаване от парентерално приложение на Ketofril към перорално приложение в деня на трансфера не трябва да надвишава 90 mg при пациенти под 65-годишна възраст; при пациенти над 65-годишна възраст или при пациенти с нарушена бъбречна функция - 60 mg.
Максималната доза Ketofril в таблетки в деня на прехода е 30 mg.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции (> 3% - често; 1% - рядко; <1% - рядко):
- пикочна система: рядко - хемолитично-уремичен синдром (тромбоцитопения, бъбречна недостатъчност, хемолитична анемия, пурпура), остра бъбречна недостатъчност, болки в гърба с / без азотемия и / или хематурия, намаляване или увеличаване на обема на урината, бъбречен оток, нефрит, чести уриниране;
- храносмилателна система: често (по-специално, често се развиват нарушения при пациенти на възраст над 65 години с анамнеза за ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт) - диария, гастралгия; рядко - усещане за пълнота в стомаха, запек, стоматит, повръщане, метеоризъм; рядко - гадене, ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт (включително кървене / перфорация - мелена, киселини, парене или спазъм в епигастриалната област, гадене, повръщане като утайка от кафе, коремна болка и др.), остра панкреатит, холестатична жълтеница, хепатомегалия, хепатит;
- сърдечно-съдова система: рядко - повишено кръвно налягане; рядко - припадък, белодробен оток;
- нервна система: често - виене на свят, главоболие, сънливост; рядко - халюцинации, психоза, асептичен менингит (конвулсии, силно главоболие, треска, скованост на мускулите на врата и / или гърба), хиперактивност (тревожност, промени в настроението), депресия;
- дихателна система: рядко - ринит, диспнея или бронхоспазъм, оток на ларинкса (проявява се като затруднено дишане, задух);
- хематопоетична система: рядко - анемия, еозинофилия, левкопения;
- кожа: рядко - пурпура, кожен обрив (включително макулопапулозен обрив); рядко - уртикария, ексфолиативен дерматит (под формата на треска с / без втрисане, зачервяване, лющене или удебеляване на кожата, нежност и / или подуване на небните сливици), синдроми на Lyell и Stevens-Johnson;
- сетивни органи: рядко - звънене в ушите, загуба на слуха, зрително увреждане (включително замъглено зрително възприятие);
- система за хемостаза: рядко - ректално или носно кървене, кървене от следоперативна рана;
- имунна система: рядко - анафилактоидни или анафилактични реакции (проявяващи се под формата на кожен сърбеж, тежест в гърдите, обезцветяване на лицето, кожен обрив, уртикария, диспнея / тахипнея, периорбитален оток, оток на клепачите, задух, задух, хрипове);
- други: често - оток (процесът може да обхване лицето, краката, глезените, пръстите, краката; наддаване на тегло); рядко - повишено изпотяване; рядко - треска, подуване на езика.
Предозиране
Основните симптоми са: коремна болка, повръщане, метаболитна ацидоза, гадене, нарушена бъбречна функция, развитие на ерозивен гастрит или пептична язва на стомаха.
Терапия: мерки, насочени към отстраняване на активното вещество, включително стомашна промивка и прием на адсорбенти (активен въглен), симптоматично лечение (за поддържане на жизнените функции на тялото).
При диализа кеторолак не се отделя в достатъчна степен.
специални инструкции
Кетофрил престава да влияе върху агрегацията на тромбоцитите след 24–48 часа.
Не използвайте лекарството в комбинация с парацетамол повече от 5 дни. На фона на нарушения на кръвосъсирването, Ketofril трябва да се предписва само под постоянен контрол на броя на тромбоцитите (пациентите се нуждаят от специално внимание по време на следоперативния период), което изисква внимателно проследяване на хемостазата.
Рискът от нежелани реакции от страна на бъбреците на фона на хиповолемия се увеличава. Ако е необходимо, Ketofril може да се предписва в комбинация с наркотични аналгетици.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства по време на терапията с Ketofril, което е свързано с висок риск от странични ефекти от страна на нервната система (под формата на сънливост, главоболие, замаяност).
Приложение по време на бременност и кърмене
Кетофрил не се предписва по време на бременност / кърмене. Също така, лекарството не може да се използва по време на раждане и за облекчаване на болката в акушерската практика.
Използване от детството
Профилът на безопасност / ефикасност на Ketofril при пациенти под 16-годишна възраст не е проучен, поради което е противопоказано да се предписва на тази група пациенти.
С нарушена бъбречна функция
- прогресиращо бъбречно заболяване, тежка бъбречна недостатъчност (ниво на креатинин в плазмата над 50 mg / l): приемът на лекарството е противопоказан;
- нарушена бъбречна функция (ниво на креатинин в плазмата под 50 mg / l): Кетофрил може да се използва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
- активно чернодробно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност: приемът на лекарството е противопоказан;
- активен хепатит: Кетофрил може да се използва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Терапията с кетофрил при пациенти над 65 години трябва да се провежда под лекарско наблюдение.
Лекарствени взаимодействия
- ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства, калциеви препарати, глюкокортикостероиди, етанол, кортикотропин: наблюдава се развитие на стомашно-чревно кървене и образуване на язви на стомашно-чревния тракт;
- парацетамол: комбинираната употреба е придружена от увеличаване на нефротоксичността;
- метотрексат: на фона на едновременната употреба се наблюдава увеличаване на нефро- и хепатотоксичността; комбинираната терапия може да се провежда само с използването на ниски дози метотрексат под контрола на плазмената му концентрация в кръвта;
- лекарства, които блокират тубулната секреция: има намаляване на клирънса на кеторолак и увеличаване на плазмените му концентрации в кръвта;
- цефоперазон, тромболитици, индиректни антикоагуланти, хепарин, антитромбоцитни средства, пентоксифилин, цефотетан: увеличава се вероятността от кървене;
- пробенецид: намаляване на плазмения клирънс и V d на кеторолак, повишаване на неговата плазмена концентрация в кръвта и стойности на T 1/2;
- метотрексат, литиеви препарати: комбинираната употреба е придружена от намаляване на клирънса и увеличаване на тяхната токсичност;
- лекарства с хипотензивно и диуретично действие: има намаляване на тяхната ефективност (поради намаляване на синтеза на простагландини в бъбреците);
- опиоидни аналгетици: възможно е значително намаляване на дозата им;
- инсулин и перорални хипогликемични средства: едновременната употреба води до увеличаване на тяхното хипогликемично действие, което изисква преизчисляване на дозата;
- валпроева киселина: има нарушение на агрегацията на тромбоцитите;
- верапамил, нифедипин: има повишаване на плазмената им концентрация в кръвта;
- други лекарства с нефротоксичност (включително златни препарати): на фона на едновременна употреба се увеличава вероятността от нефротоксичност.
Аналози
Аналози на Ketofril са: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност: таблетки - 3 години; инжекционен разтвор - 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Ketofril
Отзивите за Ketofril са малко. Най-често се отбелязва, че има претендирания терапевтичен ефект, въпреки че някои пациенти показват недостатъчно силен ефект. Цената на лекарството се оценява като достъпна.
Цената на Ketofril в аптеките
Приблизителната цена за Ketofril е:
- филмирани таблетки (10 mg), 20 бр. в опаковката - 82-105 рубли;
- разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (30 mg / ml, ампули от 1 ml), 10 бр. в опаковката - 101 рубли.
Ketofril: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Кетофрил 10 mg филмирани таблетки 20 бр. 83 руб. Купува |
|
Кетофрил таблетки pp 10mg 20 бр 99 РУБЛИ Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
